Kofeiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Kofeiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Ravimite koostoimed
11. Analoogid
12. Säilitamise tingimused
13. Apteekidest väljastamise tingimused
14. Ülevaated
15. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Coffeinum

ATX-kood: N06BC01

Toimeaine: kofeiin (coffeinum)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 16.08.2019

Hinnad apteekides: alates 850 rubla.

Osta

Kofeiin on psühhostimuleeriv ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Kofeiini toodetakse nahaaluse manustamise lahuse kujul: läbipaistev, värvitu või kergelt värviline (2 ml ampullides, 5 ampulli blistris, 2 pakki pappkarbis; 5 või 10 ampulli vaheseinte või restidega pappkarbis).

1 ml lahuse koostis sisaldab:

Toimeaine on kofeiinnaatriumbensoaat 100 või 200 mg;
Abikomponendid: naatriumhüdroksiidi lahus 0,1 M - kuni pH 6,8-8,5, süstevesi - kuni 1 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Kofeiin on tsentraalsete adenosiiniretseptorite antagonist ja stimuleerib piklikaju keskusi: hingamisteid, vasomotoore ja vagalit. Samuti aktiveerib see kesknärvisüsteemi ja hingamissüsteemi, parandab skeletilihaste funktsioone, soolhappe ja pepsiini tootmist seedetraktis ning soodustab glükogenolüüsi protsesse. Kofeiin suurendab hingamiskeskuse tundlikkust süsinikdioksiidi stimuleeriva toime suhtes, parandades alveolaarset ventilatsiooni. Aine suurendab südame kokkutõmmete sagedust ja intensiivsust, samuti südame väljundit (avaldab positiivset kronotroopset toimet siinuse-kodade sõlmele ja positiivset inotroopset toimet müokardile).

Kofeiini iseloomustavad diureetilised ja hüpertensiivsed toimed, see vähendab emaka kontraktiilsust ja aitab kaasa vasokonstriktsioonile.

Farmakokineetika

Kofeiin seondub plasmavalkudega umbes 25–36%. Selle biotransformatsioon toimub maksas. Täiskasvanud patsientidel muundatakse metaboolsete protsesside tulemusena 80% kofeiinist paraksantiiniks (1,7-dimetüülksantiin), 10% - teobromiiniks (3,7-dimetüülksantiin) ja 4% - teofülliiniks (1,3-dimetüülksantiin). Need ühendid demetüülitakse monometüülksantiinideks ja seejärel metüülitud kusihappe derivaatideks. Enneaegsetel imikutel moodustub kofeiin teofülliinist. Poolväärtusaeg on 3–7 tundi, vastsündinutel pikeneb see 65–130 tunnini (langus täiskasvanud patsiendi tasemele toimub 4–7 kuuga). Maksimaalne kontsentratsioon määratakse 50–75 minutit pärast aine sisenemist kehasse.

Kofeiin eritub uriiniga metaboliitidena (1–2% muutumatul kujul). Vastsündinutel eritub see ka neerude kaudu, kusjuures 85% annusest eritub muutumatul kujul.

Näidustused kasutamiseks

Füüsilise ja vaimse töövõime langus;
Mõõdukas arteriaalne hüpotensioon;
Lihasnõrkus;
Migreen;
Unisus;
Hingamisdepressioon (sealhulgas kerge mürgistuse korral opioidanalgeetikumide ja uinutitega, süsinikmonooksiid koos vastsündinute lämbumisega, et taastada kopsu ventilatsiooni vajalik tase pärast üldanesteesia kasutamist).

Vastunäidustused

Kardiovaskulaarsüsteemi orgaanilised haigused (sealhulgas äge müokardiinfarkt, ateroskleroos);
Arteriaalne hüpertensioon;
Unehäired;
Glaukoom;
Paroksüsmaalne tahhükardia;
Suurenenud erutuvus;
Epilepsia ja kalduvus krampidele;
Ventrikulaarsed enneaegsed löögid;
Eakate vanus;
Rasedus ja imetamine;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Kofeiini kasutamise juhised: meetod ja annus

Kofeiinilahust manustatakse subkutaanselt.

Täiskasvanutele määratakse tavaliselt 1 ml 100 mg / ml või 200 mg / ml lahust. Maksimaalne annus on: üksik - 400 mg, päevas - 1000 mg.

Lastele määratakse vanusest sõltuvalt tavaliselt 0,25-1 ml 100 mg / ml kofeiini lahust.

Kasutamise sageduse ja kestuse määrab arst.

Kõrvalmõjud

Juhiste kohaselt võib kofeiin põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

Kesknärvisüsteem: tahhüpnoe, unehäired, treemor, erutus, ärevus, peavalu, krambid, pearinglus;
Kardiovaskulaarsüsteem: südame rütmihäired, tahhükardia, vererõhu tõus;
Seedeelundkond: iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, peptilise haavandi haiguse ägenemine.

