Serenata

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Serenata: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Serenata

ATX-kood: N06AB06

Toimeaine: sertraliin (sertraliin)

Tootja: Torrent Pharmaceuticals Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Hinnad apteekides: alates 495 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Serenata

Serenata on antidepressant, psühhotroopne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimvorm Serenates - kaetud tabletid: kaksikkumerad, kapslikujulised, ühel küljel on eraldusjoon, kestavärv ja värv pausi ajal - valgest peaaegu valgeni (10 tk villides, 3 või 5 villiga pappkarbis).

1 tableti koostis:

toimeaine: sertraliin (vesinikkloriidi kujul) - 50 või 100 mg;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, polüsorbaat, hüdroksüpropüültselluloos, magneesiumstearaat;
kest: propüleenglükool, hüpromelloos, titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Serenata on antidepressant, mis pärsib selektiivselt serotoniini (5-HT) tagasihaardet ja millel on nõrk toime dopamiini ja norepinefriini tagasihaardele. Sertraliini terapeutiliste annuste kasutamine tagab inimese trombotsüütide poolt serotoniini omastamise blokeerimise. Samal ajal puudub sellel afiinsus adrenergiliste, serotoniini, histamiini, dopamiini, muskariinsete, GABA- või bensodiasepiiniretseptorite suhtes, ei ole sedatiivset, antikolinergilist ega stimuleerivat toimet.

Serenata antidepressantide toimet täheldatakse teise ravinädala lõpuks tingimusel, et sertraliini võetakse regulaarselt ja ravi maksimaalse efektiivsuse saab saavutada alles kuue nädala pärast.

Sertraliini kasutamine, erinevalt tritsükliliste antidepressantide ravist, ei aita kaasa kehakaalu suurenemisele. Sertraliin ei põhjusta füüsilist ega vaimset narkomaania.

Farmakokineetika

Sertraliini peamised farmakokineetilised omadused:

imendumine: imendumine seedetraktist (GIT) pärast Serenata suukaudset manustamist on märkimisväärne, kuid pikaajaline. Aine maksimaalne kontsentratsioon plasmas (C _max) saavutatakse 4,5–8,4 tunniga. Toiduga samaaegselt võetuna suureneb selle biosaadavus 25% ja lüheneb aeg C _max saavutamiseks;
jaotumine: Serenata ühekordse päevase tarbimise tulemusel saavutatakse sertraliini tasakaalukontsentratsioon plasmas (C _ss) ühe nädala jooksul, samas kui selle seondumine plasmavalkudega on kuni 98% ja jaotusruumala (V _d) üle 20 l / kg. Sertraliin eritub rinnapiima, selle platsentaarbarjääri läbimise kohta andmed puuduvad;
metabolism ja eritumine: esmasel maksa läbimisel metaboliseerub ulatuslikult sertraliin N-demetüülimise teel, moodustades peamise metaboliidi - N-desmetüülsertraliini (vähem aktiivne kui lähteaine). Umbes 0,2% ainest eritub muutumatul kujul neerude kaudu, metaboliidid eritatakse uriini ja väljaheitega võrdsetes kogustes. Poolväärtusaeg (T _1/2) on vahemikus 22 kuni 36 tundi, väärtus ei sõltu vanusest ega soost. N-desmetüülsertraliini puhul suureneb kiirus 62–104 tunnini. Sertraliini ei dialüüsita.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel suurenevad T _1/2 ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala).

Neerupuudulikkusega patsientidel sertraliini farmakokineetilised parameetrid ei muutu (pideva kasutamise korral).

