Avodart

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Avodart: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Avodart

ATX-kood: G04CB02

Toimeaine: dutasteriid (dutasteriid)

Tootja: S. A. GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Poola)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 14.08.2019

Hinnad apteekides: alates 1300 rubla.

Osta

Avodart on eesnäärme healoomulise hüperplaasia ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Avodart on toodetud pehmete kollaste piklike kapslitena, millel on tähis "GX CE2" ja mis sisaldab 0,5 mg dutasteriidi ja abikomponente: kaprüülhappe monodiglütseriide ja butüülhüdroksütolueeni. 10 kapsli, 3 või 9 blisterpakendis pappkarbis.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Dutasteriid on kahekordne 5-alfa reduktaasi inhibiitor, mis pärsib 1. ja 2. tüüpi 5-alfa reduktaasi isovormide aktiivsust, mis vastutavad testosterooni muundamise eest tugevamaks androgeeniks, dihüdrotestosterooniks (DHT). See bioloogiliselt aktiivne testosterooni vorm mõjutab eesnäärme näärmekudede hüperplaasiat.

Dutasteriidi maksimaalset mõju DHT sisalduse langetamisele täheldatakse 7-14 päeva pärast ravi algust. See protsess sõltub annusest. Pärast 1-nädalast dutasteriidi võtmist annuses 0,5 mg päevas väheneb aine keskmine kontsentratsioon vereseerumis 85%, 2 nädala pärast - 90%.

Farmakokineetika

imendumine: pärast dutasteriidi ühekordset annust annuses 0,5 mg on aine maksimaalse sisalduse saavutamiseks vereseerumis 1–3 tundi. Meestel on dutasteriidi absoluutne biosaadavus ligikaudu 60% võrreldes kahetunnise intravenoosse infusiooniga. Toidu tarbimine ei mõjuta biosaadavust;
Jaotus: saadakse dutasteriidi mitme ja ühekordse annusega, farmakokineetilised andmed näitavad, et selle jaotusruumala on 300-500 liitrit. Üle 99,5% dutasteriidist seondub plasmavalkudega. Päevase tarbimise korral on aine kontsentratsioon vereseerumis 1 kuu möödudes ligikaudu 65% stabiilsest tasemest, 3 kuu pärast - umbes 90%. 0,5 mg Avodart'i ühekordse ööpäevase tarbimisega saavutatakse dutasteriidi (C _ss) seerumi stabiilne kontsentratsioon tasemel 40 ng / ml 6 kuu pärast. Sarnane periood on tüüpiline stabiilse dutasteriidi kontsentratsiooni saavutamiseks spermas. Pärast 52-nädalast ravi oli dutasteriidi keskmine kontsentratsioon spermas umbes 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Ligikaudu 11,5% ainest satub vereseerumist spermasse;
metabolism: dutasteriid metaboliseeritakse in vitro inimese tsütokroom P ₄₅₀ perekonna isoensüümi CYP3A4 poolt, moodustades 2 väikest monohüdroksüülitud metaboliiti. Selle süsteemi isoensüümid CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6 ei mõjuta dutasteriidi. Massispektromeetriliste uuringute käigus muutumatu dutasteriid, 2 väikest metaboliiti (15-hüdroksüdutasteriid ja 6,4'-dihüdroksüdutasteriid) ja 3 suurt metaboliiti (1,2-dihüdroduktasteriid, 4'-hüdroksüdutasteriid) 6-hüdroksüdutasteriid);
eritumine: dutasteriid inimkehas metaboliseerub intensiivselt. Pärast dutasteriidi suukaudset manustamist annuses 0,5 mg päevas stabiilse kontsentratsiooni saavutamiseks eritub soolte kaudu muutumatul kujul keskmiselt umbes 5,4% (1-15,4%). Ülejäänud eritub soolestiku kaudu 6 väikese metaboliidi (alla 5% iga aktsia kohta) ja 4 suure metaboliidi kujul (mille osakaal on vastavalt 7%, 7%, 21% ja 39%). Inimestel erituvad dutasteriidi jäljed (kuni 0,1% annusest) muutumatul kujul neerude kaudu. Terapeutiliste annuste võtmise korral on dutasteriidi lõplik poolväärtusaeg 3 kuni 5 nädalat. 4-6 kuu jooksul pärast Avodart-ravi lõpetamist tuvastatakse dutasteriidi sisaldus seerumis 0,1 ng / ml.

