Sotalol - Tablettide Kasutamise Juhised, Hind, Analoogid, ülevaated

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sotalool

Sotalol: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Sotalol

ATX-kood: C07AA07

Toimeaine: sotalool (sotalool)

Tootja: TECHNOLOGY MEDICINES, LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 25.10.2018

Hinnad apteekides: alates 59 rubla.

Osta

Sotalool on antiarütmikum, mitteselektiivne beetablokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Sotalooli toodetakse tablettidena: kaksikkumer, ümmargune, valge [10 tk. kontuur-acheikova pakendis, 30 tk. polümeer / plastpurgis (pudel); 3 pakki või 1 purk (pudel) pappkarbis].

1 tablett sisaldab:

toimeaine: sotaloolvesinikkloriid - 80 või 160 mg;
lisakomponendid: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, kolloidne ränidioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sotalool on Vaughan-Williamsi klassifikatsiooni järgi II ja III klassi antiarütmikum, millel on mitteselektiivse beetablokaatori omadused. Aine on ratseemiline segu, mis sisaldab sotalooli D- ja L-stereoisomeere. Mõlemat isomeeri iseloomustavad III klassi antiarütmilised toimed, kuid L-stereoisomeer vastutab praktiliselt kõigi beetablokaatorite eest.

Nagu ka teised beetablokaatorid, pärsib ravim aktiivselt reniini sekretsiooni treeningu ajal ja puhkeseisundis.

Sotalooli beeta-adrenoretseptorite blokeeriv toime viib südame löögisageduse (HR) vähenemiseni, demonstreerides negatiivset kronotroopset toimet ja põhjustab südamelihaste kontraktsioonide piiratud vähenemist (negatiivne inotroopne toime). Need südame aktiivsuse muutused vähendavad müokardi hapnikutarvet, vähendavad südame koormust. Sotalooli antiarütmiline toime tuleneb beeta-adrenergiliste retseptorite blokaadi loomisest, samuti müokardirakkude toimepotentsiaali pikenemisest.

Aine peamine omadus on selle võime suurendada efektiivsete tulekindlate perioodide kestust vatsakese, kodade ja impulssi täiendavates radades. Elektrokardiogrammil (EKG), mis võetakse standardjuhtmetes, võib II ja III klassi antiarütmikumide omadusi peegeldada intervallide PR, QT ja QT _c (QT koos südame löögisageduse korrigeerimisega) pikenemise vormis QRS kompleksi kestuse oluliste muutuste puudumise taustal.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist täheldatakse sotalooli maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas 2,5–4 tunni pärast ja tasakaalukontsentratsiooni umbes 2–3 päeva jooksul (pärast 5–6 annuse kasutamist). Aine biosaadavus on 90-100%, samaaegne toiduga söömine vähendab selle imendumist umbes 20%.

Kasutades päevaannuseid vahemikus 160 kuni 640 mg, on sotalooli plasmakontsentratsioon veres proportsionaalne võetud annusega. Aine jaotub plasmas, perifeersetes elundites ja kudedes, poolväärtusaeg (T _½) võib varieeruda vahemikus 10 kuni 20 tundi.

Aine D- ja L-enantiomeeride farmakokineetilised parameetrid on peaaegu samad. Ravim ei läbi biotransformatsiooni ega seondu vereplasma valkudega. Halvasti läbib vere-aju barjääri (BBB), selle sisaldus tserebrospinaalvedelikus on ainult 10% plasmatasemest. Ravim eritub organismist peamiselt neerude kaudu, muutumatul kujul - umbes 80-90% võetud annusest, ülejäänu eritub väljaheitega.

Näidustused kasutamiseks

ventrikulaarne arütmia: eluohtlik ventrikulaarne tahhüarütmia (kordumise vältimiseks), sümptomaatiline ebastabiilne ventrikulaarne tahhüarütmia (ravi);
supraventrikulaarne arütmia: paroksüsmaalne kodade virvendus, paroksüsmaalne kodade tahhükardia, paroksüsmaalne atrioventrikulaarne sõlme vastastikune tagasituleku tüüpi tahhükardia, paroksüsmaalne atrioventrikulaarne vastastikune tahhükardia täiendavate kirurgiliste radade osalusel, paroksüsmaalsed arütmiad,);
kodade virvendus või kodade laperdus (normaalse siinusrütmi säilitamiseks pärast nende arütmiate peatamist).

