Metronidasool-AKOS - Kasutusjuhised, Hind, Lahendus, ülevaated

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Metronidasool-AKOS

Metronidasool-AKOS: kasutusjuhised ja ülevaated

1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
2. 2. Farmakoloogilised omadused
3. 3. Näidustused kasutamiseks
4. 4. Vastunäidustused
5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. 6. Kõrvaltoimed
7. 7. Üleannustamine
8. 8. Erijuhised
9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. 10. Kasutamine lapsepõlves
11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. 13. Ravimite koostoimed
14. 14. Analoogid
15. 15. Ladustamistingimused
16. 16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. 17. Ülevaated
18. 18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Metronidasool-AKOS

ATX-kood: J01XD01

Toimeaine: metronidasool (metronidasool)

Produtsent: Sintez, JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Hinnad apteekides: alates 24 rubla.

Osta

Metronidasool-AKOS on antiprotoosse, antimikroobse toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Metronidasool-AKOSi ravimvormid:

• kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks: läbipaistev vedelik roheka varjundiga (100 ml viaalis / pudelis, pappkarbis 1 või 35 viaali / pudelit; 20 ml pudelis, pappkarbis 5 või 10 pudelit);
• infusioonilahus 0,5%: läbipaistev, roheka tooniga (20 ml tumedast klaasist viaalides, pappkarbis 5 või 10 pudelit; 100 ml pudelites / viaalides, pappkarbis 1 pudel / pudel);
• tabletid: valged või valged, kollakasrohelise varjundiga, lameda silindrikujulise kujuga, tahvli ja poolitusjoonega (10 tabletti blister- / rakuvabas pakendis, pappkarbis 1 või 2 pakendit).

Igas pakendis on ka Metronidazole-AKOSi kasutamise juhised.

1 ml infusioonilahuse koostis:

• toimeaine: metronidasool - 5 mg;
• abikomponendid: etüleendiamiintetraäädikhappe dinaatriumsool, süstevesi.

1 tableti koostis:

• toimeaine: metronidasool - 250 mg;
• abikomponendid: kartulitärklis, metüültselluloos, piimasuhkur, steariinhape, madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Metronidasool - ravimi toimeaine, on 5-nitroimidasooli derivaat. Selle toimemehhanism põhineb 5-nitrorühma biokeemilisel redutseerimisel algloomade ja anaeroobsete mikroorganismide rakusiseste transpordivalkudega. Pärast redutseerimist suhtleb 5-nitrorühm mikroorganismide rakkude DNA-ga nende nukleiinhapete sünteesi pärssimise taustal, mis põhjustab bakterite surma.

Metronidasool on aktiivne Entamoeba histolytica, Lamblia spp., Giardia lamblia zarnu, Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis, aga ka kohustuslike anaeroobide Bacteroides spp. Vastu. (sealhulgas B. thetaiotaomicron, B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. vulgatus), Veillonella spp., Fusobacterium spp., Prevotella (P. buccae, P. bivia, P. disiens) ja mõned grampositiivsed anaeroobsed mikroorganismid (Peptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp.). Nende tüvede MIC (minimaalne plasmakontsentratsioon) on vahemikus 0,125 kuni 6,25 μg / ml.

Kui seda kasutatakse samaaegselt amoksitsilliiniga, on metronidasool aktiivne Helicobacter pylori vastu (amoksitsilliiniga seotud metronidasooliresistentsuse arengu pärssimise tõttu).

Aeroobsed mikroorganismid ja mõned anaeroobid on metronidasooli toime suhtes tundetud, kuid segaflooras (aeroobide ja anaeroobide kombinatsioonis) avaldab metronidasool sünergiat antibiootikumidega, mis on efektiivsed tavapäraste aeroobide vastu.

Tänu Metronidasool-AKOS-i kasutamisele suureneb kasvajate tundlikkus kiirguse suhtes, areneb sensibiliseerimine alkoholi suhtes (disulfiraamilaadne toime) ja stimuleeritakse reparatiivseid protsesse.

Farmakokineetika

Metronidasoolil on kõrge imendumine, suukaudne biosaadavus ≥ 80%. Aine on märkimisväärse läbitungimisvõimega ja saavutab bakteritsiidse kontsentratsiooni enamikus kehavedelikes ja kudedes, sealhulgas kopsudes, maksas, neerudes, nahas, tserebrospinaalvedelikus, ajus, süljes, sapis, abstsessiõõnes, lootevedelikus, spermas, tupe sekretsioonides, rinnapiim.

