Morfiinvesinikkloriid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Morfiinvesinikkloriid: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: morfiinvesinikkloriid

ATX-kood: N02AA01

Toimeaine: morfiinvesinikkloriid (morfiinvesinikkloriid)

Tootja: föderaalriigi ühine ettevõte "Moskva endokriinitehas" (Venemaa); RUE "Belmedpreparaty" (Valgevene Vabariik)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 10.09.2019

Morfiinvesinikkloriid on valuvaigisti.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse süstelahuse kujul, läbipaistev värvitu või kahvatukollase tooniga [1 ml ampullis, rakukontuuri pakendis 5 ampulli, pappkarbis 1 või 2 pakendit ja juhised morfiinvesinikkloriidi kasutamiseks pappkarbis 34 pakendit - haiglate jaoks; 1 cm ³ (1 ml) süstaltorus, karbis 20, 50 või 100 süstaltoru].

1 ml preparaati sisaldab:

toimeaine: morfiinvesinikkloriid - 10 mg;
lisakomponendid: süstevesi, soolhappe 0,1 M lahus.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Morfiinvesinikkloriid on opioidiretseptori agonist. Oma olemuslike farmakoloogiliste omaduste tõttu tagab ravim valutundlikkuse künnise suurenemise saavutamise erineva modaalsusega stiimulitega, soodustab konditsioneeritud reflekside pärssimist, avaldab eufooriat, samuti mõõdukaid hüpnootilisi toimeid, ergastab oksendamiskeskust ja suurendab vaguse närvikeskuste toonust. See soodustab hingamiskeskuse rõhumist, pupilli kitsendamist okulomotoorse närvi keskuse aktiveerimise, siseorganite sulgurite (sapiteede, soolte, põie) bronhide ja silelihaste suurenenud toonuse tagajärjel. See põhjustab müomeetriumi kontraktiilse aktiivsuse suurenemist, soole peristaltika nõrgenemist ja seedetrakti sekretoorse funktsiooni aeglustumist (GIT).

Morfiinvesinikkloriid vähendab veidi põhiainevahetust ja kehatemperatuuri, stimuleerib antidiureetilise hormooni (ADH) tootmist. Perifeersete anumate laienemine ja histamiini vabanemine võib põhjustada hüpotensiooni, naha punetust ja silmade albumiini membraani, suurenenud higistamist. Morfiin suurendab rahustite, uinutite, keskse toimekomponendiga antihistamiinikumide, anesteesiaravimite, antipsühhootiliste, anksiolüütiliste ja antidepressantide mõju kesknärvisüsteemile (KNS). See toob kaasa sõltuvuse ja uimastisõltuvuse (opioidid) - morfinismi.

Morfiinvesinikkloriidil on kiire analgeetiline toime. Ravimi epiduraalsel manustamisel tekib segmentaalne analgeesia seljaaju seljaservas lokaliseeritud opioidiretseptorite blokeerimise tagajärjel, mis on seotud notsitsepteerimisega, üldise vereringesüsteemi ravimi väga madala sisalduse taustal. Toimeaine vähese lipofiilsuse tõttu suurendab selle kogunemine tserebrospinaalvedelikku analgeesia kestuse pikenemist ja selle toimeala levimist rostraalsuunas koos tserebrospinaalvedeliku vooluga. Ühekordse epiduraalse manustamise korral kestab toime kuni 24 tundi.

Lahuse intramuskulaarsete (i / m) süstide tulemusena annuses 10 mg täheldatakse toimet 10-30 minuti pärast ja saavutab maksimaalse taseme 30-60 minuti pärast ja kestab 4-5 tundi. Intravenoossel (iv) manustamisel täheldatakse maksimaalset efekti pärast 20 minutit ja kestab ka 4-5 tundi. Pärast morfiini suukaudset manustamist saavutatakse toime 20-30 minutiga, subkutaanse (subkutaanse) süstiga - 10-20 minuti pärast ja kestab 3-5 tundi või kauem. Pärast korduvat subkutaanset manustamist võib morfinismi areng kiiresti areneda; terapeutilise annuse regulaarsel suukaudsel manustamisel tekib sõltuvus ravimist veidi aeglasemalt (2-14 päeva pärast manustamise algusest). Võõrutussündroom võib ilmneda mitu tundi pärast pika ravikuuri lõppu ja maksimaalselt saavutada 36–72 tunni pärast.

