Azurix

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Azurix: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Azurix

ATX-kood: M04AA03

Toimeaine: febuksostaat (febuksostaat)

Produtsent: JSC FP Obolenskoye (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 28.11.2018

Hinnad apteekides: alates 1604 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Azurix

Azurix on podagravastane ravim; ksantiinoksüdaasi inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettidena: kaksikkumerad, piklikud, ümarate otstega, kollased, ristlõikega - peaaegu valge või valge südamik (10, 14, 15 või 30 tükki mullpakendis; pappkarbis 1, 2, 3, 4 või 5 pakendit ja Azurixi kasutusjuhend).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: febuksostaat - 80 või 120 mg;
lisakomponendid: naatriumkroskarmelloos, mannitool, naatriumvesinikkarbonaat, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, naatriumlaurüülsulfaat, kolloidne ränidioksiid (aerosiil), talk;
kilekest: makrogool 6000 (polüetüleenglükool 6000), hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), talk, titaandioksiid, kollane raudoksiidvärv.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Azurix on kusihappe ainevahetust mõjutav ravim, mida kasutatakse podagra raviks. Kusihape on inimese keha puriini metabolismi lõppsaadus, mis moodustub selliste biotransformatsioonide järjestikuste seeriate tulemusena: hüpoksantiin - ksantiin - kusihape. Azurixi toimeaine febuksostaat on 2-arüültiasooli derivaat ja kuulub tugevate selektiivsete mittepuriinse ksantiinoksüdaasi inhibiitorite hulka - in vitro inhibeerimiskonstant on väiksem kui 1 nM. Ksantiini oksüdaas on ensüüm, mis katalüüsib puriini ainevahetuse mõlemat etappi: hüpoksantiini oksüdeerumist ksantiiniks ja ksantiini edasist oksüdeerumist kusihappeks.

Febuksostaat, mis selektiivselt inhibeerib ksantiinoksüdaasi, pärsib nii oksüdeeritud kui ka redutseeritud vorme, vähendab kusihappe taset vereseerumis. Toimeaine terapeutilises kontsentratsioonis ei inhibeeri teiste puriinide või pürimidiinide vahetuses osalevate ensüümide aktiivsust, nagu guaniindeaminaas, orotaatfosforibosüültransferaas, hüpoksantiiniguaniinfosforibosüültransferaas, puriini nukleosiidfosforülaas või orotiidiinmonoboksüülmonoboksüül.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub febuksostaat kiiresti ja märkimisväärselt (üle 84% manustatud annusest) seedetraktist (GIT). Aine ühekordse manustamise korral annuses 120 mg või korduvate 80 mg annuste manustamisel koos rasvarikka toiduga vähenes selle maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas vastavalt 38 ja 49% ning kontsentratsiooni ja aja kõvera all olev pind (AUC) - 16 ja 18% võrra. Kuid see ei toonud kaasa olulist muutust seerumi kusihappe kontsentratsiooni vähendamise kliinilises efektiivsuses (febuksostaadi korduval kasutamisel annuses 80 mg). Seega saab Azurixi kasutada sõltumata toidu tarbimisest.

Pärast suukaudset kasutamist _märgitakse toimeaine C _max 1-1,5 tunni pärast. See näitaja on 2,8-3,2 μg / ml ühekordse annuse 80 mg korral ja 5-5,3 μg / ml ühekordse annuse 120 mg korral. Febuksostaadi absoluutset biosaadavust tablettidena ei ole uuritud. Ravimi korduva suukaudse manustamise taustal annustes 10–240 mg toimeaine kuhjumist ei täheldatud.

Pärast febuksostaadi suukaudset manustamist annuses 10–300 mg võib püsiseisundi näiv jaotusruumala (Vd) varieeruda vahemikus 29–75 liitrit. Aine seondub vereplasma valkudega (peamiselt albumiiniga) 99,2%, samas kui seondumise aste ei muutu, kui annust suurendada 80-lt 120 mg-ni. Febuksostaadi aktiivsete metaboliitide seos plasmavalkudega võib ulatuda 82 kuni 91%.