Dutasteriidi farmakokineetikat kirjeldatakse kui esimese järgu imendumisprotsessi, samuti paralleelselt küllastuvaid (kontsentratsioonist sõltuvaid) ja küllastumata (kontsentratsioonist sõltumatuid) eliminatsiooniprotsesse. Madalate kontsentratsioonide korral seerumis (kuni 3 ng / ml) eritub aine kiiresti mõlemas eliminatsiooniprotsessis. 5 mg (või vähem) dutasteriidi ühekordse annuse tulemusena eritub see organismist kiiresti (poolväärtusaeg - 3 kuni 9 päeva).

Dutasteriidi kontsentratsiooniga seerumis üle 3 ng / ml on eliminatsiooni kiirus vahemikus 0,35 kuni 0,58 l / h, peamiselt lineaarse küllastumata eliminatsiooni abil (lõplik poolväärtusaeg on 3 kuni 5 nädalat).

Lõplik poolväärtusaeg terapeutilistes kontsentratsioonides on 3 kuni 5 nädalat ja Avodarti 0,5 mg päevas manustamise taustal domineerib aeglasem dutasteriidi kliirens. Kogu kliirens ei sõltu kontsentratsioonist ja on lineaarne. 4-6 kuud pärast dutasteriidi võtmise lõpetamist tuvastatakse vereseerumis üle 0,1 ng / ml toimeainet.

Dutasteriidi farmakokineetikat ja farmakodünaamikat uuriti 36 terve 24–87-aastase meessoost vabatahtliku kaasamisel pärast dutasteriidi ühekordse annuse manustamist 5 mg annuses. Uuringu käigus ei leitud statistiliselt olulisi erinevusi erinevate vanuserühmade vahel peamistes farmakokineetilistes parameetrites (maksimaalne plasmakontsentratsioon ja pindala "kontsentratsiooni-aja kõvera all"). Tervete vabatahtlike vanuserühmades 50–69 aastat ja üle 70 aasta (see vanusevahe hõlmab enamikku eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga patsiente) ei leitud dutasteriidi poolväärtusajast statistiliselt olulisi erinevusi.

Erinevates vanuserühmades ei esinenud olulisi erinevusi dihüdrotestosterooni taseme langusastmes. Need tulemused näitavad, et eakatel patsientidel ei ole vaja dutasteriidi annust vähendada.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Avodart ette nähtud eesnäärme healoomulise hüperplaasia raviks ja ennetamiseks.

Vastunäidustused

Avodart on vastunäidustatud:

Naised ja lapsed;
Ülitundlikkus Avodarti komponentide ja teiste 5α-reduktaasi inhibiitoritega seotud ravimite suhtes.

Kuna dutasteriid metaboliseerub maksas ulatuslikult, on maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel Avodarti kasutamisel vajalik ettevaatus.

Juhised Avodarti kasutamiseks: meetod ja annustamine

Avodart'i võib välja kirjutada kombinatsioonis tamsulosiiniga või monoteraapiana. Ravimit võetakse sõltumata toidu tarbimisest. Hoolimata asjaolust, et ravi positiivne mõju võib tulla üsna kiiresti, tuleks seda jätkata vähemalt 6 kuud.

Täiskasvanud meestel on vastavalt Avodarti juhistele soovitatav annus 0,5 mg (1 kapsel) päevas. Suu ja neelu limaskesta võimaliku ärrituse vältimiseks neelatakse kapsel tervelt alla ilma närimata ja avamata. Ravimi annus eakatele meestele ja neerufunktsiooni häirega patsientidele on sarnane täiskasvanud meeste annustega ega vaja korrigeerimist.

Kõrvalmõjud

Kliiniliste uuringute kohaselt võib Avodarti kasutamine monoteraapia ainena põhjustada mitmeid negatiivseid tagajärgi, mis ilmnevad järgmiselt:

Libiido langus
Impotentsus,
Ejakulatsioonihäired
Günekomastia (rindade suurenemine ja hellus).

Kombineeritud ravi Avodarti ja tamsulosiiniga on lisaks pearinglusele lisaks samade kõrvaltoimete tõenäosusele kui monoteraapia korral.

Vaatlused kliinilises praktikas võimaldavad eristada selliseid keha reaktsioone Avodart'ile nagu sügelus, lööve, urtikaaria, angioödeem ja piiratud tursed.

Üleannustamine

Dutasteriidi ühekordse annusega kuni 40 mg päevas 7 päeva jooksul (80 korda suurem kui terapeutiline annus) olulisi kõrvaltoimeid ei registreeritud.

