Gefitiniib

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Kasutusjuhend:

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Näidustused kasutamiseks
3. Vastunäidustused
4. Kasutamismeetod ja annustamine
5. Kõrvaltoimed
6. Erijuhised
7. Ravimite koostoime
8. Analoogid
9. Ladustamise tingimused
10. Apteekidest väljastamise tingimused

Gefitiniib, valgutürosiini kinaasi inhibiitor; kasvajavastane aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, roosast roosani, pruunika tooniga (10 tk. Alumiiniumfooliumist villides, 10 ja 30 tk. Plastpudelites; pappkarbis 1 blister või 1 pudel).

Toimeaine: gefitiniib, 1 tablett - 250 mg.

Lisakomponendid:

südamiku koostis: naatriumlaurüülsulfaat, mikrokristalne tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, povidoon K-30, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat;
koore koostis: kilekate IC-S-2269 - talk, polüetüleenglükool, titaandioksiid (E 171), hüpromelloos, kollane raudoksiid (E 172), punane raudoksiid (E 172).

Näidustused kasutamiseks

Gefitiniib on ravim lokaalselt arenenud või metastaatilise mitteväikerakk-kopsuvähi raviks, mis on resistentne plaatina derivaate sisaldavate kemoteraapia režiimide suhtes.

Vastunäidustused

Absoluutne:

vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Suhteline:

maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine ja bilirubiini kontsentratsioon;
pneumokonioos;
idiopaatiline kopsufibroos;
kiiritusjärgne kopsupõletik;
interstitsiaalne kopsupõletik;
ravimipneumoonia;
glükoosi-galaktoosi puudus, laktaasipuudus, laktoositalumatus.

Manustamisviis ja annustamine

Gefitiniibi tuleb võtta suu kaudu, sõltumata söögikordadest, üks kord päevas.

Tavaline annus on 250 mg, sõltumata patsiendi vanusest ja kehakaalust, tema soost ja rahvusest, neeru- ja maksafunktsioonist (sealhulgas metastaatilise maksakahjustuse tõttu raske maksapuudulikkuse esinemine).

Kui järgmine annus jääb vahele, tuleb ravim võtta nii kiiresti kui võimalik, tingimusel et järgmise annuseni on jäänud vähemalt 12 tundi. Vastasel juhul ei tohiks annust kahekordistada.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedamini (üle 20% juhtudest) täheldatakse ravi ajal kõrvaltoimeid, näiteks nahalööve (sh akne), kuiv nahk, sügelus ja kõhulahtisus. Need reaktsioonid ilmnevad tavaliselt esimesel ravikuul ja on pöörduvad.

Tõsiseid kõrvaltoimeid - vastavalt üldistele toksilisuskriteeriumidele 3-4. Aste - esineb umbes 8% -l patsientidest. Ainult 1% patsientidest pidi ravi kõrvaltoimete tõttu katkestama.

Kõrvaltoimete klassifikatsioon sõltuvalt nende arengu sagedusest: väga sageli - ≥ 10%, sageli - ≥ 1% kuni <10%, harva - ≥ 0,1% kuni <1%, harva - ≥ 0,01% kuni <0,1%, väga harva - <0,03%.

Võimalikud kõrvaltoimed:

allergilised reaktsioonid: väga harva - urtikaaria, angioödeem;
naha ja naha osas: väga sageli - kuiv nahk (sealhulgas pragude moodustumine erüteemi taustal), sügelus, pustulaarne lööve; sageli - alopeetsia, küünte muutused; harva - naha vaskuliit, bulloossed nahamuutused (sh Stevensi-Johnsoni sündroom); väga harva - eksudatiivne multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
nägemisorganite poolt: sageli - kseroftalmia, blefariit, konjunktiviit; harva - ripsmete kasvu rikkumine, pöörduv sarvkesta erosioon; harva - keratiit;
neerudest ja kuseteedist: sageli - tsüstiit, suurenenud kreatiniinisisaldus veres, proteinuuria; harva - hemorraagiline tsüstiit;
vereloomeorganite poolt: sageli - ninaverejooks, hematuria; harva (varfariini võtmisel) - hüpokoagulatsioon ja / või verejooksu sagenemine;
hingamissüsteemist: harva - interstitsiaalne kopsupõletik (3-4 toksilisuse astet, kuni surmani);
seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus, kõhulahtisus (harvadel juhtudel - raske); sageli - bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine, dehüdratsioon, maksa transaminaaside aktiivsuse asümptomaatiline tõus, anoreksia, oksendamine, stomatiit; harva - seedetrakti perforatsioon, pankreatiit, hepatiit; väga harva - maksapuudulikkus, sealhulgas surmaga lõppenud;
teised: väga sageli - asteenia; harva - palavik.