Ravimi metaboolne muundamine viiakse läbi konjugeerimise teel uridiindifosfaatglükuronüültransferaasi (UDFGT) osalemisel ja tsütokroom P450 süsteemi (CUR) ensüümide poolt toodetud oksüdatsiooni teel. Kokku eraldati febuksostaadi 4 farmakoloogiliselt aktiivset hüdroksüülmetaboliiti, millest 3 leiti inimese vereplasmas. Inimeste maksa mikrosoomide in vitro uuringute käigus demonstreeriti, et oksüdeerunud metaboliidid moodustuvad peamiselt isoensüümide CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 või CYP1A1 toimel. Febuksostaadi glükuroniid moodustub omakorda peamiselt selliste isoensüümide nagu UGT 1A9, UGT 1A8 ja UGT 1A1 osalusel.

Toimeaine ja selle metaboliidid erituvad organismist soolte ja neerude kaudu. Pärast radioisotoobiga ¹⁴ C märgistatud febuksostaadi suukaudset manustamist annuses 80 mg eritub neerude kaudu ligikaudu 49%: 3% - muutumatul kujul, 30% - atsüülglükuroniidi kujul, 13% - oksüdeerunud metaboliitide ja nende konjugaatidena ning 3% - teiste metaboliitide kujul. Ligikaudu 45% febuksostaadist eritub soolte kaudu: 12% - muutumatul kujul, 25% - oksüdeerunud metaboliitide ja nende konjugaatidena, 1% - atsüülglükuroniidi ja 7% muude metaboliitide kujul. Febuksostaadi näiline poolväärtusaeg (T _1/2) võib olla 5–8 tundi.

Korduva suukaudse manustamise korral olid febuksostaadi AUC ja C _max naistel vastavalt 12 ja 24% kõrgemad kui meestel. Kuid need patsiendi kehakaaluga kohandatud näitajad jäid mõlema rühma jaoks sarnaseks. Seetõttu ei ole vaja soospetsiifilisi annuse muutusi.

Näidustused kasutamiseks

kroonilise hüperurikeemia ravi seisundite taustal, millega kaasnevad uraatkristallide sadestumine, sealhulgas podagra artriidi ja / või tofuse esinemisel, sealhulgas andmed anamneesis;
hüperurikeemia ravi ja ennetamine hemoblastoosi tsütostaatilise ravi taustal, mõõduka või kõrge riski korral kasvaja lagunemise sündroomi tekkeks - ainult annuses 120 mg.

Vastunäidustused

Absoluutne:

rasedus ja imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus podagra vastase aine mis tahes koostisosade suhtes.

Suhteline (Azurixi tablettide võtmine on vajalik ettevaatusega):

anamneesis allergilised reaktsioonid;
maksa rikkumised;
raske neerupuudulikkus, kreatiniini kliirensiga (CC) alla 30 ml / min;
südamepuudulikkuse;
isheemiline südamehaigus (CHD);
Lesch-Nyheni sündroom;
kilpnäärmehaigus (febuksostaadi pikaajalisel kasutamisel kilpnääret stimuleeriva hormooni kontsentratsiooni võimaliku suurenemise tõttu);
seisundid pärast elundi siirdamist (ebapiisava kasutamise kogemuse tõttu);
kombineeritud manustamine merkaptopuriini / asatiopriiniga.

Azuriks, kasutusjuhised: meetod ja annus

Azurixi tablette võetakse suu kaudu 1 kord päevas, olenemata toidu tarbimisest.

