Mipexol - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Mipeksool

Mipexol: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Mipexole

ATX-kood: N04BC05

Toimeaine: pramipeksool (pramipeksool)

Tootja: JSC "Farmaatsiaettevõte" Obolenskoe "(Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.08.2020

Hinnad apteekides: alates 230 rubla.

Osta

Mipeksool on parkinsonismivastane ravim; dopaminomimeetikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettide kujul: peaaegu valge või valge; annus 0,25 mg - piklik, kaksikkumer, ümarate otstega, riskiga; annus 1 mg - lame-silindrikujuline, ümmargune, viiluga ja riskiga (10 tk blisterribas; pappkarbis 1 või 3 pakendit ja Mipexoli kasutusjuhend).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: pramipeksooldivesinikkloriidmonohüdraat - 0,25 või 1 mg;
lisakomponendid: kolloidne ränidioksiid (aerosil), maisitärklis, mannitool, magneesiumstearaat, povidoon K-30.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Mipeksooli aktiivne komponent - pramipeksool - viitab dopamiini retseptori agonistidele; Eristatakse võime järgi suhelda dopamiiniretseptorite D2 alamtüübiga, millel on kõrge selektiivsus ja spetsiifilisus ning kõrgeim afiinsus selle alatüübi D3 retseptorite suhtes.

Stimuleerides striatumis dopamiini retseptoreid, vähendab pramipeksool Parkinsoni tõve korral motoorse aktiivsuse defitsiiti. See blokeerib dopamiini sünteesi, vabanemise ja ainevahetuse, hoiab in vitro ära isheemia või metamfetamiini neurotoksilisuse tõttu tekkiva dopamiini neuronite degeneratsiooni.

Rahutute jalgade sündroomi (RLS) ravimisel ei ole Mipexoli täpne toimemehhanism veel kindlaks tehtud. Kuigi RLS-i patofüsioloogiat pole põhjalikult uuritud, on saadud neurofarmakoloogilisi tõendeid selle kohta, et protsessis osaleb peamiselt dopaminergiline süsteem. Pozitronemissioontomograafia (PET) uuringutega läbi viidud uuringute käigus leiti, et striatumi dopaminergilise funktsiooni presünaptilise regulatsiooni mõõdukas kahjustus võib olla seotud RLS-i patogeneesiga.

Mipeksool aitab kaitsta neuroneid levodopa neurotoksilisuse eest. Vähendab prolaktiini sekretsiooni annusest sõltuvalt.

Kui pramipeksoolravi viidi läbi üle 3 aasta, ei registreeritud idiopaatilise parkinsonismiga patsientidel märke ravimi efektiivsuse nõrgenemisest. Kui ravimit kasutati RLS-ga patsientidel 1 aasta jooksul, täheldati ka Mipexoli efektiivsuse säilimist.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub pramipeksool täielikult ja intensiivselt. Samaaegne toidu tarbimine vähendab ravimi imendumise kiirust, kuid ei mõjuta selle kogumahtu. Toimeaine absoluutne biosaadavus on üle 90%, plasmas saab maksimaalset kontsentratsiooni (_Cmax) täheldada keskmiselt 1-3 tunni pärast. Pramipeksooli iseloomustab patsientide kontsentratsiooni suhteliselt väike varieeruvus, samuti lineaarne kineetika.

Jaotusruumala (Vd) on 400 liitrit, seos plasmavalkudega on alla 20%.

Pramipeksool biotransformeerub ebaolulisel määral, eritub neerude kaudu umbes 90% manustatud annusest (muutumatul kujul - umbes 80%) ja soolte kaudu - vähem kui 2%. Ravimi kogu kliirens on keskmiselt 500 ml / min ja renaalne kliirens on 400 ml / min. Poolväärtusaja väärtus (T _1/2) võib ulatuda 8 tunnist noortel patsientidel kuni 12 tunnini eakatel.

Näidustused kasutamiseks

Mipeksooli soovitatakse kasutada järgmiste haiguste sümptomaatiliseks raviks:

idiopaatiline Parkinsoni tõbi, monoteraapia ravimina või osana kombineeritud ravist levodopaga, kui viimase toime nõrgeneb või muutub ebastabiilseks ja terapeutilise toime kõikumine toimub (on-off);
idiopaatiline RLS.

