Gabapentiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Gabapentiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Gabapentin

ATX-kood: N03AX12

Toimeaine: gabapentiin (gabapentiin)

Tootja: PIK-PHARMA (Venemaa), Kanonpharma production, CJSC (Venemaa), Aurobindo Pharma (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 09.02.2019

Hinnad apteekides: alates 368 rubla.

Osta

Gabapentiin on valuvaigisti ja krambivastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on saadaval kapslite kujul: kõva želatiin, valge, suurus nr 0; sisu - valge või valge kollaka varjundiga pulber (10 tk blisterpakendis, pappkarbis 5 pakki; 15 tk blisterpakendis, pappkarbis 3 pakki; 50 tk või 100 tk. sisse polümeerikarbid, pappkarbis 1 purk ja Gabapentini kasutamise juhised).

1 kapsli koostis:

toimeaine: gabapentiin - 300 mg;
abikomponendid: naatriumkarboksümetüültärklis A, mikrokristalne tselluloos, kaltsiumstearaat;
kapsli kest: titaandioksiid, želatiin.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Struktuurselt sarnaneb gabapentiin neurotransmitteriga GABA (gamma-aminovõihape), kuid selle toimemehhanism erineb teistest ravimitest, mis suhtlevad GABA retseptoritega (valproehape, barbituraadid, bensodiasepiinid, GABA omastamise inhibiitorid, GABA transaminaasi inhibiitorid ja GABA agonistid, agonistid). GABA vormid).

Gabapentiinil ei ole GABAergilisi omadusi ega mõjuta GABA omastamist ja ainevahetust. Esialgsete uuringute kohaselt seondub aine pingest sõltuvate kaltsiumikanalite α ₂ -δ-alamühikuga ja vähendab kaltsiumioonide voogu, millel on oluline roll neuropaatilise valu tekkimisel.

Muud neuropaatilise valu toimemehhanismid on järgmised:

suurenenud GABA süntees;
glutamaadist sõltuva neuronite surma vähenemine;
monoamiinirühma neurotransmitterite vabanemise pärssimine.

Kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides ei seondu gabapentiin teiste levinud ravimite ega neurotransmitterite retseptoritega, sealhulgas GABA _B, GABA _A, glütsiini, glutamaadi, N-metüül-D-aspartaadi või bensodiasepiini retseptorite retseptoritega.

Erinevalt karbamasepiinist ja fenütoiinist ei ole gabapentiin in vitro naatriumikanalitega koostoimes. Ravimravi ajal nõrgeneb mõnes in vitro testis osaliselt glutamaadi retseptori agonisti N-metüül-D-aspartaadi toime, kuid ainult kontsentratsiooniga> 100 μmol, mida in vivo ei saavutata. Gabapentiin vähendab veidi monoamiini neurotransmitterite vabanemist.

Farmakokineetika

Gabapentiini biosaadavus ei sõltu annusest ja väheneb annuse suurendamisel. C _max (max aine kontsentratsioon) gabapentiini plasmas pärast suukaudset manustamist saavutatakse 2-3 tundi. Absoluutne biosaadavus on umbes 60%. Toit, ka see, mis sisaldab suures koguses rasvu, ei mõjuta farmakokineetilisi parameetreid.

Aine eemaldamist plasmast saab kõige paremini kirjeldada lineaarse mudeli abil. T _1/2 (poolväärtusaeg) plasmast on keskmiselt 5-7 tundi ja see ei sõltu annusest. Korduval kasutamisel farmakokineetilised parameetrid ei muutu. Tasakaalukontsentratsiooni plasmas saab prognoosida ravimi ühekordse annuse tulemuste põhjal.

Gabapentiin praktiliselt ei seondu plasmavalkudega (<3%), _Vd (jaotusruumala) on 57,7 liitrit. See ei metaboliseeru, eritub neerude kaudu ainult muutumatul kujul.

Aine ei indutseeri segatud funktsiooniga oksüdatiivseid maksaensüüme, mis on seotud ravimite ainevahetusega. Eakatel patsientidel ja neerufunktsiooni häirete korral väheneb gabapentiini kliirens plasmast. Eliminatsiooni kiiruse konstant, neerukliirens ja plasmakliirens on otseselt proportsionaalsed kreatiniini kliirensiga. Hemodialüüsi korral eemaldatakse gabapentiin plasmast. Neerufunktsiooni kahjustusega ja hemodialüüsi saavatel patsientidel soovitatakse annust kohandada.