Podagra ravimisel soovitatakse ravimit kasutada algannusena 80 mg. 2–4 nädala pärast alates kuuri algusest tuleb jälgida kusihappe taset vereseerumis. Kui viimase kontsentratsioon on suurem kui 6 mg / dL (357 μmol / L), võib Azurixi päevaannust suurendada 120 mg-ni. Kuna kusihappe sisalduse vähenemine seerumis saavutatakse febuksostaadi võtmise perioodil üsna kiiresti, tuleb selle kontsentratsiooni jälgida kaks nädalat pärast manustamise algust. Ravi eesmärk on vähendada kusihappesisaldust ja hoida seda alla 6 mg / dL (357 μmol / L).

Azurixi on soovitatav võtta, et vältida podagra ägedate rünnakute tekkimist vähemalt 6 kuud.

Kasvaja lagunemise sündroomiga määratakse ravim päevaseks annuseks 120 mg. Ravimi kasutamist on soovitatav alustada 2 päeva enne tsütotoksilise ravi algust. Azurixi võtmise kestus peaks olema vähemalt 7 päeva ja see võib olla 9 päeva vastavalt keemiaravi kulgemisele ja efektiivsuse kliinilisele hindamisele.

Kõrvalmõjud

Kliinilistes uuringutes ja turustamisjärgse järelevalve ajal febuksostaadiga ravimisel podagraga patsientidel täheldatud kõrvaltoimed:

endokriinsüsteem: harva - kilpnääret stimuleeriva hormooni plasmakontsentratsiooni tõus veres;
närvisüsteem: sageli - peavalu; harva - hüposteesia, hemiparees, paresteesia, pearinglus, unisus, hüposmia (lõhnataju nõrgenemine), maitsetundlikkuse halvenemine;
immuunsüsteem: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, anafülaktilised reaktsioonid;
veri ja lümfisüsteem: harva - trombotsütopeenia, pantsütopeenia;
ainevahetuse ja toitumishäired: sageli - podagra rünnakud (enamasti täheldati neid varsti pärast kuuri algust, samuti esimestel ravikuudel, hiljem vähenes arengu sagedus); harva - kehakaalu tõus, söögiisu vähenemine, hüperlipideemia, suhkurtõbi; harva - suurenenud söögiisu, kaalulangus, anoreksia;
meeleelundid: harva - tinnitus, ähmane nägemine;
vaimsed häired: harva - unetus, libiido langus; harva - närvilisus;
hingamissüsteem, rindkere ja mediastiinumi organid: harva - ebamugavustunne rindkere piirkonnas, köha, hingeldus, valu rinnus, ülemiste hingamisteede infektsioonid, bronhiit;
kardiovaskulaarne süsteem (CVS): harva - kuumuse tunne, näo õhetus, südamepekslemise tunne, vererõhu tõus (BP), muutused elektrokardiogrammis (EKG), kodade virvendus; annuse 120 mg korral - siinuse tahhükardia, vasaku kimbu haru blokeerimine, verejooksud;
seedesüsteem: sageli - kõhulahtisus, ebanormaalne maksafunktsioon (neid III faasi uuringutes registreeritud häireid täheldati kõige sagedamini koos kolhitsiiniga), iiveldus; harva - suu limaskesta kuivus, oksendamine, kõhukinnisus, puhitus, ebamugavustunne kõhus / valu kõhus, sagedased väljaheited, düspeptilised sümptomid, kõhupuhitus, gastroösofageaalne reflukshaigus, sapikivitõbi; harva - haavandiline stomatiit, pankreatiit, kollatõbi, hepatiit, maksakahjustus;
lihas-skeleti süsteem: harva - lihasnõrkus, lihaspinge, lihasspasm, lihas-skeleti valu, müalgia, artralgia, artriit, bursiit; harva - lihaste / liigeste jäikus, rabdomüolüüs;
nahk ja nahaalune kude: sageli - nahalööve (sealhulgas allpool loetletud erinevat tüüpi lööbed, mille arengutihedus on madalam); harva - petehhiad, naha värvimuutus, sügelus, nahakahjustused, urtikaaria, dermatiit, papulaarne lööve, makulopapulaarne lööve, makulaarne lööve; harva - hüperhidroos, alopeetsia, leetrilaadne lööve, erütematoosne lööve, sügelev lööve, pustuloosne lööve, vesikulaarne lööve, follikulaarne lööve, eksfoliatiivne lööve, ravimireaktsioon eosinofiiliaga ja süsteemsed sümptomid, erüteemide sündroom, Janeviiruse haiguse rasked vormid toksikodermiline nekrolüüs;
reproduktiivsüsteem: harva - erektsioonihäired;
üldised häired: sageli - tursed; harva - suurenenud väsimus; harva - janu;
neerud ja kuseteed: harva - proteinuuria, pollakiuria, hematuria, neerukivitõbi, neerupuudulikkus; harva - tung urineerida, tubulointerstitiaalne nefriit;
uurimistulemused: harva - amülaasi aktiivsuse suurenemine plasmas, leukotsüütide ja / või trombotsüütide / lümfotsüütide arvu vähenemine, kreatiniini ja kreatiini taseme tõus vereplasmas, karbamiidi / triglütseriidide / kolesterooli kontsentratsiooni tõus vereplasmas; hematokriti / hemoglobiini langus, laktaatdehüdrogenaasi aktiivsuse suurenemine vereplasmas, kaaliumi taseme tõus; harva - leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine plasmas, glükoosikontsentratsiooni tõus, erütrotsüütide arvu vähenemine, aktiveeritud osalise tromboplastiini aja suurenemine.