Vastunäidustused

Absoluutne:

sinoatriaalne blokaad;
atrioventrikulaarne (AV) plokk II - III aste;
südamepuudulikkus dekompensatsiooni faasis;
kardiogeenne šokk;
haige siinusündroom (SSS);
Prinzmetali stenokardia;
kaasasündinud / omandatud pika QT sündroom;
raske bradükardia (südame löögisagedusega alla 50 löögi / min);
hüpokaleemia;
rasked perifeerse vereringe häired (sealhulgas Raynaud'i sündroom);
arteriaalne hüpotensioon [süstoolne vererõhk (BP) alla 90 mm Hg. Art.];
piruett-tüüpi ventrikulaarne tahhükardia;
kardiomegaalia (ilma südamepuudulikkuse tunnusteta);
14-päevane periood pärast ägedat müokardiinfarkti vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni vähenemise taustal (alla 40%);
feokromotsütoom (ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta);
metaboolne atsidoos;
raske allergiline riniit;
krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK) või bronhiaalastma;
müokardi funktsiooni pärssimiseks viiv üldanesteesia (sh trikloroetüleen või tsüklopropaan);
vaimsed häired: depressioon, ärevus, unisus / unetus, depressioon, meeleolu muutused;
vanus kuni 18 aastat;
kombinatsioon monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega, intravenoosselt (iv) südamelihase funktsiooni pärssivate aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite (näiteks verapamiil, diltiaseem - tänu ventrikulaarfunktsioonile ja AV juhtivusele) manustamisele;
glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasipuudus ja laktoositalumatus;
laktatsiooniperiood;
ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosade ja teiste sulfoonamiidderivaatide suhtes.

Suhteline (Sotaloli võtmine on vajalik äärmise ettevaatusega):

AV-blokaad I aste;
periood 14 päeva jooksul pärast müokardiinfarkti läbimist;
QT-intervalli pikendamine;
diabeet;
neerufunktsiooni kahjustus;
krooniline südamepuudulikkus (CHF) (müokardi kontraktiilsuse võimaliku täiendava vähenemise ja CHF sümptomite süvenemise tõttu);
vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumised (hüpokaleemia / hüpomagneseemia);
depressioon (sealhulgas ajalugu);
türotoksikoos (sotalool suudab varjata selliseid türotoksikoosi kliinilisi tunnuseid nagu tahhükardia);
anamneesis allergilised reaktsioonid, samuti samaaegne desensibiliseeriv ravi (allergeenide tundlikkuse võimaliku suurenemise, arteriaalse hüpertensiooni süvenemise ja adrenaliini ravivastuse vähenemise tõttu);
eakas vanus;
kirurgilised sekkumised;
perifeersete anumate hävitamine;
bronhospasm (ajaloos);
psoriaas (selle haiguse kulgu võimaliku süvenemise tõttu).

Sotaloli kasutamise juhised: meetod ja annus

Sotalooli võetakse suu kaudu 1-2 tundi enne sööki, purustamata ja närimata, piisavas koguses vett. Ravimi annus määratakse individuaalselt, võttes arvesse haiguse raskust, EKG-d, neerufunktsiooni, patsiendi reaktsiooni ravile ja koostoimeid teiste samaaegsete ravimitega.

Kursuse alguses on soovitatav võtta ravimit 80 mg 2 korda päevas ligikaudu 12-tunnise intervalliga. Ravitoime ebapiisava raskusastme korral on sõltuvalt patsiendi seisundist võimalik päevase annuse järkjärguline suurendamine kuni 240-320 mg, jagatuna 2-3 annuseks. Enamikul patsientidest õnnestub saavutada ravivastus, kui kasutada Sotaloli päevases koguannuses 160-320 mg jagatuna kaheks annuseks.

Eluohtliku iseloomuga raskete arütmiate tekkimise taustal on võimalik annust suurendada maksimaalselt 480 mg-ni päevas, jagatuna 2-3 annuseks. Maksimaalsete annuste määramine on lubatud ainult juhtudel, kui ravi potentsiaalne kasu kaalub märkimisväärselt üles kõrvaltoimete, eriti proarütmogeense toime tekkimise ohu.

Sotaloolil on III klassi antiarütmikumide toime, mille tagajärjel on vaja kontrollida QT-intervalli pikendamise võimalust ja vajadusel valida annused individuaalselt.

