Bupivakaiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Bupivakaiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: bupivakaiin

ATX-kood: N01BB01

Toimeaine: bupivakaiin (bupivakaiin)

Tootja: Claris Lifesigns Ltd. (Claris Lifesciences, Ltd.) (India); Velpharm LLC (Venemaa); Synthesis JSC (Venemaa); Ozone LLC (Venemaa); Grotex LLC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.08.2019

Hinnad apteekides: alates 511 rubla.

Osta

Bupivakaiin on pika toimega lokaalanesteetikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimi vabastamise vorm - süstelahus: läbipaistev, värvitu (ampullides või viaalides 4, 10, 20 ml, pappkarbis 5 või 10 ampulli või viaali või blisterites või pappalustes 5 ampulli või viaali jaoks, papp 1 või 2 pakki või plaati; igas pakendis on ka juhised bupivakaiini kasutamiseks).

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: bupivakaiinvesinikkloriidmonohüdraat - 5 mg;
abikomponendid: naatriumkloriid - 8 mg, 0,1 M soolhappe lahus või 0,1 M naatriumhüdroksiidi lahus - kuni pH 4,0–6,5, süstevesi - kuni 1 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Bupivakaiin on pika toimeajaga amiidi tüüpi lokaalanesteetikum, neli korda efektiivsem kui lidokaiin. Kuna see on nõrk lipofiilne alus, tungib see lipiidikesta kaudu närvi, misjärel (tänu madalama pH-väärtuse tõttu katioonivormile üleminekule) pärsib see pingest sõltuvaid naatriumikanaleid, blokeerides seeläbi pöörduvalt närvikiudude juhtivuse. Samuti on bupivakaiinil hüpotensiivne aktiivsus ja see vähendab südame löögisagedust (südame löögisagedust).

Interkostaalse blokaadi tõttu võib operatsioonijärgset analgeesiat säilitada 7 kuni 14 tundi.

Bupivakaiini üks epiduraalne süst kontsentratsioonis 5 mg / ml annab kliiniliselt olulise efekti 2–5 tunni jooksul ja perifeerse närvi blokeerimine võib kesta kuni 12 tundi.

Võrreldes tserebrospinaalvedelikuga on bupivakaiin 20 ° C juures nõrk hüperbaariline lahus, temperatuuril 37 ° C on sellel nõrga hüpobaarilise lahuse omadused. Kuna jaotust lahuse subaraknoidses ruumis mõjutab raskusjõud, võib seda pidada isobaariliseks.

Annuses 2,5 mg / ml väheneb bupivakaiini mõju motoorsetele närvidele.

Farmakokineetika

Bupivakaiini pKa indeks (pH, mille juures 50% aine molekulidest lahuses ioniseeritakse) on 8,2; selle eraldumise (jaotuse) koefitsient T = 25 ° C juures n-oktanooli / fosfaadi puhverlahuses, mille pH on 7,4-346.

Bupivakaiin imendub epiduraalsest ruumist täielikult verre, subarahnoidaalsest ruumist imendub see väikestes kogustes ja aeglaselt. Aine imendumine on kahefaasiline, poolväärtusaeg (T _1/2) vastavalt kahele faasile on vastavalt 7 ja 360 minutit. Selle aeglane eliminatsioon on tingitud aine järkjärgulise imendumise faasist epiduraalses ruumis, mis tuleneb T _1/2 väärtuse märkimisväärsest ületamisest pärast epiduraalset süstimist.

Bupivakaiini kogu plasma kliirensi näitaja on 0,58 l / min; tasakaalus olekus Vd (jaotusruumala) - 73 liitrit; lõplik T _1/2 ~ 2,7 h; maksa ekstraheerimise keskmine tase pärast manustamist on ~ 0,38. Bupivakaiin seondub plasmavalkudega 96%, peamiselt α1-happeliste glükoproteiinidega. Selle kliirens määratakse peaaegu täielikult maksas toimuva metabolismi kaudu ja see sõltub rohkem maksa ensüümsüsteemide aktiivsusest kui maksa perfusioonist. Saadud metaboliidid on farmakoloogiliselt vähem aktiivsed kui lähteaine.

Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) sõltub bupivakaiini annusest ja manustamisviisist, samuti vaskularisatsioonist manustamispiirkonnas.

Bupivakaiini farmakokineetika lastel vanuses 1 kuni 7 aastat on sarnane täiskasvanute omaga.

Bupivakaiin läbib platsentaarbarjääri ja eritub imetamise ajal. Plastivalkudega seondumise aste lootel on madalam kui emal, samas kui seondumata fraktsiooni tase lootel ja emal on ekvivalentne.

Bupivakaiin metaboliseerub peamiselt maksas 4-hüdroksü-bupivakaiiniks aromaatse hüdroksüülimise teel ja 2,6-pipoloksülidiiniks (PPK) N-dealküülimise teel. Mõlemad reaktsioonid hõlmavad tsütokroom CYP3A4 isoensüümi.

Pärast 24-tunnist manustamist eritub neerude kaudu muutumatul kujul umbes 1% bupivakaiinist, RRK kujul umbes 5%. Manustatud annuse suhtes on PPK ja 4-hüdroksü-bupivakaiini plasmakontsentratsioon manustamise ajal ja pärast pikaajalist manustamist madal.

Maksahaiguse korral, eriti raske maksakahjustusega patsientidel, suureneb toksiliste reaktsioonide oht kohalike amiidi tüüpi anesteetikumide kasutamisel.

Eakatel patsientidel ilmneb bupivakaiini maksimaalne analgeetiline / anesteetiline toime kiiremini kui noorematel patsientidel. Lisaks on vanemas eas bupivakaiini maksimaalne maksimaalne plasmatase ja nende kogu plasmakliirens on vähenenud.

Näidustused kasutamiseks

äge valu patsientidel alates 1. eluaastast;
kirurgiline anesteesia üle 12-aastastel patsientidel;
infiltratsioonanesteesia juhtudel, kui see on vajalik pikaajalise anesteetilise efekti saavutamiseks, näiteks operatsioonijärgse valu raskuse vähendamiseks;
pikaajalise toimega juhtiv anesteesia või epiduraalanesteesia patsientidel, kellele epinefriini lisamine on vastunäidustatud, samuti juhtudel, kui lihaste oluline lõdvestumine on ebasoovitav;
anesteesia sünnitusabis;
seljaaju anesteesia kirurgiliste operatsioonide ajal alajäsemetel, sealhulgas puusaliigese operatsioonid, mis kestavad 3-4 tundi ja mis ei vaja väljendunud motoorilist blokeerimist - intratekaalne manustamine.

Vastunäidustused

Absoluutne:

arteriaalne hüpotensioon raskekujulises vormis (hüpovoleemiline / kardiogeenne šokk);
intravenoosne piirkondlik anesteesia (õlle blokaad), kuna bupivakaiini juhusliku tungimise korral vereringesse võib täheldada süsteemsete toksiliste reaktsioonide arengut ägeda kuluga;
paratservikaalne blokaad sünnitusabis;
vanus: kirurgilise anesteesiaga - kuni 12 aastat; kõigi kasutamise näidustuste korral, välja arvatud intratekaalne anesteesia (antud juhul võib Bupivacaiini kasutada alates sünnist) - kuni 1 aasta;
ravimi komponentide individuaalne talumatus, samuti muud amiidi tüüpi lokaalanesteetikumid.

Täiendavad vastunäidustused epiduraalse / intratekaalse anesteesia korral:

kesknärvisüsteemi haigused, sealhulgas koljusisene verejooks, poliomüeliit, meningiit, kasvajad;
selgroo stenoos, selgroo aktiivsed haigused / vigastused, sealhulgas kasvajad, spondüliit, tuberkuloos, luumurrud;
mädane nahainfektsioon nimme punktsiooni kohas või selle lähedal;
sepsis, seljaaju alaäge kombineeritud degeneratsioon, mis on seotud kahjuliku aneemia ja seljaaju / ajukasvajatega;
hüpovoleemiline / kardiogeenne šokk;
aktiivne antikoagulantravi või vere hüübimishäired.