Näidustused kasutamiseks

Gabapentiini kasutatakse üle 12-aastastel lastel ja täiskasvanutel ainsa või täiendava ravimina osaliste krampide korral ilma sekundaarse üldistuseta või ilma.

Seda määratakse ka neuropaatilise valu korral (ainult üle 18-aastased täiskasvanud).

Vastunäidustused

Gabapentiin on vastunäidustatud alla 12-aastastele (osaliste krampidega), alla 18-aastastele lastele ja noorukitele (kui see on ette nähtud analgeetikumina) ning suurenenud individuaalse tundlikkusega ravimi komponentide suhtes.

Neerupuudulikkusega patsientidel kasutatakse ravimit ettevaatusega.

Raseduse ajal võib Gabapentini võtta ainult juhtudel, kui kavandatud kasu on suurem kui võimalik kahju. Puuduvad andmed, mis toetaksid ravi ohutust ja efektiivsust. Imetamise ajal on ravim vastunäidustatud.

Gabapentiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Gabapentiini kapsleid võetakse suu kaudu, olenemata toidust, pestakse rohke vedelikuga. Kapsel tuleb tervelt alla neelata, närimata.

Annuse vähendamine, ravimi ärajätmine või asendamine alternatiivse ravimiga tuleb läbi viia järk-järgult, vähemalt ühe nädala jooksul.

Osaliste krampide korral on efektiivne annus 900-2400 mg päevas. Ravi võib alustada kohe 300 mg-ga kolm korda päevas või suurendada annust järk-järgult 900 mg-ni päevas vastavalt järgmisele skeemile: esimene päev - 300 mg üks kord päevas, teine päev - 300 mg kaks korda päevas, kolmas päev - igaüks 300 mg mg kolm korda päevas. Tulevikus saab gabapentiini annust suurendada maksimaalselt, mis on 3600 mg päevas kolme annuse kaupa. Ravimi kasutamisel kolm korda päevas ei tohiks annuste vaheline intervall ületada 12 tundi, vastasel juhul võivad krambid taastuda.

Neuropaatilise valu korral on algannus 900 mg päevas, jagatuna kolmeks annuseks. Samuti on vastuvõetav esimese kolme päeva jooksul annust järk-järgult suurendada vastavalt ülalkirjeldatud skeemile. Vajadusel suurendatakse annust maksimaalselt 3600 mg-ni päevas, jagatuna kolmeks annuseks.

Neerupuudulikkusega patsientidel vähendatakse gabapentiini annust, võttes arvesse CC-d (kreatiniini kliirens):

CC> 80 - 900-2400 mg päevas;
CC 50–79 - 600–1200 mg päevas;
CC 30–49 - 300–600 mg päevas;
CC 15-29 - 300 mg päevas või ülepäeviti 300 mg päevas;
CC <15 - 300 mg päevas ülepäeviti.

Hemodialüüsi saavatele patsientidele, kes ei ole varem Gabapentini võtnud, määratakse ravim küllastavas annuses 300–400 mg. Seejärel on hemodialüüsi ajal soovitatav võtta 200-300 mg gabapentiini iga 4 tunni järel.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed osaliste krampide ravimisel:

seedesüsteem: hambahaigused, suu või kurgu kuivus, igemepõletik, suurenenud söögiisu, düspeptilised häired, anoreksia, iiveldus ja / või oksendamine, kõhupuhitus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, kõhuvalu;
kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu tõus või vasodilatatsiooni sümptomid;
hingamissüsteem: riniit, farüngiit, köha, kopsupõletik;
lümfisüsteem ja hematopoeetiline süsteem: purpur, leukotsüütide arvu vähenemine;
närvisüsteem: unetus või unisus, pearinglus, närvilisus, amneesia, segasus, depressioon, nüstagm, treemor, hüperkinees, paresteesia, ataksia, halb koordinatsioon, emotsionaalne labiilsus, mõtlemishäired, vaenulikkus, ärevus, lihastõmblused, düsartria, nõrgenemine, tugevnemine või nõrgenemine reflekside puudumine;
meeleelundid: nägemispuude, diploopia, amblüoopia;
lihas-skeleti süsteem: müalgia, luumurrud, artralgia;
Urogenitaalsüsteem: impotentsus, kuseteede infektsioon;
nahk ja nahaalune rasv: sügelus, nahalööve, marrastused, akne;
muud reaktsioonid: peavalu, üldine halb enesetunne, seljavalu, asteenia, väsimus, näoturse, perifeerne turse, kehakaalu tõus, viirusnakkus, palavik.