CHF-i, kardiomüopaatia, arteriaalse hüpertensiooni, stenokardia korral, samuti müokardiinfarktijärgsetes tingimustes tuleb ravi alustada haigla tingimustes. Nendes riskirühmades olevatel patsientidel soovitatakse alustada ravi 160 mg päevase annusega 1 või 2 jagatud annusena. 7 päeva pärast kuuri algust on vajadusel võimalik päevase annuse järkjärguline suurendamine 80 mg võrra iga nädalaste intervallidega. Annust suurendatakse kiirusega, mis sõltub ravimi talutavusest, hinnates viimast kliinilise ravivastuse ja indutseeritud bradükardia astme järgi.

Enamikul patsientidest on suhteliselt pika _T½ sotalooli tõttu ravim efektiivne, kui seda võetakse üks kord päevas. Annustamisintervall on 160-320 mg päevas.

Neerude funktsionaalse kahjustusega patsientidel on võimalik kumulatsiooni areng, mille tagajärjel peavad nad kontrollima südame löögisagedust (vähemalt 50 lööki / min) ja kreatiniini kliirensit (CC). Kuna sotalool eritub peamiselt neerude kaudu, suureneb nende aktiivsuse _{nõrgenemisel} aine T _½, seetõttu kui CC on alla 60 ml / min, tuleb ravimi võtmise vahelist ajavahemikku kohandada vastavalt sellele tabelile:

CC> 60 - 12 tundi;
CC 30–59 - 24 tundi;
CC 10-29 - 36-48 tundi;
CC <10 - individuaalne valik.

Ravimi annust tuleb vähendada, kui vereseerumi CC tase on üle 120 μmol / l, järgmiste soovituste kohaselt:

CC <120 μmol / l (CC <1,2 mg / dl) - tavaline annus;
CC 120-200 μmol / L (CC 1,2-2,3 mg / dL) - ¾ tavalisest annusest;
CC 200–300 μmol / l (CC 2,3–3,4 mg / dl) - ½ tavaline annus;
CC 300-500 μmol / L (CC 3,4-5,7 mg / dL) - ¼ tavalisest annusest.

Ravi kestuse määrab raviarst. Kui üks annustest jäi vahele, ei tohiks järgmine kord annust kahekordistada, võetakse ravimit tavapäraselt soovitatud koguses.

Kõrvalmõjud

rindkere ja keskseinandi organid: harva - bronhospasm (peamiselt kopsu ventilatsiooni rikkudes);
närvisüsteem: sageli - pearinglus, peavalu, paresteesia jäsemetes, kerged hallutsinatsioonid, minestus, asteenia; tundmatu sagedusega - treemor, suurenenud väsimus;
vaimsed häired: sageli - unisus / unetus, ärevus, meeleolu muutused, depressioon, depressioon;
kardiovaskulaarne süsteem: sageli - valu rinnus, südamepekslemine, AV blokaad, bradükardia, õhupuudus, südame rütmihäired, proarütmia, südamepuudulikkuse suurenenud sümptomid, vererõhu langus, "pirueti" tüüpi arütmia, tursed; tundmatu sagedusega - jäsemete külmus, suurenenud stenokardiahoog, minestamine, vahelduva lonkamise lühiajaline ägenemine, Raynaud tõbi;
meeleorganid: sageli - kuulmispuude, maitse muutused, nägemiskahjustused; äärmiselt harva - pisaravoolu vähenemine; tundmatu sagedusega - konjunktiivi ja sarvkesta põletik (tuleb arvestada kontaktläätsede kandmisel);
seedesüsteem: sageli - kõhuvalu, düspepsia (iivelduse, oksendamise vormis), kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, suu limaskesta kuivus;
lihas-skeleti ja sidekude: sageli - krambid, lihasnõrkus;
nahk ja nahaalused koed: tundmatu sagedusega - psoriasiformne dermatoos, sügelus, nahalööve, punetus, urtikaaria, alopeetsia;
üldised häired: sageli - palavik, asteenia, suurenenud väsimus;
Urogenitaalsüsteem: sageli - vähenenud tugevus;
laboratoorsed ja instrumentaalsed andmed: teadmata sagedusega - tuumavastaste antikehade ilmnemine, hüpoglükeemia (kõige sagedamini suhkurtõve esinemisel või rangelt dieete järgides), metanefriini uriini fotomeetrilises analüüsis ülehinnatud väärtused.

Üleannustamine

Sotalooli üleannustamise sümptomiteks on: bronhospasm, vererõhu langus, hüpoglükeemia, bradükardia, generaliseerunud krambid, teadvusekaotus, ventrikulaarne tahhükardia (sh piruettide tüüp), QT-intervalli pikenemine. Tõsise üleannustamise korral võivad ilmneda kardiogeense šoki, asüstoolia sümptomid, mõnikord surmaga lõppevad.

