Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat

ATX-kood: N07XX

Toimeaine: etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat (etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat)

Tootja: JSC "Binnopharm" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 29.04.2014

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat on antioksüdant.

Väljalaske vorm ja koostis

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi ravimvormid:

lahus intravenoosseks (intravenoosseks) ja intramuskulaarseks (intramuskulaarseks) manustamiseks: läbipaistev värvitu või kergelt värviline vedelik (2, 5 või 10 ml värvitu klaas ampullides, millel on sälk, valge täpp ja isekleepuv silt; mullpakendis 5 ampullid pappkarbis 1 või 2 pakendit ja lahuse meditsiiniliseks kasutamiseks mõeldud juhised Haiglate jaoks pannakse lainepapist karpi 4, 10 või 20 pakki, millel on vastav arv meditsiinilise kasutamise juhiseid);
õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, tableti kest ja südamik ristlõikes valgest valgest kollaka varjundiga (10 tk blisterpakendis, pappkarbis 1–5 pakki).

Igas pakendis on ka juhised etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi kasutamiseks.

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat - 50 mg;
abikomponent: süstevesi.

1 tableti koostis:

toimeaine: etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat - 125 mg;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos (MCC 101), kroskarmelloosnaatrium, povidoon K30, magneesiumstearaat;
kilekest: Opadray II 33G280000 valge (makrogool, titaandioksiid, hüpromelloos, laktoosmonohüdraat, triatsetiin).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat kuulub 3-hüdroksüpüridiinide klassi, on vabade radikaalide protsesside inhibiitor, membraanikaitse. Sellel on antihüpoksiline toime ja see suurendab keha vastupidavust stressile.

Selle toimemehhanism on tingitud antioksüdandist ja membraane kaitsvast efektiivsusest. Etüülmetüülhüdroksüpüridiini lipiidide peroksüdatsiooni pärssimisega võimendab suktsinaat superoksiidoksüdaasi aktiivsust, parandab lipiidide ja valkude suhet, muudab rakumembraani struktuuri ja aktiveerib selle funktsiooni. Modelleerib membraaniga (adenülaattsüklaas, kaltsiumist sõltumatu fosfodiesteraas, atsetüülkoliinesteraas), retseptorkompleksidega (atsetüülkoliin, bensodiasepiin, GABA-bensodiasepiin) seotud ensüümide aktiivsust, suurendades nende ligandidega seondumise võimet, mis aitab kaasa bioloogilise struktuuri ja funktsionaalse organisatsiooni säilimisele ja neurotransmitterite transport. Suurendab dopamiini sisaldust ajus. See põhjustab aeroobse glükolüüsi kompenseeriva aktivatsiooni suurenemist,Krebsi tsükli vähenemine oksüdatsiooniprotsesside pärssimise määras hüpoksia ajal koos ATP (adenosiintrifosforhape) ja kreatiinfosfaadi kontsentratsiooni suurenemisega stimuleerib mitokondrite energiat sünteesivaid funktsioone.

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat patsientidel, kellel on sellised patoloogilised seisundid nagu tserebrovaskulaarne õnnetus, hüpoksia ja isheemia, mürgistus antipsühhootiliste ravimite, etanooliga, suurendab organismi vastupanuvõimet erinevate kahjulike tegurite negatiivsele mõjule.

Koronaarse verevoolu kriitilise vähenemisega mängib see stabiliseerivat rolli kardiomüotsüütide rakumembraanide struktuurses ja funktsionaalses korralduses, stimuleerib membraani ensüümide, nagu adenülaattsüklaas, atsetüülkolinesteraas, fosfodiesteraas, aktiivsust. Toetab atsetüülkoliinesteraasi ja aeroobse glükolüüsi aktiveerimist, mis areneb ägeda isheemia ajal. Edendab redoksprotsesside taastumist mitokondrites hüpoksia tingimustes, suurendab kreatiinfosfaadi ja ATP sünteesi. Isheemilises müokardis säilitab see füsioloogilised funktsioonid ja morfoloogiliste struktuuride terviklikkuse, parandab müokardiinfarkti kliinilisi sümptomeid, suurendab samaaegse ravi efektiivsust ning vähendab arütmiate ja südame rütmihäirete esinemissagedust. Normaliseerib ainevahetusprotsesse isheemilises müokardis,suurendab nitraatide antianginaalset toimet, ägeda koronaarpuudulikkuse korral, leevendab reperfusioonisündroomi toimet, parandab vere reoloogilisi parameetreid.

