Galvus

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Galvus: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Galvus

ATX-kood: A10BH02

Toimeaine: vildagliptiin (vildagliptiin)

Tootja: Novartis Pharma Stein (Šveits), Novartis Farmaceutica (Hispaania)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 28.08.

Hinnad apteekides: alates 672 rubla.

Osta

Galvus on dipeptidüülpeptidaas-4 inhibiitor, suukaudne hüpoglükeemiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: helekollast kuni valgeni, ümmargused, kaldservadega, sileda pinna ja ühel küljel NVR-i ületrükiga, FB - teisel küljel (7 tk. Või 14 tk. Blisterpakendis, pappkarbis 2, 4, 8 või 12 blistrit ja Galvuse kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: vildagliptiin - 50 mg;
abikomponendid: naatriumkarboksümetüültärklis, veevaba laktoos, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Vildagliptiin - Galvuse toimeaine, on pankrease saarekeste aparaadi stimulantide klassi esindaja. Aine pärsib selektiivselt ensüümi DPP-4 (dipeptidüülpeptidaas-4). Täielik (> 90%) ja kiire inhibeerimine põhjustab kogu päeva vältel soolestikust süsteemsesse vereringesse GLP-1 (glükagoonitaoline 1. tüüpi peptiid) ja GIP (glükoosist sõltuv insulinotroopne polüpeptiid) põhi- ja toidustimuleeritud sekretsiooni suurenemist.

GLP-1 ja GIP kontsentratsiooni suurenemisega suureneb kõhunäärme β-rakkude tundlikkus glükoosi suhtes, mis parandab glükoosist sõltuvat insuliini sekretsiooni.

Juhul, kui II tüüpi suhkurtõvega patsientidel kasutatakse 50–100 mg vildagliptiini päevas, paraneb kõhunäärme β-rakkude funktsioon. Ravi efektiivsus määratakse nende esialgse kahjustuse astme järgi. Normaalse plasmakontsentratsiooniga (ilma diabeedita) isikutel ei stimuleeri vildagliptiin insuliini sekretsiooni ega vähenda glükoosi kontsentratsiooni. Endogeense GLP-1 kontsentratsiooni suurenemisega suureneb β-rakkude tundlikkus glükoosi suhtes, mis põhjustab glükagooni sekretsiooni glükoosist sõltuva regulatsiooni paranemist. Glükagooni suurenenud kontsentratsiooni vähenemine söögikordade ajal viib omakorda insuliiniresistentsuse vähenemiseni.

Insuliini / glükagooni suhte suurenemisega hüperglükeemia taustal, mis on tingitud GIP ja GLP-1 kontsentratsiooni suurenemisest, täheldatakse maksa ajal glükoosi tootmise vähenemist söögi ajal ja pärast seda. Selle tulemusena väheneb veres glükoosi kontsentratsioon plasmas.

Vildagliptiini võtmine aitab vähendada lipiidide kontsentratsiooni vereplasmas pärast sööki, samas kui see toime ei ole seotud selle toimega GLP-1 ega GIP-ga ja kõhunäärme saarerakkude funktsiooni parandamisega.

On kindlaks tehtud, et GLP-1 kontsentratsiooni tõus võib põhjustada mao tühjenemise aeglustumist, kuid vildagliptiinravi ajal seda efekti ei täheldata.

Uuringute tulemuste kohaselt on II tüüpi diabeediga patsientidel vildagliptiini monoteraapiana või kombinatsioonis metformiini, sulfonüüluurea derivaatide, tiasolidiindiooni või insuliiniga kasutamisel HbA1c (glükeeritud hemoglobiin) ja tühja kõhuga vere glükoosisisalduse märkimisväärne pikaajaline langus.

Kui kombineeritud ravi metformiiniga oli esmase ravina II tüüpi diabeediga patsientidel 24 nädala jooksul, täheldati HbA1c kontsentratsiooni annusest sõltuvat langust võrreldes nende ravimite monoteraapiaga. Mõlemas ravirühmas oli hüpoglükeemia esinemissagedus minimaalne.

Kui mõõduka või raske neerufunktsiooni kahjustuse korral (glomerulaarfiltratsiooni määr ≥ 30 ja <50 ml / min / 1,73 m ² või <30) kasutatakse II tüüpi diabeediga patsientidel 50 mg vildagliptiini 6 kuu jooksul üks kord päevas 6 kuu jooksul ml / min / 1,73 m ² vastavalt) vähenes kliiniliselt oluline HbA1c kontsentratsioon võrreldes platseeboga.

