Tsepim

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Tsepim: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Cepim

ATX-kood: J01DE01

Toimeaine: tsefepiim (tsefepiim)

Tootja: JSC SINTEZ (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 02.04.

Tsepimi intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise lahuse valmistamise pulber

Tsepim - antibakteriaalne ravim, tsefalosporiin; efektiivne tsefepiimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste patoloogiate korral.

Väljalaske vorm ja koostis

Tsepimi ravimvorm on pulber intravenoosse (i / v) ja intramuskulaarse (i / m) manustamise lahuse valmistamiseks: hügroskoopne, valge või kollaka varjundiga valge.

Erinevates annustes ravim paigutatakse pappkarpidesse järgmistes konfiguratsioonides:

1 rakukontuuri pakend, mis sisaldab 1 pudelit, mis sisaldab 0,5 või 1 g pulbrit koos lahustiga (süstevesi või naatriumkloriidi lahus 0,9%) - 1 või 2 ampulli, igaüks 5 ml (ampullnoa või skarifikaatoriga vajaduse korral seda tüüpi ampullide puhul);
1 rakukontuuri pakend, mis sisaldab 5 viaali, mis sisaldavad 0,5 või 1 g pulbrit, koos lahustiga (süstevesi või 0,9% naatriumkloriidi lahus) - 5 või 10 ampulli, igaüks 5 ml (ampullnoaga või vajadusel seda tüüpi ampullide jaoks);
1 rakukontuuri pakend, mis sisaldab 5 pudelit, mis sisaldavad 0,5 või 1 g pulbrit;
2 rakukontuuri pakendit, millest igaüks sisaldab 5 pudelit, mis sisaldavad 0,5 või 1 g pulbrit;
1, 5 või 10 10 või 20 ml viaali, millest igaüks sisaldab 0,5 või 1 g pulbrit.

Igas pakendis on ka juhised Tsepimi kasutamiseks.

1 pudeli / ampulli pulbri koostis:

toimeaine: tsefepiimvesinikkloriidmonohüdraat (tsefepiimi arvestuses) - 0,5 või 1 g;
abikomponent: arginiin.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Tsefepim on üks antibakteriaalsetest ravimitest IV põlvkonna tsefalosporiinide rühmas. Seda iseloomustab bakteritsiidne toime, mis avaldub mikroorganismide rakuseina sünteesi rikkumises. Aine toime antibiootikumidele (aminoglükosiidid ja / või kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid) resistentsete grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite ning tüvede vastu on lai. Sellel on kõrge vastupanu enamiku β-laktamaaside hüdrolüüsile ja see tungib kiiresti gramnegatiivsetesse bakterirakkudesse, mille sees on molekulaarsed sihtmärgid - penitsilliini siduvad valgud.

In vitro ja in vivo uuringute kohaselt on ravim aktiivne järgmiste mikroorganismide vastu:

grampositiivsed aeroobid: streptococcus viridans, püogeenne streptococcus (A-rühm), pneumokokk, Staphylococcus aureus (ainult metitsilliini suhtes tundlikud tüved);
gramnegatiivsed aeroobid: Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Friedlanderi bacillus, Escherichia coli, Enterobacter.

In vitro on tsefepiim aktiivne järgmiste mikroorganismide suhtes:

grampositiivsed aeroobid: streptococcus agalactia (rühm B), saprofüütne stafülokokk, epidermise stafülokokk (ainult metitsilliinile tundlikud tüved);
gramnegatiivsed aeroobid: sakilised marcescens, Stewarti providence, Rettgeri providence, Proteus vulgaris, Morgani bakter, moraxella catarralis (sh β-laktamaase tootvad tüved), Klebsiella oxytoca, hafniad, Haemophilus influenzae (sh β-laktamaasi tootvad tüved) Citrobacter Freundi, Citrobacter Diversus, Acinetobacterid.

Enamik enterokokkide tüvesid, sealhulgas fekaalne enterokokk, metitsilliiniresistentsed stafülokokid, stenotrofomonas maltophilia ja clostridium difficile, ei ole Tsepimi suhtes tundlikud.

Farmakokineetika

Tsefepiimi biosaadavus on 100%. Pärast intravenoosset manustamist vereplasmas 500 mg Tsepime T _Cmax (maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg) parenteraalsel manustamisel vastab infusiooni kestus, kui intramuskulaarselt süstitakse 1-2 tundi. Aine _Cmax (maksimaalne kontsentratsioon) intravenoossel manustamisel annuses 500/1000/2000 mg saavutab vastavalt 0,014 / 0,03 / 0,057 mg 1 ml kohta, intramuskulaarse süstiga annuses 250/500/1000/2000 mg - 0,018 / 0,039 / 0,082 / 0,164 mg 1 ml kohta. Aeg vereplasmas keskmise terapeutilise kontsentratsiooni saavutamiseks - 12 tundi; intramuskulaarse manustamise korral on see näitaja 0,0002 mg 1 ml kohta, intravenoosse manustamise korral - 0,0007 mg 1 ml kohta.