Suhteline (bupivakaiini määramine nõuab ettevaatlikkust järgmiste haiguste / seisundite korral):

maksa verevoolu vähenemine (näiteks kroonilise südamepuudulikkuse, maksahaiguse taustal);
kardiovaskulaarne puudulikkus (progresseerumise tõenäosuse tõttu);
südame blokaad;
põletikulised haigused või süstekoha infektsioon (infiltratsioonanesteesia ajal);
neerupuudulikkus;
koliinesteraasi puudus;
kombineeritud kasutamine lokaalanesteetikumide või sarnase struktuuriga ravimitega, antiarütmikumid (sh beetablokaatorid);
üldine tõsine seisund;
III raseduse trimestril;
vanus 1-12 aastat ja alates 65 eluaastast.

Bupivakaiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Bupivakaiini võib kasutada ainult kohaliku anesteesia kogemusega arst või tema järelevalve all. Nõutava anesteesiaastme saavutamiseks tuleb manustada võimalikult madal annus.

Lahuse intravaskulaarne manustamine on vastuvõetamatu. Enne bupivakaiini kasutamist / selle ajal on soovitatav läbi viia aspiratsiooni test. Ravimit tuleb manustada aeglaselt, osade kaupa või kiirusega 25-50 mg / min, säilitades patsiendiga pideva verbaalse kontakti ja jälgides pulssi. Epiduraalse manustamise ajal tuleb manustada annuses 3 kuni 5 ml bupivakaiini kombinatsioonis epinefriiniga. Juhuslik intravaskulaarne süstimine võib põhjustada südame löögisageduse lühiajalist suurenemist, intratekaalset - seljaaju blokeerimist. Toksiliste märkide ilmnemisel tuleb lahuse manustamine kohe lõpetada.

Ligikaudne annuste vahemik (saab kohandada sõltuvalt patsiendi seisundist ja anesteesia sügavusest):

infiltratsioonanesteesia: kontsentratsioonis 2,5 mg / ml - 5-60 ml; kontsentratsioonil 5 mg / ml - 5-30 ml;
terapeutiline / diagnostiline blokaad: kontsentratsioonis 2,5 mg / ml - 1–40 ml, näiteks kolmiknärvi blokeerimise korral –1–5 ml, sümpaatilise pagasiruumi emakakaela ja rindkere sõlme - 10–20 ml;
roietevaheline blokaad: kontsentratsioonis 5 mg / ml - 2-3 ml närvi kohta, maksimaalselt - 10 närvi;
suured blokaadid (nt õlavarre / ristluu põimiku blokaad, epiduraalne blokaad): kontsentratsioonis 5 mg / ml - 15-30 ml;
anesteesia sünnitusabis (näiteks saba- / epiduraalanesteesia tupes toimetamise ajal): kontsentratsioonis 2,5 mg / ml - 6-10 ml; kontsentratsioonis 5 mg / ml - 6-10 ml. Bupivakaiini taastootmine algannuses on lubatud iga 2–3 tunni järel;
epiduraalanesteesia keisrilõike jaoks: kontsentratsioonis 5 mg / ml - 15-30 ml;
epiduraalanalgeesia vahelduva boolussüstena: algannus on 20 ml kontsentratsioonil 2,5 mg / ml, seejärel manustatakse ravimit iga 4-6 tunni järel (sõltuvalt patsiendi vanusest ja kahjustatud segmentide arvust), 6-16 ml samal kontsentratsioonil.