Hüpoglükeemia esinemissagedus vildagliptiini rühmas on võrreldav platseebo rühmas.

Farmakokineetika

Vildagliptiin imendub suu kaudu tühja kõhuga, C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas saavutatakse 1,75 tunniga. Toiduga samaaegsel manustamisel väheneb vildagliptiini imendumise kiirus veidi: C _max väheneb 19%, samal ajal kui selle saavutamise aeg pikeneb 2,5 tundi. Toidu tarbimine ei mõjuta siiski imendumise astet ja AUC-d (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pind).

Vildagliptiin imendub kiiresti ja selle absoluutne biosaadavus on 85%. C _max ja AUC väärtused terapeutilises annusevahemikus suurenevad ligikaudu proportsionaalselt annusega.

Ainet iseloomustab vähene seondumine vereplasma valkudega (tasemel 9,3%). Vildagliptiin jaotub erütrotsüütide ja vereplasma vahel ühtlaselt. Aine jaotumine toimub arvatavasti ekstravaskulaarselt, _Vss (jaotusruumala tasakaaluolekus) pärast intravenoosset manustamist on 71 liitrit.

Vildagliptiini peamine eliminatsioonitee on biotransformatsioon, mis puutub kokku 69% annusest. Peamine metaboliit on LAY151 (57% annusest). Sellel ei ole farmakoloogilist aktiivsust ja see on tsüanokomponendi hüdrolüüsi produkt. Umbes 4% annusest läbib amiidi hüdrolüüsi.

Prekliiniliste uuringute käigus tehti kindlaks DPP-4 positiivne mõju vildagliptiini hüdrolüüsile. Tsütokroom P ₄₅₀ isosüümid ei osale aine ainevahetuses. Vildagliptiin ei ole P ₄₅₀ isoensüümide (CYP) substraat; tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümid ei inhibeeri ega indutseeri.

Pärast vildagliptiini sisse võtmist eritub umbes 85% annusest neerude kaudu, soolte kaudu - umbes 15%. Muutumatu aine eritumine neerude kaudu on 23%. Keskmine T _1/2 (poolväärtusaeg) intravenoossel manustamisel on 2 tundi, vildagliptiini renaalne kliirens ja plasmakliirens on vastavalt 13 ja 41 l / h. T _1/2 pärast suukaudset manustamist, olenemata annusest, on umbes 3 tundi.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientide farmakokineetilised omadused:

kerge ja mõõdukas raskusaste (6–9 punkti Child-Pugh ’skaalal): pärast vildagliptiini ühekordset kasutamist väheneb selle biosaadavus vastavalt 20% ja 8%;
raske raskusaste (10–12 punkti Child-Pugh skaalal): vildagliptiini biosaadavus suureneb 22%.

Muutusi (suurenemist või vähenemist) aine maksimaalses biosaadavuses üle 30% peetakse kliiniliselt oluliseks. Puudus korrelatsioon vildagliptiini biosaadavuse ja maksa düsfunktsiooni raskuse vahel.

Farmakokineetilised omadused kerge, mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidel (võrreldes tervete vabatahtlikega):

Vildagliptiini AUC: suureneb 1,4 võrra; Vastavalt 1,7 ja 2 korda;
LAY151 metaboliidi AUC: suureneb 1,6 võrra; Vastavalt 3,2 ja 7,3 korda;
BQS867 metaboliidi AUC: suureneb 1,4 võrra; Vastavalt 2,7 ja 7,3 korda.

Piiratud teave kroonilise neeruhaiguse lõppstaadiumis viitab sellele, et selle rühma näitajad on sarnased raske neerukahjustusega patsientide näitajatega. Metaboliidi LAY151 kontsentratsioon lõppstaadiumis KKD suureneb 2-3 korda võrreldes raske neerukahjustusega patsientide kontsentratsiooniga.

Hemodialüüsi korral on vildagliptiini eritumine piiratud (pärast 4 tundi pärast ühekordset annust on see 3% protseduuri kestusega üle 3-4 tunni).

Eakatel patsientidel (üle 65–70-aastased) ei mõjuta vildagliptiini biosaadavuse maksimaalne suurenemine 32%, C _max - 18% võrra DPP-4 inhibeerimist ega ole kliiniliselt oluline.

