Migrepam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Migrepam: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Mygrepam

ATX-kood: N02CC03

Toimeaine: zolmitriptaan (zolmitriptaan)

Tootja: Obolenski farmaatsiaettevõte, CJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.11.2018

Hinnad apteekides: alates 224 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Migrepam

Migrepam on migreenivastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Migrepam on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: kollane, kaksikkumer, ümmargune, südamik on peaaegu valge või valge (2, 3, 5 või 10 tükki blistrites, pappkarbis 1 või 2 pakendit ja juhised Migrepami kasutamine).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: zolmitriptaan - 2,5 mg;
abikomponendid: veevaba laktoos, naatriumtärklisglükolaat, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat;
kestakompositsioon: polüetüleenglükool 6000 (makrogool 6000), titaandioksiid, hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), kollane raudoksiid, talk.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Migrepam on migreenivastane ravim, mis on võrdselt aktiivne nii auraga kui ka ilma migreeni, samuti menstruatsiooniga seotud migreeni ravis. Toimeaine zolmitriptaan on serotoniini 5-HT1B _{/ 1D} retseptorite selektiivne agonist, mille stimuleeriv toime viib vasokonstriktsioonini. Sellel on mõõdukas afiinsus inimese serotoniini 5HT _1A retseptorite suhtes ja kõrge afiinsus rekombinantsete serotoniini 5-HT _{1B / 1D} retseptorite suhtes. See puudub afiinsus α-adrenoretseptorite, serotoniini 5-HT ₂ -, 5-HT ₃ - ja 5- ₄ retseptorid histamiini, muskariini ja dopamiini retseptoreid ning ei näita märkimisväärset farmakoloogilist aktiivsust nende poole.

Laboratoorsete loomade uuringute tulemused näitavad unearteri basseinis vasokonstriktsiooni zolmitriptaani sisseviimise tõttu. Kolmiknärvi tsentraalse ja perifeerse aktiivsuse blokeerimine viiakse läbi kaltsitoniinigeeni, aine P (tahhükiniinide perekonnast pärit neuropeptiid) ja vasoaktiivse soolepeptiidi seotud peptiidi vabanemise pärssimisega.

Zolmitriptaani kliiniline toime migreeni sümptomitele (sealhulgas peavalu, iiveldus, fotofoobia, fonofoobia) avaldub 1 tunni jooksul ja suureneb 4 tunni jooksul pärast ravimi võtmist.

Migrepami võtmine auraga migreeni ajal ei hoia ära peavalu, seetõttu tuleb pille võtta pärast migreenivalu rünnaku algust.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub zolmitriptaan kiiresti ja üsna täielikult (vähemalt 64%). Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta selle imendumist. Absoluutne biosaadavus on keskmiselt 40%. Zolmitriptaani maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) vereplasmas saavutatakse 1–1,5 tunni pärast ja see püsib järgmised 4–6 tundi. Migrepami võtmisel migreenihoo ajal on zolmitriptaani ja selle metaboliitide kontsentratsioon vereplasmas esimese 4 tunni jooksul madalam kui pärast võtmist rünnakute vahelisel perioodil. Selle põhjuseks võib olla selle imendumise aeglustumine, mis on tingitud mao tühjenemise kiiruse vähenemisest migreenihoo ajal.

Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 25%.

Vd (jaotusruumala) on keskmiselt 7 l / kg. Mitme annuse võtmine ei põhjusta Migrepami kumulatsiooni.

Zolmitriptaani biotransformatsioon toimub maksas. Aktiivne metaboliit on N-desmetüülitud metaboliit, serotoniini 5-HT _{1B / 1D} retseptorite agonist, mis on 2–6 korda tugevam kui zolmitriptaan. Selle kontsentratsioon plasmas on umbes 50% toimeaine tasemest, mis viitab N-desmetüülitud metaboliidi olulisele rollile Migrepami ravitoimes. Kaks teist metaboliiti: indoläädikhape - leidub vereplasmas ja uriinis - peetakse peamiseks metaboliidiks; N-oksiidide derivaadid - ei näita farmakoloogilist aktiivsust.

