Serdolect

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Serdolect: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Serdolect

ATX-kood: N05AE03

Toimeaine: sertindool (sertindool)

Tootja: H. Lundbeck, A / S (Taani)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 26.08.2019

Hinnad apteekides: alates 2089 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Serdolect 12 mg

Serdolect on antipsühhootiline ravim (neuroleptiline).

Väljalaske vorm ja koostis

Serdolectiga kaetud tablettide ravimvorm: ovaalsed, kaksikkumerad:

4 mg - kahvatukollane, sümboliga "S4" ühel küljel (10 tk. Blistrites, pappkarbis 2 või 3 villi);
12 mg - kahvatukollakaspruun värv, mille ühel küljel on sümbol "S12" (14 tk. Blistrites, pappkarbis 1, 2 või 4 villi);
16 mg - pruunikasroosa värv, ühel küljel sümbol “S16” (14 tk. Blistrites, pappkarbis 1, 2 või 4 villi);
20 mg - kahvaturoosa, sümboliga "S20" ühel küljel (14 tk. Blistrites, pappkarbis 1, 2 või 4 villi).

Toimeaine: sertindool 1 tabletis - 4, 12, 16 või 20 mg.

Abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, hüproloos, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, maisitärklis.

Kesta koostis: makrogool 400, hüpromelloos, titaandioksiid (E171), samuti värvained: tablettidena 4 mg - kollane raudoksiid (E172), 12 mg - kollane raudoksiid (E172) ja punane raudoksiid (E172), 16 mg - punane raudoksiid (E172), 20 mg - punane raudoksiid (E172), kollane raudoksiid (E172) ja must raudoksiid (E172).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sertindool on ebatüüpiline neuroleptikum, mis kuulub fenüülindooli derivaatide rühma. Selle antipsühhootiliste omadustega aine neurofarmakoloogiline profiil on seotud mesolimbiliste dopaminergiliste neuronite selektiivse blokeerimisega. Sertindole ka tasakaalustada pärssiv toime serotoniini 5-HT ₂ -retseptorite ja tsentraalsete dopamiini D ₂ retseptorid samuti α ₁ adrenergiliste retseptorite.

Antipsühhootilised ravimid suurendavad tavaliselt seerumi prolaktiini taset dopamiini retseptorite blokeerimise tõttu. Patsientidel, kes võtsid Serdolecti nii lühikese ravikuuri kui ka pikaajalise (kuni 1 aasta) ravivahendina, ei erinenud prolaktiini kontsentratsioon normatiivsetest väärtustest oluliselt.

Sertindool ei mõjuta histamiini ega muskariinseid H ₁ retseptoreid, mida tõendab sedatiivsete retseptorite toimest tingitud sedatiivsete ja antikolinergiliste toimete puudumine.

Farmakokineetika

Sertindooli imendumise aste soolestikust on üsna kõrge. Aine maksimaalne kontsentratsioon registreeritakse umbes 10 tundi pärast allaneelamist. Serdolecti võtmine söögi ajal ei muuda selle imendumise ulatust ega kiirust.

Pärast korduvat kasutamist on sertindooli näiline jaotusruumala umbes 20 l / kg. Vereplasma valkudega seondumise aste ulatub 99,5% -ni. Sertindool läbib vere-aju ja platsentaarbarjääre.

Toimeaine metaboliseeritakse maksas tsütokroom P450 isoensüümide CYP2D6 ja CYP3A osalusel. Saadud metaboliitidel puudub neuroleptiline toime. Poolväärtusaeg on umbes 3 päeva. Sertindool ja selle metaboliidid erituvad peamiselt soolte ja osaliselt neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Serdolect ravim skisofreenia raviks (välja arvatud hädaolukorrad, kui on vaja ägedaid psühhootilisi häireid peatada).