Suurtes kontsentratsioonides määratakse ravim sapipõies, sapis, pimesooles, eesnäärmes, röga, bronhide limaskesta sekretsioonides, villide eksudaadis, kõhukelme vedelikus ja uriinis.

Jaotuse maht täiskasvanutel on 0,25 l 1 kg kohta, 2 kuu kuni 16 aasta vanustel lastel 0,33 l 1 kg kohta. Ravim seondub plasmavalkudega 20% tasemel.

Ainevahetus toimub neerudes ja maksas 15%. Tsefepiimi poolväärtusaeg vereplasmast on 2 tundi, kogu kliirens on 120 ml minutis ja neerukliirens 110 ml minutis. Eritumine toimub muutumatul kujul neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni (85%) ja rinnapiima kaudu. Poolväärtusaeg hemodialüüsi korral on 13 tundi, pideva peritoneaaldialüüsiga - 19 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Pulber intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise lahuse valmistamiseks. Tsepim on ette nähtud tsefepiimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks:

enterobakteri, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella kopsupõletiku, pneumokoki põhjustatud mõõdukas ja raske kopsupõletik, sealhulgas kaasuva baktereemiaga seotud juhtumid;
febriilne neutropeenia (empiiriline ravi);
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae või Proteus mirabilis põhjustatud keerulised ja tüsistumatud kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit;
Streptococcus pyogenic või Staphylococcus aureus (ainult metitsilliinile tundlikud tüved) põhjustatud naha ja pehmete kudede tüsistumatud infektsioonid;
bakteroidide Fragilis, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli põhjustatud keerulised kõhuõõnesisesed infektsioonid (kombineeritud ravi metronidasooliga);
infektsioonide ennetamine kõhuoperatsioonide ajal.

Vastunäidustused

Absoluutne:

laste vanus: intravenoosne manustamisviis - kuni 2 kuud; i / m manustamisviis - kuni 12 aastat;
laktatsiooniperiood;
tuvastatud ülitundlikkus ravimi komponentide, samuti tsefalosporiinide, penitsilliinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide rühma kuuluvate antibakteriaalsete ainete suhtes.

Sugulane (Tsepimi võtmine nõuab erilist hoolt ja hoolikat meditsiinilist järelevalvet):

krooniline neerupuudulikkus;
seedetrakti patoloogia, sealhulgas anamneesis antibiootikumidega seotud koliit, piirkondlik enteriit, haavandiline koliit, pseudomembranoosne koliit;
Rasedus.

Tsepim, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Tsepimi pulbrist valmistatud lahus on ette nähtud intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks.

Ravimi ühekordse annuse saamiseks intravenoosseks manustamiseks lahustatakse 0,5 või 1 g pulbrit 5 või 10 ml steriilses süstevees, 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% dekstroosilahuses. Ravimit süstitakse joana 3-5 minutit. Intravenoosse infusiooni jaoks segatakse saadud lahus teiste intravenoossete infusioonide jaoks mõeldud lahustega - 5% dekstroosilahusega, Ringeri lahusega laktaadiga, 5 või 10% dekstroosilahusega või 0,9% naatriumkloriidi lahusega. Maksimaalne kontsentratsioon on 0,04 g 1 ml kohta. Tsepimi manustatakse tilkhaaval (vähemalt) pool tundi.

Intramuskulaarse manustamise lahuse saamiseks lahustatakse pulber 0,5 või 1% -lises lidokaiinvesinikkloriidi lahuses, bakteriostaatilises süstevees bensüülalkoholi või parabeeniga, 0,9% naatriumkloriidi lahuses või steriilses süstevees (0,5 g pulbrit - 1,3 ml lahustis, 1 g 2,4 ml).

Tsepimi manustamisviis ja annus määratakse individuaalselt, sõltuvalt patogeeni tundlikkusest, nakkuse raskusastmest ja patsiendi neerude seisundist.