Zolmitriptaan eritub peamiselt neerude kaudu (60% võetud annusest) indoleaseetilise metaboliidi kujul. Soolestiku kaudu eritub umbes 30% ravimist peamiselt muutumatul kujul.

Zolmitriptaani kogu plasmakliirens on keskmiselt 31,5 ml / min / kg, 1/6 sellest väärtusest moodustab neerukliirens, mis on kõrgem kui glomerulaarfiltratsiooni kiirus. See viitab torukujulise sekretsiooni olemasolule.

T _1/2 (poolväärtusaeg) zolmitriptaani - 4,7 tundi, aktiivne metaboliit - 5,7 tundi.

Raske maksa düsfunktsiooniga suureneb zolmitriptaani üldkontsentratsioon vereplasmas (AUC) rohkem kui 2 korda, Cmax suureneb 47%, T _1/2 - kuni 12 tundi, täheldatakse metaboliitide kontsentratsiooni vähenemist.

Maksafunktsiooni mõõduka kahjustuse korral on T _1/2 keskmiselt 7,4 tundi.

Mõõduka ja raske neerupuudulikkuse korral väheneb toimeaine ja selle metaboliitide renaalne kliirens märkimisväärselt (7–8 korda).

Eakatel patsientidel on Migrepami farmakokineetilised parameetrid normi piirides.

Näidustused kasutamiseks

Migrepami kasutamine on näidustatud auraga migreenihoogude ja aurata migreenihoogude leevendamiseks.

Vastunäidustused

basilaarne, hemipleegiline, oftalmopleegiline migreen;
kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon;
isheemiline südamehaigus (CHD);
Prinzmetal stenokardia (koronaarne angiospasm);
arütmiad, mis on seotud impulsside juhtimise muude täiendavate radadega (Wolff-Parkinson-White'i sündroom);
insult, mööduv isheemiline atakk, andmed teiste ajuvereringe häirete kohta ajaloos;
perifeersete arterite haigus;
raske neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga (CC) alla 15 ml / min;
laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasipuudus;
samaaegne kasutamine või periood 24 tunni jooksul pärast teiste serotoniini 5-HT _{1B / 1D} retseptorite (sh naratriptaan, sumatriptaan), ergotamiini ja selle derivaatide (sh metüsergiid) agonistidega ravi lõpetamist;
samaaegne ravi MAO (monoamiini oksüdaas) -A inhibiitoritega ja periood pärast nende tühistamist 14 päeva jooksul;
Rasedus;
vanus alla 18 ja üle 65;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Migrepami tablettide määramisel raske maksapuudulikkusega patsientidele, samuti naistele imetamise ajal, tuleb olla ettevaatlik.

Migrepam, kasutusjuhised: meetod ja annus

Migrepami tablette võetakse suu kaudu, neelatakse tervelt alla ja pestakse rohke veega.

Soovitatav annus: 2,5 mg (1 tablett) migreenihoo leevendamiseks. Pille tuleks võtta peavalu tekkimise esimeste tunnuste korral, kuigi selle võtmine pärast rünnaku algust on sama tõhus. Kui migreeni sümptomid korduvad 24 tunni jooksul pärast ravimi esimese annuse võtmist, võite võtta veel ühe tableti, kuid mitte varem kui 2 tundi pärast esimese võtmist.

Pärast esimese annuse võtmist kliinilise toime puudumine on Migrepami korduva annuse tõenäosus sama rünnaku korral väga väike. Ärge võtke rohkem kui 2 annust päevas.

Kui esimese rünnaku ravis terapeutilise efekti saavutamiseks oli annus 2,5 mg ebapiisav, siis peaksite migreenihoogude leevendamiseks alustama annusega 5 mg (2 tabletti).

Maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg (4 tabletti).

Migrepam ei ole mõeldud migreeni ennetamiseks.

