Avamis

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Avamis: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Farmakodünaamika
4. Näidustused kasutamiseks
5. Vastunäidustused
6. Kasutamismeetod ja annustamine
7. Kõrvaltoimed
8. Üleannustamine
9. Erijuhised
10. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Avamys

ATX-kood: R01AD12

Toimeaine: flutikasoonfuroaat (flutikasoonfuroaat)

Produtsent: GlaxoSmithKline Trading (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 16.09.2019

Hinnad apteekides: alates 602 rubla.

Osta

Avamis on hormonaalne dekongestantravim lokaalseks kasutamiseks ninaõõne haiguste korral.

Väljalaske vorm ja koostis

Avamisu väljendunud põletikuvastase toime tagab selle aktiivne komponent - flutikasoonfuroaat (sünteetiline glükokortikosteroid).

Seda ravimit toodetakse ninasprei kujul, mis sisaldab homogeenset valget suspensiooni. Ühekordse annuse kasutamisel on ravimi kogu biosaadavus (imendumisvõime) umbes 0,5%. Ravimi seondumine plasmavalkudega on 99%. Metabolism toimub maksas koos mitteaktiivse metaboliidi moodustumisega, mis eritub peamiselt väljaheitega.

Spray on saadaval 30, 60 või 120 annusena pudelis.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Flutikasoonfuroaat on sünteetiline trifluoritud glükokortikosteroid, millel on väga kõrge afiinsus glükokortikosteroidi retseptorite suhtes. Seda iseloomustab väljendunud põletikuvastane toime.

Farmakokineetika

Avamise aktiivne komponent imendub ainult osaliselt, osaledes maksa ja soolte esmastes metaboolsetes protsessides, mis põhjustab kerget süsteemset toimet. Ravimi 110 μg annuse intranasaalne manustamine üks kord päevas ei võimalda tuvastada aine kontsentratsiooni plasmas, mida saab mõõta (kontsentratsioon alla 10 pg / ml). Intranasaalselt manustatud flutikasoonfuroaadi absoluutne biosaadavus annuses 880 μg 3 korda päevas (ööpäevane annus on 2640 μg) on 0,5%.

Flutikasoonfuroaadi seondumine plasmavalkudega on 99%. Pärast tasakaalukontsentratsiooni saavutamist on aine jaotusruumala umbes 608 liitrit.

Flutikasoonfuroaat eritub süsteemsest vereringest suure kiirusega (kogu plasma kliirens on 58,7 l / h), peamiselt metaboolsena maksas tsütokroom P _{450 süsteemi} CYP3A4 isoensüümi osalusel, moodustades 17p-karboksüülse metaboliidi (GW694301X), millel puudub farmakoloogiline aktiivsus.

In vivo uuringud on näidanud, et flutikasoonfuroaadi lagunemist flutikasooniks ei toimu.

Flutikasooni intravenoosse manustamise ja allaneelamise korral erituvad furoaat ja selle metaboliidid organismist peamiselt soolte kaudu sapiga. Intravenoossel manustamisel on ravimi poolväärtusaeg 15,1 tundi. Ligikaudu 2% ja 1% ainest eritub neerude kaudu vastavalt intravenoosselt ja suu kaudu manustamisel.

Eakatel patsientidel uuriti Avamise farmakokineetikat ainult väikestes statistilistes proovides. Selles patsientide kategoorias täheldatakse flutikasoonfuroaadi kvantifitseeritavas kontsentratsioonis avastamise juhtumeid mitte sagedamini kui noortel patsientidel.

Lastel on flutikasoonfuroaadi plasmasisaldus pärast 110 mcg annuse intranasaalset manustamist 1 kord päevas tavaliselt nii väike, et seda ei saa kvantifitseerida (alla 10 pg / ml). Kvantifitseeritava aine kontsentratsioonid tuvastati vähem kui 16% -l lastest, kellele Avamisi manustati intranasaalselt annuses 110 μg üks kord päevas, ja vähem kui 7% -l lastest, kes võtsid ravimit annuses 55 μg üks kord päevas. Puuduvad tõendid selle kohta, et alla 6-aastastel lastel avastataks flutikasoonfuroaadi kvantitatiivsemaid kontsentratsioone.

Tervetel vabatahtlikel intranasaalselt manustatuna Avamisi aktiivset komponenti uriinis ei tuvastatud. Neerude kaudu eritub mitte rohkem kui 1% metaboliitidest, seetõttu arvatakse, et neerufunktsiooni häired ei mõjuta ravimi farmakokineetikat.