Vastunäidustused

bradükardia (pulss alla 50 löögi minutis);
rütmihäired;
rasked südame-veresoonkonna haigused (sealhulgas anamneesis);
müokardi hüpertroofia;
kaasasündinud (sh perekonna ajaloos) või omandatud pikenenud QT-intervall (naistel üle 470 ms ja meestel 450 ms);
südamepuudulikkuse;
parandamatu hüpokaleemia või hüpomagneseemia;
raske maksapuudulikkus;
pärilik galaktoositalumatus, laktaasipuudus, glükoosi ja galaktoosi imendumise halvenemine;
vanus kuni 18 aastat;
raseduse ja imetamise periood;
QT-intervalli pikendavate ravimite, sealhulgas tsisapriid, mõned antipsühhootikumid (näiteks tioridasiin), liitiumravimid, IA ja III klassi antiarütmikumid (sotalool, dofetiliid, amiodaroon, kinidiin), mõned kinoloonantibiootikumid (näiteks gatifloksatsiin), mõned makroliidantibiootikumid (näiteks erütromütsiin), mõned antihistamiinikumid (näiteks terfenadiin ja astemisool);
CYP3A isoensüüme pärssivate ravimite, sealhulgas tsimetidiin, HIV proteaasi inhibiitorid (näiteks indinaviir), asoolide rühma kuuluvad seenevastased ained (näiteks itrakonasool ja ketokonasool), mõned kaltsiumikanali blokaatorid (näiteks verapamiil ja diltiaseem), mõned antibiootikumid makroliidide rühmast (näiteks erütromütsiin või klaritromütsiin);
ülitundlikkus Serdolecti tablettide komponentide suhtes.

Hoolikalt:

Parkinsoni tõbi;
krambihoogude ajalugu;
väike kuni mõõdukas maksa düsfunktsioon.

Serdolekti kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Serdolecti tablette tuleb võtta suu kaudu 1 kord päevas. Toidu tarbimine ei mõjuta neuroleptikumide efektiivsust.

Ravi algab päevase annusega 4 mg. Seejärel suurendatakse seda järk-järgult 4 mg kaupa iga 4-5 päeva järel, kuni saavutatakse optimaalne terapeutiline annus (12-20 mg päevas). Erandjuhtudel on võimalik päevaannust suurendada 24 mg-ni.

Enne Serdoltekti määramist läbivad eakad inimesed põhjalikult kardiovaskulaarse süsteemi, kasutavad väiksemaid ravimi annuseid ja suurendavad annust aeglasemalt. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidele soovitatakse sarnast neuroleptikumi annust.

Ravi katkemise korral, kui see ei ületa 7 päeva, ei ole annuse järkjärguline suurendamine vajalik, see tähendab, et Serdolecti võib kasutada samas annuses. Kõigil muudel juhtudel suurendatakse annust järk-järgult tiitrimisega, enne mida on vajalik elektrokardiograafiline uuring.

Patsiendi teiselt suukaudselt antipsühhootikumilt Serdolectile viimisel on soovitatav eelmist ravimit tühistades annust järk-järgult suurendada. Varasema ravi korral depoolvormis olevate neuroleptikumidega peaks Serdolecti esmane tarbimine toimuma päeval, mil peaks olema depootüübi järgmine süst (selle asemel).

Kõrvalmõjud

kesknärvisüsteemist: paresteesia, pearinglus; harvadel juhtudel - liikumishäired (sealhulgas tardiivne düskineesia), minestus, krambid; mõnel juhul - pahaloomuline neuroleptiline sündroom;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: QT-intervalli pikenemine, perifeerne turse, posturaalne hüpotensioon (esineb tavaliselt ravi alguses ja on mööduv); harvadel juhtudel - paroksüsmaalne ventrikulaarne tahhükardia (sealhulgas pirueti tüüpi arütmia);
hingamissüsteemist: nina hingamise raskused, riniit, õhupuudus;
kuseteede süsteemist: harva - hematuria, leukotsütuuria;
teised: harva - kehakaalu suurenemine, suukuivus, ejakulaadi mahu vähenemine; harva hüperglükeemia.

Üleannustamine

Serdolekti üleannustamise sümptomiteks on vererõhu langus, QT-intervalli mööduv tõus, tahhükardia, ebaselge kõne, unisus. Mõnel juhul täheldatakse ventrikulaarse tahhükardia (tüüpi "torsade de pointes") paroksüsmide arengut, eriti kui sertindooli kombineeritakse ravimitega, mis võivad seda tüüpi kõrvaltoimeid esile kutsuda.

Diagnoositud üleannustamisega patsientide ravimisel tuleb Serdolect viivitamatult tühistada ja rakendada meetmeid hingamisteede normaalse läbilaskvuse ja piisava hapnikuga varustamise tagamiseks.