Tsepimi soovitatav annustamisskeem:

enterobakteri, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella kopsupõletiku, pneumokoki põhjustatud mõõdukas ja raske kopsupõletik, sealhulgas kaasuva baktereemiaga seotud juhtumid: IV, 1-2 g iga 12 tunni järel 10 päeva jooksul;
febriilne neutropeenia (empiiriline ravi): IV, 2 g Tsepimi iga 8 tunni järel 7 päeva jooksul või kuni seisund taandub;
kerge ja keskmise raskusega keerulised ja tüsistumatud kuseteede infektsioonid, mis on põhjustatud Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae või Proteus mirabilis: IV või ainult Escherichia coli põhjustatud infektsioonide korral - IM, 0,5-1 g iga 12 tunni järel 7 kuni 10 päeva jooksul;
Klebsiella kopsupõletiku või Escherichia coli põhjustatud rasked komplitseeritud või tüsistumatud kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit: IV, 2 g iga 12 tunni järel 10 päeva jooksul;
Streptococcus pyogenic või Staphylococcus aureus (ainult metitsilliinile tundlikud tüved) põhjustatud naha ja pehmete kudede mõõdukad ja rasked infektsioonid: IV, 2 g Tsepimi iga 12 tunni järel 10 päeva jooksul;
keerulised kõhuõõnesisesed infektsioonid (kombineeritud ravi metronidasooliga), mille tekitajaks on bakteroidid Fragilis, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae või Escherichia coli: IV, 2 g iga 12 tunni järel 7 … 10 päeva jooksul;
nakkuse ennetamine kõhuõõne organite kirurgiliste operatsioonide ajal: 1 tund enne operatsiooni manustatakse intravenoosselt pool tundi 2 g Tsepimi. Lisaks manustatakse ravimi infusiooni lõpus intravenoosselt 0,5 g metronidasooli. Te ei saa samaaegselt sisestada metronidasooli lahust tsefepiimiga. Enne esimese sisseviimist on oluline infusioonikomplekt loputada. Pikaajaliste (üle 12 tunni) kirurgiliste sekkumiste ajal 12 tundi pärast esimest annust süstitakse 2 g ravimit uuesti veenisiseselt pooleks tunniks, millele järgneb 0,5 g metronidasooli sisseviimine.

Tsepimi annus lastele vanuses 2 kuud kuni 16 aastat ja kehakaaluga kuni 40 kg kõigi näidustuste korral, välja arvatud febriilne neutropeenia, määratakse 0,05 g 1 kg kehakaalu kohta iga 12 tunni järel. IV. Febriilse neutropeenia korral - 0,05 g 1 kg kehakaalu kohta iga 8 tunni järel. Ravi kestus on 7 kuni 10 päeva.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral (kreatiniini kliirens (CC) <30 ml 1 minuti jooksul) kohandatakse Tsepimi annust. Ravimi algannus peaks olema sarnane normaalse neerufunktsiooniga patsientidele. Annustamisskeemi korrigeerimine olenevalt algväärtusest on (CC vastavalt 30-50 ml / min; 11-29 ml / min; <10 ml / min):

2 g iga 8 tunni järel: 2 g iga 8 tunni järel; 1 g iga 12 tunni järel; 1 g iga 24 tunni järel;
2 g iga 12 tunni järel: 2 g iga 12 tunni järel; 1 g iga 24 tunni järel; 0,5 g iga 24 tunni järel;
1 g iga 12 tunni järel: 1 g iga 12 tunni järel; 0,5 g iga 24 tunni järel; 0,25 g iga 24 tunni järel;
0,5 g iga 12 tunni järel: 0,5 g iga 12 tunni järel; 0,5 g iga 24 tunni järel; 0,25 g iga 24 tunni järel

Hemodialüüsi saavatele patsientidele manustatakse esimesel päeval 1 g Tsepimi, seejärel 0,5 g iga 24 tunni järel kõigi infektsioonide korral ja 1 g palaviku neutropeenia raviks. Hemodialüüsi päeval rakendatakse ravimit pärast protseduuri lõppu. Tsepimi on soovitatav süstida iga päev samal kellaajal.

Puuduvad andmed Tsepimi kasutamise kohta kroonilise neerupuudulikkusega lastel. Võttes arvesse laste farmakokineetika sarnasust täiskasvanute omaga, on kroonilise neerupuudulikkuse korral annustamisskeem (annuse vähendamine või süstide vahelise intervalli pikendamine) patsientide vanuserühmast sõltumata.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed Tsepima [> 10% - väga sage; (> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1%) - harva; <0,01% - väga harva; sagedust ei saa olemasolevate andmete põhjal kindlaks määrata - täpsustamata sagedusega]:

allergilised reaktsioonid: palavik, sügelus, lööve (sealhulgas erütematoosne lööve), eksudatiivne multiformne erüteem (sh Stevens-Johnsoni sündroom), eosinofiilia, anafülaktoidsed reaktsioonid; harva - Lyelli sündroom (toksiline epidermaalne nekrolüüs);
närvisüsteem: unetus, pearinglus, peavalu, segasus, ärevus, krambid, paresteesia, entsefalopaatia (kui neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annustamisskeemi korrigeeritud);
Urogenitaalsüsteem: vaginiit;
kuseteede süsteem: neerufunktsiooni kahjustus;
seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, düspepsia, kõhukinnisus / kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit;
vereloomeorganid: verejooks, hemolüütiline aneemia, pantsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, aneemia;
hingamissüsteem: valu rinnus, köha;
kardiovaskulaarne süsteem: perifeerne turse, õhupuudus, tahhükardia;
laboratoorsed näitajad: Coombsi testi positiivsed tulemused (ilma hemolüüsita), hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, hüperkaltseemia, hüperkreatinineemia, karbamiidi suurenemine, protrombiiniaja pikenemine, hematokriti vähenemine;
lokaalsed reaktsioonid: intravenoossel manustamisel - flebiit; intramuskulaarse süstimisega - valu ja hüpereemia süstekohas;
teised: suurenenud higistamine, seljavalu, kurguvalu, orofarüngeaalne kandidoos, superinfektsiooni areng, asteenia, torakalgia.