Farmakokineetilisi omadusi alla 18-aastastel patsientidel ei ole kindlaks tehtud.

Näidustused kasutamiseks

Galvuse kasutamine on näidustatud II tüüpi suhkurtõve raviks, järgides dieediteraapiat ja treenides:

dieediteraapia ja füüsilise koormuse ebapiisava toimega patsientide esmane ravimiteraapia - kombinatsioonis metformiiniga;
monoteraapia näidustatud patsientidele, kellel on metformiini võtmise vastunäidustus või kui see on ebaefektiivne - dieetravi ja treeningu kliinilise efekti puudumisel;
kahekomponentne kombineeritud ravi metformiini, tiasolidiindiooniga, sulfonüüluurea derivaadiga või insuliiniga - kui dieediteraapia, füüsilise koormuse ja monoteraapia kliiniline toime puudub, siis üks neist ravimitest;
kolmekordne kombinatsioonravi kombinatsioonis metformiini ja sulfonüüluurea derivaatidega - piisava glükeemilise kontrolli puudumisel pärast eeltööd metformiini ja sulfonüüluurea derivaatidega dieetravi ja füüsilise koormuse taustal;
kolmekordne kombinatsioonravi kombinatsioonis metformiini ja insuliiniga - piisava glükeemilise kontrolli puudumisel pärast eeltööd insuliini ja metformiiniga dieediteraapia ja füüsilise koormuse taustal.

Vastunäidustused

1. tüüpi suhkurtõbi;
vanus kuni 18 aastat;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, galaktoositalumatus, laktaasipuudus;
IV funktsionaalse klassi krooniline südamepuudulikkus vastavalt NYHA funktsionaalsele klassifikatsioonile (New York Heart Association);
metaboolne atsidoos (diabeetiline ketoatsidoos) kroonilises või ägedas vormis (sealhulgas kombinatsioonis koomaga või ilma);
laktatsidoos (ka anamneesis);
maksa düsfunktsioon, sealhulgas maksaensüümide [alaniinaminotransferaas (ALAT) ja aspartaataminotransferaas (AST)] aktiivsuse suurenemine 3 või enam korda suurem kui normi ülemine piir;
raseduse ja imetamise periood;
ülitundlikkus Galvuse komponentide suhtes.

Galvuse tablette on soovitatav kasutada ettevaatusega, kui anamneesis on olnud NYHA funktsionaalse klassifikatsiooni järgi äge pankreatiit, lõppstaadiumis krooniline neeruhaigus (hemodialüüsi saavatel või hemodialüüsi saavatel patsientidel), krooniline südamepuudulikkuse klass III.

Galvus, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Galvuse tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidukorrast.

Annus tuleb valida, võttes arvesse ravimi individuaalset efektiivsust ja talutavust.

Soovitatav annus:

monoteraapia või kombinatsioon tiasolidiindiooni, metformiini või insuliiniga: 50 mg 1-2 korda päevas, kuid mitte rohkem kui 100 mg;
topeltkombinatsioonravi sulfonüüluureatega: 50 mg üks kord päevas, hommikul. Selle kategooria patsientidel on Galvuse 100 mg päevaannuse võtmise terapeutiline toime identne 50 mg ööpäevasega;
kolmekordne kombinatsioonravi samaaegse sulfonüüluurea derivaatide ja metformiini manustamisega: 100 mg päevas.

Kui päevane annus on 50 mg, võetakse see üks kord hommikul, kui 100 mg - 50 mg igal hommikul ja õhtul. Kui annus jääb kogemata vahele, peate selle võtma päeva jooksul niipea kui võimalik. Ärge lubage Galvust võtta annuses, mis ületab individuaalset päevaannust.

Piisava glükeemilise kontrolli puudumisel maksimaalse ööpäevase annuse 100 mg monoteraapia taustal tuleb ravile lisada sulfonüüluurea derivaatide, metformiini, tiasolidiindiooni või insuliini määramine.

Kerge kuni mõõduka neerufunktsiooni häirega [kreatiniini kliirens (CC) üle 50 ml / min] ei muudeta Galvuse annust.

Mõõduka (CC 30-50 ml / min) ja raske (CC alla 30 ml / min) neerufunktsiooni häirega, sealhulgas kroonilise neeruhaigusega lõppstaadiumis (hemodialüüsi saavatel või hemodialüüsi saavatel patsientidel) võetakse Galvuse päevane annus üks kord ja see ei ole peaks ületama 50 mg.