Selles seisundis on soovitatav läbi viia maoloputus, aktiivsöe sissevõtmine, hemodialüüs, sümptomaatiline ravi. Bradükardia ilmnemisel määratakse atropiini intravenoosne jetisüst (1-2 korda); glükagooni intravenoosne kiire infusioon annuses 0,2 mg / kg ja seejärel pika intravenoosse infusioonina (12 tunni jooksul) annuses 0,5 mg / kg.

Vererõhu väljendunud languse korral manustatakse epinefriini, bronhospasmi tekkimisel on soovitatav kasutada aminofülliini või beeta ₂ -adrenoretseptorite sümpatomimeetikume sisse hingata. 2-3-kraadise atrioventrikulaarse blokaadi ja "pirueti" tüüpi tahhükardia korral on võimalik paigaldada väline ajutine südamestimulaator. Samuti tehakse piruett-tahhükardia korral kardioversioon, manustatakse epinefriini ja / või magneesiumsulfaati.

erijuhised

Sotaloolravi viiakse läbi vererõhu, südame löögisageduse, EKG kontrolli all. Ravikuuri alguses või annuse kohandamisel tuleb läbi viia asjakohane tervisekontroll, mis hõlmab neerufunktsiooni, elektrolüütide sisalduse jälgimist, EKG jälgimist (koos QT-intervalli hindamisega).

Ravimi kasutamise lõpetamisel tuleb annust järk-järgult vähendada, kuna ravi järsk katkestamine võib põhjustada müokardiinfarkti ja raskete arütmiate tekkimist.

Patsient peaks teadma, et ta peab pöörduma arsti poole, kui pulss on alla 50 löögi / min.

Türotoksikoosi korral võib ravimi järsk katkestamine suurendada selle sümptomeid, mille tagajärjel on soovitatav enne ravi lõppu Sotaloli annust aeglaselt vähendada.

Feokromotsütoomiga patsiendid peaksid ravimit võtma koos alfa-adrenoblokaatoritega.

Vasaku vatsakese düsfunktsiooni korral kuuri alguses tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Tavapärase ravi taustal (südameglükosiidid, diureetikumid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid jne) tuleb ravimit võtta väiksema algannusega ja seejärel kohandada annust vastavalt kliinilisele olukorrale.

Hüpokaleemia / hüpomagneseemia korral võib QT-intervalli pikenemise aste ja "pirueti" tüüpi arütmiate risk suureneda. Enne Sotaloli võtmist on vaja need vee ja elektrolüütide tasakaalu rikkumised parandada.

Samaaegse ravi korral ravimitega, mis vähendavad magneesiumi ja / või kaaliumi taset, või raske / pikaajalise kõhulahtisuse korral on vaja jälgida vee-elektrolüütide tasakaalu ja happe-aluse seisundit.

Beetablokaatorite toime suitsetajatel on vähenenud.

Kui eakatel patsientidel tekib ravi ajal arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg), suureneb bradükardia (alla 50 löögi / min), ventrikulaarne arütmia, AV blokaad, bronhospasm, neerude ja maksa rasked funktsionaalsed häired, on vajalik vähendage Sotaloli annust või lõpetage selle võtmine.

Ravi perioodil on vajalik alkoholi joomine lõpetada.

Enne normetanefriini, katehhoolamiinide, vanillüülamandelhappe taseme määramist veres ja uriinis ning tuumavastaste antikehade tiitrite olemasolu vereseerumis tuleb ravim tühistada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna ravi ajal on suurenenud väsimus ja peavalu, peaksid sõidukeid ja muid keerukaid mehhanisme juhtivad patsiendid olema ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Juhiste kohaselt läbib sotalool platsentat ja tuvastatakse lootevees. Beetablokaatorid nõrgendavad platsenta verevoolu, mis võib põhjustada loote emakasisene surma. Kui raseduse ajal on vaja ravimit, tuleb vastsündinul hüpokaleemia, hingamisdepressiooni, arteriaalse hüpotensiooni ja bradükardia võimaliku arengu tõttu see 48–72 tundi enne eeldatavat sünnituskuupäeva lõpetada. Sünnitusjärgsel perioodil tekivad neil vastsündinutel sagedamini südame ja kopsude tüsistused.

Sotaloli kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult pärast kõigi võimalike riskitegurite suhte põhjalikku hindamist. Vastsündinute seisund 48–72 tunni jooksul pärast sünnitust peaks olema meditsiinilise järelevalve all.

