Zokor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Zokor: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogiline toime
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Ravimite koostoimed
10. Analoogid
11. Ladustamistingimused
12. Apteekidest väljastamise tingimused
13. Ülevaated
14. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Zocor

ATX-kood: C10AA01

Toimeaine: simvastatiin (simvastatiin)

Produtsent: Merck Sharp & Dohme BV (Holland)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 08.06.2019

Hinnad apteekides: alates 159 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Zocor 20 mg

Zokor on lipiide langetav ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Valmistatud kaetud tablettide kujul: ovaalsed, ühelt poolt siledad, teiselt poolt - graveering "MSD 735" (heleroosad tabletid) või graveering "MSD 740" (kollakaspruunid tabletid) (14 tk. blistrid, 1 või 2 blisterit pappkarbis).

Toimeaine on simvastatiin:

1 heleroosa tablett - 10 mg;
1 kollakaspruun tablett - 20 mg

Abiained: askorbiinhape, butüülhüdroksüanisool, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, eelželatiniseeritud tärklis, sidrunhape, magneesiumstearaat.

Kestakompositsioon: hüdroksüpropüültselluloos, talk, metüülhüdroksüpropüültselluloos, titaandioksiid, värvib kollast raudoksiidi ja punast raudoksiidi.

farmatseutiline toime

Juhiste kohaselt iseloomustab Zokorit väljendunud lipiidide taset langetav toime. Tabletid sisaldavad toimeainet simvastatiini, mis hüdrolüüsil muutub aktiivseteks ühenditeks. Selle metaboliit pärsib HMG-CoA reduktaasi ensüümi, mis osaleb kolesterooli biosünteesis algstaadiumis.

Selle tulemusena aitab ravimi kasutamine vähendada kolesterooli üldkontsentratsiooni kehas, samuti madala ja väga madala tihedusega lipoproteiinidega seotud kolesterooli taset. Samuti väheneb kolesterooli kontsentratsioon triglütseriidide plasmas.

Samal ajal suureneb Zokori võtmisel suure tihedusega lipoproteiinidega seotud kolesterooli sisaldus märkimisväärselt. Ravimit kasutatakse erinevat tüüpi hüperlipideemia korral, sealhulgas mitte-perekondlik, perekondlik, heterosügootne. See on ette nähtud ka segatüüpi hüperlipideemia korral juhtudel, kui dieediga ei suudeta plasmi lipiidide kontsentratsiooni normaliseerida.

Plasma lipiidide tase väheneb 14 päeva pärast ravi alustamist. Nende arv jõuab miinimumini 4-6 ravinädalal. Ravimi edasisel manustamisel jääb see tulemus püsima.

Pärast ravi lõppu taastuvad plasma üldkolesterooli väärtused järk-järgult algväärtusteks, mis määrati enne ravimi kasutamist.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Simvastatiini metaboliitide maksimaalne kontsentratsioon veres registreeritakse 1,3–2,4 tundi pärast Zokori ühe annuse võtmist. Ligikaudu 85% tablettides sisalduvast toimeainest imendub kehas suu kaudu manustamisel.

Ravimiga ravimisel täheldatakse maksas simvastatiini kõrgemat taset võrreldes teiste kudedega. Aine "esimese läbipääsu" mõju kaudu maksas metaboliseerub see, mille järel ravim ise ja selle metaboliidid erituvad organismist sapiga.

Zokori võtmine ei sõltu toidu tarbimisest, mis ei mõjuta ravimi farmakokineetikat. Pikaajaline ravi ei too kaasa simvastatiini kuhjumist kehakudedesse.