Metronidasool läbib vere-aju ja platsentaarbarjääri. Vd (jaotusruumala) on: täiskasvanud - umbes 0,55 l / kg, vastsündinud - 0,54-0,81 l / kg. C _max maksimaalset kontsentratsiooni () suukaudsel manustamisel saavutatakse 1-3 tundi ja sõltuvalt saadud annused on 6-40 ug / ml.

500 mg metronidasooli intravenoossel manustamisel (20 minuti jooksul) saavutatakse seerumis järgmised _Cmax väärtused (pärast kindlaksmääratud ajavahemikku pärast manustamist): 60 minutit - 35,2 μg / ml; 4 tundi - 33,9 μg / ml; 8 tundi - 25,7 μg / ml. Järgnevate süstide korral on C _min (aine minimaalne kontsentratsioon) 18 μg / ml. Aeg C _max saavutamiseks on vahemikus 30 kuni 60 minutit, terapeutilist kontsentratsiooni hoitakse 6-8 tundi. Pärast intravenoosset manustamist võib metronidasooli kontsentratsioon sapis sapi moodustumise häirete puudumisel märkimisväärselt ületada selle näitaja väärtust plasmas.

Metronidasooli seondumine plasmavalkudega on 10 kuni 20%.

Ligikaudu 30-60% metronidasoolist metaboliseeritakse, protsess viiakse läbi hüdroksüülimise, oksüdeerimise ja glükuroniseerimise teel. 2-oksümetronidasool - metronidasooli peamine metaboliit, omab ka antimikroobset ja algloomade vastast toimet.

T _1/2 (poolväärtusaeg) maksa düsfunktsiooni puudumisel on vahemikus 6-12 tundi (keskmiselt 8 tundi), alkohoolse maksakahjustusega patsientidel - 10-29 tundi (keskmiselt 18 tundi). Selle näitaja väärtus vastsündinutel (sõltuvalt raseduse kestusest): 28-30 nädalat: 75 tundi; 32–35 nädalat: 35 tundi; Nädalad 36–40: 25 tundi.

60-80% metronidasoolist eritub neerude kaudu (muutumatul kujul - 20%), soolte kaudu - 6-15%. Neerukliirens on 10,2 ml / min. Neerufunktsiooni kahjustuse korral võib pärast aine korduvat manustamist metronidasooli akumuleerumine vereseerumis. Sellega seoses tuleb raske neerupuudulikkusega patsientidel Metronidazole-AKOSi kasutamise sagedust vähendada.

Hemodialüüsi käigus eemaldatakse metronidasool ja selle peamised metaboliidid verest kiiresti (T _1/2 väheneb 2,6 tunnini). Peritoneaaldialüüsi käigus eritub väike kogus ainet.

Näidustused kasutamiseks

• algloomainfektsioonid: trihhomonoos, balantidiaas, giardiaas, soolestiku amebiaas (sh amööbiline maksa abstsess), soole amebiaas (amööbiline düsenteeria), trihhomonoosiga uretriit, giardiaas, trihhomonas vaginiit, naha leishmaniaas;
• pseudomembranoosne koliit (põhjustatud antibiootikumide kasutamisest);
• nakkushaigused, mis on seotud Bacteroides liikide mikroorganismidega, sealhulgas B. fragilis rühm, Clostridium, Peptostreptococcus ja Peptococcus: pehmete kudede ja naha infektsioonid, kõhuõõne infektsioonid (sh maksa abstsess, peritoniit), vaagnaelundite infektsioonid (munasarjade abstsess ja munajuhad, endomüometriit, endometriit, tupe fornixi nakkused pärast operatsiooni)
• Bacteroides spp. (sealhulgas B. ovatus, B. fragilis, B. Vulgatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron): kesknärvisüsteemi infektsioonid (sh meningiit, aju abstsess), luuliigesed, kopsupõletik, bakteriaalne endokardiit, kopsuabstsess, empiem;
• nakkused, mis on seotud Bacteroides liikide (sealhulgas Bacteroides fragilis rühma) ja Clostridium mikroorganismidega;
• Helicobacter pylori põhjustatud gastriit või kaksteistsõrmiksoole haavand;
• kiiritusravi kasvajatega patsientidel (radiosensibiliseeriva ainena juhtudel, kui kasvaja resistentsus on seotud selle rakkudes esineva hüpoksiaga);
• operatsioonijärgsed tüsistused (ennetamine, eriti pärast sekkumist peri-rektaalsesse piirkonda, käärsoole, apendektoomia ja günekoloogilisi operatsioone);
• alkoholism.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• maksapuudulikkus (Metronidasooli-AKOSi määramisega suurtes annustes);
• kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused (sealhulgas epilepsia);
• leukopeenia (sealhulgas koormatud ajalugu);
• I trimestril raseduse ja imetamise ajal;
• individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (metronidasool-AKOS on ette nähtud arsti järelevalve all):

• neeru- ja / või maksakahjustus;
• II - III raseduse trimestril.