Farmakokineetika

Toimeaine jaotusruumala on 4 l / kg. Aine maksimaalse kontsentratsiooni (C _max) saavutamiseks intravenoosse süstimisega on 20 minutit, intramuskulaarse süstimisega - 30–60 minutit, nahaaluse süstimisega - 50–90 minutit. Ligikaudu 30–35% ravimist moodustab side vereplasma valkudega. Rinnapiimas tuvastatakse morfiinvesinikkloriid tungib läbi vere-aju barjääri (BBB) ja platsenta, võib põhjustada loote hingamiskeskuse depressiooni.

Toimeaine metaboolse muundumise saadused on peamiselt glükuroniidid ja sulfaadid, poolväärtusaeg (T _1/2) on 2-3 tundi. Umbes 85% ainest eritub neerude kaudu, sellest kogusest umbes 9-12% - 24 tunni jooksul muutumatuna, 80 % - glükuroniidide kujul. Ülejäänud ravim, mis on 7-10%, eritub sapiga.

Näidustused kasutamiseks

Morfiinvesinikkloriidi on soovitatav kasutada tugeva valu sündroomi anesteetikumina järgmiste haiguste / seisundite taustal:

trauma;
operatsioonieelne, operatsiooniline ja operatsioonijärgne periood;
stenokardia rasked rünnakud;
müokardiinfarkt;
pahaloomulised kasvajad;
muud seisundid, millega kaasneb tugev valu.

Ravim on näidustatud (sõltuvalt tootjast) kasutamiseks järgmistel juhtudel:

seljaaju anesteesia sünnituse ajal;
üldravim või kohalik anesteesia (sealhulgas premedikatsioon) täiendava ravimina;
kopsuödeem vasaku vatsakese ägeda puudulikkuse taustal täiendava ravina.

Vastunäidustused

Absoluutne (kõigi tootjate puhul):

seisundid, millega kaasneb hingamisdepressioon või kesknärvisüsteemi raske depressioon;
pea trauma;
suurenenud koljusisene rõhk;
paralüütiline iileus;
bronhiaalastma ja krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK);
ülitundlikkus opiaatide suhtes.

Täiendavad absoluutsed vastunäidustused, sõltuvalt tootjast:

krampide seisundid;
ägedad alkohoolsed seisundid ja alkohoolne psühhoos;
südame rütmihäired, kroonilise kopsuhaigusega seotud südamepuudulikkus;
seisundid pärast sapiteede kirurgilisi sekkumisi;
feokromotsütoom (histamiinide vabanemisest tingitud vasokonstriktoriefekti tekke suurenenud riski tõttu);
diagnoosimata kõhuorganite ägedad kirurgilised haigused;
kooma;
vanus kuni 1 aasta või kuni 18 aastat.

Ärge kasutage morfiinvesinikkloriidi lahust koos monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega, samuti 14 päeva jooksul pärast viimase katkestamist hingamisteede ja vasomotoorsete keskuste võimalike raskete kõrvaltoimete tõttu.

Suhteline (morfiinvesinikkloriidi tuleb kasutada äärmise ettevaatusega):

neerupealise koore puudulikkus;
maksa- ja / või neeruhaigus;
üldine kurnatus;
eakas vanus;
rasedus ja imetamine (ainult äärmise vajaduse korral);
viide anamneesis uimastisõltuvusele.

Täiendavad suhtelised vastunäidustused, sõltuvalt tootjast:

emotsionaalne labiilsus, enesetapukalduvus;
tundmatu päritoluga kõhuvalu;
krambid;
epilepsia sündroom;
seedetrakti kirurgiline ravi, kuseteede süsteem;
sapikivitõbi;
periood pärast sapiteede operatsiooni;
raske põletikuline soolehaigus;
arütmia;
kopsu südamepuudulikkus krooniliste kopsuhaiguste korral;
ureetra ahenemine, eesnäärme hüperplaasia;
hüpotüreoidism.