Kerge kuni mõõduka maksa düsfunktsiooni korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Raske maksa düsfunktsiooni korral on maksimaalne ööpäevane annus 5 mg.

Neerupuudulikkuse korral, mille CC on üle 15 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik.

Vajadusel samaaegne kasutamine tsimetidiiniga, isoensüümi CYP1A2 selektiivsete inhibiitoritega (sh tsiprofloksatsiin ja teised kinoloonid, fluvoksamiin), on zolmitriptaani maksimaalne ööpäevane annus 5 mg.

Kõrvalmõjud

närvisüsteemist: sageli - unisus, sensoorsed häired, sooja- või külmatunne, paresteesia, hüperesteesia, vertiigo, pearinglus
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: sageli - südamepekslemise tunne; harva - tahhükardia, vererõhu (BP) kerge tõus, mööduv vererõhu tõus; väga harva - stenokardia, müokardiinfarkt, pärgarteri angiospasm;
seedesüsteemist: sageli - suukuivus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, düsfaagia, düspepsia; väga harva - isheemia või sooleinfarkt, põrnainfarkt (sümptomid: kõhuvalu, verega segatud kõhulahtisus);
lihas-skeleti süsteemist: sageli - lihasnõrkus, müalgia;
kuseteede süsteemist: harva - sage urineerimine, polüuuria; väga harva - tungiv tung urineerida;
immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkusreaktsioonid (sh urtikaaria, angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid);
teised: sageli - suurenenud higistamine, inerts, asteenia, hingamisraskused, pingutustunne või valu kurgus, kaela ja rinna piirkonnas või jäsemetes.

Zolmitriptaani kõrvaltoimed ilmnevad tavaliselt esimese 4 tunni jooksul pärast Migrepami võtmist. Need on mööduva iseloomuga, mööduvad iseeneslikult. Korduvate annuste vastuvõtmine ei mõjuta kõrvaltoimete esinemissagedust.

Kui soovimatute nähtuste olemus süveneb, on vaja pöörduda arsti poole.

Üleannustamine

sümptomid: sedatsioon (kindlaks tehtud tervete vabatahtlike Migrepami ühekordse annuse 50 mg annuse taustal);
ravi: spetsiifiline antidoot puudub. Üleannustamise korral tuleb patsienti hoolikalt jälgida vähemalt 15 tunni jooksul. Tõsise mürgistuse sümptomite ilmnemisel on soovitatav läbi viia intensiivravi, sealhulgas hingamisteede läbilaskvuse taastamine ja säilitamine, kopsude piisav hapnikuga varustamine ja ventilatsioon, kardiovaskulaarsüsteemi funktsiooni hoolikas jälgimine. Hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi efektiivsust ei ole kindlaks tehtud.

erijuhised

Migrepami kasutamine on näidustatud ainult selgelt diagnoositud migreeni korral, seetõttu saab seda määrata alles pärast teiste tõsiste neuroloogiliste patoloogiate esinemise esialgset välistamist.

Migreenihaigetel on suurem risk teatud aju ja seljaaju vereringehäirete tekkeks. Serotoniini 5-HT1B _{/ 1D} retseptorite agonistide võtmise ajal täheldati ajuveresoonkonna õnnetusi, sealhulgas insulte.

Enne vastuvõtmist peab arst koguma patsiendi üksikasjaliku anamneesi. Südame isheemiatõve tekke riskitegurite hulka kuuluvad südame isheemiatõve, suhkurtõve, suitsetamise, arteriaalse hüpertensiooni, hüperlipideemia koormatud perekonnaajalugu. Kui esineb vähemalt üks neist teguritest, on soovitatav läbi viia kardiovaskulaarne süsteem, elektrokardiograafia ja vererõhu kontroll. Sellisel juhul tuleks erilist tähelepanu pöörata postmenopausis naistele ja üle 40-aastastele meestele.

Kui teil tekib südamepiirkonnas raskustunne, pingutus või surve, valu rinnus või südame isheemiatõve sümptomid, peate lõpetama zolmitriptaani võtmise ja pöörduma arsti poole.