Neuropaatilise valuravi võimalikud kõrvaltoimed:

seedesüsteem: suukuivus, iiveldus ja oksendamine, düspeptilised häired, kõhupuhitus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, kõhuvalu;
hingamissüsteem: farüngiit, õhupuudus;
närvisüsteem: unisus, pearinglus, amneesia, segasus, treemor, hüpesteesia, ataksia, mõtlemis- ja kõnnakuhäired;
meeleelundid: amblüoopia;
nahk ja nahaalune rasv: nahalööve;
muud reaktsioonid: peavalu, seljavalu, asteenia, perifeerne turse, erineva lokalisatsiooniga valu, kehakaalu tõus, infektsioon, gripitaoline sündroom, juhuslik vigastus.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: kõhulahtisus, kahekordne nägemine, pearinglus, unisus, kõnepuudulikkus, letargia.

Teraapia: maoloputus, aktiivsöe tarbimine, sümptomaatiline ravi. Raske neerupuudulikkuse korral võib kaaluda hemodialüüsi.

erijuhised

Osaliste krampidega patsientidel ei soovitata epilepsiavastaseid ravimeid järsult tühistada, kuna krambid võivad tekkida ravi ühekordse lõpetamisega.

Gabapentiin on epilepsia puudumisel ebaefektiivne.

Samaaegsel kasutamisel morfiiniga võib olla vajalik gabapentiini annuse suurendamine. Samuti on vaja patsiente hoolikalt jälgida unisuse tekkeks. Unisuse tunnuste ilmnemisel tuleb morfiini või gabapentiini annust piisavalt vähendada.

Ravimi kasutamisel koos teiste krambivastastega täheldati valepositiivseid tulemusi uriinivalgu määramisel Ames N-Multistix SG testribade abil (soovitatav on kasutada täpsemaid meetodeid, näiteks sulfosalitsüülhappe sadestamise meetodit).

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Gabapentiinravi ajal on vaja loobuda sõidukite juhtimisest ja muude tööde teostamisest, mis nõuavad suurt tähelepanu ja reaktsioonikiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

rasedus: Gabapentiini saab kasutada ainult siis, kui kavandatud kasu on suurem kui võimalik kahju;
imetamise periood: ravi on vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Vastunäidustus:

kuni 12 aastat: osaliste krampidega;
kuni 18. eluaastani: koos neuropaatilise valuga.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral tuleb gabapentiini kasutada ettevaatusega.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ja hemodialüüsi saavatel patsientidel on soovitatav annust kohandada.

Ravimite koostoimed

Kui seda võtta koos morfiiniga, ei suurenenud morfiini kõrvaltoimete esinemissagedus.

Gabapentiinil ei olnud kliiniliselt olulist koostoimet fenütoiini, karbamasepiini, fenobarbitaali, valproehappe, suukaudsete rasestumisvastaste vahendite etinüülöstradiooli ja / või noretisterooniga, samuti teiste krambivastaste ravimite, tsimetidiini ja probenetsiidiga.

Magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid vähendavad gabapentiini biosaadavust umbes 20%, seega peaks nende ravimite võtmise vahe olema vähemalt 2 tundi.

Analoogid

Gabapentiini analoogid on: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas ja pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Gabapentini kohta

Gabapentiini ülevaated näitavad selle efektiivsust, paljud neist teatavad raskete kõrvaltoimete, sealhulgas depressiooni ja sõltuvuse arengust. Hind võrreldes analoogidega on hinnatud taskukohaseks, samas kui mõnel juhul märgitakse, et Gabapentiin on efektiivsuse poolest madalam kui mõned analoogid.