Mõõdukate maksafunktsioonihäiretega patsientidel, kes said flutikasoonfuroaati sissehingatuna annuses 400 mikrogrammi, läbi viidud uuringud näitasid kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera aluse pindala suurenemist 172% ja aine maksimaalse kontsentratsiooni suurenemist kehas 42% võrreldes tervete vabatahtlikega. … Eeldatakse, et toimeaine Avamis tõenäoline kokkupuude annusega 110 μg intranasaalselt manustamisel ei põhjusta kortisooli supressiooni ega too kaasa kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid. Seetõttu ei ole kerge kuni mõõduka maksa düsfunktsiooniga (A- ja B-klass Child-Pugh 'skaalal) patsientidel annuse kohandamine vajalik.

Puuduvad andmed raske maksapuudulikkusega patsientide kohta (C klass Child-Pugh skaalal). Selle patsientide kategooria annuse määramisel tuleb olla ettevaatlik, kuna neil on suurem risk glükokortikosteroidide manustamisest põhjustatud süsteemsete kõrvaltoimete tekkeks.

Näidustused kasutamiseks

Ravim on ette nähtud allergilise riniidi sümptomaatiliseks raviks, mis avaldub nii hooajaliselt kui ka aastaringselt. Ja ka adenoididega, limaskesta turse vähendamiseks.

Vastunäidustused

Juhiste kohaselt ei ole Avamisit ette nähtud järgmistel juhtudel:

Individuaalse ülitundlikkusega ravimi komponentide suhtes;
Varem ritonaviirravi saanud patsiendid;
Alla kaheaastased lapsed.

Ravimit määratakse ettevaatusega raskete maksafunktsioonihäiretega patsientidele, samuti rasedatele naistele. Imetamise ajal määratakse ravim minimaalsetes efektiivsetes annustes.

Juhised Avamisi kasutamiseks: meetod ja annustamine

Sprei on ette nähtud ainult intranasaalseks kasutamiseks (süstimine läbi nina). Ravimi kasutamine peaks toimuma regulaarselt, ilma annuseid puudumata.

Kliinilised uuringud näitavad, et 7-8 tundi pärast annuse süstimist täheldatakse ravimi käegakatsutavat toimet. Maksimaalse ravitoime kujunemine toimub kolme päeva jooksul pärast Avamise kasutamist.

Enne ravimi esmakordset kasutamist raputage pudelit korralikult, eemaldage kork ja vajutage dosaatori nuppu 6 korda. Sellised toimingud on vajalikud pihusti edasiseks kasutamiseks õige annuse kohandamiseks. Annuse kohandamine on vajalik ka juhul, kui ravimit ei ole viimase kuu jooksul kasutatud.

Avamis tuleb süstida eelnevalt puhastatud ninakanalitesse. Hoides pudelit püstises asendis, peaks pea olema veidi ettepoole kallutatud, seejärel pange pudeli ots ettevaatlikult ninakäiku ja vajutage sissehingamise ajal dosaatorinuppu. Väljahingamine pärast ravimi kasutamist toimub suu kaudu.

Avamisi ninasprei annus:

Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid - 2 süsti igasse ninakäiku üks kord päevas, pärast terapeutilise efekti saavutamist tuleb annust vähendada kuni 1 süstini igas ninakäigus;
Lapsed vanuses 2 kuni 12 aastat - vajaduse korral üks kord päevas igasse ninakäiku üks kord päevas kuni soovitud efekti saavutamiseni, võib annust suurendada 2 süstini.

Ravikuuri kestuse määrab arst, lähtudes allergeeniga kokkupuute kestusest ja patsiendi seisundist.

Kõrvalmõjud

Arvustused Avamise kohta kinnitavad selliste negatiivsete tagajärgede võimalust nagu:

Nina membraani haavandilised kahjustused;
Ninast verejooks;
Lööve, sügelus, urtikaaria;
Quincke ödeem, anafülaktiline šokk;
Pikaajalisel kasutamisel laste arengupeetus.

Üleannustamine

Uuringutes Avamisi biosaadavuse kohta intranasaalse manustamise ajal võtsid patsiendid ravimit 3 päeva jooksul 24 korda suuremates annustes kui soovitatud. Samal ajal ei täheldatud soovimatuid süsteemseid reaktsioone. On ebatõenäoline, et ägeda üleannustamise korral on vaja rakendada muid meetmeid kui meditsiiniline järelevalve.

erijuhised

Flutikasoonfuroaadi farmakokineetikat on võimalik muuta maksa olulise düsfunktsiooniga patsientidel.