Bupivakaiini soovitatav režiim epiduraalanalgeesia korral pideva infusioonina, näiteks operatsioonijärgse valu korral (blokaadi tüüp: booluse / infusioonilahuse maht kontsentratsioonis 2,5 mg / ml; boolusdoosid on näidatud juhtudel, kui lahus oli boolusena eelmise tunni jooksul ei võetud kasutusele):

rindkere tase: 5-10 ml / 2,5-5 ml / h;
nimmepiirkonna tase: 5-10 ml / 5-7,5 ml / h;
loomulik sünnitus: 6-10 ml / 2-5 ml / h.

Kirurgiliste sekkumiste ajal on ravimi täiendav manustamine võimalik.

Narkootiliste analgeetikumide kombineeritud kasutamisel vähendatakse bupivakaiini annust.

Ravimi pikaajalisel manustamisel on vaja regulaarselt jälgida järgmisi parameetreid: vererõhk, südame löögisagedus ja muud potentsiaalse toksilisuse tunnused (toksilise toime korral lõpetatakse Bupivacaine Teva lahuse manustamine koheselt).

Soovitatav maksimaalne ühekordne annus on 2 mg / kg kehakaalu kohta, täiskasvanutel keskmiselt 150 mg 4 tunni jooksul (vastab 60 ml-le kontsentratsioonil 2,5 mg / ml või 30 ml kontsentratsioonil 5 mg / ml).

Maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg (peate arvestama patsiendi vanuse, kehaehituse ja muude oluliste seisunditega).

1–12-aastastel lastel peaks piirkondliku anesteesia tegema arst, kellel on lastega töötamise kogemus ja teadmised sobiva süstimistehnika kohta.

Allpool toodud annused on soovituslikud ja võivad varieeruda sõltuvalt patsientide individuaalsetest omadustest. Tavaliselt peavad suure sünnikaaluga lapsed annust ideaalse kaalu järgi vähendama.

Piisava anesteesia saavutamiseks on soovitatav kasutada minimaalset annust.

Saba-, nimme- ja rinnaosa epiduraalanesteesia jaoks kasutatakse lahust kontsentratsioonis 2,5 mg / ml mahuga 0,6–0,8 ml / kg (annus - 1,5–2 mg / kg). Ravim hakkab toimima 20-30 minutiga, anesteesia kestus on 2 kuni 6 tundi. Rindkere epiduraalanesteesia korral manustatakse bupivakaiini suuremate annustena, kuni saavutatakse soovitud valu leevendamise tase.

Piirkondliku blokaadi (näiteks väikeste närvide blokeerimine ja infiltratsioon) ja perifeerse närvi blokaadi (näiteks ilio-kubeme / ilio-hüpogastriliste närvide blokeerimine) korral määratakse bupivakaiin annuses 0,5-2 mg / kg kontsentratsioonis 2,5 või 5 mg / ml.

Lastele arvutatakse annus 2 mg / kg põhjal.

Vältimaks bupivakaiini sattumist vaskulaarsesse voodisse, tuleb enne põhiannuse manustamist ja selle ajal teha aspiratsioonikatse. Lahust manustatakse aeglaselt, koguannus jagatakse mitmeks süsteks, eriti nimmepiirkonna ja rindkere epiduraalanesteesia korral. On vaja tagada elutähtsate elundite näitajate pidev jälgimine.

Bupivakaiini soovitatav raviskeem lastel muude näidustuste korral:

peritonzillaarne infiltratsioonanesteesia (alates 2 aastast): kontsentratsioonis 2,5 mg / ml, 7,5 ja 12,5 mg amigdala kohta;
peenise blokaad: kontsentratsioonil 5 mg / ml, 0,2–0,5 ml / kg (vastab 1–2,5 mg / kg);
ilio-kubeme / ilio-hüpogastriliste närvide blokeerimine (alates 1 aastast): kontsentratsioonis 2,5 mg / ml, 0,1–0,5 ml / kg (vastab 0,25–1,25 mg / kg); lapsed alates 5. eluaastast saavad ravimit kasutada kontsentratsioonis 5 mg / ml.

Teave epiduraalse (pideva / boolus) anesteesia kohta lastel on ebapiisav.