Turustamisjärgse järelevalve käigus on harva teatatud tõsistest ülitundlikkusreaktsioonidest (allergilistest reaktsioonidest) febuksostaadi suhtes, sealhulgas toksikodermiline nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom, anafülaktilised reaktsioonid ja šokk. Toksikodermilist nekrolüüsi ja Stevensi-Johnsoni sündroomi iseloomustab progresseeruva nahalööbe esinemine koos naha või limaskestade bulloossete kahjustustega, sealhulgas silma limaskesta ärritus. Azurixi suhtes ülitundlikkusreaktsioonide sümptomiteks võivad olla ka nahareaktsioonid, mida iseloomustab infiltreerunud makulopapulaarne lööve, generaliseerunud / eksfoliatiivne lööve, palavik, näoturse, trombotsütopeenia ja eosinofiilia ning üksikute või mitme elundi (maks, neerud, sh pisteline neerupõletikevaheline tuubul) kahjustus.

Enamikul juhtudel täheldati nende kõrvaltoimete ilmnemist Azurixi võtmise esimesel kuul. Patsientidel, kellel esines neid tüsistusi, esines allopurinooli kasutamise ajal mõnel juhul ülitundlikkusreaktsioone ja / või neerupuudulikkust. Ravi ajal tuleb patsiente hoolikalt jälgida allergiliste reaktsioonide ja ülitundlikkusreaktsioonide nähtude / sümptomite suhtes ning patsiente tuleb teavitada ka nende häirete võimalikest sümptomitest. Ülaltoodud seisundite ilmnemisel tuleb ravimi võtmine koheselt lõpetada (kuna febuksostaadi varajane tühistamine on seotud parema prognoosiga), on Azurixi uuesti manustamine vastunäidustatud.

III faasi kahekordses keskses uuringus FLORENCE, milles võrreldi febuksostaadi ja allopurinooli toimet patsientidel, kes said kemoteraapiat pahaloomuliste hematoloogiliste kasvajate korral, kellel oli mõõdukas / kõrge tuumori kollapsi sündroomi risk, täheldati kõrvaltoimeid ainult 6,4% -l patsientidest kummaski Grupp. Febuksostaadi ohutuse kohta podagraga patsientidel uuringu ajal täiendavaid kahtlusi ei tekkinud. Erandiks olid järgmised CVS-i kõrvaltoimed: harva - ventrikulaarne tahhükardia, vasaku kimbu haru blokeerimine; mõnikord verejooks.