Metronidasool-AKOS, kasutusjuhised: meetod ja annus

Intravenoossel manustamisel täiskasvanutele ja lastele alates 12. eluaastast on Metronidazole-AKOS'i algannus 500-1000 mg, ravimit manustatakse tilkhaaval (infusiooni kestus on 30 kuni 40 minutit). Tulevikus jätkatakse ravi 500 mg kasutuselevõtuga iga 8 tunni järel kiirusega 5 ml / min.

Pärast esimest 2-3 infusiooni viiakse patsient hea taluvusega jetisüstile. Kursuse kestus on 7 päeva, vastavalt näidustustele võib ravi olla pikem.

Maksimaalne ööpäevane annus on 4000 mg. Vastavalt näidustustele on võimalik üle minna suukaudsele säilitusannusele - 3 korda päevas, 400 mg. Alla 12-aastastele lastele määratakse Metronidasool-AKOS sama skeemi järgi ühekordse annuse 7,5 mg / kg kiirusega.

Mädase septilise haiguse ravimisel viiakse läbi üks ravikuur.

Profülaktika eesmärgil süstitakse täiskasvanutele ja 12-aastastele lastele operatsiooni eelõhtul intravenoosselt 500–1000 mg, operatsiooni päeval ja järgmisel päeval määratakse ravim päevaseks annuseks 1500 mg (500 mg iga 8 tunni järel). 1-2 päeva pärast viiakse patsient suukaudsele säilitusravile. Maksakahjustuse ja / või kroonilise neerupuudulikkusega patsiendid ja kreatiniini kliirens alla 30 ml / min Metronidasool-AKOS-i tuleb manustada annuses kuni 1000 mg päevas, kasutamise sagedus on 2 korda päevas.

Radiosensibiliseeriva ainena manustatakse ravimit intravenoosselt. Annus arvutatakse 160 mg / kg või 4-6 g / m2 ^{2 põhjal} 30-60 minutit enne kiiritamise algust. Metronidasool-AKOS rakendatakse enne iga kiirgusseanssi 7-14 päeva jooksul. Kiiritusravi järelejäänud perioodil ei määrata metronidasooli.

Üksikannus ei tohi ületada 10 000 mg, kuuri annus - 60 000 mg. Kiirgusest põhjustatud mürgistuse eemaldamiseks süstitakse tilguti 5% glükoosilahust, hemodezi või 0,9% naatriumkloriidi lahust.

Metronidasool-AKOSi tablettidena võetakse suu kaudu, ilma närimiseta, söögi ajal või pärast sööki (või piimaga).

Trihhomonoosi ravis määratakse Metronidasool-AKOS 2 korda päevas, 250 mg 10 päeva või 400 mg 5-8 päeva. Naised peaksid lisaks kasutama metronidasooli tupetablettide või ravimküünalde kujul. Vajadusel korratakse ravikuuri või suurendatakse annust 750-1000 mg-ni päevas. Kursuste vahel tehakse korduvate kontroll-laboratoorsete testidega 3-4 nädalat paus. Teise võimalusena on nii patsiendile kui ka tema seksuaalpartnerile võimalik üks 2000 mg annus.

Lastele määratakse Metronidasool-AKOS sõltuvalt vanusest (päevane annus): 2–5 aastat - 250 mg; 5-10 aastat - 250-375 mg; alates 10. eluaastast - 500 mg. Päevane annus on jagatud 2 annuseks. Kursuse kestus on 10 päeva.

Ravimi kasutamise muudel näidustustel meetod:

• giardiaas: täiskasvanud: 2 korda päevas, 500 mg 5-7 päeva jooksul; lapsed (päevane annus kahes annuses): kuni 1 aasta - igaüks 125 mg, 2-4-aastased - 250 mg, 5-8-aastased - 375 mg, 8-aastased - 500 mg; vastuvõtukursus - 5 päeva;
• giardiaas (giardiaas): 5 mg / kg 3 korda päevas 5 päeva jooksul;
• asümptomaatiline amebiaas (tuvastatud tsüstiga täiskasvanud patsientidel): 2–3 korda päevas, 500 mg 5–7 päeva jooksul;
• krooniline amebiaas: 3 korda päevas, 500 mg 5–10 päeva jooksul;
• äge amööbiline düsenteeria: 2250 mg jagatuna kolmeks annuseks, võetakse metronidasool-AKOS kuni sümptomite peatumiseni;
• maksa abstsess: 2500 mg päevas (maksimaalselt) 1 või 2-3 annusena 3-5 päeva jooksul, ravi viiakse läbi koos antibiootikumidega (tetratsükliinid) ja muude ravimeetoditega; 1-3-aastased lapsed määravad 1/4 annuse täiskasvanust, 3-7 ja 7-10-aastased - vastavalt 1/3 ja 1/2 täiskasvanu annuse;
• balantidiaas: 750 mg 3 korda päevas 5-6 päeva;
• haavandiline stomatiit (täiskasvanutele, lastele ei määrata seda näidustust ravimit): 2 korda päevas, 500 mg 3-5 päeva jooksul;
• pseudomembranoosne koliit: 3-4 korda päevas, 500 mg;
• Helicobacter pylori'ga seotud haigused: 3 korda päevas, 500 mg 7 päeva jooksul (samaaegselt teiste ravimitega, näiteks amoksitsilliiniga ööpäevases annuses 2250 mg);
• anaeroobsed infektsioonid: Metronidasool-AKOS võetakse annuses, mis ei ületa 1500-2000 mg;
• krooniline alkoholism: 500 mg päevas, kursuse kestus ei tohiks ületada 6 kuud;
• nakkuslikud tüsistused (ennetamine): 3-4 päeva enne operatsiooni päevases annuses 750-1500 mg 3 jagatud annusena või üks kord esimesel päeval pärast operatsiooni annuses 1000 mg; 1-2 päeva pärast sekkumist (kui patsiendile lubatakse suukaudset manustamist), määratakse metronidasool-AKOS päevase annusena 750 mg 7 päeva.

Raske neerupuudulikkuse taustal (patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 10 ml / min) tuleb ööpäevane annus vähendada poole võrra.

Emakakaela ja emaka kehavähi, nahavähi ravimisel võib Metronidasooli-AKOS-i rakendada paikselt rakenduste kujul enne kiiritamist 1,5–2 tundi enne protseduuri. 10% dimetüülsulfoksiidi lahuses tuleb lahustada 3000 mg ravimit, misjärel see niisutab valmistatud lahuses olevaid tampoone. Kasvaja vähese taandarengu korral määratakse rakendused kogu kiiritusravi jooksul. Kui kasvaja nekroosist puhastamine on positiivne, kasutatakse Metronidazole-AKOS-i esimese 14 ravipäeva jooksul.

Kõrvalmõjud

• seedesüsteem: metallilise maitse tunne suus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, anoreksia, oksendamine, iiveldus, soolekoolikud, kserostoomia, glossiit, stomatiit, pankreatiit;
• Urogenitaalsüsteem: uriini värvimine punakaspruuniks, kusepidamatus, kandidoos, düsuuria, polüuuria, tsüstiit;
• närvisüsteem: segasus, nõrkus, peavalu, unetus, ataksia, perifeerne neuropaatia, pearinglus, ärrituvus, ärrituvus, depressioon, häiritud liigutuste koordinatsioon, krambid, hallutsinatsioonid;
• lokaalsed reaktsioonid (intravenoossel manustamisel): tromboflebiit valu, turse või punetusena süstekohas;
• allergilised reaktsioonid: ninakinnisus, artralgia, naha punetus, palavik, urtikaaria, nahalööve;
• teised: leukopeenia, neutropeenia, T-laine lamenemine elektrokardiogrammil (EKG).

Üleannustamine

Metronidasool-AKOSe üleannustamise kohta andmed puuduvad.

Ravi: metronidasooli ja selle peamised metaboliidid saab hemodialüüsi teel kiiresti eemaldada (T _1/2 väheneb 2,6 tunnini). Peritoneaaldialüüsi korral eritub ravim väikeses koguses.

erijuhised

Metronidasool-AKOS-ravi ajal on etanooli tarbimine vastunäidustatud, mis on seotud disulfiraamitaolise reaktsiooni suure tõenäosusega, mis avaldub spastilise kõhuvalu, oksendamise, iivelduse, äkiliste verevoolude näol ja peavaluna.

Pikaajalise ravi läbiviimisel on vajalik verepildi jälgimine.

Leukopeenia korral määratakse edasise ravi võimalus nakkusprotsessi riskiastme järgi.

Ravi katkestamine on näidustatud järgmiste sümptomite ilmnemisel: ataksia, pearinglus ja muu neuroloogilise seisundi halvenemine.