Ärge ületage Migrepami soovitatud annuseid.

Tänu olemasolevale serotoniinisündroomi riskile, kui seda kombineeritakse triptaanide ja selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI-d) või SSRI-de ja norepinefriiniga (SSRI-d), vajavad patsiendid hoolikat jälgimist, eriti ravi alguses, annuse suurendamise ajal või kui raviskeemi kuuluvad ravimid mõjutades serotoniini ainevahetust. Serotoniini sündroomi arengu tunnused hõlmavad neuromuskulaarseid ja autonoomseid patoloogiaid, patsiendi vaimse seisundi muutusi.

Tuleb meeles pidada, et peavalude sagedane või igapäevane esinemine selle seisundi raviks mõeldud ravimite regulaarse tarbimise taustal võib olla migreenivastaste ravimite ülemäärase kasutamise tulemus ja nõuab ravi katkestamist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Uimasuse võimaliku arengu tõttu soovitatakse patsientidel olla ettevaatlik autojuhtimisel või keeruliste mehhanismidega töötamisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedusperioodil on Migrepami kasutamine vastunäidustatud.

Zolmitriptaani tuleb imetamise ajal võtta ettevaatusega. Kui peate võtma tablette, on soovitatav imetamine 24 tunniks lõpetada, see vähendab ravimi mõju lapsele.

Lapsepõlves kasutamine

Migrepami kasutamine alla 18-aastaste patsientide raviks on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Migrepami määramine on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral (CC alla 15 ml / min).

Neerupuudulikkuse korral, mille CC on üle 15 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb tablette võtta ettevaatusega. Selliste patsientide maksimaalne ööpäevane annus ei tohiks ületada 5 mg.

Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientide ravimisel kasutatakse tavalist annustamisskeemi.

Kasutamine eakatel

Migrepami määramine üle 65-aastastele patsientidele on vastunäidustatud, kuna teabe tõhususe ja ohutuse kohta puudub teave.

Ravimite koostoimed

paratsetamool, kofeiin, propranolool, dihüdroergotamiin, metoklopramiid, pizotifeen, fluoksetiin, rifampitsiin: kliiniliselt olulist koostoimet nende ainetega ei ole kindlaks tehtud;
ergotamiin: suurendab südame isheemiatõve tekkimise riski, seetõttu soovitatakse zolmitriptaani kasutada alles 24 tundi pärast ergotamiini või selle derivaatide võtmist;
moklobemiid (MAO-A inhibiitor): soodustab aktiivse metaboliidi AUC kolm korda ja zolmitriptaani AUC 26% võrra;
tsimetidiin (tsütokroom P450 inhibiitor): põhjustab N-demetüülitud metaboliidi ja toimeaine farmakokineetiliste parameetrite olulist suurenemist, seetõttu ei tohiks tsimetidiiniga samaaegsel kasutamisel ravimi päevane annus ületada 2 tabletti;
tsiprofloksatsiin, fluvoksamiin ja muud kinoloonid: zolmitriptaani koostoime võimalus on CYP1A2 isoensüümi selektiivsete inhibiitoritega, seetõttu ei ole soovitatav võtta nendega rohkem kui 2 Migrepami tabletti;
triptaanid ja naistepuna sisaldavad preparaadid: võivad suurendada soovimatute mõjude esinemist.

Analoogid

Migrepami analoogid on Amigrenin, Rapimed, Rapimig, Sumamigren, Sumig, Zolmigren, Trimigren, Imigran, Naramig, Zolmitriptan, Relpax, Sumarin, Zomig, Sumatriptan, Frovamigran.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Migrepami kohta

Patsiendid jätavad Migrepami kohta enamasti positiivseid ülevaateid, mis näitavad ravimi suurt efektiivsust, sealhulgas menstruatsiooniga seotud migreeni ravis, ja selle head taluvust. Märgitakse, et rünnaku alguses pillide võtmine leevendab peavalu hästi, kuid põhjustab unisust, seetõttu on soovitatav olla ettevaatlik.