Üleannustamine

Azurixi üleannustamise märk võib olla selle kõrvaltoimete suurenemine.

Üleannustamise kahtluse korral on ette nähtud sümptomaatiline ja toetav ravi.

erijuhised

Azurixi kasutamist tuleks alustada alles pärast podagra ägeda rünnaku leevendamist. Ravikuuri alguses on uraatide vabanemise tõttu koehoidlatest ja seerumi kusihappe kontsentratsiooni taseme tõusust veres ägeda rünnaku oht. Haiguse ägenemise vältimiseks on vastunäidustuste puudumisel soovitatav kasutada koos ravimiga vähemalt 6 kuud mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (MSPVA-sid) või kolhitsiini. Kui rünnak on välja kujunenud uimastiravi taustal, peate jätkama ravi ja samal ajal läbi viima sobiva ravi podagra ägenemise korral. Febuksostaadi pikaajalisel kasutamisel väheneb selle haiguse rünnakute sagedus ja raskusaste.

Uraatide kiirenenud moodustumise korral (näiteks Lesch-Nycheni sündroomiga või pahaloomuliste kasvajate taustal) suureneb ksantiinide absoluutse kontsentratsiooni märkimisväärne suurenemise oht uriinis, kusjuures viimane ladestub kuseteedes. Uuringus FLORENCE ei täheldatud seda nähtust kasvaja lagunemise sündroomiga patsientidel febuksostaadi kasutamisel. Piiratud vaatlusandmete tõttu ei ole Azurixi soovitatav võtta Lesch-Nyheni sündroomiga patsientidel.

Üldise febuksostaadi rühma APEX ja FACT uuringutes registreeriti allopurinooli rühmaga võrreldes (erinevalt uuringust CONFIRMS) CVS-i häirete arvu suurenemine [lõpp-punktide määramine trombotsüütidevastase ravi kaasanalüüsi rühmas (GCAAT), sealhulgas kardiovaskulaarsest vereringest tingitud surm - vaskulaarne haigus, surmaga lõppenud insult, mittesurmav müokardiinfarkt] - 1,3% võrreldes 0,3% -ga aastas.

CVS-i tüsistuste esinemissagedus oli III faasi kliiniliste uuringute (FACT, APEX ja CONFIRMS uuringute) kombineeritud andmetel 0,7% võrreldes 0,6% -ga aastas. Pikaajalistes suuremahulistes uuringutes teatati kardiovaskulaarsete kõrvalekallete esinemissagedusest GSAAT-is vastavalt febuksostaadi ja allopurinooli puhul vastavalt 1,2% ja 0,6% aastas. Erinevused ei olnud statistiliselt olulised ning põhjuslikku seost nende häirete ja febuksostaadi vahel ei määratud. Nende sündmuste riskifaktoriteks klassifitseeriti järgmised haigused ajaloos: kongestiivne südamepuudulikkus, müokardiinfarkt ja / või ateroskleroos.

Azurixi vastuvõtmine südame isheemiatõve või südamepuudulikkuse korral ei ole soovitatav.

Ravimi kasutamine hemoblastoosi tsütostaatilist ravi saavatel patsientidel, kellel on kliiniliste näidustuste olemasolul mõõdukas või tõsine kasvaja lagunemise sündroomi tekkimise oht, tuleb läbi viia kardioloogi järelevalve all.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Patsiendid, kes juhivad sõidukit või töötavad muu keeruka ja potentsiaalselt ohtliku varustusega, peaksid Azurix-ravi ajal olema ettevaatlikud, kuna ravim võib põhjustada pearinglust, paresteesiat, unisust ja hägust nägemist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Azurixi võtmine raseduse ajal on vastunäidustatud, kuna sellel perioodil ei ole piisavalt andmeid febuksostaatravi efektiivsuse ja ohutuse kohta.