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Serenate soovitatav kasutada mitmesuguste etioloogiate depressiooni raviks ja ennetamiseks, samuti OCD (obsessiiv-kompulsiivne häire), paanikahäire (agorafoobiaga või ilma), PTSD (traumajärgne stressihäire) ja sotsiaalse ärevushäire (sotsiaalfoobiad) raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

ebastabiilne epilepsia;
rasedus ja imetamise periood (imetamine);
alla 6-aastased lapsed;
kasutada koos fenfluramiini või trüptofaaniga;
kasutamine koos monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAO) - nende kasutamise ja Serenata võtmise vaheline paus peaks olema vähemalt 2 nädalat;
suurenenud individuaalne tundlikkus sertraliini ja (või) ravimi abikomponentide suhtes.

Suhtelised vastunäidustused, mille korral tuleb Serenati tablette kasutada ettevaatusega: orgaanilised ajuhaigused (sh vaimne alaareng), maniakaalsed seisundid, epilepsia, maksa- ja / või neerupuudulikkus, kaalulangus.

Serenata kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Serenati tablette võetakse suu kaudu, üks kord päevas, hommikul või õhtul, olenemata dieedist.

Soovitatav annus täiskasvanud patsientidele:

depressioon ja OKH: algannus on 50 mg, järk-järgult (mitte varem kui 1 nädala pärast) saab suurendada maksimaalselt 200 mg-ni;
paanikahäire ja PTSD: algannus on 25 mg, nädala pärast saab seda suurendada 50 mg-ni ja seejärel järk-järgult (mitte varem kui 1 nädala pärast) suurendada maksimaalselt 200 mg-ni.

Rahuldav kliiniline toime saavutatakse tavaliselt 1 nädala pärast alates kuuri algusest. Täieliku ravivastuse saavutamiseks tuleb serenaati võtta regulaarselt 2–4 nädalat, OCD-ravi kõrge efektiivsuse saavutamiseks võib kuluda 8–12 nädalat. Ravimi terapeutilist toimet tagavat minimaalset annust säilitatakse ka säilitusannusena.

OCD soovitatav annus lastel vanuse järgi:

6-12 aastat: algannus - 25 mg, nädala pärast saab suurendada 50 mg-ni;
12–17 aastat: algannus on 50 mg, seda saab järk-järgult suurendada (mitte varem kui 1 nädala pärast) maksimaalselt - 200 mg.

Tuleb arvestada, et laste kehakaal on väiksem kui täiskasvanud patsientidel. Seetõttu on pediaatrilises praktikas annuse suurendamisel üle 50 mg päevas vaja patsiente hoolikalt jälgida ja Serenate'i üleannustamise esimeste sümptomite korral tühistada.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: vähenenud söögiisu kuni anoreksiani (harvemini - suurenemine), suukuivus, kõhuvalu, düspeptilised häired (gaaside, iivelduse, oksendamise, kõhulahtisuse kujul); pikaajalisel kasutamisel 0,8% juhtudest - maksa transaminaaside seerumi aktiivsuse asümptomaatiline suurenemine (kui Serenate tühistatakse, normaliseerub nende sisaldus iseseisvalt);
kesk- ja perifeerne närvisüsteem: pearinglus, peavalu, nõrkus, unetus, unisus, värinad, ärevus, hüpomania, maania, erutus, kõnnakuhäired; sertraliini kasutamisel täheldati krampe, düskineesiaid, ekstrapüramidaalseid häireid, värinaid ja nägemishäireid. Liikumishäireid esines sagedamini patsientidel, kellel on olnud neid anamneesis või kes on samaaegselt kasutanud antipsühhootilisi ravimeid;
endokriinsüsteem: libiido langus, ejakulatsioonihäired, menstruaaltsükli häired, galaktorröa, hüperprolaktineemia;
ainevahetus: kaalulangus, hüperhidroos; 0,8% juhtudest (sagedamini eakatel patsientidel ja samaaegsel diureetikumide või mõne muu ravimi kasutamisel) - mööduv hüponatreemia [seda kõrvalreaktsiooni seostatakse SIADH - antidiureetilise hormooni (ADH) või vasopressiini sobimatu sekretsiooni sündroomiga];
dermatoloogilised reaktsioonid: nahalööve / punetus; harvadel juhtudel - multiformne erüteem (eksudatiivne);
reaktsioonid ravi katkestamisele: harvadel juhtudel - võõrutussündroom, mis avaldub paresteesiate, hüposteiate, depressiooni tunnuste, hallutsinatsioonide, agressiivsete reaktsioonide, psühhomotoorse agitatsiooni, ärevuse või psühhoosi sümptomite all, mida ei saa eristada põhihaiguse sümptomitest.