Näidustused kasutamiseks

Zokor on ette nähtud südame isheemiatõvega (CHD) või selle haiguse eelsoodumusega patsientidele, samuti kõrge CHD (sh hüperlipideemia) riskiga patsientidele, näiteks suhkurtõvega, perifeersete veresoonte haiguste, insuldi või muude ajuveresoonte haigustega patsientidele anamneesis. Ravimi eesmärk:

Südame isheemiatõvest tingitud suremuse riski vähendamine;
Tõsiste koronaar- või vaskulaarsete komplikatsioonide, nagu insult, mittesurmav müokardiinfarkt, koronaarne surm, tekkimise riski vähendamine;
Stenokardiahoogude korral hospitaliseerimise riski vähendamine;
Operatsiooni tõenäosuse vähendamine, mis on tingitud vajadusest taastada perifeerne verevool või muud tüüpi mittekoronaarne revaskularisatsioon.

Samuti määratakse loetletud patsientide kategooriatele ravim revaskularisatsiooni operatsiooni vajaduse korral.

Lisaks on Zokor välja kirjutatud hüperkolesteroleemia korral - dieedi täiendusena juhtudel, kui dieettoitumine ja muud ravimivabad ravimeetodid ei ole piisavad. Ravimi eesmärk:

IV tüüpi hüperlipideemia ravi vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile (hüpertriglütserideemia);
III tüüpi primaarse hüperlipideemia ravi vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile (düsbetalipoproteineemia);
Üldkolesterooli, madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) kolesterooli, apolipoproteiin B ja triglütseriidide kõrgenenud taseme vähendamine;
Suurenenud kõrge tihedusega lipoproteiinide (HDL) kolesterool primaarse hüperkolesteroleemiaga patsientidel, sealhulgas IIa tüüpi hüperlipideemia vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile (heterosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia) või IIb tüüpi hüperlipideemia vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile (segatud hüperkolesteroleemia);
Üldkolesterooli ja HDL-kolesterooli, samuti LDL-kolesterooli ja HDL-kolesterooli suhte vähendamine;
Üldkolesterooli, LDL-kolesterooli ja apolipoproteiin B kõrgenenud taseme vähendamine homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel (lisaks dieedile ja muudele ravimitele).

Suhkurtõvega patsientidel vähendab Zokor vaskulaarset päritolu perifeersete komplikatsioonide (sealhulgas troofiliste haavandite, alajäsemete revaskularisatsiooni ja amputeerimise) tõenäosust.

Südame isheemiatõvega patsientidel, millega kaasneb suurenenud kolesteroolisisaldus, vähendab ravim koronaararterite ateroskleroosi, sh. komplikatsioonide ja uute vigastuste ilmnemine.

Vastunäidustused

Absoluutne:

Maksa transaminaaside taseme püsiv tõus vereplasmas ebaselge etioloogiaga;
Aktiivne maksahaigus;
Rasedus ja selle planeerimise periood;
Imetamine;
Individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Simvastatiini kasutamise ohutuse kohta pediaatrias ei ole piisavalt andmeid, mistõttu ei ole soovitatav ravimit lastele välja kirjutada.

Suhteline:

Rabdomüolüüsi ajalugu;
Diabeet;
Seerumi transaminaaside taseme pidev tõus (kui ülemine norm ületatakse 3 korda, tühistatakse ravim);
Raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min);
Alkoholi kuritarvitamine.

Zokori kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Enne Zokori kasutamist määratakse patsiendile tavaline hüpokolesterooli dieet, mida tuleb järgida kogu ravikuuri vältel.

Ravimi päevane annus (5 kuni 80 mg) tuleb võtta ühe annusena õhtul.

Tiitrimisperioodi jooksul tuleb annust suurendada vähemalt 4-nädalaste intervallidega. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 80 mg.