Kroonilise isheemia ja hüpoksia tagajärjel areneva progresseeruva neuropaatiaga patsientidel aitab ravim säilitada nägemisnärvi ja võrkkesta ganglionirakkude kiude, parandades nende funktsionaalset aktiivsust ja suurendades nägemisteravust.

Ägeda pankreatiidi korral leevendab etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat endogeense mürgistuse sündroomi ja ensümaatilise toksoosi sümptomeid.

Parandab aju verevarustust, suurendab ainevahetust, normaliseerib mikrotsirkulatsiooni ja taastab vere reoloogilised parameetrid, vähendab trombotsüütide agregatsiooni. See stabiliseerib vere põhielementide (trombotsüüdid ja erütrotsüüdid) rakumembraane, takistades hemolüüsi arengut.

Üldkolesterooli taseme languse ja madala tihedusega lipoproteiinide sisalduse vähenemise tõttu on sellel hüpolipideemiline toime.

Farmakokineetika

imendumine: etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat imendub kiiresti, suukaudsel manustamisel on imendumise poolaeg 0,08–1 h. Maksimaalne kontsentratsioon (_Cmax) aine i / m manustamisel varieerub vahemikus 2,5–4 μg / ml, suukaudne manustamine ulatub 50-100 ng / ml. T _Cmax (aeg, mis kulub C _{max saavutamiseks}) intramuskulaarse manustamise korral on 0,3–0,58 tundi, suukaudsel manustamisel - 0,46–0,5 tundi;
jaotumine: aine jaotub kiiresti elundites ja kudedes. Intramuskulaarselt manustatuna on keskmine retentsiooniaeg kehas 0,7-1,3 tundi, suukaudsel manustamisel - 4,9-5,2 tundi;
metabolism: etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat biotransformeerub maksas glükuroniseerimise teel. Kokku on teada 5 selle metaboliiti: esimene, 3-hüdroksüpüridiinfosfaat leeliselise fosfataasi toimel jaguneb 3-hüdroksüpüridiiniks ja fosforhappeks; teine - moodustub suurtes kogustes, on farmakoloogiliselt aktiivne, 1-2 päeva pärast ravimi manustamist leitakse uriinist; kolmas - suurtes kogustes eritub uriiniga; neljas ja viies metaboliit on glükurooni konjugaadid;
eritumine: poolväärtusaeg (T _1/2) pärast suukaudset manustamist on 4,7-5 tundi. Pärast intramuskulaarset manustamist eritub aine kiiresti ja peaaegu täielikult vereplasmast 4 tunni jooksul. Eritub uriiniga: 12 tunni jooksul metaboliitidena kuvatakse kuni 50%, muutumatuna - umbes 0,3%. Nii muutmata ravimi kui ka selle metaboliitide eritumist uriiniga iseloomustab märkimisväärne individuaalne varieeruvus.

Näidustused kasutamiseks

Lahust etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi i / v ja i / m manustamiseks kasutatakse järgmiste seisundite ja haiguste kompleksravi osana:

traumaatiline ajukahjustus, traumaatilise ajukahjustuse tagajärjed;
aju vereringe äge rikkumine;
neurotsirkulatsiooniline (vegetatiivne-vaskulaarne) düstoonia;
entsefalopaatia;
vaskulaarse päritoluga kerge kognitiivne häire;
äge müokardiinfarkt (alates esimesest päevast);
ärevushäired neurootiliste ja neuroosilaadsete patoloogiate tagajärjel;
primaarne avatud nurga glaukoom (erinevates etappides);
alkoholist loobumise sündroom vegetatiivsete-vaskulaarsete ja neuroosilaadsete häirete ülekaaluga (leevenduseks);
äge mürgistus neuroleptikumidega;
kõhuõõne ägedad mädapõletikulised kahjustused, sealhulgas peritoniit ja äge nekrotiseeriv pankreatiit.