Üleannustamine

Sertraliini üleannustamise tõsiseid sümptomeid ei tuvastatud isegi suurtes annustes. Kuid kui seda võetakse samaaegselt etanooli või muude ravimitega, on võimalik tõsine mürgistus. Sellise üleannustamise tagajärjeks võib olla serotoniini sündroom koos agiteerimisega, psühhomotoorne erutus, unisus, iiveldus / oksendamine, tahhükardia, pearinglus, kõhulahtisus, suurenenud higistamine, hüperrefleksia, müokloonus.

Seisundi normaliseerimiseks viiakse läbi intensiivne toetav ravi ja keha elutähtsate funktsioonide pidev jälgimine. Sertraliinil puuduvad spetsiifilised antidoodid. Samuti ei soovitata patsiendil oksendamist esile kutsuda. Aktiivsöe võtmine võib olla efektiivsem kui maoloputus. Hingamisteed peaksid olema vabad. Sertraliini suure V _{d tõttu} võivad hemoperfusioon, dialüüs või vereülekanne, samuti suurenenud uriinieritus olla ebaefektiivsed.

erijuhised

Serenata kasutamise kohta ECT-d (elektrokonvulsiivset ravi) saavatel patsientidel tehtud uuringute kohta pole piisavalt andmeid ja seetõttu pole sellise kombinatsiooni võimalikku edukust või riski uuritud.

Depressiooniga patsiendid on suitsiidikavatsuste ja -katsete riskirühm. See oht püsib kuni remissiooni faasini ja nõuab patsientide pidevat meditsiinilist järelevalvet alates kuuri algusest kuni vastuvõetava kliinilise efekti saavutamiseni.

Serenate'i ja kesknärvisüsteemi pärssivaid ravimeid tuleb samaaegselt kasutada eriti ettevaatlikult ja patsiendi seisundit hoolikalt jälgides.

Ravi ajal on alkoholi tarvitamine keelatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Sertraliin reeglina ei põhjusta psühhomotoorsete funktsioonide rikkumist. Kui seda kasutatakse koos teiste ravimitega, on võimalik kahjustada tähelepanu kontsentratsiooni ja liigutuste koordineerimist. Sellega seoses ei ole soovitatav tegeleda potentsiaalselt ohtlike tegevustega ja juhtida sõidukeid, erivarustust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Serenate raseduse ajal kasutamise ohutust ei ole piisavalt rangelt kontrollitud kliiniliselt läbi viidud. Ravimi määramine rasedatele naistele on vastunäidustatud.

Fertiilses eas patsiendid, kellele oodatakse sertraliinravi, peavad kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid.

Serenate kasutamise ohutuse kohta imetamise ajal ei ole usaldusväärseid andmeid. On teada, et sertraliin eritub rinnapiima. Vajadusel peaks ravimi võtmine rinnaga toitmise lõpetama.

Lapsepõlves kasutamine

alla 6-aastased lapsed - Serenata kasutamine on vastunäidustatud;
üle 6-aastased lapsed - ravimit kasutatakse ettevaatusega.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid ei vaja annuse erilist kohandamist.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustusega patsiendid peavad Serenata annuste vahelist aega vähendama või pikendama.

Kasutamine eakatel

Vanemas eas ei ole vaja spetsiaalset annuse valimist.