Soovitatavad annused:

Koronaararterite haigusega või selle arengu kõrge riskiga patsiendid: 40 mg 1 kord päevas. Narkoteraapia algab samaaegselt dieedi ja treeningraviga;
Hüperkolesteroleemiaga patsiendid (ei kuulu südame isheemiatõve riskirühmadesse): algannus on 20 mg päevas. Mõnel juhul (kui on vaja vähendada LDL taset rohkem kui 45%), võib määrata algannuse 40 mg. Kerge kuni mõõduka hüperkolesteroleemia vormiga võib ravi alustada päevase annusega 10 mg, vajadusel suurendatakse seda järk-järgult;
Homosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga patsiendid: 40 mg üks kord päevas või 80 mg kolmeks annuseks - 20 mg hommikul ja pärastlõunal ning 40 mg õhtul. Sellisel juhul võib Zokori välja kirjutada monoteraapiana või lisaks mõnele muule kolesteroolitaset alandavale ravimeetodile (näiteks LDL-plasmaferees).

Zokorit kasutatakse monoteraapiana või kombinatsioonis sapphapet siduvate ainetega. Sellisel juhul on vaja selle annust korrigeerida sõltuvalt samaaegselt kasutatavatest ravimitest:

Danasool, tsüklosporiin, gemfibrosiil, muud fibraadid (välja arvatud fenofibraat), niatsiin lipiide alandavates annustes (> 1000 mg / päevas): Zokori päevane annus on 10 mg;
Verapamiil, amiodaroon: päevane annus ei tohi ületada 20 mg.

Mõõduka neerukahjustusega patsiendid ei pea annust kohandama. Raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) patsientidel ei soovitata päevast annust 10 mg ületada. Kui selline vajadus on õigustatud, tuleb ravi läbi viia eriti hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Kõrvalmõjud

Seedeelundkond: düspepsia (kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine); harva - pankreatiit, kollatõbi, hepatiit;
Kesknärvisüsteem: vertiigo, perifeerne neuropaatia;
Lihas-skeleti süsteem: müalgia; harva - rabdomüolüüs;
Allergilised ja immunopatoloogilised reaktsioonid: luupuse-laadne sündroom, angioödeem, polymyalgia rheumatica, suurenenud ESR, eosinofiilia, artriit, trombotsütopeenia, artralgia, vaskuliit, urtikaaria, naha hüperemia, valgustundlikkus, õhupuudus, palavik, üldine halb enesetunne;
Dermatoloogilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, dermatomüosiit, alopeetsia;
Teised: lihaskrambid, paresteesiad, üldine halb enesetunne, aneemia;
Laboratoorsed näitajad: transaminaaside, leeliselise fosfataasi ja gamma-glutamüültranspeptidaasi, kreatiinfosfokinaasi taseme tõus.

Üleannustamine

Üleannustamise korral kasutatakse keha mürgistuse tagajärgede ületamiseks traditsioonilisi ravimeetodeid.

erijuhised

Nagu kõik HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, võib ka Zocor põhjustada müopaatiat, mis avaldub sümptomitena nagu lihasvalu, valulikkus või üldine nõrkus, millega kaasneb kreatiinfosfokinaasi tõus (üle 10 korra normi ülempiirist). Müopaatia võib avalduda rabdomüolüüsi kujul, millega mõnikord kaasneb müoglobinuuria tõttu äge sekundaarne neerupuudulikkus ja mis mõnel juhul on surmav. Müopaatia tekkimise oht suureneb koos HMG-CoA reduktaasi pärssiva toimega vereplasmas sisalduvate ainete kontsentratsiooni suurenemisega.

Mõned ravimid, mida kasutatakse samaaegselt Zokoriga (eriti suurtes annustes), suurendavad müopaatia / rabdomüolüüsi riski.

Kõiki patsiente, kellele määratakse simvastatiin, tuleb hoiatada kiire meditsiinilise abi vajaduse eest lihasnõrkuse, lihasvalu või seletamatu valu korral. Ravi alguses ja iga annuse suurendamise korral on soovitatav määrata kreatiniinfosfokinaasi kontsentratsioon.

Juhtudel, kui on vajalik plaaniline kirurgiline sekkumine, tuleks Zokor mõni päev enne operatsiooni tühistada ja operatsioonijärgsel perioodil hoiduda selle võtmisest.