Kuna on teada, et ravim tungib rinnapiima, saavutades efektiivse kontsentratsiooni, tuleb imetamine lõpetada, kui see on vajalik imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Ravim on vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele ja noorukitele, kuna Sotaloli ohutusprofiili selles patsientide vanuserühmas ei ole uuritud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerude funktsionaalsete häirete korral on vaja vähendada Sotaloli annust.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel muutub sotalooli farmakokineetika ebaoluliselt, kuid olemasoleva neerufunktsiooni häirega on võimalik vähendada selle eritumise määra ja selle tagajärjel suurendada selle akumuleerumist kehas. Eakad patsiendid peaksid Sotaloli kasutama ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

IA ja III klassi antiarütmikumid (prokaiinamiid, kinidiin, disopüramiid ja amiodaroon): võib esineda QT-intervalli tugev pikenemine; Sotalooli võib kasutada alles pärast antiarütmikumiravi lõpetamist, range kontrolli all, mitte varem kui 2-3 _T½ varem kasutatud arütmiavastast ainet;
digoksiin: bradükardia oht on süvenenud (vereseerumis ei ole märgatavat muutust digoksiini tasemes);
kaaliumi eritavad diureetikumid (sh hüdroklorotiasiid, furosemiid): võib tekkida hüpokaleemia või hüpomagneseemia, mis suurendab "pirueti" tüüpi arütmiate tõenäosust;
diabeedivastased suukaudsed ained, insuliin: hüperglükeemia tõenäosus suureneb, mis võib vajada diabeedivastaste ravimite annuse kohandamist (Sotalol suudab varjata hüpoglükeemia tunnuseid);
aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid: suureneb bradükardia, arteriaalse hüpotensiooni, südamepuudulikkuse, juhtivuse häirete tekkimise oht;
tritsüklilised antidepressandid, I klassi antiarütmikumid, astemisool, terfenadiin, fenotiasiinid, mõned kinoloonantibiootikumid: QT-intervalli pikendamine on võimalik (selle kombinatsiooniga tuleb olla ettevaatlik);
beeta ₂ -adrenomimeetikumid (isoprenaliin, terbutaliin, salbutamool): võib osutuda vajalikuks nende ravimite annuste suurendamine;
ained, mis kurnavad katehhoolamiinide depoo (guanetidiin, reserpiin): süveneb vererõhu languse ja / või raske bradükardia esinemise oht, mis võib põhjustada minestamist (sümpaatilise närvisüsteemi tooni liigse mahasurumise tõttu puhkeseisundis);
vasodilataatorid, diureetikumid, antihüpertensiivsed ja narkootilised ravimid, fenotiasiinid, barbituraadid, tritsüklilised antidepressandid: suureneb vererõhu järsu languse oht;
klonidiin (järsu ärajätmisega), norepinefriin, MAO inhibiitorid: arteriaalse hüpertensiooni tõenäosus suureneb (klonidiinravi tuleb järk-järgult katkestada paar päeva pärast Sotaloli kasutamist);
amfoteritsiin B, glüko- ja mineralokortikosteroidid (süsteemse kasutamise korral), teatud lahtistid: võib ilmneda hüpokaleemia (tuleb jälgida kaaliumi taset);
vahendid inhalatsioonanesteesiaks (sealhulgas tubokurariin): suureneb müokardi funktsiooni pärssimise ja arteriaalse hüpotensiooni esinemise oht;
tsütokroom P _{450 süsteemi} isosüümid: koostoimeid ei täheldatud.

Analoogid

Sotalooli analoogid on: SotAHEXAL, Sotalol Canon, Sotalex, Tenzol.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Sotaloli kohta

Sotaloli kohta on väga vähe ülevaateid ja peaaegu kõik näitavad selle efektiivsust arütmiate ravis. Ravimit võtnud patsiendid näitavad ka, et seda tuleb kasutada rangelt järgides soovitusi ja ainult arsti juhiste järgi.

Ravimi puuduste hulka kuuluvad sõltuvus ja toime nõrgenemine pikaajalisel kasutamisel, samuti kõrvaltoimete võimalik areng.

Sotaloli hind apteekides

Sotaloli hinna kohta pole usaldusväärseid andmeid, kuna ravimit praegu apteekides ei müüda. Analoogi, ravimi Sotalol Canon maksumus võib olla umbes 75-100 rubla pakendi kohta, mis sisaldab 20 tabletti 80 mg.