Piiratud kogemuste põhjal ravimi kasutamise kohta raseduse ajal ei registreeritud selle kahjulikke mõjusid selle kulgemisele ja loote / vastsündinu tervisele. Loomkatsetes ei täheldatud Azurixi otsest / kaudset negatiivset mõju embrüo / loote arengule ega raseduse ja sünnituse kulgemisele.

Ei ole kindlaks tehtud, kas febuksostaat eritub rinnapiima. Loomkatsete käigus leiti, et aine eritub rinnapiima ja mõjutab negatiivselt imetavate noorte arengut ning seetõttu ei saa välistada võimalikku ohtu imikutele. Azurixi kasutamine imetamise ajal on vastunäidustatud.

Ravimi mõju inimese reproduktiivsele funktsioonile pole teada.

Lapsepõlves kasutamine

Azurix ei ole ette nähtud kasutamiseks lastel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral ei ole Azurixi annuse kohandamine vajalik.

Raske neerupuudulikkusega (CC alla 30 ml / min) patsiendid peaksid podagravastast ravimit kasutama ettevaatusega, kuna selle efektiivsust ja ohutust selles patsientide rühmas ei ole piisavalt uuritud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiente tuleb Azurixi kasutada ettevaatusega.

Febuksostaadi korduval manustamisel päevases annuses 80 mg ei täheldatud kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega (A- ja B-klass Child-Pugh 'skaalal) patsientidel selle toimeaine ja selle metaboliitide C _max ja AUC väärtustes olulisi muutusi. normaalse neerufunktsiooniga. Febuksostaadi farmakokineetilisi uuringuid raske maksakahjustusega (C-klass Child-Pugh skaalal) patsientidel ei ole läbi viidud.

Kerge maksakahjustusega patsientidele podagra raviks on Azurix soovitatav võtta ööpäevane annus 80 mg. Mõõduka maksapuudulikkuse taustal on ravimi kasutamise kogemus piiratud.

Kombineeritud III faasi kliinilises uuringus febuksostaadiga teatati kergest maksatalitluse häirest 5% patsientidest. Maksa funktsionaalseid parameetreid on soovitatav hinnata enne vastuvõtu algust, samuti kursuse ajal - kui see on näidustatud.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel Azurixi korduva kasutamise taustal ei olnud toimeaine ja selle metaboliitide AUC-s olulisi muutusi võrreldes noorte tervete vabatahtlikega. Selle vanusekategooria patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