Näidustused etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi jaoks õhukese polümeerikattega tablettide kujul:

aju ringluse ägedate häirete tagajärjed, sealhulgas mööduvate isheemiliste rünnakute järgne periood, ennetav ravi subkompensatsiooni faasis;
kerge traumaatiline ajukahjustus, traumaatilise ajukahjustuse tagajärjed;
neurotsirkulatsiooniline (vegetatiivne-vaskulaarne) düstoonia;
erineva etioloogia ja patogeneesi entsefalopaatia (posttraumaatiline, düsmetaboolne, düskirkulatoorsed, segatud);
vaskulaarse päritoluga kerge kognitiivne häire;
ärevushäired neurootiliste ja neuroosilaadsete patoloogiate tagajärjel;
südame isheemiatõbi (kompleksravi osana);
alkoholist loobumise sündroom, kus domineerivad vegetatiivsed-vaskulaarsed ja neuroosilaadsed häired (leevendamiseks), võõrutusjärgsed häired;
seisundid pärast ägedat mürgitust neuroleptikumidega;
asteenia, somaatiliste haiguste arengu ennetamine äärmuslike koormuste ja negatiivsete tegurite mõjul;
äärmuslike (stressi moodustavate) tegurite mõju.

Vastunäidustused

Absoluutne:

äge maksa- / neerupuudulikkus;
lapsed ja noorukieas;
Rasedus;
imetamine;
laktaasipuudus, laktoosi (fruktoosi) talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon - tablettide jaoks;
individuaalne ülitundlikkus valmistise põhi- ja abikomponentide suhtes.

Ettevaatlikult kasutatakse kõiki etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi vabanemisvorme, kui anamneesis on esinenud allergilisi haigusi ja reaktsioone, sealhulgas sulfiteid.

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat, kasutusjuhised: meetod ja annus

Annus, kasutamise sagedus ja ravi kestus määratakse igal üksikjuhul eraldi ja sõltuvad näidustustest ja kliinilisest olukorrast.

Lahus intramuskulaarseks või intravenoosseks manustamiseks

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi lahust manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt (joana või tilguti).

Infusioonimeetodi jaoks lahus lahjendatakse lisaks 0,9% NaCl lahuses.

Manustamisaeg: joa (aeglane) - 5-7 minutit; tilguti - 40-60 tilka / min.

Maksimaalne ööpäevane annus on 1200 mg.

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi soovitatav annus:

aju vereringe ägedad häired: esimesed 10-14 päeva - intravenoosne tilk 200-500 mg 2-4 korda päevas, seejärel sisse / m 200-250 mg 2-3 korda päevas; kursus - 2 nädalat;
traumaatiline ajukahjustus, traumaatilise ajukahjustuse tagajärjed: intravenoosne tilguti, 200-500 mg 2-4 korda päevas; kursus - 10-15 päeva;
discirculatory entsefalopaatia dekompensatsiooni faasis: intravenoosne voog või tilguti annuses 200-500 mg 1-2 korda / päevas 14 päeva jooksul; seejärel 2 nädala jooksul i / m annuses 100–250 mg päevas;
discirculatory entsefalopaatia (kuuri profülaktika): i / m annuses 200–250 mg 2 korda päevas; kuur - 10-14 päeva;
neurotsirkulatsiooniline düstoonia, neurootilised ja neuroosilaadsed seisundid: intramuskulaarselt, 50-400 mg / päevas; kursus - 14 päeva;
kerge kognitiivne häire ärevushäirete ja eakate patsientide korral: intramuskulaarselt annuses 100–300 mg päevas; kuur - 14-30 päeva;
äge müokardiinfarkt: tavapärase ravi taustal, sealhulgas antikoagulandid ja trombotsüütidevastased ained, β-blokaatorid, nitraadid, angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitorid, trombolüütikumid, samuti sümptomaatilised ravimid vastavalt näidustustele, etüülmetüülhüdroksüpüridiin sisse / välja / sisse 14 päeva. Esimesed 5 päeva maksimaalse efekti saavutamiseks süstitakse lahus veeni, seejärel lastakse seda 9 päeva jooksul manustada lihasesiseselt. IV ravimit manustatakse aeglaste tilkade infusioonina, et vältida kõrvaltoimeid. Infusiooni manustamiseks lahjendatakse lahus 100–150 ml 0,9% NaCl lahuses või 5% glükoosi (dekstroosi) lahuses ja manustatakse 30–90 minutit. Vajadusel on lubatud lahuse aeglane jugasüstimine kestusega vähemalt 5 minutit. Süstid või infusioonid tehakse 3 korda päevas iga 8 tunni järel. Päevane terapeutiline annus on 6-9 mg / kg kehakaalu kohta, üksikannus on 2-3 mg / kg, samas kui maksimaalne ööpäevane annus ei tohiks olla suurem kui 800 mg, üksikannus on 250 mg;
primaarne avatud nurga glaukoom erinevatel etappidel (kombinatsioonravi osana): i / m, 100-300 mg / päevas, vastavalt 1-3 korda / päevas; kursus - 14 päeva;
alkoholi võõrutussündroom: 200–500 mg intravenoosselt või intramuskulaarselt 2-3 korda päevas; kuur - 5-7 päeva;
äge mürgistus neuroleptikumidega: 200–500 mg päevas iv; kursus - 7-14 päeva;
kõhuõõne ägedad mädapõletikulised kahjustused, sealhulgas peritoniit ja äge nekrotiseeriv pankreatiit (operatsioonieelsel ja postoperatiivsel perioodil määratakse see annusena sõltuvalt patoloogia vormist / raskusastmest, protsessi levimusest, haiguse kliinilisest kulust; tühistatakse järk-järgult, pärast stabiilse positiivse kliinilise pildi saavutamist -laboratoorsed efektid): äge ödeemiline (interstitsiaalne) pankreatiit - 200-500 mg 3 korda päevas intravenoosselt (0,9% NaCl lahuses) ja intramuskulaarselt; nekrotiseeriv kerge raskusega pankreatiit - 100-200 mg 3 korda päevas intravenoosselt (0,9% NaCl lahuses) ja intramuskulaarselt; nekrotiseeriv mõõduka raskusega pankreatiit - 200 mg 3 korda päevas IV tilguti (0,9% NaCl lahuses); raske nekrotiseeriv pankreatiit - esimesel päeval 800 mg, jagatuna kaheks süsteks;seejärel 200-500 mg 2 korda päevas, vähendades järk-järgult päevaannust; äärmiselt raske nekrotiseeriv pankreatiit - algannus on 800 mg päevas kuni pankreatogeense šoki sümptomite püsiva leevendamiseni, seisundi stabiliseerumisega - 300–500 mg 2 korda päevas IV tilguti (0,9% NaCl lahuses) koos päevaannuse järkjärgulise vähenemisega …

Õhukese polümeerikattega tabletid

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi tablette võetakse suu kaudu.

Soovitatav annus: 125–250 mg (1–2 tabletti) 3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 800 mg (6 tabletti).

Ravi kestus on 2 kuni 6 nädalat. Ravi kestus alkoholist loobumise leevendamiseks on 5-7 päeva.

Ravi tuleb järk-järgult katkestada, vähendades annust 2-3 päeva jooksul.

Algannust (125–250 mg 1-2 korda päevas) suurendatakse järk-järgult, kuni saavutatakse stabiilne terapeutiline toime.

Südame isheemiatõve ravikuuri kestus peaks olema vähemalt 1,5–2 kuud. Arsti soovitusel on võimalik läbi viia korduvaid kursusi, mis on soovitav läbi viia kevad-sügisperioodil.