Ravimi kasutamine ei mõjuta võimet juhtida keerukaid mehhanisme ja juhtida sõidukeid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Puuduvad andmed Avamise mõju kohta viljakusele. Usaldusväärset teavet rasedate naiste flutikasoonfuroaadi ravi tunnuste kohta ei ole esitatud. Loomkatsed on näidanud, et glükokortikosteroidide kasutamine võib põhjustada väärarenguid, sealhulgas emakasisene kasvupeetus ja suulaelõhe. Nende leidude asjakohasus inimestele, kes kasutavad intranasaalset pihustit terapeutilistes annustes, on küsitav.

Flutikasoonfuroaati võib raseduse ajal välja kirjutada ainult siis, kui kasu emale ületab ravist saadav tõenäoline oht lootele. Teave flutikasoonfuroaadi eritumise kohta rinnapiima on ebapiisav, seetõttu kasutatakse imetamise ajal seda rangete näidustuste kohaselt.

Ravimite koostoimed

Flutikasoonfuroaat eritub organismist kiiresti, osaledes tsütokroom P _{450 süsteemi} CYP3A4 isoensüümi toimel maksas esmases ainevahetuses. Avamisi ja CYP3A4 isoensüümi väga aktiivset inhibiitorit - ketokonasooli - samaaegselt kasutanud vabatahtlikega läbi viidud uuringud näitasid, et flutikasoonfuroaadi kontsentratsioon vereplasmas oli lävest kõrgem 20 patsiendil 6-l (platseebo puhul täheldati seda efekti ühel patsiendil 20-st). See väike tõus ei põhjustanud kortisooli taseme plasmataseme statistiliselt olulist muutust 24 tunni jooksul kahes patsientide rühmas: Avamis'i võtmine koos ketokonasooliga ja ainult platseebo.

Flutikasoonfuroaadi intranasaalsel kasutamisel ei toimu juhiste kohaselt koostoimeid teiste ravimitega, mis metaboliseeritakse tsütokroom P _{450 süsteemi} isoensüümide osalusel.

Avamisi ninasprei kombinatsioon ritonaviiriga võib põhjustada ravimite toime vastastikust tugevnemist.

Analoogid

Toimeaine jaoks pole ravimi analooge.

Pakutava ravitoime (riniidi, ka allergilise) ravis on Avamisi analoogid: Aqua Maris, Allergoferon, Allergy, Berlikort, Vibrocil, Vividrin, Galazolin, Histalong, Grippostad Rino, Deksametasoon, Diasoliin, Dynos, Doksüsitsikool Intal, Ketotifen, Clarisens, Claritin, Coldakt, Ksülometasoliin, Lordestin, Morenazal, Nazivin, Nazonex, Naphtizin, Olint, Prednisolone, Rinza, Sanorin, Suprastin, Tavegil, Farmazolin, Fervex Ervex nohupihusti, Cetirinak ja Drinak.

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida temperatuuril vahemikus 15 kuni 30 ° C, vältides otsest päikesevalgust.

Aegumiskuupäev - 3 aastat alates valmistamiskuupäevast. Pärast esimest kasutamist tuleb ravim ära kasutada 2 kuu jooksul, pärast seda perioodi peetakse seda kasutuskõlbmatuks.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Avamise kohta

Patsientide seas on Avamisi ülevaated valdavalt positiivsed. Nad märgivad ravimi suurt efektiivsust ja kasutusmugavust. Ninasprei eemaldab hästi nina limaskesta turse ja leevendab ebamugavustunnet. Mõned patsiendid on aga segaduses Avamise kõrge hinna ja selle kuulumise tõttu hormonaalsete ravimite rühma.

Kuigi sinusiit ei ole otsene viide ravimi kasutamisele, määratakse selle haigusega seda üsna sageli. Ninasprei võimaldab teil vabaneda ninakõrvalkoobaste tursest ja ummikutest ning parandab teiste ravimite aktiivsete komponentide transporti põletikukohta.

Eksperdid soovitavad Avamisi sageli lastel adenoidide jaoks, kuna sprei parandab oluliselt noorte patsientide seisundit. On esinenud üksikuid haavandeid limaskestal ja ninaverejooksul (tavaliselt pikaajalise ravi korral).