Enne ravi alustamist ja tulevikus on vastavalt patsiendi kliinilistele parameetritele soovitatav jälgida maksa funktsiooni. Patsientidel, kes kavatsevad suurendada simvastatiini annust 80 mg-ni päevas, seejärel 3 kuud pärast ravimi suure annuse algust, seejärel esimese raviaasta jooksul umbes üks kord kuue kuu jooksul, tuleb maksafunktsiooni kohta läbi viia täiendavad uuringud. Erilist tähelepanu tuleks pöörata patsientidele, kellel on diagnoositud transaminaaside sisaldus seerumis. Seda patsientide kategooriat tuleb lähitulevikus uuesti uurida ja seejärel regulaarselt läbi viia, kuni seerumi transaminaaside tase normaliseerub. Kui tase tõuseb, eriti pideva tõusu korral 3 korda normi ülemisest piirist, tuleks Zokor tühistada.

Ravimite koostoimed

Järgmised ravimid, mida võetakse samaaegselt simvastatiiniga (eriti suurtes annustes), suurendavad müopaatia / rabdomüolüüsi riski:

Tugevad CYP3A4 inhibiitorid: klaritromütsiin, erütromütsiin, telitromütsiin, ketokonasool, nefasodoon, itrakonasool, inimese immuunpuudulikkuse viiruse proteaasi inhibiitorid;
Muud lipiidide taset langetavad ained, mis ei ole tugevad CYP3A4 inhibiitorid, kuid võivad põhjustada müopaatia arengut: gemfibrosiil ja muud fibraadid (välja arvatud fenofibraat), niatsiin (nikotiinhape) lipiide langetavates annustes (> 1 g / päevas);
Tsüklosporiin, danasool;
Amiodaroon, verapamiil;
Diltiaseem.

Simvastatiin, mida kasutatakse päevases annuses 20–40 mg, võimendab kumariini antikoagulantide toimet ja suurendab verejooksu riski: protrombiini aeg (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) suureneb tervetel vabatahtlikel algtasemelt 1,7 tasemelt 1,8 ja hüperkolesteroleemiaga patsientidel - 2-lt, 6 kuni 3,4. Selle näitaja oluliste muutuste välistamiseks tuleb kumariini antikoagulante saavatel patsientidel enne Zokori kasutamise alustamist ja perioodiliselt ravi alguses määrata protrombiini aeg. Pärast INR-indikaatori stabiliseerumist tuleb selle edasine määramine teha antikoagulantravi saavatel patsientidel jälgimiseks soovitatud intervallide järel.

Greibimahl sisaldab vähemalt ühte komponenti, mis pärsib CYP3A4 ja võib suurendada selle ensüümi poolt metaboliseeritavate ravimite taset plasmas. 1 klaasi mahla (250 ml) tarbimine päevas ei oma kliinilist tähtsust. Simvastatiinravi perioodil suurte mahlakoguste (üle 1 liitri päevas) tarbimisel suureneb HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite aktiivsuse tase plasmas märkimisväärselt. Sel põhjusel ei tohiks ravi ajal tarbida suures koguses greibimahla.

Analoogid

Zokori analoogid on: Simvastatiin, Simvastatin Zentiva, Avestatin, Simvakard, Simlo, Aterostat, Levomir, Vabadin, Simgal, Zovatin, Simvor.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ºC, lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Zokori kohta

Zokora kohta on arvukalt ülevaateid, mis kinnitavad ravimi efektiivsust. Selle toimeaine aitab tegelikult oluliselt vähendada kolesteroolitaset. Kuid oodatud tulemuse saamiseks on soovitatav kasutada ravimit rangelt raviarsti määratud aja jooksul. Samuti märgivad patsiendid simvastatiini profülaktilisel kasutamisel positiivseid tulemusi.

Zokori hind apteekides

Zokori 20 mg (28 tabletti sisaldava pakendi) hind on keskmiselt 720-800 rubla. Apteekides saate ravimit osta 10 mg annuses umbes 440–500 rubla eest (28 tk pakendis).