Kui on vaja saada lahust kontsentratsioonis 2,5 mg / ml, võib ravimit kontsentratsiooniga 5 mg / ml lahjendada sobivate lahustitega (näiteks 0,9% naatriumkloriidi süstelahus).

Bupivakaiini lahus on mõeldud ainult ühekordseks kasutamiseks.

Täiskasvanutele intratekaalseks manustamiseks alajäsemete kirurgiliste operatsioonide, sealhulgas puusaliigese operatsioonide ajal, määratakse bupivakaiin 2–4 ml (10–20 mg), toime algab 5–8 minutit, anesteesia kestus on 1,5–4 tundi. Suuremate annuste kasutamisel kogemusi pole. Eakad patsiendid ja raseduse hilises staadiumis olevad patsiendid vähendavad annust. Ainult kogenud arstid saavad ravimit manustada. Soovitatav süstekoht on L3 tasemel.

Bupivakaiini manustatakse alles pärast kinnitust, et lahus on sisenenud subarahnoidaalsesse ruumi. Ravimi kasutamise mõju puudumise üheks põhjuseks võib olla selle kehv levik subaraknoidses ruumis (parandatud patsiendi asendi muutmisega).

Kuni 40 kg kaaluvatel lastel on lubatud kasutada bupivakaiini kontsentratsioonis 5 mg / ml.

Tserebrospinaalvedeliku maht vastsündinutel ja imikutel on suurem, seetõttu vajavad nad täiskasvanutega võrreldes sama ummistuse astme saavutamiseks suhteliselt suurt annust ühe kilogrammi kehakaalu kohta.

Soovitatav režiim ravimi kasutamiseks lastel (sõltuvalt kehakaalust):

kuni 5 kg: 0,4–0,5 mg / kg;
5-15 kg: 0,3-0,4 mg / kg;
15–40 kg: 0,25–0,3 mg / kg.

Kõrvalmõjud

Bupivakaiini kasutamisest põhjustatud rikkumisi on raske eristada närviblokaadi füsioloogilistest ilmingutest, reaktsioonidest, mis on otseselt või kaudselt põhjustatud lahuse manustamisest, ja tserebrospinaalvedeliku lekkimisest.

Neuroloogilised häired on haruldane, kuid tuntud kõrvaltoime, mis on seotud kohaliku anesteesiaga, eriti bupivakaiini intratekaalse ja epiduraalse manustamisega.

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sage;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva):

seedetrakt: väga sageli - iiveldus; sageli - oksendamine;
kardiovaskulaarne süsteem: väga sageli - vererõhu langetamine; sageli - bradükardia, vererõhu tõus; harva - arütmia, südameseiskus;
immuunsüsteem: harva - anafülaktiline šokk, allergilised reaktsioonid;
kuseteed ja neerud: sageli - kusepeetus;
närvisüsteem: sageli - pearinglus, paresteesia; harva - kesknärvisüsteemi toksilisuse tunnused (krambid, paresteesiad suus, keele tuimus, hüperakuusia, nägemispuude, teadvusekaotus, treemor, kerge pearinglus, tinnitus, düsartria); harva - perifeersete närvide kahjustus, neuropaatia, parees, arahnoidiit, parapleegia;
nägemisorgan: harva - diploopia;
hingamisteede, mediastiinumi ja rinnaorganid: harva - hingamisdepressioon.

Intratekaalsest manustamisest tulenevad häired:

immuunsüsteem: harva - anafülaktiline šokk, allergilised reaktsioonid;
kardiovaskulaarne süsteem: väga sageli - vererõhu langetamine, bradükardia; harva - südameseiskus;
hingamiselundid: harva - hingamisdepressioon;
seedetrakt: väga sageli - iiveldus; sageli - oksendamine;
närvisüsteem: sageli - peavalu, mis tekib pärast kõvakesta punktsiooni; harva - parees, paresteesia, düsesteesia; harva - neuropaatia, täielik tahtmatu seljaaju blokeerimine, halvatus, parapleegia, arahnoidiit;
skeletilihased, sidekude ja luud: harva - seljavalu, lihasnõrkus;
kuseteed ja neerud: sageli - kusepidamatus / kinnipidamine.