Ravimite koostoimed

Vastunäidustatud kombinatsioonid:

MAO inhibiitorid: sertraliini kasutamine vastunäidustatud on samaaegne, 1 nädal enne ja 2 nädalat pärast MAO inhibiitoritega ravikuuri lõppu; MAO inhibiitoreid võib välja kirjutada 2 nädalat pärast sertraliini kasutamise lõpetamist;
pimosiid: sertraliini (200 mg päevas) ja pimosiidi (2 mg üks kord) kombineeritud kasutamine viis pimosiidi kontsentratsiooni suurenemiseni; kuna sellise koostoime mehhanismi ja pimosiidi kitsa terapeutilise indeksi kohta ei ole piisavalt andmeid, on nende samaaegne manustamine vastunäidustatud.

Serenate võimalikud koostoimed teiste ainete / ravimitega:

haloperidool, karbamasepiin, etanool, muud kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid: hoolimata asjaolust, et nende mõju psühhomotoorsetele ja kognitiivsetele funktsioonidele ei olnud tervetel inimestel suurenenud, nõuab sertraliiniga kasutamine ettevaatusega;
fenfluramiin, trüptofaan, 5-HT agonistid, tramadool, naistepuna preparaadid, muud ravimid / ained, mis mõjutavad serotonergilist neurotransmissiooni: arvestades farmakodünaamilise koostoime ohtu sertraliiniga, tuleks võimaluse korral vältida nende kombineeritud kasutamist või olla ettevaatlik, kui neid manustada koos Serenate'iga;
fentanüül, muud serotonergilised ravimid (sh serotoniinergilised antidepressandid), muud opioidid: koos sertraliiniga tuleb kasutada ettevaatusega;
liitiumipreparaadid: liitiumfarmakokineetika ei muutu, kuid värisemine on suurenenud, mis näitab võimalikku farmakodünaamilist koostoimet sertraliiniga; nõuab annuse kohandamiseks pidevat liitiumisisalduse plasmas jälgimist, samuti patsientide jälgimist;
fenütoiin: sertraliini pikaajalisel manustamisel (200 mg päevas) ei ole fenütoiini metabolism kliiniliselt oluliselt pärsitud; mõnes episoodis täheldati fenütoiini kontsentratsiooni suurenemist ja seetõttu on soovitatav jälgida selle plasmakontsentratsiooni, eriti kaasuvate haigustega patsientidel, kes saavad / ei saa samal ajal muud ravi, ja vajadusel kohandada annustamisskeemi; fenütoiin on võimeline vähendama sertraliini plasmakontsentratsiooni;
karbamasepiin, fenobarbitaal, naistepuna preparaadid, rifampitsiin, teised CYP 3A4 isoensüümi indutseerijad: võivad vähendada sertraliini plasmakontsentratsiooni;
triptaanid: Sumatriptaan, kui seda kasutatakse koos sertraliiniga, on põhjustanud nõrkust, hüperrefleksiat, halvenenud liigutuste koordinatsiooni, segadust, ärevust ja erutust. Serotoniiniline sündroom võib areneda ka sertraliini koosmanustamisel teiste triptaanidega; kui meditsiinilistel põhjustel on vaja samaaegselt kasutada sertraliini ja triptaane, on oluline tagada patsiendi seisundi asjakohane jälgimine;
varfariin, muud kaudsed antikoagulandid: kasutamine sertraliiniga (200 mg päevas) on ebaoluline, kuid pikendab statistiliselt oluliselt protrombiiniaega, mis võib viia INR-i (rahvusvahelise normaliseerumiskiiruse) rikkumiseni. Seetõttu on sertraliinravi alguses ja tühistamisel vajalik protrombiiniaja hoolikas jälgimine;
atenolool: β-adrenergilised blokeerivad omadused sertraliini toimel ei muutu;
digoksiin: koostoimet sertraliiniga ei leitud, kui seda manustati annuses 200 mg päevas;