Eakad patsiendid (üle 65-aastased) ei vaja Galvuse annuse kohandamist.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete tekkimine monoteraapia või kombinatsioonis teiste ravimitega on enamasti kerge, ajutine ja ei nõua Galvuse kaotamist.

Angioödeemi ilmnemist täheldatakse kõige sagedamini kombinatsioonis angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega. Tavaliselt on see mõõduka raskusastmega, käimasoleva raviga kaob see iseenesest.

Harva põhjustab Galvuse kasutamine hepatiiti ja muid maksa asümptomaatilisi häireid. Enamasti ei vaja need seisundid uimastiravi ja pärast Galvuse kaotamist taastub maksafunktsioon.

Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine 50 mg vildagliptiini annuses 1-2 korda päevas enamikul juhtudel on asümptomaatiline, ei edene ega põhjusta kolestaasi ega kollatõbe.

Monoteraapia korral annuses 50 mg 1-2 korda päevas võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

närvisüsteemist: sageli - pearinglus; harva - peavalu;
parasiitilised ja nakkuslikud patoloogiad: väga harva - nasofarüngiit, ülemiste hingamisteede infektsioonid;
anumate küljelt: harva - perifeerne turse;
seedetraktist: harva - kõhukinnisus.

Kui kombineerite Galvust annuses 50 mg 1-2 korda päevas metformiiniga, võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

närvisüsteemist: sageli - peavalu, treemor, pearinglus;
seedetraktist: sageli - iiveldus.

Kombineeritud ravi metformiiniga ei mõjuta patsiendi kehakaalu.

Galvuse kasutamisel 50 mg ööpäevas annuses koos sulfonüüluurea derivaatidega võivad patsiendil esineda järgmised patoloogiad:

parasiitilised ja nakkuslikud patoloogiad: väga harva - nasofarüngiit;
seedetraktist: harva - kõhukinnisus;
närvisüsteemist: sageli - peavalu, treemor, pearinglus, asteenia.

Glimepiriidiga kombineerimisel patsiendi kaal ei suurene.

Galvuse kasutamine annuses 50 mg 1-2 korda päevas koos tiasolidiindiooni derivaatidega võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

anumate küljelt: sageli - perifeerne turse;
ainevahetuse ja toitumise poolelt: sageli - kehakaalu suurenemine.

Galvuse võtmine annuses 50 mg 2 korda päevas koos insuliiniga võib põhjustada:

närvisüsteemist: sageli - peavalu; tundmatu sagedusega - asteenia;
seedetraktist: sageli - gastroösofageaalne refluks, iiveldus; harva - kõhupuhitus, kõhulahtisus;
ainevahetuse ja toitumise poolelt: sageli - hüpoglükeemia;
üldised häired: sageli - külmavärinad.

Patsiendi kaal selles kombinatsioonis ei suurene.

Galvus 50 mg kasutamine 2 korda päevas koos metformiini ja sulfonüüluurea preparaatidega võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

ainevahetuse ja toitumise poolelt: sageli - hüpoglükeemia;
närvisüsteemist: sageli - treemor, pearinglus, asteenia;
dermatoloogilised reaktsioonid: sageli - hüperhidroos.

Kolmekordne kombinatsioonravi ei mõjuta patsiendi kehakaalu.

Lisaks registreeriti registreerimisjärgsetes uuringutes järgmised soovimatud nähtused: urtikaaria, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hepatiit, pankreatiit, bulloosse või eksfoliatiivse etioloogiaga nahakahjustused, müalgia, artralgia.

Üleannustamine

Kui kasutatakse kuni 200 mg vildagliptiini päevas, on ravi hästi talutav.

Galvuse manustamise korral annuses 400 mg päevas võivad esineda järgmised sümptomid: lihasvalu, harva - palavik, kerged / mööduvad paresteesiad, tursed ja lipaasi aktiivsuse mööduv tõus (2 korda suurem kui normi ülemine piir).

Ravi korral 600 mg päevases annuses võivad jäsemete tursed ilmneda koos paresteesiatega ja CPK (kreatiinfosfokinaas), müoglobiini ja C-reaktiivse valgu aktiivsuse suurenemisega, AST aktiivsusega.