Kõrvaltoimed lastel on sarnased täiskasvanute omadega, kuid lastel on toksilisuse varajasi tunnuseid raskem ära tunda, kui blokaadi manustatakse anesteesia või sedatsiooni ajal.

Üleannustamine

Bupivakaiini üleannustamise võimalikud tüübid:

juhuslik intravaskulaarne süstimine: toksilise reaktsiooni ilming toimub 1-3 minuti jooksul;
suurte annuste kasutuselevõtt, mis ületab oluliselt soovitatud annuseid: bupivakaiini maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg sõltub süstekohast ja võib olla 20 kuni 30 minutit, samas kui mürgistusnähud ilmnevad aeglaselt.

Bupivakaiini üleannustamise peamised toksilised reaktsioonid:

kesknärvisüsteemi (kesknärvisüsteemi) küljelt: järk-järgult väljendunud mürgistus kesknärvisüsteemi talitlushäirete sümptomite kujul suureneva raskusastmega. Esialgsed märgid on reeglina paresteesiad suu ümbruses, kerge pearinglus, keele tuimus, patoloogiliselt suurenenud heli tajumine, tinnitus. Lisaks on võimalik nägemiskahjustus ja treemor, mis on tõsisemad märgid enne üldiste krampide tekkimist, mida ei tohiks pidada neurootilise käitumise sümptomiteks. Pärast seda on võimalik teadvuse kaotus ja suurte krampide tekkimine, mis kestavad mitu sekundit kuni mitu minutit. Suurenenud lihasaktiivsuse ja kopsude gaasivahetuse puudulikkuse korral koos krampidega on võimalik hapniku puuduse ja hüperkapnia kiire areng, eriti rasketel juhtudel apnoe. Atsidoos suurendab lokaalanesteetikumide toksilisust. Need reaktsioonid tekivad bupivakaiini ümberjaotumise tõttu kesknärvisüsteemist ja selle ainevahetuse üsna suurest kiirusest. Ravimi toksilise toime leevendamine võib toimuda kiiresti, välja arvatud juhul, kui seda manustatakse väga suurtes annustes;
CVS-i (kardiovaskulaarne süsteem) poolt: raskematel juhtudel täheldatakse toksilist toimet CVS-ile, reeglina eelnevad sellele kesknärvisüsteemi negatiivsed kõrvaltoimed. Patsientide sissetoomisel sügavasse sedatsiooni või üldanesteesiasse võivad prodromaalsed neuroloogilised sümptomid puududa. Bupivakaiini kõrge kontsentratsiooni taustal vereplasmas on võimalik välja töötada hüpotensioon, südamelihase juhtivuse halvenemine, südamemahu vähenemine, atrioventrikulaarne (AV) blokaad, bradükardia, ventrikulaarne arütmia (kuni äkilise südameseiskumiseni). Mõnikord täheldatakse südameseiskust ilma prodromaalsete neuroloogiliste reaktsioonideta. Kui blokaad viiakse lastel läbi üldanesteesia, on anesteetikumi toksiliste mõjude varajasi märke raske märgata.

Kui leitakse üldise joobeseisundi tunnused, on vajalik ravimi süstimine koheselt peatada ja alustada ravimeetmete võtmist, mille eesmärk on säilitada kopsude ventilatsioon, vereringe ja krampide leevendamine. Soovitatav on kasutada hapnikku ning vajadusel ventileerida kopse maski ja hapnikukotiga.

