Metostabil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Metostabil: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Metostabil

ATX-kood: N07XX

Toimeaine: etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat (etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat)

Tootja: LLC "Ozon" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.09.2019

Metostabil on antioksüdantne ravim närvisüsteemi haiguste raviks, oksüdatiivsete protsesside inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks: selge vedelik, värvitu või kergelt kollakas [2 või 5 ml I tüüpi neutraalse valguse kaitsva klaasiga ampullides, ilma värvilise purunemisrõnga / värvilise täpi ja sälguta (lisaks ühest kuni kolm värvilist rõngast ja / või tähtnumbriline kodeerimine ja / või kahemõõtmeline vöötkood) blisterpakendites / 5 ampulli rakkudega pappalustes, pappkarbis 1 või 2 rakupakendit / pappalust ilma ampullisõlmita / koos / nuga ja Metostabili kasutamise juhised];
õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumerad, ümmargused, kilekest peaaegu valge kuni valge, ristlõikel paistab silma kollaka varjundiga valge südamik (5, 10, 25 või 30 tk. blisterribades, papp 1–6, 8 või 10 pakendit koos kasutusjuhendiga; 10, 20, 25, 30, 40, 50 või 100 tükki polüetüleentereftalaadi / polüpropüleenist ravimipurkides, mis on suletud esimese avamise juhtimisega kõrgsurve polüetüleenist kaantega. / "push-turn" süsteemiga polüpropüleenist kaaned / madala avamisega polüetüleenist kaaned koos esimese avamise juhtimisega, pappkarbis 1 purk koos kasutusjuhendiga).

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat - 50 mg;
abiained: naatriumdisulfiit - 1 mg; süstevesi - kuni 1 ml.

Ühe tableti koostis:

toimeaine: etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat - 125 mg;
abiained: MCC (mikrokristalne tselluloos) - 191,4 mg; magneesiumstearaat - 3,5 mg; povidoon (plasdoon) K-25 - 14 mg; kroskarmelloosnaatrium - 14 mg; kolloidne ränidioksiid - 2,1 mg;
kilekest: makrogool-4000 - 1,25 mg; hüpromelloos - 6 mg; titaandioksiid - 2,75 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Metostabili aktiivne komponent on etüülmetüülhüdroksüpüridiin (2-etüül-6-metüül-3-hüdroksüpüridiin) suktsinaat, mis kuulub 3-hüdroksüpüridiinide klassi, on membraanikaitse, pärsib vabade radikaalide kulgu, omab antihüpoksilist toimet ja suurendab keha stressiresistentsust. 2-etüül-6-metüül-3-hüdroksüpüridiinsuktsinaadi toimemehhanismi määravad selle antioksüdandid ja membraane kaitsvad toimed. Ravim stimuleerib superoksiidoksüdaasi aktiivsuse kasvu, pärsib lipiidide peroksüdatsiooni, suurendab lipiidide ja valkude suhet, parandab plasmamembraani struktuuri ja funktsiooni.

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi peamised farmakoloogilised omadused:

membraaniga seotud ensüümide (adenülaattsüklaas, atsetüülkoliinesteraas, kaltsiumist sõltumatu fosfodiesteraas) ja retseptorkomplekside [bensodiasepiin, atsetüülkoliin, GABA (gamma-aminovõihape)] aktiivsuse moduleerimine, mis suurendab nende funktsionaalsete ligandidega seondumise võimet, võimaldades säilitada biomembraani transporti neurotransmitterid ja parem sünaptiline ülekanne; suurenenud dopamiini sisaldus ajus;
aeroobse glükolüüsi kompenseeriva aktiveerimise tugevdamine hüpoksia tingimustes ja oksüdatiivsete protsesside inhibeerimisastme langus Krebsi tsüklis koos adenosiini trifosfor- ja kreatiinfosforhapete taseme tõusuga, mitokondrite energiat sünteesivate funktsioonide aktiveerimine;
organismi vastupanuvõime suurenemine mitmesuguste kahjulike tegurite suhtes sellistes patoloogilistes tingimustes nagu tserebrovaskulaarne õnnetus, hüpoksia ja isheemia, joobeseisund etanooliga ja neuroleptikumid;
kardiomüotsüütide membraanide struktuurse ja funktsionaalse organisatsiooni säilitamine pärgarteri verevoolu kriitilise vähenemise tingimustes, selliste membraani ensüümide nagu adenülaattsüklaas, atsetüülkolinesteraas, fosfodiesteraas aktiivsuse stimuleerimine;
ägeda isheemia korral areneva aeroobse glükolüüsi aktiveerimise toetamine ja mitokondrite redoksprotsesside taastamise soodustamine hüpoksilistes tingimustes, adenosiinitrifosfaadi ja kreatiinfosfaadi suurenenud süntees; isheemilise müokardi füsioloogiliste funktsioonide ja morfoloogiliste struktuuride terviklikkuse tagamine;
müokardiinfarkti kliinilise kulgu ja trombolüütilise (fibrinolüütilise) ravi efektiivsuse pildi parandamine, vähendades arütmiate ja südame juhtivushäirete esinemissagedust;
ainevahetusprotsesside normaliseerimine isheemilises müokardis, nitraatide antianginaalse aktiivsuse suurenemine, vere reoloogiliste omaduste paranemine, reperfusioonisündroomi tagajärgede vähenemine ägeda koronaarpuudulikkusega patsientidel;
ensümaatilise toksoosi ja endogeense mürgistuse raskusastme vähenemine ägeda pankreatiidiga patsientidel;
suurenenud ainevahetus ja aju verevarustus, vere mikrotsirkulatsiooni ja reoloogiliste omaduste paranemine, trombotsüütide agregatsiooni vähenemine, vererakkude elementide (erütrotsüüdid ja trombotsüüdid) membraanide stabiliseerumine, hemolüüsi riski vähenemine;
üldkolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni vähenemine hüpolipideemilise toime tõttu;
võrkkesta ganglionirakkude ja nägemisnärvi kiudude säilitamine kroonilise isheemia ja hüpoksia tagajärjel areneva progresseeruva neuropaatiaga patsientidel; võrkkesta ja nägemisnärvi funktsionaalse aktiivsuse parandamine, nägemisteravuse suurendamine (lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks).