Vastunäidustused

Absoluutne:

lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (soovimatute mõjude suurenenud riski tõttu tuleb Mipexoli kasutada äärmise ettevaatusega):

südame-veresoonkonna haigused;
arteriaalne hüpotensioon;
neeru- ja / või maksakahjustus;
kombineeritud manustamine koos rahustite, dopamiini retseptori agonistide, etanooli, tsimetidiini, amantadiiniga.

Mipexol, kasutusjuhised: meetod ja annus

Mipexol'i tablette võetakse suu kaudu veega, olenemata söögi ajast.

Parkinsoni tõve sümptomaatiline ravi

Parkinsoni tõve sümptomaatiliseks raviks on ööpäevane algannus 0,375 mg, seejärel tuleb seda suurendada 5–7-päevaste intervallidega, kuni saavutatakse maksimaalne terapeutiline toime. Määratud annus tuleb jaotada ühtlaselt 3 annuseks päevas.

Mipexoli soovitatav päevane annus esimese 3 ravinädala jooksul:

I nädal: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
II nädal: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
III nädal: 1,5 mg - 0,5 mg × 3.

Kui Mipexoli annust on vaja veelgi suurendada, suurendatakse seda nädalaste intervallidega 0,75 mg võrra. Sellisel juhul ei tohiks maksimaalne lubatud annus olla suurem kui 4,5 mg päevas.

Säilitusravi käigus võib individuaalne päevane annus varieeruda vahemikus 0,375 mg kuni 4,5 mg päevas. Haiguse algstaadiumis ja kaugelearenenud patsientidel tuvastati Mipexoli efektiivsus annuses 1,5 mg päevas. Siiski on võimalik, et mõnel juhul võib dopaminomimeetikumi võtmine annustes, mis ületavad 1,5 mg / päevas, aidata kaasa täiendava terapeutilise toime saavutamisele, eriti haiguse hilises staadiumis, kui on vaja levodopa annuse vähendamist.

Mipexoli võtmine tuleb lõpetada järk-järgult, vähendades mitme päeva annust 0,75 mg võrra päevas, kuni see saavutab 0,75 mg, ja seejärel vähendades annust 0,375 mg päevas.

Levodopaga kombineeritud ravi läbiviimisel pramipeksooli suurenevate annuste taustal ja hooldusravi ajal on dopamiinergilise stimulatsiooni liigse suurenemise vältimiseks soovitatav levodopa annust vähendada.

Idiopaatilise RLS-i sümptomaatiline ravi

Idiopaatilise RLS-i sümptomaatiliseks raviks kuuri alguses tuleb Mipexoli võtta 2-3 tundi enne magamaminekut päevases annuses 0,125 mg. Kui on vaja annust suurendada, saab seda 4–7-päevaste intervallidega suurendada maksimaalse lubatud päevaannuseni 0,75 mg.

Soovitatav annuse suurendamise režiim (näidatud on sammud suurendamiseks ja üks kord päevas enne magamaminekut)

I samm - 0,125 mg;
II * etapp - 0,25 mg;
III * etapp - 0,5 mg;
IV * samm - 0,75 mg.

* vajadusel suurendatakse annust, et sümptomeid veelgi vähendada.

Mipexoli väljakirjutamisel säilitusraviks määratakse annus individuaalselt ja see võib varieeruda vahemikus 0,125 kuni 0,75 mg päevas.

Kuna uurimistulemuste kohaselt süvendas sümptomite raskust Mipexoli järsk eemaldamine ainult 10% -l RLS-i patsientidest, saab ravikuuri lõpetada ilma annust järk-järgult vähendamata. Seda efekti täheldati mis tahes annuse manustamisel.

Kõrvalmõjud

RLS-i ja Parkinsoni tõvega patsientidel on ravimi kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed järgmised. Valdav osa kõrvaltoimetest olid kerged või mõõdukad ning tekkisid reeglina ravi varases staadiumis ning möödusid seejärel Mipexoli edasise kasutamise käigus:

endokriinsüsteem: harva - antidiureetilise hormooni ¹ sekretsiooni kahjustus;
nakkus- ja parasiithaigused: harva - kopsupõletik;
vaimsed häired: sageli - unetus, ebanormaalsed unenäod; lisaks Parkinsoni tõvega - unehäired, käitumishäired, hallutsinatsioonid, segasus; harva - liigsöömine ², ärevus, paranoia ³, meelepetted ³, seksuaalse soovi häired, hüperseksuaalsus, hüperfaagia ¹, sundostlemine, patoloogilised hasartmängud ³ (patsiente ja hooldajaid tuleks teavitada selline ebanormaalne käitumine; nende mõjude ilmnemisel tuleb annust vähendada või lahendada Mipexol'i järkjärguline ärajätmine)
nägemisorgan: sageli Parkinsoni tõvega / harva RLS-iga - vähenenud taju selgus ja nägemisteravus; nägemiskahjustus, sealhulgas diploopia (selliste nähtuste korral tuleb nägemist jälgida regulaarsete ajavahemike järel või vahetult pärast kursuse algust varem esinevate häirete korral);
närvisüsteem: väga sageli Parkinsoni tõvega / sageli RLS-iga - unisus, pearinglus, düskineesia (harva RLS-iga); sageli - peavalu; harva - äkiline uinumine, amneesia, hüperkineesia, minestamine;
hingamissüsteem: harva - luksumine, õhupuudus;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - südamepuudulikkus ¹; vererõhu (BP) langetamine (koos Parkinsoni tõvega - sageli);
nahk ja nahaalune kude: harva - lööve, sügelus ja muud ülitundlikkusnähud;
seedetrakt: väga sageli - iiveldus; sageli - oksendamine, kõhukinnisus;
üldised häired ja häired süstekohas: sageli - väsimus; sageli Parkinsoni tõve korral / harva RLS-is - vähenenud söögiisu, kaalulangus, perifeerne turse; harva - kehakaalu tõus.

Mipexoli kõrvaltoimed, mis on registreerimise järgselt täheldatud (sageduskategooria ei ületa "harva" tõenäosusega 95%, kuid võib olla väiksem).

¹ - Parkinsoni tõve ja RLS-ga patsientidel.

² - Parkinsoni tõvega patsientidel.

³ - RLS-ga patsientidel.

Üleannustamine

Puuduvad andmed Mipexoli raske üleannustamise kohta. Dopamiini retseptori agonistide farmakodünaamilisele profiilile iseloomulikud peamised võimalikud sümptomid võivad olla järgmised häired: oksendamine ja iiveldus, hüperkineesia, agitatsioon, hallutsinatsioonid ja vererõhu langus.

Spetsiifilist antidooti pole. Soovitatav on maoloputus, sümptomaatiline ravi ja seisundi dünaamiline jälgimine. Kui avastatakse kesknärvisüsteemi ergastamise tunnused, võib välja kirjutada antipsühhootikume. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Segasus ja hallutsinatsioonid on dopamiini agonisti ja levodopa kombinatsioonravi kõige sagedasemad kõrvaltoimed. Mipexoli ja levodopaga kooskasutamisel haiguse hilises staadiumis registreeriti hallutsinatsioonide (peamiselt visuaalsete) arengut sagedamini kui pramipeksooli kasutamisel monoteraapias haiguse varases staadiumis.

Raske kardiovaskulaarse kahjustusega patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik. Ortostaatilise hüpotensiooni suurenenud riski tõttu Mipexoli kasutamisel tuleb vererõhku jälgida, eriti kuuri alguses.

Ravi ajal on vaja meeles pidada parkinsonismivastase ravimi võimalikku rahustavat toimet. Igas raviperioodis on teatatud patsientide unisusest ja ootamatust uinumisest.

Mipexoli võtmise järsu lõpetamise korral koos parkinsonismiga on võimalik sümptomikompleksi väljaarendamine vastavalt pahaloomulise neuroleptilise sündroomiga sarnastele ilmingutele.

Dopaminergiliste ravimite kasutamine RLS-i raviks võib põhjustada viimase suurenemist, mis on sümptomite varasem ilming õhtul või isegi pärastlõunal, nende mõjude süvenemine ja nende levimine teistele jäsemetele. Lisaks ei ilmnenud kliinilise uuringu tulemuste kohaselt pramipeksooli ja platseebo rühmas olulist erinevust sümptomite tõsiduse suurenemises.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Hallutsinatsioonide ja sedatiivse toime võimaliku arengu tõttu, sealhulgas unisus ja uinumisepisoodid, peaksid Mipexoli saavad patsiendid keelduma autojuhtimisest ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Mipexol-ravi mõju rasedusele ja imetamisele inimestel ei ole uuritud.

Uurides ravimi võimalikku mõju reproduktiivsele funktsioonile loomkatsetes, leiti, et see ei ole rottide ja küülikute jaoks teratogeenne. Samal ajal, kui seda manustati rasedatele emastele toksiliste annustega, oli pramipeksool rottidel embrüotoksiline.