tsimetidiin: vähendab oluliselt sertraliini kliirensit, selliste muutuste kliiniline tähtsus pole teada;
muud SSRI-d (selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid), sealhulgas sertraliini sisaldavad ravimid; ained, mis mõjutavad trombotsüütide funktsiooni, näiteks mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid), atsetüülsalitsüülhape, tiklopidiin; ravimid, mis võivad suurendada verejooksu ohtu: Serenate'iga koos tarvitamisel suureneb verejooksu tõenäosus;
ravimeid, mis pikendavad QT intervalli _c: riski venitamist QT intervalli _c ja tõenäosus haigestuda tachysystolic kujul ventrikulaarne arütmia nagu "Piruetti" suureneb;
diasepaam, tolbutamiid, varfariin, teised ravimid, mis seonduvad tugevalt plasmavalkudega: nende koostoime sertraliiniga on võimalik tänu selle suurele seondumisele plasmavalkudega, koos kasutamisel tuleb mõju arvestada;
desipramiin (CYP 2D6 isoensüümi aktiivsuse marker), muud kitsa terapeutilise indeksiga CYP 2D6 substraadid, näiteks 1. C klassi antiarütmikumid (propafenoon, flekainiid), tritsüklilised antidepressandid, tüüpilised antipsühhootikumid: kliiniliselt oluline koostoime sertraliiniga on võimalik, eriti selle kasutamise taustal suured annused ja / või pikaajaline ravi;
ravimid, mida metaboliseerivad teised tsütokroom P ₄₅₀ isoensüümid (CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 3A4): sertraliin ei inhibeeri neid isoensüüme oluliselt;
greibimahl: 3 klaasi mahla võtmine päevas suurendab sertraliini plasmakontsentratsiooni 2 korda, mistõttu tuleks seda kombinatsiooni vältida;
tugevad CYP 3A4 isoensüümi inhibiitorid nagu itrakonasool, ketokonasool, posakonasool, vorikonasool, proteaasi inhibiitorid, telitromütsiin, klaritromütsiin, nefasodoon; CYP3A4 isoensüümi mõõdukad inhibiitorid, nagu aprepitant, erütromütsiin, flukonasool, verapamiil, diltiaseem: teoreetiliselt (tuginedes sertraliini ja greibimahlaga toimivate koostoimete uuringute andmetele) võib eeldada sertraliini ekspositsiooni olulist suurenemist ja seetõttu on soovitatav vältida selle samaaegset kasutamist tugevate CYP inhibiitoritega 3A4;
tolbutamiid (CYP 2C9 isoensüüm): arvatavasti ei inhibeeri sertraliin tsütokroom P ₄₅₀ CYP 2C9 isoensüüme;
diasepaam (isoensüüm CYP 2C19): sertraliin ei mõjuta selle kontsentratsiooni seerumis, mis näitab, et CYP 2C19 isoensüüm ei inhibeeru;
lansoprasool, omeprasool, pantoprasool ja muud tugevad CYP 2C19 isoensüümi inhibiitorid: ei saa välistada nende toimet sertraliinile, kuna CYP 2C19 isoensüümi aeglase metabolismiga patsientidel suureneb selle plasmakontsentratsioon üle 50% võrreldes kiire ainevahetusega patsientidega;
isoensüüm CUR 1A2: in vitro uuringute tulemuste kohaselt ei avalda sertraliin sellele isoensüümile praktiliselt mingit mõju või pärsib seda minimaalselt;
antipüriin: sertraliin (200 mg päevas) ebaoluliselt (kuni 5%), kuid vähendab oluliselt antipüriini T _1/2.

Analoogid

Serenata analoogid on: Asentra, Aleval, Stimuloton, Serlift, Zoloft, Thorin jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Serenate kohta

Mõnes Serenate'i ülevaates soovitavad patsiendid seda tõhusaks vahendiks kergete neurooside, depressiooni, ärevuse korral. Ravim ei tekita sõltuvust, mis on ka suur eelis teiste sarnase toimega vahendite ees.