Farmakokineetika

imendumine ja jaotumine: 400-500 mg Metostabil'i parenteraalse manustamise tulemusel jõuab selle toimeaine (C _max) maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 3,5-4 μg / ml. Nii ühekordse kui ka ravikuuri korral on maksimaalse kontsentratsiooni (T _Cmax) saavutamiseks vereplasmas 0,58 tundi. Pärast suukaudset manustamist on poolimendumise periood 0,08–1 h, _Cmax jõuab tasemeni 50–100 ng / ml, ja T _Cmax väärtus varieerub vahemikus 0,46–0,5 tundi. Aine jaotub kudedes ja elundites kiiresti. Keskmine aeg, mille jooksul 2-etüül-6-metüül-3-hüdroksüpüridiinsuktsinaat määratakse kehas parenteraalseks ja suukaudseks manustamiseks, on vastavalt 0,7–1,3 ja 4,9–5,2 tundi;
metabolism: 2-etüül-6-metüül-3-hüdroksüpüridiinsuktsinaadi biotransformatsioon toimub maksas glükuroniseerimise teel. Selle tulemusena moodustub 5 tuvastatavat metaboliiti: 1. - 3-hüdroksüpüridiinfosfaat (moodustub maksas ja laguneb leeliselise fosfataasi osalusel 3-hüdroksüpüridiiniks ja fosforhappeks); 2. - on farmakoloogiliselt aktiivne, moodustub suurtes kogustes ja 1-2 päeva pärast Metostabili kasutamise määramist uriinis; 3. - elimineeritakse suures koguses uriiniga; 4. ja 5. on glükurooni konjugaadid;
Eliminatsioon: 4 tundi pärast 2-etüül-6-metüül-3-hüdroksüpüridiini parenteraalset manustamist ei tuvastata suktsinaati vereplasmas praktiliselt. Suukaudselt eritub see kõige intensiivsemalt esimese 4 tunni jooksul, T _1/2 (poolväärtusaeg) on 4,7 kuni 5 tundi. Aine eritub uriiniga kiiresti, peamiselt metaboliitidena - kuni 50% 12 tunni jooksul, ebaoluline kogus eritub muutumatu ainena - 0,3% 12 tunni jooksul. Muutumatute ravimite ja nende metaboliitide kuseteede kaudu elimineerimise kvantitatiivseid omadusi iseloomustab märkimisväärne individuaalne varieeruvus.

Näidustused kasutamiseks

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

Metostabiilne lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks on soovitatav kasutada järgmiste haiguste / seisundite kompleksravis:

ärevusseisundid koos neurootilise taseme sündroomidega (neurootilised ja neuroosilaadsed);
HIGM (krooniline ajuisheemia);
SVD (vegetatiivse düstoonia sündroom);
aterosklerootilise geneesi kerge kognitiivne kahjustus;
ONMK (ajuvereringe ägedad häired);
alkoholist loobumise sündroom vegetatiivsete-vaskulaarsete ja neuroosilaadsete häirete ülekaaluga;
POAG (primaarne avatud nurga glaukoom) erinevatel etappidel;
äge mürgistus neuroleptikumidega;
kraniotserebraalne trauma, kraniotserebraalse trauma tagajärjed;
äge müokardiinfarkt.