Morfiinvesinikkloriid, kasutusjuhised: meetod ja annus

Morfiinvesinikkloriidi lahus ampullides süstitakse s / c, i / v, i / m, epiduraalselt (olenevalt tootjast). Ravimi annused määratakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi seisundit ja vanust.

Annustamisskeem täiskasvanutele

Täiskasvanutele määratakse s / c, reeglina 1 ml lahust, epiduraal - 0,2-0,5 ml ravimit, mis on lahjendatud isotoonilises naatriumkloriidi lahuses annuses 10 ml. Valuvaigistav toime avaldub 10–15 minutit pärast manustamist ja saavutab maksimumi 1–2 tunni pärast. Subkutaansete süstide korral täiskasvanutele on suurim ühekordne annus 10 mg, ööpäevane annus 50 mg.

Turse esinemisel ei ole morfiinvesinikkloriidi subkutaanne manustamine soovitatav. Kui patsiendile määratakse ravimi intravenoosne manustamine, tuleb 1 ml ravimit lahjendada 10 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Saadud lahus süstitakse intravenoosselt aeglaselt, osade kaupa 5-minutiliste intervallidega 3-5 ml, kuni valu sündroom on täielikult leevendatud.

Laste annustamisskeem

Lastele manustatakse morfiinvesinikkloriidi parenteraalselt, mõnikord kombinatsioonis suukaudse morfiiniga annustes vahemikus 0,05 kuni 0,2 mg / kg annuse kohta.

Ravimit soovitatakse manustada subkutaanselt annuses 0,1–0,2 mg / kg, vajaduse korral iga 4–6 tunni järel, kuid päevane koguannus lastele alates 2. eluaastast ei tohiks ületada 15 mg, üle 2-aastastele lastele. aastat - 1,5 mg / kg.

Intravenoosset morfiinvesinikkloriidi manustatakse väga aeglaselt: alla 2-aastased lapsed - 0,05–0,1 mg / kg, pideva intravenoosse infusiooni ajal annuses 0,01–0,015 mg / kg / h; üle 2-aastased lapsed - 0,05–0,2 mg / kg, pideva infusiooniga - 0,02–0,05 mg / kg / h.

Premedikatsiooni eesmärgil tuleb morfiinvesinikkloriidi manustada intramuskulaarselt 0,05–0,1 mg / kg. Üldanesteesia komponendina on ette nähtud intravenoosne manustamine 0,1-0,5 mg / kg. 0–2-aastaste laste koguannus ei tohi olla üle 15 mg, üle 2-aastane - mitte üle 50 mg.

Epiduraalseks manustamiseks on soovitatav kasutada morfiinvesinikkloriidi annustes 0,05–0,1 mg / kg, eelnevalt lahjendatud isotoonilises naatriumkloriidi lahuses annuses 2–4 ml - alla 2-aastastele lastele, annuses 4–10 ml - üle 2-aastastele. … Anesteesia täheldatakse 15–20 minuti pärast ja see saabub maksimaalselt 60 minuti pärast, toime kestus on 12 tundi või rohkem.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: sagedamini - iiveldus, oksendamine (peamiselt kursuse alguses), kõhukinnisus; harvem - suu limaskesta kuivus, sapiteede silelihaste spasm, gastralgia, anoreksia; harva - maksatoksilisus koos kolestaasi tunnustega, raskete põletikuliste soolekahjustustega - paralüütiline iileus, soole atoonia, toksiline megakoolon;
hingamissüsteem: sagedamini - hingamiskeskuse depressioon (eriti vastsündinutel ja alla 1-aastastel lastel); harvemini - bronhospasm;
kardiovaskulaarne süsteem: sagedamini - tahhükardia, vererõhu langus (BP); harvemini - bradükardia; mõnikord - suurenenud vererõhk;
närvisüsteem: sagedamini - ebatavaline väsimus, unisus, üldine nõrkus, pearinglus, minestamine; harvem - tahtmatu lihastõmblus, peavalu, närvilisus, värisemine, unetus, paresteesiad, erinevate lihasrühmade liikumishäirete halvenemine, koljusisene rõhu tõus koos ajuvereringe täiendava häirimise riskiga, depressioon, segasus, harva - rahutu uni, kesknärvisüsteemi depressioon taustal suured annused - lihaste jäikus (eriti hingamisteede), ärevus, paradoksaalne erutus; teadmata sagedusega - õudusunenäod, rahustav / stimuleeriv toime (peamiselt eakatel patsientidel), keskendumisvõime langus, deliirium, krambid, sõltuvus;
allergilised reaktsioonid: sagedamini - näo õhetus, lööve näol, vilistav hingamine; harvem - nahalööve, sügelus, urtikaaria, külmavärinad, kõri ödeem, näo turse, larüngospasm;
Urogenitaalsüsteem: harvem - libiido langus, vähenenud tugevus, kusejuhade spasm (sage urineerimistung, urineerimisraskused ja -valud), uriinierituse vähenemine; tundmatu sagedusega - põie sulgurlihase spasm, uriini väljavoolu rikkumine või selle seisundi halvenemine ureetra stenoosi ja eesnäärme hüperplaasia taustal;
lokaalsed reaktsioonid: hüpereemia, põletus süstekohas, tursed;
teised: sagedamini - düsfoonia, suurenenud higistamine; harvemini - mioos, nüstagm, visuaalse taju selguse halvenemine, ebamugavustunne, eufooria; teadmata sagedusega - tolerantsus, sõltuvus ravimitest, hüpotermia, ärajätusündroom (üldine nõrkus, aevastamine, haigutamine, riniit, ärrituvus, närvilisus, higistamine, lihasvalu, treemor, iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus, müdriaas, tahhükardia, hüpertermia, kõhukrambid, anoreksia, peavalu), ADH sobimatu sekretsiooni sündroom.

