Azaleptiin - Tablettide Kasutamise Juhised, Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Asaleptiin

Azaleptiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Erijuhised
8. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
9. Kasutamine lapsepõlves
10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused ja -tingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: asaleptiin

ATX-kood: N05AH02

Toimeaine: klosapiin (klosapiin)

Produtsent: Organika, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 28.08.

Hinnad apteekides: alates 436 rubla.

Osta

Asaleptiin on antipsühhootikumide rühma ravim. Viitab neuroleptikumidele, omab sedatiivseid omadusi. Soodustab lihaste lõdvestumist, suurendab valuvaigistite ja uinutite toimet. Sellel on perifeerne ja tsentraalne antikolinergiline toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval tablettidena: lameda silindrikujulise, rohekaskollase värvusega (10 tk. Blistrites ja 50 tk. Pimedas klaasist / polümeerist purkides, pappkarbis 5 pakendit või 1 purk ja Azaleptini kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: klosapiin (asaleptiin) - 25 mg või 100 mg;
abiained: kartulitärklis, kaltsiumstearaat, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Asaleptiin on antipsühhootiline aine (neuroleptiline), mis praktiliselt ei vii ekstrapüramidaalsete häirete tekkimiseni. See suurendab valuvaigistite ja uinutite toimet.

Ravimi farmakoloogilise efektiivsuse peamised tüübid ja neid määravad toimemehhanismid:

Antipsüühiliste: seostatakse blokaadi dopamiini D ₂ -retseptorite kohta mesokortikaalses mesolimbililses süsteemid;
Antiemeetikum: põhineb oksendamiskeskuse päästikutsooni dopamiin D ₂ -retseptorite blokeerimisel;
Rahusti: ajutüve retikulaarse moodustumise adrenergiliste retseptorite blokeerimise tõttu;
Hüpotermiline: seotud hüpotalamuses olevate dopamiiniretseptorite blokeerimisega.

Klosapiinil on ka perifeerne ja tsentraalne m-antikolinergiline, a-adrenergiline blokeeriv toime. See ei mõjuta prolaktiini kontsentratsiooni veres.

Ravimi antipsühhootiline toime on lähedane alifaatsete fenotiasiinide omale, samas kui submelanhoolse varju ja ebameeldivate subjektiivsete aistingute tekkimist ei täheldata. Vähendab krampide valmisoleku künnist. Sellel ei ole kataleptogeenset toimet. See ei mõjuta kõrgemaid intellektuaalseid funktsioone, praktiliselt ei vii ekstrapüramidaalsete häirete tekkimiseni.

Farmakokineetika

Klosapiin imendub seedetraktist hästi. Selle biosaadavus on vahemikus 27-60%. Aine maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks veres on 2,5 tundi (1 kuni 6 tundi). Keskmised stabiilse tasakaalu kontsentratsioonid - 319 ng / ml (vahemikus 102 kuni 771 ng / ml), saavutatakse need 8-10 päevaga. Seondub vereplasma valkudega tasemel 95%.

Organismis jaotub klosapiin kiiresti, aine kogunemine on täheldatud parenhümaalsetes organites - kopsudes, maksas, neerudes.

Klosapiini metabolism toimub maksas ensüümsüsteemi CYH1A2 kaudu, metaboliidid on passiivsed või nõrga aktiivsusega ning erituvad neerude ja sapiga (vastavalt 50 ja 35%). Poolväärtusaeg on väga varieeruv: pärast ühekordse annuse võtmist 75 mg - 8 tundi (4 kuni 12 tundi); pärast 2 korda päevas võtmist 100 mg - 12 tundi (4-66 tundi).

Näidustused kasutamiseks

Asaleptiini kasutatakse järgmiste haiguste korral:

Skisofreenia äge ja krooniline vorm;
Maniakaalsed seisundid (klassikaline ja ebatüüpiline maania, ebaproduktiivsed luulud);
Afektiivne hullumeelsus;
Vaimne ja motoorne põnevus.

Vastunäidustused

Granulotsütopeenia;
Agranulotsütoos anamneesis;
Kooma;
Myasthenia gravis;
Luuüdi vereloome rikkumine;
Rasedus;
Imetamine;
Ülitundlikkus ravimi suhtes;
Alla 5-aastased lapsed.

Azaleptiini väljakirjutamisel tuleb olla ettevaatlik sulgemisnurga glaukoomi, kardiovaskulaarsüsteemi dekompenseeritud haiguste, raske maksa- / neerupuudulikkuse, eesnäärme hüperplaasia, epilepsia, palavikusündroomiga kaasnevate haiguste, soole atooniaga patsientidel.

Asaleptiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Ravimi ühekordne annus täiskasvanutele on 50 mg kuni 200 mg, päevane annus on 200 mg kuni 400 mg. Enamikul juhtudel algab ravi 25-50 mg-ga, suurendades annust järk-järgult 200 või 300 mg-ni päevas.

Azaleptiini tablette tuleb võtta pärast sööki 2-3 korda päevas. Mõnel juhul on võimalik enne magamaminekut välja kirjutada päevane annus ühes annuses. Maksimaalne lubatud suukaudne annus on 600 mg.

Ravikuur on 1-2 nädalat, sõltuvalt haiguse tõsidusest ja vormist.

Unehäirete korral määratakse ravim väikestes kogustes (mitte rohkem kui 50 mg).

Kõrvalmõjud

Ravim on oma keskse antikolinergilise toime ja mõõduka toime tõttu dopamiini retseptoritele hästi talutav. Kuid mõnel juhul võivad asaleptiini tabletid põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

Kesknärvisüsteem: peavalu, unisus, harvem - segasus, unetus, depressioon, ekstrapüramidaalsed häired, epilepsia;
Kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu langetamine, ortostaatiline hüpotensioon koos pearinglusega, tahhükardia, mõnikord - arteriaalne hüpertensioon;
Seedetrakt: suurenenud süljeeritus, oksendamine, iiveldus, kõrvetised, suukuivus, kõhukinnisus;
Ainevahetus: suurenenud higistamine, kehakaalu tõus;
Vereringesüsteem: granulotsütopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, leukopeenia;
Muud süsteemid: majutusruumide rikkumine, urineerimisprobleemid, vähenenud tugevus, myasthenia gravis.

Üleannustamine

Asaleptiini üleannustamisega võivad kaasneda hingamisdepressioon, unisus, ärevus, epilepsiahoog, tahhükardia, hüpotensioon, kollaps, kooma. Üleannustamise ravi hõlmab sorbentide määramist, südame- ja hingamisfunktsiooni säilitamist, sümptomaatilist ravi. Hemodialüüs või peritoneaaldialüüs mürgituse korral ei anna soovitud efekti.

erijuhised

Granulotsütopeenia areng nõuab ravimi viivitamatut katkestamist.

Selle ravimi kasutamise ajal tuleks alkohoolsete jookide kasutamine välistada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja keerukate mehhanismidega töötamisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentreerimist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Asaleptiin on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Asaleptiini ei määrata alla 5-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse korral tuleb asaleptiini kasutada arsti järelevalve all.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustuse korral tuleb asaleptiini kasutada arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

Tritsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid, vererakke kahjustavad ravimid (pürasolooni sisaldavad, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid), antidepressandid, karbamasepiin, kuldsed ravimid, türeostaatikumid ja malaariavastased ravimid: kombineeritud kasutamine on vastunäidustatud;
Epilepsiavastased ravimid, antikoagulandid, antimikroobsed ja hüpoglükeemilised ravimid (sulfonüüluurea derivaadid): kooskasutamine nõuab ettevaatlikkust;
Uinutite, hüpotensiivse ja rahustava toimega preparaadid, üldanesteesia ained, narkootilised analgeetikumid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, etanool: nende toime on suurenenud;
Geeli antatsiidid, kolestüramiin: klosapiini imendumine soolestikust on häiritud;
Levodopa ja teised dopamiini vabanemist soodustavad ained: nende toime on nõrgenenud;
Bensodiasepiinid: võib tekkida teadvuse häire, vererõhu liigne langus, depressioon / hingamise peatumine;
Liitiumipreparaadid: nende neurotoksilisus suureneb (avaldub deliiriumi, krampide, ekstrapüramidaalsete häirete kujul);
Pentrasool: krampide oht suureneb;
Müelotoksilised ravimid: asaleptiini hematotoksilisuse ilmingud suurenevad.

Analoogid

Asaleptiini analoogid on: asaleprool, klosapiin, klosapiin-farmaplant, klosasteen, leponex.

Säilitamistingimused ja -perioodid

Ravimit tuleb hoida kuivas, päikesevalguse eest kaitstud kohas, temperatuuril mitte üle 30 ° C.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Ülevaated asaleptiinist

Paljudes asaleptiiniarvustustes hinnatakse ravimit positiivselt. Patsiendid näitavad, et see on unetuse korral hea.

Halva uimastitaluvuse kohta on siiski märkimisväärne arv vastuseid. Kirjeldatakse kaasnevaid kõrvaltoimeid, mis avalduvad kõige sagedamini sõltuvuse, kaalutõusu, nõrkuse, ebaselge kõne, väsimuse, mälu tuhmumise ja unehäirete kujul pärast ravi lõpetamist.