Kõik laboriparameetrite muutused ja üleannustamise sümptomid on pöörduvad ja kaovad pärast ravi lõpetamist.

Vildagliptiini eliminatsioon organismist dialüüsi teel on ebatõenäoline. Metaboliidi LAY151 saab organismist eemaldada hemodialüüsi teel.

erijuhised

Patsiente tuleb teavitada vajadusest pöörduda arsti poole loetletud kõrvaltoimete ägenemise või muude soovimatute nähtude ilmnemisel tablettide kasutamise ajal.

Ravim ei kahjusta viljakust.

Insuliinisõltuvate patsientide puhul võib Galvust kasutada ainult koos insuliiniga.

I klassi kroonilise südamepuudulikkuse korral vastavalt NYHA funktsionaalsele klassifikatsioonile võib ravimit tavapärase füüsilise aktiivsuse korral võtta piiranguteta.

II klassi kroonilise südamepuudulikkuse korral on vajalik kehalise aktiivsuse mõõdukas piiramine, kuna tavaline koormus põhjustab patsiendil südamepekslemist, nõrkust, õhupuudust, väsimust. Puhkeseisundis need sümptomid puuduvad.

Ägeda pankreatiidi sümptomite ilmnemisel tuleb vildagliptiinravi katkestada.

Enne kasutamise algust ja seejärel esimese raviaasta jooksul regulaarselt iga 3 kuu tagant on soovitatav läbi viia maksafunktsiooni näitajate biokeemilised uuringud, kuna Galvuse toime võib harvadel juhtudel põhjustada aminotransferaaside aktiivsuse suurenemist. Kui uuesti läbivaatamisel ületavad alaniinaminotransferaasi (ALAT) ja aspartaataminotransferaasi (ASAT) aktiivsuse näitajad normi ülemise piiri 3 või enama korra võrra, tuleb ravim katkestada.

Maksafunktsiooni häirete (sh kollatõbi) sümptomite ilmnemisel on Galvuse võtmise ajal vajalik ravimi viivitamatu katkestamine; seda ei saa pärast maksafunktsiooni näitajate taastamist jätkata.

Hüpoglükeemia riski vähendamiseks koos sulfonüüluurea preparaatidega on soovitatav kasutada neid minimaalses efektiivses annuses.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Patsiendid, kellel Galvuse vastuvõtt põhjustab pearingluse tekkimist, ei tohiks juhtida sõidukeid ega mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Galvust ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele on Galvus vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Hemodialüüsi saavatel või hemodialüüsi saavatel lõppstaadiumis kroonilise neeruhaigusega patsientidel määratakse Galvus ettevaatusega (ravimi kasutamise kogemus on piiratud).

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid, sealhulgas maksaensüümide aktiivsuse suurenemisega patsiendid (ALAT või ASAT 3 või enam korda normi ülemisest piirist kõrgemad), on Galvuse võtmine vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Galvuse samaaegsel kasutamisel koos glibenklamiidi, metformiini, pioglitasooni, amlodipiini, ramipriili, digoksiini, valsartaani, simvastatiini, varfariiniga ei ole kliiniliselt olulist koostoimet tõestatud.

Vildagliptiini hüpoglükeemiline toime võib väheneda, kui seda kombineeritakse tiasiidide, glükokortikosteroidide, sümpatomimeetikumide ja kilpnäärmehormooni preparaatidega.

Angioödeemi tekkimise tõenäosus suureneb samaaegse ravi korral angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega. Tuleb märkida, et vildagliptiini võtmist tuleb jätkata angioödeemi ilmnemisel, kuna see möödub järk-järgult, iseenesest ega vaja ravi katkestamist.

Galvuse koostoimed ravimitega, mis on tsütokroom P ₄₅₀ (CYP) substraadid, indutseerijad või inhibiitorid, on ebatõenäoline.

Galvus ei mõjuta ensüümide CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1 substraatideks olevate ravimite metaboolset kiirust.

Analoogid

Galvuse analoogid on: Vildagliptiin, Galvus Met.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C pimedas kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Galvuse kohta

Arvustused Galvuse kohta on enamasti positiivsed. Arvestades kõiki arsti soovitusi dieediteraapia ja treeningu kohta, on ravimi võtmine efektiivne II tüüpi suhkurtõve korral. Mugavat annustamisskeemi peetakse oluliseks eeliseks.