Tuleb meeles pidada, et Metronidazole-AKOS kasutamine võib treponemasid immobiliseerida ja põhjustada valepositiivse Nelsoni testi tulemuse.

Metronidasool värvib uriini tumedaks.

Trichomonas vaginiidi ja Trichomonas uretriidi raviperioodil (vastavalt naistel ja meestel) tuleb hoiduda seksuaalvahekorrast. Seksuaalpartnerite samaaegne ravi on kohustuslik. Menstruatsiooni ajal teraapiat ei katkestata. Pärast trihhomonoosi ravikuuri lõppu näidatakse kontrollkatseid kolme järjestikuse tsükli eel enne ja pärast menstruatsiooni.

Pärast giardiaasi ravi lõpetamist koos sümptomite püsimisega määratakse patsiendile 3–4 nädala möödudes mitme päevaste intervallidega kolm väljaheidetesti (mõnel juhul märkavad patsiendid pärast edukat ravi mitu nädalat või kuud giardiaasiga sarnaseid sümptomeid, ehkki neid märke seostatakse invasioonist põhjustatud talumatusega laktoos).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

• I raseduse trimestril, rinnaga toitmise perioodil: Metronidasool-AKOS ei ole ette nähtud;
• II - III raseduse trimestril: ravi peaks toimuma arsti järelevalve all.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas kasutatakse ravimit vastavalt näidustustele vastavalt spetsialisti määratud annustamisskeemile.

Alla 18-aastastel patsientidel ei ole soovitatav kasutada metronidasooli-AKOS-i koos amoksitsilliiniga.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kroonilise neerupuudulikkuse ja kreatiniini kliirensi korral alla 30 ml / min tuleb Metronidazole-AKOS välja kirjutada annuses kuni 1000 mg päevas, kasutamise sagedus on 2 korda päevas.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb ravi läbi viia ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Metronidasool-AKOS on maksapuudulikkuse korral vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb ravi läbi viia ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Metronidasooli-AKOS-i intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahust ei soovitata segada teiste ravimitega.

Metronidasooli võimalik koostoime koos teiste ravimite / ainetega:

• kaudsed antikoagulandid: nende toime on tugevnenud, mille tagajärjel protrombiini moodustumise aeg pikeneb;
• disulfiraam: erinevate neuroloogiliste sümptomite ilmnemine on võimalik, peaksite hoiduma samaaegsest kasutamisest, säilitades pausi kuuride vahel vähemalt 14 päeva;
• etanool: nagu disulfiraami kasutamisel, tekib ka etanooli talumatus;
• tsimetidiin: toimub metronidasooli metabolismi pärssimine, mis võib põhjustada selle seerumi kontsentratsiooni tõusu veres ja kõrvaltoimete tõenäosuse suurenemist;
• liitiumpreparaadid: kombineeritud kasutamine viib nende plasmakontsentratsiooni suurenemiseni ja mürgistusnähtude tekkeni;
• ravimid, mis stimuleerivad maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni ensüüme (fenütoiin, fenobarbitaal): on võimalik kiirendada metronidasooli eliminatsiooni ja selle tulemusena vähendada selle plasmakontsentratsiooni;
• sulfoonamiidid: suureneb metronidasooli antimikroobne toime;
• mittepolariseerivad lihasrelaksandid (vecurooniumbromiid): kombineeritud ravi ei ole soovitatav.

Analoogid

Metronidasooli-AKOS-i analoogid on Batsimex, Metrogyl, Metronidazole, Metrovagin, Klion, Metroxan, Trichopol, Flagil, Deflamon, Rozeks, Efloran, Rosamet, Orvagil.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril 15–25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg: tabletid - 2 aastat; infusioonilahus - 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Metronidasooli-AKOS ülevaated

Metronidasooli-AKOS-i vähesed ülevaated käsitlevad peamiselt ravimit infusioonilahuse kujul, mida kasutatakse haiglas peamiselt tasuta. Kõige sagedamini märgitakse ravimi kõrget efektiivsust, kuid samal ajal selle halva taluvuse, mis võib varieeruda seedehäiretest psüühikahäireteni.

Metronidasooli-AKOS-i hind apteekides

Metronidasooli-AKOS infusioonilahuse 5 mg / ml, 1 pudel (pudel) 100 ml ligikaudne hind on 25–30 rubla.

Metronidasool-AKOS: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi Hind Apteek

Metronidasool-AKOS 5 mg / ml infusioonilahus 100 ml 1 tk. RUB 24 Osta

Metronidasool-AKOS infusioonilahus. 5mg / ml 100ml fl. RUB 26 Osta

Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!