Kliiniliste uuringute käigus määrati patsientidele 5 mg dutasteriidi päevas 6 kuu jooksul. Sel juhul ei täheldatud muid kõrvaltoimeid peale 0,5 mg dutasteriidi manustamise. Spetsiifilist antidooti pole, seetõttu on Avodarti üleannustamise korral soovitatav sümptomaatiline ja toetav ravi.

erijuhised

Naised ja lapsed peaksid vältima kokkupuudet kahjustatud Avodart kapslitega, kuna ravimi aktiivne komponent võib naha kaudu imenduda. Dutasteriidiga kokkupuutel tuleb kahjustatud nahapiirkonda pesta vee ja seebiga.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Naistel on Avodarti kasutamine keelatud. Eriuuringuid selles küsimuses ei ole läbi viidud, kuid prekliiniliste andmete kohaselt võib dihüdrotestosterooni taseme pärssimine pärssida väliste suguelundite arengut isaslootel.

Puuduvad andmed dutasteriidi eritumise kohta rinnapiima.

Lapsepõlves kasutamine

Laste raviks on Avodart'i kasutamine keelatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb Avodart'i kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide ravimisel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

In vitro vastutab inimese tsütokroom P ₄₅₀ süsteemi isoensüüm CYP3A4 dutasteriidi metabolismi eest, seetõttu võib CYP3A4 inhibiitorite juuresolekul dutasteriidi kontsentratsioon veres suureneda.

CYP3A4 inhibiitorite diltiaseemi ja verapamiili samaaegsel kasutamisel dutasteriidiga täheldatakse viimase kliirensi vähenemist. Samal ajal ei vähenda kaltsiumikanali blokaatorite (näiteks amlodipiini) ja dutasteriidi kooskasutamine viimase kliirensit. Dutasteriidi kliirensi vähenemine CYP3A4 inhibiitorite kasutamisel koos järgneva selle sisalduse suurenemisega veres ei oma kliinilist tähtsust, kuna dutasteriidi ohutusvaru on lai. Seetõttu pole selle annust vaja kohandada.

Järgmised inimese tsütokroom P ₄₅₀ süsteemi isoensüümid ei mõjuta in vitro dutasteriidi metabolismi: CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6. In vitro ei pärsi dutasteriid inimese tsütokroom P ₄₅₀ ensüüme, mis vastutavad ravimite ainevahetuse eest.

In vitro ei tõrju dutasteriid atsenokumarooli, varfariini, diasepaami, fenütoiini ja fenprokumooni nende ravimite plasmavalkudega seondumiskohtadest. Need ravimid ei asenda omakorda dutasteriidi.

Inimeste uuringute käigus dutasteriidi ja terasosiini, tamsulosiini, digoksiini, kolestüramiini ja varfariini koostoimete kohta ei leitud kliiniliselt olulisi farmakodünaamilisi ja farmakokineetilisi koostoimeid.

Dutasteriidi ja lipiide alandavate ravimite, beetablokaatorite, AKE inhibiitorite, kaltsiumikanali blokaatorite, diureetikumide, kortikosteroidide, V tüüpi fosfodiesteraasi inhibiitorite, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, kinoloonantibiootikumide samaaegsel kasutamisel olulisi soovimatuid koostoimeid ei registreeritud.

Analoogid

Toimemehhanismi järgi on Avodarti analoogid ravimid: Penester, Alfinal, Urofin, Finast, Sonirid Duo, Finasterid-OBL, Zerlon, Proscar, Finpros, Finasterid, Proterid.

Ladustamistingimused

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Hoida temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Avodarti kohta

Arvamused Avodarti kohta on erinevad. Nii teatavad mõned patsiendid, et pärast ravimi võtmist aasta jooksul vähenes eesnääre, kuid kui ravi lõpetati, suurenes selle suurus taas veidi.

Paljud kasutajad toovad tööriista puuduseks välja kõrge hinna. Samuti sisaldavad mõned ülevaated teavet selle kohta, et Avodarti võtmise esimestel kuudel võib täheldada erektsioonihäireid ja sugutungi vähenemist (see mõju kaob tavaliselt pärast 3-4-kuulist ravi). Teavet kõrvaltoimete esinemise kohta on üsna haruldane, on andmeid juuste väljalangemise ja ägeda ravimitalumatuse üksikute juhtumite kohta.