Kui krambid ei kao iseenesest 15–20 sekundi jooksul, tuleb krambivastaseid ravimeid manustada intravenoosselt. Näiteks naatriumtiopentaal annuses 100–150 mg, mis leevendab kiiresti krampe, või aeglasema toimega diasepaam annuses 5–10 mg. Varsti eemaldab lihasrelaksant Suxamethonium krampide aktiivsuse, kuid selle manustamisel on vajalik hingetoru intubeerimine ja kopsude kunstlik ventilatsioon, mis piirab märkimisväärselt ravimi kasutamise võimalust spetsialistide poolt, kes neid meetodeid ei tea.

Kardiovaskulaarse funktsiooni selge pärssimisega (vererõhu langus, bradükardia) süstitakse efedriini intravenoosselt annuses 5–10 mg, vajadusel tehakse teine süst 2–3 minuti pärast. Südame seiskumise korral alustatakse viivitamatult kardiopulmonaarset elustamist. Hapnikuga varustamise optimeerimine, ventilatsiooni ja vereringe säilitamine koos atsidoosi korrigeerimisega on eluliselt tähtsad meetmed, kuna atsidoos ja hüpoksia võimendavad bupivakaiini süsteemset toksilist toimet. Epinefriini tuleb manustada intravenoosselt / intrakardiaalselt nii kiiresti kui võimalik annuses 0,1–0,2 mg, vajadusel tuleb manustamist korrata. Südame seiskumine võib vajada pikaajalist elustamist.

erijuhised

Bupivakaiini tuleb manustada sobiva sisseseadega ruumis, kus on koheseks kasutamiseks südame jälgimiseks ja elustamiseks vajalikud seadmed ja ravimid. Anesteesiat tegev personal peab olema vastava kvalifikatsiooniga.

On tõendeid südame seiskumise / surma kohta, kui ravimit kasutatakse perifeerses blokaadis või epiduraalanesteesias.

Suure bupivakaiini kontsentratsiooniga veres suureneb südame-veresoonkonna ja kesknärvisüsteemi ägedate toksiliste reaktsioonide tõenäosus.

Mõned kohaliku anesteesia tüübid võivad põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid:

retrobulbaarne süstimine: lahuse tungimise võimalus kolju subaraknoidsesse ruumi, mis võib põhjustada ajutist pimedust, apnoed, krampe, kollapsit ja muid soovimatuid reaktsioone (nende häirete kohene leevendamine on vajalik);
retrobulbaarne ja peribulbaarne manustamine: silma lihaste püsiva düsfunktsiooni tekkimise tõenäosus;
epiduraalanesteesia, eriti hüpovoleemia taustal: kardiovaskulaarsüsteemi pärssimine (ettevaatus on vajalik kardiovaskulaarsüsteemi haigustega patsientide määramisel);
Bupivakaiini tahtmatu intravaskulaarne süstimine kaela / pea piirkonda: aju sümptomite tekkimise tõenäosus.

Epiduraalanesteesia läbiviimisel on võimalik välja töötada vererõhu langus ja bradükardia. Nende häirete tõenäosust on võimalik vähendada kolloidsete ja kristalloidsete lahuste eelneva sisseviimisega. Vererõhu languse korral tuleb sümpatomimeetikume (näiteks efedriini annuses 5-10 mg) manustada kohe intravenoosselt.

Bupivakaiini pikaajaline intraartikulaarne manustamine ei ole heaks kiidetud kondrolüüsi tõenäosuse tõttu.

Lahus ei sisalda säilitusaineid ja seetõttu tuleb see manustada kohe pärast ampulli või viaali avamist.

Piiratud soolasisaldusega dieedi järgimisel tuleb arvestada preparaadi naatriumisisaldusega.

Spinaalanesteesia võib põhjustada roietevaheliste lihaste ja diafragma tõsiseid ummistusi ja halvatus, eriti raseduse ajal.

Harvadel juhtudel esineb spinaalanesteesia korral tõsine kõrvaltoime kõrge või täieliku seljaaju blokaadi kujul, mis viib hingamis- ja kardiovaskulaarsesse depressiooni. Võimalikud negatiivsed tagajärjed: arteriaalne hüpotensioon, bradükardia, südameseiskus.