Õhukese polümeerikattega tabletid

Näidustused Metostabil tablettide kasutamiseks:

insuldi tagajärjed, sealhulgas seisundid pärast mööduvaid isheemilisi rünnakuid, subkompensatsiooni faasis - ennetamise eesmärgil;
väike kraniotserebraalne trauma, kraniotserebraalse trauma tagajärjed;
erineva päritoluga entsefalopaatilised patoloogiad (düsmetaboolsed, düskirkulatoorsed, traumajärgsed, segatüüpi);
SVD;
aterosklerootilise geneesi kerge kognitiivne kahjustus;
ärevusseisundid koos neurootilise taseme sündroomidega (neurootilised ja neuroosilaadsed);
IHD (isheemiline südamehaigus) - kompleksravi osana;
alkoholist loobumise sündroom vegetatiivsete-vaskulaarsete ja neuroosilaadsete häirete ülekaaluga - seisundi leevendamine; võõrutusjärgsed häired;
äge mürgistus neuroleptikumidega;
asteeniline sündroom; kokkupuude äärmuslike teguritega ja koormustega - somaatiliste haiguste arengu ennetamine;
kokkupuude stressiteguritega.

Vastunäidustused

Absoluutne:

äge maksa- / neerupuudulikkus;
rasedus ja imetamise periood;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid;
ülitundlikkus etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi ja / või Metostabili abikomponentide suhtes.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega, kui patsiendi ajaloos on andmeid allergiliste haiguste kohta.

Metostabil, kasutusjuhised: meetod ja annus

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

Metostabiilset lahust manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt (joana või tilguti).

Infusiooni manustamiseks tuleb lahus lahjendada 0,9% naatriumkloriidi lahusega.

Ühekordse annuse joa süstimise aeg on 5–7 minutit; tilguti infusioonikiirus - 40-60 tilka / min.

Metostabil'i soovitatav annustamisskeem:

aju vereringe ägedad häired: esimesed 10-14 päeva - 200-500 mg intravenoosselt tilgutatakse 2 kuni 4 korda päevas, seejärel 14 päeva jooksul - 200-250 mg intramuskulaarselt 2 kuni 3 korda päevas; üldine kursus - 24-28 päeva;
kraniotserebraalne trauma, kraniotserebraalse trauma tagajärjed: 200-500 mg intravenoosselt, 2 kuni 4 korda päevas; kursus - 10-15 päeva;
CCI dekompensatsiooni staadiumis: esimesed 14 päeva - 200-500 mg intravenoosselt (joa või tilguti) 1-2 korda päevas; siis 14 päeva jooksul - 100–250 mg intramuskulaarselt 1 kord päevas; üldkursus - 28 päeva;
krooniline isheemia: 200–250 mg intramuskulaarselt 2 korda päevas; kuur 10-14 päeva;
kerge kognitiivne häire eakatel patsientidel, ärevushäired: 100–300 mg intramuskulaarselt 1 kord päevas; kuur 14-30 päeva;
SVD: 50-400 mg intramuskulaarselt 1 kord päevas; kursus - 14 päeva;
võõrutusnähud: 200-500 mg intravenoosselt / intramuskulaarselt 2-3 korda päevas; kuur - 5-7 päeva (ravi tuleb lõpetada järk-järgult, vähendades annust 2-3 päeva);
äge mürgistus neuroleptikumidega: 200–500 mg intravenoosselt 1 kord päevas; kursus - 7-14 päeva;
äge müokardiinfarkt: esimese 5 päeva jooksul on maksimaalse kliinilise efekti saavutamiseks soovitatav lahus manustada aeglaselt intravenoosselt (kõrvaltoimete vältimiseks) tilkinfusioonina, kestusega 30-60 minutit, see tuleb lahjendada 100-150 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% glükoosilahust (vajadusel võib Metostabil'i süstida ka joaga aeglaselt vähemalt 5 minutit); järgmise 9 päeva jooksul manustatakse lahust intramuskulaarselt. Infusioon ja süstimine viiakse läbi 3 korda päevas korrapäraste ajavahemike järel (1 kord 8 tunni jooksul); terapeutiline annus määratakse arvutuse põhjal: päevas - 6-9 mg / kg patsiendi kehakaalu kohta; üksikannus - 2-3 mg / kg, samas kui maksimaalne üksikannus ei tohiks ületada 250 mg, päevane annus - 800 mg; kuur - 14 päeva (müokardiinfarkti standardravi taustal);
glaukoom: 100–300 mg intramuskulaarselt 1 kord päevas; kursus - 14 päeva.

Metostabili parenteraalseks manustamiseks on maksimaalne ööpäevane annus 1200 mg.

Õhukese polümeerikattega tabletid

Metostabil tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks.