Soovitatav on kohe alustada kõige olulisemate somaatiliste parameetrite ja EKG jälgimist. QT-intervalli pikenemisega viiakse EKG-seire läbi kuni selle parameetri normaliseerumiseni ja tuleb arvestada sertindooli poolväärtusajaga, mis varieerub 2 kuni 4 päeva. Ravi hõlmab ka maoloputust, lahtisteid ja aktiivsütt ning intravenoosset kateetri paigaldamist.

Sertindoolil puudub spetsiifiline antidoot ja ainet ei saa dialüüsiga eritada, seetõttu on toetava ravi määramine eluliselt tähtis. Vererõhu järsk langus ja veresoonte kollapsi ilmingud vajavad korrigeerimist, mis viiakse läbi intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuste abil. Sümpatomimeetikumide väljakirjutamisel tuleb dopamiini või adrenaliini kasutada ettevaatusega, kuna β-adrenergiliste retseptorite stimulatsioon koos sertindoolile iseloomuliku antagonistliku toimega α ₁ -adrenergilistele retseptoritele võib kaasa aidata vererõhu tugevale langusele.

Arütmiavastaste ravimite kasutamisel tuleb arvestada, et prokaiinamiid, disopüramiid, kinidiin võivad QT-intervalli pikendada.

Tõsiste ekstrapüramidaalsete häirete korral võib välja kirjutada antikolinergilisi ravimeid. Patsient peaks olema pideva meditsiinilise järelevalve all, kuni negatiivsed sümptomid täielikult kaovad.

erijuhised

Serdolekti optimaalse annuse valimisel ja hooldusravi alguses on vajalik vererõhu kontrollimine.

Elektrokardiogrammi (EKG) jälgimist näidatakse enne Serdoltekti määramist ja selle kasutamise käigus: päevase annuse 16 mg saavutamisel või tasakaaluolekus (umbes 3 nädalat pärast ravi algust), seejärel - 3 nädalat pärast ravi algust. Säilitusravi ajal soovitatakse EKG-d iga 3 kuu tagant. Lisaks tuleb teha EKG enne ja pärast ravimi annuse suurendamist, samuti samaaegse manustamise või teise ravimi annuse suurendamise korral, mis võib suurendada sertindooli kontsentratsiooni veres.

Serdolecti võtmisel suurtes annustes (20–24 mg / päevas) suureneb QT-intervalli pikenemise risk. Teatud ravimite samaaegsest kasutamisest tulenev QT-intervalli pikenemine võib põhjustada paroksüsmaalse ventrikulaarse tahhükardia arengut ja isegi äkksurma.

Kui QT-intervall pikeneb üle 500 msek, tuleks Serdolect tühistada. Kui patsiendil tekib minestamine, südamepekslemine, krambid või muud sümptomid, mis võivad viidata arütmia arengule, on vajalik patsiendi viivitamatu uurimine, sealhulgas elektrokardiograafiline uuring (eelistatavalt hommikul).

Patsiendid, kellel on enne Serdolecti määramist elektrolüütide häirete tekke riskifaktorid, peavad määrama magneesiumi ja kaaliumi kontsentratsiooni vereseerumis. Kui tuvastatakse hüpomagneseemia ja / või hüpokaleemia, tuleb need seisundid enne ravi alustamist korrigeerida.

Kõhulahtisuse ja oksendamise või elektrolüütide taseme häiretega patsientidel, samuti kaaliumi eritavate diureetikumide samaaegsel kasutamisel ravi ajal on vajalik regulaarselt jälgida kaaliumi kontsentratsiooni vereseerumis.

Sertindool võib pärssida dopamiini agonistide toimet ja seetõttu tuleb seda Parkinsoni tõvega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kerge ja mõõduka maksafunktsiooni häirega patsiendid peaksid olema pideva järelevalve all. Soovitatav on aeglasem annuse suurendamine ja madalam säilitusannus.

Antipsühhootikumide pikaajalisel kasutamisel, eriti suurtes annustes, suureneb tardiivse düskineesia tekkimise oht. Kui ilmnevad selle häire arengule viitavad sümptomid, tuleb Serdolecti annust vähendada või see üldse tühistada.

Pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkimisega on vaja Serdolect viivitamatult tühistada.

Ravi järsu katkestamise korral võib tekkida unetus, suurenenud higistamine, iiveldus ja oksendamine. Lisaks on võimalik psühhootiliste sümptomite taastumine, tahtmatute liikumishäirete (düstoonia, akatiisia, düskineesia) ilmnemine. Sel põhjusel tuleks Serdolect järk-järgult kaotada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi alguses on soovitatav hoiduda juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest. Edasi määratakse piirangu aste individuaalselt.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal on Serdolecti kasutamine keelatud.

Lapsepõlves kasutamine

Serdolecti ei määrata lastele ja alla 18-aastastele noorukitele.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsiendid peaksid ravimit võtma ettevaatusega. Sellistele patsientidele määratakse Serdolect kõigepealt väikestes annustes ja seejärel järk-järgult suurendatakse.

Raske maksapuudulikkusega patsientidel on ravimi võtmine vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Serdolecti kasutatakse eakatel patsientidel ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

QT-intervalli pikendavate või sertindooli metabolismi pärssivate ravimite samaaegsel kasutamisel suureneb QT-intervalli pikenemise risk, seetõttu on sellised kombinatsioonid vastunäidustatud.

Kuna sertindooli kontsentratsioon vereplasmas suureneb märkimisväärselt, on kaltsiumikanali blokaatorite ja makroliidide rühma antibiootikumide samaaegne kasutamine vastunäidustatud.

Ravimid, mis pärsivad isoensüümi CYP2D6 (näiteks paroksetiin, fluoksetiin, kinidiin), võivad suurendada sertindooli kontsentratsiooni vereplasmas ja seetõttu võivad vajada Serdolecti annuse vähendamist, samuti EKG uuringut enne ja pärast ravimite annuste muutmist.

Sertindoolil võib olla nõrk pärssiv toime CYP2D6 isoensüümile, mis osaleb antidepressantide, arütmiavastaste ravimite, beetablokaatorite, paljude antipsühhootikumide ja mõningate antihüpertensiivsete ravimite ainevahetuses.

Fenütoiini samaaegse kasutamise korral võivad karbamasepiin, rifampitsiin ja fenobarbitaal oluliselt suurendada sertindooli metabolismi, mille tagajärjel on võimalik selle kontsentratsiooni oluline vähenemine vereplasmas. Sellistel juhtudel on vaja Serdolekti annust suurendada.

Analoogid

Serdolecti analoogid on: Zeldox, Sertindol, Risperidone, Zipsila, Sulpirid, Rileptid jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult, temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Serdolektist

Ülevaadete kohaselt kasutatakse Serdolecti sageli paanikahoogude ja skisofreenia all kannatavate patsientide raviks. Pealegi teatati kõigil juhtudel, et ravi oli pikk ja pidev (2 aastat või rohkem). Peaaegu kõik patsiendid nimetavad ravimi kõrvaltoimeid, mille hulka kuuluvad kõige sagedamini libiido langus, emotsionaalse taju tuhmus, kehakaalu tõus, suurenenud söögiisu, ninakinnisus, unisus, letargia, meeleolu kõikumine, sõltuvalt ilmastikutingimustest, peavalu. Kui kõrvaltoimete raskusaste oli märkimisväärne, tühistasid spetsialistid valdavalt Serdolecti ja määrasid teise neuroleptikumi.

Kuid enamik patsiente reageerib ravimile positiivselt, märkides intelligentsuse ja elukvaliteedi paranemist võrreldes tavapäraste antipsühhootikumide võtmisega, segadust ja haiguse sümptomite kadumist ning sotsialiseerumise edenemist. Serdolecti eeliseks on kognitiivsete funktsioonide allasurumise puudumine, mida see isegi stimuleerib.

Serdolecti hind apteekides

Keskmiselt on Serdolecti hind annuses 4 mg 2 119–2420 rubla (pakendis on 30 tabletti). Saate osta ravimit annusega 12 mg umbes 4823-5784 rubla eest ja 16 mg annusega 5300-6980 rubla eest (igas pakendis on 28 tabletti). Serdolecti annusega 20 mg müüakse hinnaga 9000 rubla 28 tableti pakendi kohta.