Pikaajalisel kasutamisel on võimalik kerge sõltuvus (efekti vähenemine on seotud ajurakkudes uute adenosiiniretseptorite moodustumisega).

Üleannustamine

Kofeiini üleannustamise tunnuseks peetakse vastsündinutel täheldatud kogu keha värisemist, valu maos või kõhus, iiveldust ja oksendamist, mõnikord koos veriste eritistega, vastsündinutel oksendamist või kõhu väljavenimist, mille palpatsiooniga kaasnevad valulikud aistingud, suurenenud valu või taktiilne tundlikkus, dehüdratsioon, sage urineerimine, arütmia, tahhükardia. Ravimi väga suurte annuste võtmine võib põhjustada kesknärvisüsteemi sümptomeid, nagu peavalu, ähmane teadvus või deliirium, rahutus või agiteerimine, ärevus, erutus, ärrituvus, värinad või lihastõmblused, fotopsia, tinnitus või teiste inimeste aistingud helid, unehäired, epilepsiahoog (peamiselt kloonilis-toonilised krambid) ägeda üleannustamise korral.

Raviks on soovitatav sümptomaatiline ravi. Kui kofeiini võeti viimase 4 tunni jooksul, ületas selle annus 15 mg / kg ja selle ravimi põhjustatud oksendamine puudus, tuleb teha maoloputus. Samuti on soovitatav võtta aktiivsüsi ja lahtistid ning hemorraagilise gastriidi korral - mao pesemine jääkülma 0,9% naatriumkloriidi lahusega ja antatsiidide sisseviimine. Vajadusel tehakse kunstlik kopsuventilatsioon ja hapnikuga varustamine. Epilepsiahoogude korral manustatakse intravenoosselt fenütoiini, fenobarbitaali või diasepaami. Samuti tuleks säilitada vee ja elektrolüütide tasakaal. Hemodialüüs on üleannustamise korral sageli efektiivne ja vastsündinutel vahetatakse vajadusel vereülekandeid.

erijuhised

Kofeiini kasutamise ajal tuleb meeles pidada, et ravi järsk lõpetamine võib põhjustada kesknärvisüsteemi suuremat pärssimist unisuse ja depressiooni kujul.

Mõju kesknärvisüsteemile võib avalduda nii põnevuse kui ka kõrgema närvisüsteemi pärssimise kaudu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

FDA soovituste kohaselt kuulub kofeiin kategooriasse C. See suurendab spontaanse abordi riski, kutsub esile emakasisene kasvu pidurdumise ja loote arütmiate esinemise (rasedatele suurtes annustes manustamisel). Loomkatsete tulemused on näidanud, et kui kogu raseduse ajal või väga suurte annuste (50–100 mg / kg) ühekordse manustamise korral manustatakse kofeiinisisaldusega ekvivalente 12–24 tassi päevas joodud kohvis, siis luustiku arenguhäireid sõrmed ja üksikud falangid). Kofeiini tarbimisel rasedate naiste kehas väiksemate annustena täheldati loote luustiku aeglasemat arengut.

Kofeiin eritub rinnapiima (selle kogus on ligikaudu 1% ema vereplasma kontsentratsioonist). Kui imetav ema saab seda ainet koguses, mis võrdub 6-8 tassi kofeiiniga jookidega päevas, võib lapsel tekkida unetus ja hüperaktiivsus.

Ravimite koostoimed

Kofeiini samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega võivad esineda järgmised mõjud:

Narkootilised ja uinutid: nende efektiivsuse vähenemine;
Mittemarkootilised analgeetikumid ja ergotamiin: nende efektiivsuse suurendamine (suurenenud imendumise tõttu);
Südameglükosiidid: suurendades nende toimet ja suurendades toksilisust.

Analoogid

Kofeiini analoog on kofeiin-naatriumbensoaat.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Saadaval ilma retseptita.

Kofeiini ülevaated

Täna on kofeiini ülevaated nahaaluse manustamise lahuse kujul äärmiselt haruldased: enamik arvamusi on seotud selle ravimi kasutamisega tablettides. Väga sageli kasutatakse ampullides sisalduvat kofeiini tselluliidivastaste mähiste jaoks kui kaalu langetamise vahendit. Patsiendid väidavad, et ravim tuleb hästi toime vegetatiivse-vaskulaarse düstoonia ilmingutega, järsu languse korral normaliseerib vererõhku ja kõrvaldab nõrkuse. See annab ka energiat ja jõudu, kuid aeg-ajalt on teatatud kõrvaltoimetest, nagu tugev tahhükardia. Mõned patsiendid kirjutavad, et tühja kõhuga tarvitatuna suurendab kofeiin efektiivsust, reaktsioonikiirust ja on efektiivne sportimisel.

Kofeiini hind apteekides

Täna jääb kofeiini hind teadmata, kuna see pole saadaval puhtal kujul. Selle analoogi - naatriumkofeiinbensoaadi - maksumus on umbes 30–44 rubla (200 mg / ml, 10 1 ml ampulli).