Soovitatav annustamisskeem: 3 korda päevas, 1-2 tabletti (125-250 mg). Teraapiakursus on 2 kuni 6 nädalat.

Alkoholi ärajätmise peatamiseks ravi alguses võtke 1-2 korda päevas, 1-2 tabletti (125-250 mg), annust suurendatakse järk-järgult, kuni saavutatakse stabiilne terapeutiline toime. Ravikuur on 5-7 päeva. Ravi tuleb lõpetada, vähendades annust järk-järgult 2-3 päeva jooksul.

Metostabil'i suukaudseks manustamiseks on maksimaalne ööpäevane annus 800 mg.

Koronaararterite haigusega patsientide ravikuuri kestus peaks olema vähemalt 1,5–2 kuud.

Arsti soovitusel on võimalik läbi viia korduvaid kursusi, mis on soovitav läbi viia kevad-sügisperioodil.

Kõrvalmõjud

Metostabil'i lahuse intramuskulaarse või intravenoosse manustamise korral on elunditest ja süsteemidest võimalikud järgmised negatiivsed kõrvalreaktsioonid:

seedesüsteem: suu limaskesta kuivus / metallimaitse suus, iiveldus, kõhulahtisus, puhitus;
närvisüsteem: uinumise, unisuse rikkumine;
hingamissüsteem: ebamugavustunne rinnus, kurguvalu, õhupuuduse tunne (on lühiajaline, enamasti seotud liiga suure lahuse manustamiskiirusega);
kardiovaskulaarne süsteem: lühiajaline vererõhu tõus;
teised: ülitundlikkusreaktsioonid, ebameeldiv lõhn, kogu keha leviva soojuse tunne.

Metostabili tablettide kujul võtmise tagajärjel võib seedesüsteemil tekkida suu limaskesta kuivus ja / või kõhulahtisus ning kõrvaltoimed ülitundlikkusreaktsioonide ja / või unisuse kujul.

Üleannustamine

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi madala toksilisuse tõttu ei ole Metostabili üleannustamine tõenäoline. Võimalikud reaktsioonid juhusliku üleannustamise korral on unisus ja sedatsioon. Ravimi suurte annuste intravenoosne manustamine võib põhjustada vererõhu tõusu.

Reeglina kaovad üleannustamise sümptomid 1 päeva jooksul iseenesest ja ei vaja täiendavaid ravimeetmeid. Vererõhu liigse tõusu korral on soovitatav kasutada antihüpertensiivseid ravimeid patsiendi seisundi kontrolli all.

Raske mürgistuse korral, millega kaasneb unetus, on ette nähtud diasepaam - 5 mg, nitrasepaam - 10 mg või oksasepaam - 10 mg.

erijuhised

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Metostabil-ravi ajal peaksid patsiendid olema ettevaatlikud autojuhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi eksperimentaalsete uuringute käigus ei ilmnenud aine mutageenset, embrüotoksilist ega teratogeenset toimet. Kuid piisavaid ja rangelt kontrollitud kliinilisi uuringuid selle kasutamise kohta raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal ei ole läbi viidud.

Metostabil on rasedatele ja imetavatele naistele vastunäidustatud, kuna nendel perioodidel ei ole piisavalt andmeid ravi efektiivsuse / ohutuse kohta.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas on Metostabil vastunäidustatud laste ja alla 18-aastaste noorukite raviks, kuna selle efektiivsusest / ohutusest pole piisavalt teada.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Metostabil on vastunäidustatud ägeda neerupuudulikkuse korral.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Metostabil on vastunäidustatud ägeda maksapuudulikkuse korral.

Ravimite koostoimed

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat võimendab järgmiste ravimite toimet: parkinsonismivastane (levodopa), epilepsiavastane (karbamasepiin) ja bensodiasepiini anksiolüütikumid.

Metostabil vähendab etüülalkoholi toksilist toimet.

Analoogid

Metostabili analoogid on Astrox, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksikor, Meksilek-Lekpharm, Meksiprim, Meksifin, MetucinVel, Neurocard, Neurox, Proinin, Cerecard jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Ärge külmutage lahust ja hoidke seda valguse eest kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Metostable'i kohta

Spetsiaalsetes foorumites ja saitidel leiab Metostable'i kohta arvustusi üliharva. Selle põhjuseks võib olla ravimite puudumine enamikus apteekides. Kirjeldati olukorda, kui ravim aitas naisel menopausijärgsel perioodil lahendada probleeme uinumise, unetuse, närvivapustusega, mis parandas oluliselt tema elukvaliteeti.

Oluline on arvestada, et Metostabil toimib igale inimesele eraldi, seetõttu kajastavad konkreetse patsiendi kirjutatud ülevaated ravimi mõju ainult tema kehale.