erijuhised

Gefitiniib põhjustab mõnikord interstitsiaalset kopsuhaigust, mis võib lõppeda surmaga. Selliste sümptomite nagu palavik, köha ja õhupuudus suurenemisega peate viivitamatult lõpetama ravimi võtmise ja viima läbi asjakohase uuringu. Haiguse kinnitamisel määratakse piisav ravi.

Kõige sagedamini täheldati interstitsiaalseid kopsukahjustusi Jaapani elanikel - umbes 2% 24 000 gefitiniibi saanud patsiendist, võrreldes teiste riikidega - 0,3% 39 000 patsiendist.

Interstitsiaalse kopsuhaiguse tekkimise riskitegurite hulka kuuluvad: suitsetamine, anamneesis interstitsiaalne kopsupõletik, normaalne kopsukoe kompuutertomograafil 2), kõrge vanus (> 55 aastat), haiguse kestus (NSCLC) <6 kuud.

Ravi ajal on vaja perioodiliselt jälgida maksa tööd. Maksa transaminaaside aktiivsuse väljendunud suurenemise korral ravim tühistatakse.

Gefitiniib võib põhjustada seedetrakti perforatsiooni. Enamasti soodustavad seda riskitegurid, näiteks soolestiku metastaasid perforatsioonikohtades, mittesteroidsete põletikuvastaste või steroidravimite kasutamine, suitsetamine ja vanadus. Seedetrakti perforatsiooni kinnitamisel tühistatakse ravim ja määratakse sobiv ravi.

Kui teil tekivad sellised nähtused nagu iiveldus, anoreksia, oksendamine, pikaajaline või tugev kõhulahtisus, nägemishäired, peate viivitamatult pöörduma arsti poole.

Kõhulahtisuse raske peatamise ja naha kõrvaltoimete tekkimise korral võite seisundi normaliseerimiseks teha pausi (kuni 14 päeva).

Ajutüve glioomiga või supratentoriaalse lokaliseerumisega radikaalselt eemaldamata glioomiga lastel teatati neljast (üks neist surmavast) ajuverejooksu juhtumist, kui gefitiniibi kasutati esmajärjekorras koos kiiritusraviga. Kui gefitiniibi kasutati monoteraapiana, registreeriti veel üks ajuverejooksu juhtum ependümoomiga lapsel. Selle ravimiga ravitud mitteväikerakk-kopsuvähiga täiskasvanud patsientidel ei ole selliseid nähtusi registreeritud.

Fertiilses eas naised ja mehed peaksid kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid kogu raviperioodi vältel ja vähemalt 3 kuud pärast selle lõppu.

Ravim võib põhjustada nägemishäireid, pearinglust ja minestamist. Nendel juhtudel on soovitatav hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad reaktsioonikiirust ja suuremat tähelepanu, sealhulgas sõitmist.

Ravimite koostoimed

rifampitsiin: gefitiniibi üldkontsentratsioon vereplasmas väheneb kogu vaatlusperioodi jooksul 83% (AUC);
vinorelbiin: selle neutropeenilist toimet on võimalik tugevdada;
metoprolool: suurendab selle toimet 35%;
ravimid, mis aitavad kaasa maosisu pH märkimisväärsele ja pikaajalisele tõusule: gefitiniibi AUC väheneb 47%;
tugevad CYP3A4 isoensüümi inhibiitorid (klaritromütsiin, ketokonasool, telitromütsiin, posakonasool, vorikonasool): suurendab gefitiniibi kontsentratsiooni vereplasmas;
ravimid, mis indutseerivad CYP3A4 isoensüümi aktiivsust (karbamasepiin, fenütoiin, naistepuna preparaadid, barbituraadid): on võimalik suurendada gefitiniibi ainevahetust, vähendada selle kontsentratsiooni vereplasmas ja sellest tulenevalt ka efektiivsust.

Varfariini samaaegsel kasutamisel tuleb protrombiini aega regulaarselt jälgida.