Kõrvalmõjud

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi lahuse parenteraalsel manustamisel võivad süsteemidest ja elunditest tekkida järgmised soovimatud reaktsioonid:

seedesüsteem: suu limaskesta kuivus või metallist maitse suus, iiveldus, kõhupuhitus, kõhulahtisus;
närvisüsteem: uinumise, unisuse rikkumine;
hingamissüsteem: ebamugavustunne rinnus, kurguvalu, õhupuuduse tunne (tavaliselt on see lahuse kõrge manustamiskiirusega lühiajaline);
kardiovaskulaarne süsteem: lühike vererõhu tõus;
teised: kogu keha leviva soojuse tunne, ebameeldiv lõhn, allergilised reaktsioonid.

Tablettide võtmisel võivad seedetrakti häired areneda suukuivuse, iivelduse, kõhulahtisuse, samuti unisuse ja allergiliste reaktsioonide kujul.

Üleannustamine

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi madala toksilisuse tõttu ei ole selle üleannustamine tõenäoline.

Mürgituse korral võivad tekkida sellised sümptomid nagu unehäired (unetus või unisus); intravenoosse manustamisega - lühiajaline (1,5–2 h) vererõhu kerge tõus.

Patsiendid reeglina ravi ei vaja, kuna sümptomid kaovad iseenesest 24 tunni jooksul. Raske unetuse korral on soovitatav ühte hüpnootilistest ja anksiolüütilistest ainetest manustada suu kaudu, näiteks oksasepaam - 10 mg, nitrasepaam - 10 mg või diasepaam - 5 mg.

Vererõhu liigne tõus parenteraalse lahuse manustamise korral võib nõuda antihüpertensiivsete ravimite võtmist ja vererõhu reguleerimist.

erijuhised

Eelsoodumusega patsientidel, eriti bronhiaalastma ja ülitundlikkusega sulfitite suhtes, võivad mõnel juhul tekkida tõsised allergilised reaktsioonid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi kasutamine võib põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu unisus, on oluline olla teraapia ajal ettevaatlik autojuhtimise ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste juures, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide suuremat kontsentratsiooni ja kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Eksperimentaalsetes uuringutes etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi teratogeenset, mutageenset ja embrüotoksilist toimet ei avaldatud. Raseduse ja imetamise ajal kasutamise ohutuse kohta ei ole rangelt kontrollitud kliinilisi uuringuid läbi viidud.

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi kasutamine rasedate ja rinnaga toitvate naiste raviks on vastunäidustatud, kuna andmed selle perioodi efektiivsuse ja ohutuse kohta on ebapiisavad.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas on etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi kasutamine alla 18-aastaste patsientide raviks vastunäidustatud, kuna selle toime kohta lastele ja noorukitele ei ole piisavalt teada.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Ägeda neerupuudulikkusega patsientidel on etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi määramine vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravimi määramine ägeda maksapuudulikkusega patsientidele on vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid ei vaja annuse kohandamist.

Ravimite koostoimed

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaat suurendab epilepsiavastaste ravimite (karbamasepiini), bensodiasepiini anksiolüütikumide ja parkinsonismivastaste ravimite (levodopa) toimet.

Ravim vähendab etüülalkoholi toksilist toimet.

Analoogid

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi analoogideks on MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Ethylmethylhydroxypyridine ja dr.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C valguse eest kaitstud kohas. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg: tabletid - 2 aastat; lahus - 0,5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Ülevaated etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi kohta

Kuna etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi kohta pole spetsialiseeritud saitidel ja foorumites ülevaateid, pole selle ravimi efektiivsust ja ohutust võimalik kuidagi hinnata.

Etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi hind apteekides

Kuna ravimit pole müügil, pole etüülmetüülhüdroksüpüridiinsuktsinaadi hind teada.

Mõnede sarnast toimeainet sisaldavate ravimite maksumus: Mexiprim, õhukese polümeerikattega tabletid, 125 mg, pakendis 60 tk. - 269–326 rubla; Neurox, lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks, 50 mg / ml, pakendis 10 ampulli, igaüks 2 ml - 223-318 rubla.