tsütostaatikumid: nende ravimite koostoimet febuksostaadiga ei ole uuritud; FLORENCE uuringus kasutati kasvaja lagunemise sündroomi korral febuksostaati annuses 120 mg patsientidel, kes said erinevat tüüpi tsütostaatilist ravi (sealhulgas monoklonaalseid antikehi), kuid ei saa välistada febuksostaadi võimalikku koostoimet mis tahes tsütotoksiliste ravimitega;
merkaptopuriin / asatiopriin: seda kombinatsiooni ei soovitata, kuna ksantiinoksüdaasi pärssimine febuksostaadi poolt võib põhjustada merkaptopuriini / asatiopriini kontsentratsiooni tõusu vereplasmas ja selle tagajärjel nende toksilise toime süvenemist; febuksostaadi ja ksantiinoksüdaasi poolt metaboliseeritud ravimite vahelist koostoimet ei ole uuritud; kui on vaja kombineerida febuksostaadi kasutamine merkaptopuriini / asatiopriiniga, on vaja vähendada viimase annust, et vähendada hematopoeetilisele süsteemile avalduvat toksilist toimet ja hoolikalt jälgida patsiendi seisundit;
glükuronidatsiooni inhibiitorid - naprokseen ja teised MSPVA-d / tsüklooksügenaas-2 (COX-2) inhibiitorid; probenetsiid: glükuronidatsiooniprotsessi pärssivad ained on teoreetiliselt võimelised mõjutama febuksostaadi eritumist, kuna selle metabolism sõltub UDPGT aktiivsusest; kliiniliste uuringute läbiviimisel febuksostaadi ja naprokseeni või teiste MSPVA-de / COX-2 inhibiitorite kombineeritud kasutamise taustal ei täheldatud kõrvaltoimete esinemissageduse kliiniliselt olulist suurenemist; febuksostaadi või naprokseeni annuste muutmine pole vajalik;
glükuronidatsiooni indutseerijad: tugevad UDFGT indutseerijad võivad aktiveerida febuksostaadi metabolismi ja vähendada selle efektiivsust; selle kombinatsiooniga on soovitatav 1-2 nädalat pärast selle algust kontrollida kusepappe taset vereplasmas; glükuronidatsiooni indutseerija tühistamise korral võib täheldada febuksostaadi plasmakontsentratsiooni suurenemist;
teofülliin: selle aine kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas täheldati, kui seda kasutati samaaegselt teiste ksantiinoksüdaasi inhibiitoritega; febuksostaadi kombinatsioonis päevases annuses 80 mg ja teofülliini ühekordse annusena 400 mg tervetel vabatahtlikel ei täheldatud teofülliini farmakokineetikas ega taluvuses muutusi, seega ei kujuta see kombinatsioon ohtu selle aine kontsentratsiooni suurenemisele vereplasmas; puudub teave 120 mg febuksostaadi samaaegse võtmise kohta teofülliiniga;
rosiglitasooni / CYP2C8 isoensüümi substraadid: mõlema aine annust ei ole vaja kohandada; uurimistulemuste kohaselt ei põhjustanud febuksostaadi kasutamine annuses 120 mg ja rosiglitasooni ühekordse annusena 4 mg rosiglitasooni ja selle metaboliidi N-dismetüül rosiglitasooni farmakokineetika muutumist;
desipramiini / CYP2D6 isoensüümi substraadid: annuse muutmine pole vajalik, kuna uuringute käigus leiti, et in vivo febuksostaadil on nõrk CYP2D6 isoensüümi pärssiv toime;
kolhitsiin / indometatsiin / hüdroklorotiasiid / varfariin: kui seda kasutatakse koos kolhitsiini, indometatsiini või hüdroklorotiasiidiga, ei tohiks febuksostaadi annust muuta; kombineerides febuksostaati päevases annuses 80/120 mg varfariiniga, ei täheldatud selle mõju viimase farmakokineetilistele omadustele, rahvusvahelisele normaliseeritud suhtele (INR) ja VII faktori aktiivsusele, mistõttu ei ole vaja varfariini annust kohandada;
antatsiidid (sisaldavad magneesiumi- või alumiiniumhüdroksiidi): koos antatsiididega aeglustub febuksostaadi imendumine (umbes 1 tunni võrra) ja väheneb Cmax 32%, kuid selle AUC ei muutu oluliselt, seetõttu võib febuksostaati kombineerida antatsiididega.

Analoogid

Azurikute analoogid on Adenurik, Allopurinol, Kolhikum Dispert, Allopurinol-Egis jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Azurixi kohta

Spetsialiseeritud meditsiinilistel saitidel ja foorumitel Azurixi kohta praktiliselt puuduvad ülevaated, kuna ravim läbis riikliku registreerimise alles aprillis ja 2018. aasta juulis toodi seda Venemaa ravimiturule.

Eksperdid märgivad selle ravimi efektiivsust ja peavad seda podagra ravis allopurinooli vääriliseks asendajaks, kuna Azurix on esimene Venemaa geneeriline ravim toimeainega febuksostaat. Need osutavad ka febuksostaadi heale talutavusele, mida see on näidanud kõigis kliinilistes uuringutes, ja kõrvaltoimete vähesele esinemissagedusele.

Patsiendid kurdavad peamiselt Azurixi puudumist apteekides.