Raseduse ajal võib parkinsonismivastast ravimit kasutada ainult siis, kui teraapia kavandatav kasu naisele kaalub üles potentsiaalselt ohtu loote tervisele.

Ravimi eritumist rinnapiima ei ole uuritud. Tulenevalt asjaolust, et dopaminomimeetikum pärsib prolaktiini tootmist, eeldatakse, et see pärsib ka laktatsiooni. Seetõttu ei tohiks Mipexoli imetamise ajal kasutada.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele inimestele on ravi Mipexoliga vastunäidustatud, kuna pramipeksooli ohutusprofiili pole selles patsiendikategoorias uuritud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb Mipexoli tablette võtta ettevaatusega, kuna pramipeksooli eritumine sõltub neerufunktsioonist.

Parkinsoni tõve esmase ravi ajal kreatiniini kliirensiga (CC)> 50 ml / min patsientidel ei ole vaja vähendada Mipexoli päevaannust ega manustamissagedust. Kui QC on 20-50 ml / min, on soovitatav alustada päevase annusega 0,25 mg - 0,125 mg 2 korda päevas, samas kui maksimaalne lubatud annus ei tohiks ületada 2,25 mg / päevas. Kui CC on <20 ml / min, võetakse Mipexol 1 kord päevas, alustades annusest 0,125 mg, maksimaalne annus ei ületa 1,5 mg / päevas. Neerufunktsiooni halvenemise korral säilitusravi ajal tuleks päevaannust vähendada sama protsendi võrra, mille võrra CC väheneb (kui CC väheneb 30%, siis annust vastavalt ka 30%). Kui CC on 20-50 ml / min, võib päevase annuse jagada kaheks annuseks, kui CC on <20 ml / min, võetakse ravimit 1 kord päevas.

Patsientidel, kellel on CC> 20 ml / min, ei ole idiopaatilise RLS-i sümptomaatilise ravi korral vaja Mipexoli päevaannust vähendada. Dopaminergilise aine kasutamist selle sündroomi ja neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole uuritud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsionaalsete häiretega patsientide ravimisel ei ole vaja annust kohandada.

Ravimite koostoimed

ravimid, mis mõjutavad Mipexole seotust plasmavalkudega või selle eliminatsiooni biotransformatsiooni tõttu: sellised koostoimed on ebatõenäolised, kuna pramipeksooli iseloomustab nõrk võime seonduda plasmavalkudega ja kerge biotransformatsioon;
levodopa, selegiliin: pramipeksooli farmakokineetikas, samuti viimase mõjus levodopa imendumisele / eliminatsioonile, ei ole muutusi; levodopa C _max suureneb 40% ja selle saavutamise periood väheneb 2,5 tunnilt 0,5 tunnile; pramipeksooli annuse suurendamise korral tuleks levodopa annust vähendada, kuid teiste parkinsonismivastaste ravimite annused peaksid püsima konstantsel tasemel;
tsimetidiin (katioonravimite aktiivse sekretsiooni inhibiitorid neerutuubulites), samuti ravimid, mis elimineeritakse neerutuubulite kaudu aktiivse sekretsiooni tagajärjel: võib esineda koostoimeid pramipeksooliga, mis avaldub ühe või mõlema aine kliirensi vähenemises; sellise kombinatsiooni rakendamisel (sh koos amantadiiniga) on vaja jälgida dopamiini liigse stimulatsiooni võimalikke sümptomeid, sealhulgas agitatsiooni, düskineesia, hallutsinatsioonid; selliste nähtude avastamisel tuleb pramipeksooli annust vähendada;
rahustid, etanool; ravimid, mis suurendavad pramipeksooli plasmataset (tsimetidiin): nende kombinatsioonide puhul tuleb olla ettevaatlik võimalike lisandmõjude tõttu;
antipsühhootikumid: seda kombinatsiooni tuleb võimaliku antagonistliku toime tõttu vältida; psühhootiliste häirete korral on nende ravimite samaaegne kasutamine pramipeksooliga lubatud ainult juhul, kui oodatav kasu kaalub võimaliku ohu oluliselt üles;
antikolinergilised ravimid: need ravimid metaboliseeruvad enamikul juhtudel, mistõttu nende koostoime pramipeksooliga on ebatõenäoline.

Analoogid

Mipexoli analoogid on Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Mipexooli ülevaated

Praegu ei ole Mipexoli kohta spetsiaalsetes saitides ülevaateid tehtud, mistõttu pole võimalik objektiivselt hinnata parkinsonismivastase ravimi kasutamise efektiivsust ja puudusi.