Üleannustamine

Morfiinvesinikkloriidi ägeda ja kroonilise üleannustamise sümptomiteks võivad olla: mioos (märkimisväärse hüpoksia korral on võimalik pupillide laienemine), hüpotermia, suu limaskesta kuivus, tugev nõrkus, unisus, pearinglus, närvilisus, ärevus, külm kohev higi, vererõhu langus, segasus, bradükardia, aeglased hingamisraskused, lihasjäikus, koljusisene hüpertensioon (kuni ajuveresoonkonna avariini), krambid, deliiriline psühhoos, hallutsinatsioonid, rasketel juhtudel - teadvusekaotus, kooma, hingamisseisk.

Esmaabi üleannustamise korral - meetmete võtmine südame aktiivsuse ja piisava kopsu ventilatsiooni säilitamiseks. Hingamise kiireks taastamiseks määratakse opioidanalgeetikumide intravenoosne spetsiifiline antagonist - naloksoon (Narkan) annuses 0,4–2 mg, kui 2–3 minuti pärast ei toimu, võib ravimit uuesti manustada, kuid mitte rohkem kui 10 mg päevas. Laste puhul on naloksooni algannus 0,01 mg / kg.

Vaja on arvestada naloksooni ja nalorfiini kasutamisest loobumise võimaliku riskiga morfiinist sõltuvatel patsientidel. Sellistel juhtudel on soovitatav antagonistide annust järk-järgult suurendada.

erijuhised

Ravi ajal on alkoholi tarvitamine keelatud.

Kui patsiendil on käsil südameoperatsioon või muu kirurgiline sekkumine, millega kaasneb intensiivne valu, tuleb morfiinvesinikkloriidi kasutamine 24 tundi enne kavandatud operatsiooni lõpetada. Kui teraapiat näidatakse tulevikus, tuleb annustamisskeem valida sõltuvalt kirurgilise sekkumise raskusastmest.

Kui ravi ajal tekib iiveldus ja oksendamine, võib ravimit kasutada koos fenotiasiiniga. Morfiini soolestiku kõrvaltoimete vähendamiseks on soovitatav kasutada lahtisteid.

Morfiinvesinikkloriidi kasutamine selliste ravimite nagu antidepressandid, anksiolüütikumid, antipsühhootikumid, uinutid ja anesteetikumid ravi taustal on kesknärvisüsteemi liigse depressiooni ja hingamiskeskuse aktiivsuse pärssimise ohu tõttu lubatud ainult arsti järelevalve all ja vähendatud annustes.