Neuroloogilised komplikatsioonid on spinaalanesteesia harvad tagajärjed. Need võivad põhjustada anesteesiat, paresteesiat, paralüüsi ja lihasnõrkust. Mõnikord on need tüsistused püsivad. Hemipleegia, hulgiskleroosi, neuromuskulaarsete häirete ja parapleegiaga patsientidel tuleb olla ettevaatlik. Enne ravimi väljakirjutamist tuleb eeldatav kasu korreleerida võimaliku riskiga.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Mootorsõidukite juhtimisel tuleb meeles pidada, et bupivakaiin võib ajutiselt mõjutada motoorikat ja motoorseid funktsioone.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Bupivakaiini on kasutatud anesteetikumina paljudel reproduktiivses eas naistel ja rasedatel. Siiani pole reproduktiivses funktsioonis spetsiifilisi muutusi olnud ja loote defektide esinemissagedus suurenenud.

Adrenaliini lisamine bupivakaiinile võib põhjustada emaka verevoolu vähenemist ja selle kontraktiilsuse nõrgenemist, eriti kui lahus satub kogemata ema anumatesse. Paratservikaalne blokaad võib põhjustada loote CVS-i tõsiseid häireid, kuna anesteetikum jõuab lootele suurtes annustes.

Seoses ülaltooduga on raseduse ajal bupivakaiini kasutamine lubatud ainult siis, kui emale kavandatud kasu ületab võimalikku ohtu lootele.

Nagu ka teised anesteetikumid, eritub bupivakaiin rinnapiima väikestes annustes, mis ei kujuta ohtu lapse arengule. Vaatamata sellele tuleb ravimi kasutamine rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas võib intratekaalse (seljaaju) anesteesia korral kasutada bupivakaiini vastsündinute perioodil.

Muude näidustuste korral on ravim vastunäidustatud kasutamiseks alla 1-aastastel lastel, vanuses 1 kuni 12 aastat, seda määratakse ettevaatusega.

Kirurgilise anesteesia vanusepiirang on alla 12-aastased lapsed.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidel kasutatakse bupivakaiini anesteesias ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Bupivakaiini kasutatakse anesteesiaks ettevaatusega maksa maksa verevoolu vähenemisega, näiteks maksahaigusega patsientidel.

Kasutamine eakatel

Eakatele üle 65-aastastele patsientidele manustatakse ravimit ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Bupivakaiini koosmanustamisel teatud ravimite / ainetega võivad tekkida järgmised toimed (kombinatsioonid nõuavad ettevaatlikkust):

muud lokaalanesteetikumid või Ib klassi antiarütmikumid: toksilise toime vastastikune võimendamine;
III klassi antiarütmikumid: kardiovaskulaarsete toksiliste mõjude vastastikune võimendamine.

Bupivakaiini kasutuselevõtu ettevalmistamisel tuleb vältida selle pikaajalist kokkupuudet metallesemetega, kuna metalliioonid võivad süstekohas põhjustada turse reaktsioone ja valu.

Analoogid

Bupivakaiini analoogid on: Markain Spinal, Maksikain, Ancain, Buvanestin, Omnikain, Markain Spinal Heavy, BlokkoS, Bupivacaine hydrochloride, Bupivacain-Binergia, Bupivacain-M, Bupivacain-Grindeks Spinal, Bupivacaine-Grindeks

Ladustamistingimused

Hoida pimedas kohas temperatuuril kuni 25 ° C. Lahust ei saa külmutada. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Bupivacaine'i kohta

Nii patsiendid kui ka arstid jätavad bupivakaiini kohta enamasti soodsad ülevaated. Viimased märgivad ravimi mugavat pakendamist, pikaajalist anesteetilist toimet, anesteesia head sügavust ja aine jaotumist kudedes, mis on piisav soovitud efekti saavutamiseks. Rõhutatakse, et see anesteetikum peaks ambulatoorse kirurgi praktikas alati olemas olema.