Üleannustamine

Peamised sümptomid (sageli täheldatud kroonilise neerupuudulikkuse taustal): neuromuskulaarne agitatsioon, entsefalopaatia, krambid.

Teraapia: toetav ravi, hemodialüüs.

erijuhised

Tsepimi kasutamise taustal võib tekkida pseudomembranoosne koliit. Kui ravi ajal tekib kõhulahtisus, on oluline seda diagnoosi arvestada. Koliidi kergete vormide korral spetsiaalset ravi ei tehta, piisab ravimi tühistamisest; mõõdukates või rasketes vormides võib vaja minna spetsiaalset ravi.

Patsientidel, kellel on allergilised reaktsioonid penitsilliinide suhtes, tekib tõenäoliselt ristülitundlikkus.

Raske maksa- ja neerupuudulikkuse kombinatsiooni korral on oluline regulaarselt määrata tsefepiimi sisaldus vereplasmas ja kohandada annust sõltuvalt CC-st.

Tsepimi pikaajalise kasutamise taustal on vaja süstemaatiliselt jälgida neerude ja maksa funktsionaalse seisundi näitajaid, perifeerse vere pilti.

Segatud aeroobse-anaeroobse infektsiooni korral on enne patogeenide tuvastamist soovitatav neid kasutada koos ravimitega, mis on aktiivsed anaeroobsete mikroorganismide vastu. Kui kahtlustatakse meningiiti, kinnitatakse meningiidi diagnoos või meningiumi levik nakkuse kaugemast kohast, määratakse alternatiivne antibakteriaalne aine, mis on selle olukorra kliiniliseks efektiivsuseks osutunud.

Tuleb meeles pidada, et Tsepimi kasutamise perioodil on võimalik Coombsi testi ja uriini glükoosisisalduse määramise testi valepositiivne tulemus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Tsepimi kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult juhtudel, kui eeldatav terapeutiline toime emale on suurem kui võimalik lootele tekkiv risk.

Kui imetamise ajal on vaja ravimit kasutada, lõpetatakse rinnaga toitmine.

Lapsepõlves kasutamine

Tsepimi intravenoosseks süstimiseks ei määrata alla 2-aastastele patsientidele, kuna selle kasutamise ohutus ja efektiivsus selles vanuses lastel ei ole kindlaks tehtud. Tsepimi intramuskulaarne manustamisviis alla 12-aastastele lastele on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Krooniline neerupuudulikkus on Tsepimi kasutamise suhteline vastunäidustus, annustamisskeemi tuleb kohandada sõltuvalt kvaliteedikontrollist.

Ravimite koostoimed

Tsepim on farmatseutiliselt kokkusobimatu hepariini ja teiste antimikroobsete ravimitega.

Soovitatavad kombinatsioonid, mida arvestada:

polümüksiin B, aminoglükosiidid, diureetikumid: alandab ravimi tubulaarsekretsiooni, suurendab kontsentratsiooni vereseerumis, pikendab poolväärtusaega, suurendab nefrotoksilisust (nefronekroosi tõenäosus suureneb);
aminoglükosiidid: tsefepiim võimendab nende ototoksilisust;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: tsefalosporiinide eliminatsiooni aeglustades suurendab verejooksu riski;
bakteritsiidsed antibiootikumid (aminoglükosiidid): sünergiseeruvad tsefepiimiga;
bakteriostaatilised antibiootikumid (tetratsükliinid, klooramfenikool, makroliidid): näitavad ravimi antagonismi.

Tsepim ei sobi kokku metronidasooli lahusega. Enne viimase kasutuselevõttu (infektsioonide ennetamiseks kirurgiliste sekkumiste ajal) loputatakse infusioonisüsteem tsefepiimilahusest. Võimalike ravimite koostoimete vältimiseks teiste ravimitega ei tohiks tsefepiimilahust, nagu enamikku teisi β-laktaamantibiootikume, manustada kombinatsioonis netilmitsiini, tobramütsiini, gentamütsiini ja vankomütsiini lahustega. Juhtudel, kui sellised kombinatsioonid on ette nähtud, manustatakse iga antibiootikumi eraldi.