Tuleb meeles pidada, et alla 2-aastased lapsed on opioidanalgeetikumide toime suhtes tundlikumad ja seetõttu võivad neil tekkida ka paradoksaalsed reaktsioonid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi perioodil ei ole soovitatav juhtida sõidukeid ja muid potentsiaalselt ohtlikke ja keerukaid mehhanisme ja seadmeid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse, sünnituse ja imetamise ajal on morfiinvesinikkloriidi kasutamine lubatud ainult tervislikel põhjustel, kuna loote ja vastsündinu uimastisõltuvuse oht süveneb.

Lapsepõlves kasutamine

Üle 1-aastastel lastel on morfiinvesinikkloriidi farmakokineetika võrreldav täiskasvanute omaga, pärast intravenoosset manustamist on T _1/2 2 tundi.

Laste jaoks (olenevalt tootjast) saab ravimit kasutada alates sünnikuupäevast, alates 12. elukuust või alates 18. eluaastast.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb ravimravi läbi viia ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksa funktsionaalsete häirete korral tuleb morfiinvesinikkloriidi kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid peavad morfiinvesinikkloriidi kasutama ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

beetablokaatorid: on võimalik suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet;
narkootilised analgeetikumid, mis kuuluvad osaliste agonistide rühma (buprenorfiin), opioidiretseptorite agonistid-antagonistid (butorfanool, nalbufiin, tramadool), dopamiin: opioididest sõltuvatel inimestel on analgeesia vähendamise ja võõrutussündroomi esinemise oht; kombinatsioon ei ole soovitatav;
barbituraatide ja fenotiasiini derivaadid: hüpotensiivne toime suureneb ja hingamisdepressiooni oht suureneb;
kloorpromasiin: registreeritakse morfiini rahustava, miootilise ja analgeetilise toime suurenemine;
muud opioidanalgeetikumid: esineb hingamisdepressioon ja kesknärvisüsteemi funktsioon, samuti vererõhu langus;
zidovudiin: selle aine metabolism maksas pärsib ja selle kliirens väheneb, suureneb ravimite vastastikuse mürgituse oht;
naltreksoon: võõrutusnähtude ilmnemist täheldatakse narkomaania taustal (neid võib märkida juba 5 minutit pärast ravimi manustamist ja jätkata 48 tundi, neid eristab eliminatsiooniprotsessi püsivus ja keerukus);
tsimetidiin: suurenenud hingamisdepressioon;
meksiletiin: võib esineda selle aine imendumise rikkumist;
vererõhku langetavad ravimid, sealhulgas diureetikumid, ganglioniblokaatorid: registreeritakse nende ravimite hüpotensiivse toime suurenemist;
ravimid, millel on antikoliinesteraasi aktiivsus, kõhulahtisuse vastased ravimid (sealhulgas loperamiid): süveneda võib kesknärvisüsteemi funktsiooni pärssimise, kusepeetuse ja kõhukinnisuse kuni soole obstruktsioonini;
metoklopramiid: selle aine toime on vähenenud;
aminofülliin, barbituraatide naatriumsoolad ja fenütoiin; naatriumatsükloviir, fluorouratsiil, doksorubitsiin, naatriumhepariin, furosemiid, tetratsükliinid, prometasiinvesinikkloriid (Diprasine, Pipolfen): on tõestatud nende ravimite kokkusobimatus morfiiniga;
bromiidid, jodiidid, tanniin ja tanniinid, oksüdeerijad, leelised ja leeliselise reaktsiooniga ained: morfiinvesinikkloriidi kasutamine ei sobi nende ainetega, kuna see hävib leeliselises keskkonnas (oksüdeerijatega reageerimisel moodustub morfiini toksilisem metaboliit - dioksümorfiin ja leelistega kombineerimisel sadestub morfiini alus).

Analoogid

Morfiinvesinikkloriidi analoogid on morfiinsulfaat, morfiin, MCT Continus, DHA Continus, pikk morfiin jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse sissetungi eest kaitstult, temperatuuril kuni 20 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Morfiinvesinikkloriidi ülevaated

Kuna meditsiinilistel veebisaitidel ei ole morfiinvesinikkloriidi kohta praegu patsiendi ülevaateid, ei ole võimalik selle tõhusust ja puudusi tõeliselt hinnata.