Amikatsiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Amikatsiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Amikatsiin

ATX-kood: J01GB06

Toimeaine: amikatsiin (amikatsiin)

Tootja: Krasfarma, JSC (Venemaa); Pharmasintez, JSC (Venemaa); Sintez, JSC (Venemaa); Biokeemik, JSC (Venemaa); R-Pharm, JSC (Venemaa); Shijiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Hiina)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.08.2019

Hinnad apteekides: alates 39 rubla.

Osta

Lahus intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks Amikatsiin

Amikatsiin on antibakteriaalne aine aminoglükosiidide rühmast.

Väljalaske vorm ja koostis

Antibiootikum Amikatsiin valmistatakse pulbri ja valmislahuse kujul intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks.

Ravimilahus on saadaval 4 ml klaasampullides. Kontuuriga rakupakend sisaldab 5 või 10 ampulli toodet. Ühes karbis on 1 või 2 pakendit.

Lahuse valmistamise pulber on saadaval 10 ml viaalides. Üks pakend sisaldab 1, 5 või 10 pudelit.

Igas pakendis on ka juhised Amikatsiini kasutamiseks.

Ravimi koostises sisalduv toimeaine on amikatsiin sulfaadi kujul (1 ml - 250 mg).

Abikomponendid on: naatriumdisulfiit, naatriumtsitraat süstimiseks, süstevesi, lahjendatud väävelhape.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Amikatsiin on poolsünteetiline laia toimespektriga antibiootikum, kuulub aminoglükosiidide rühma, toimib bakteritsiidselt. See seondub ribosoomide 30S alaühikuga, mis takistab messenger- ja transpordi-RNA (ribonukleiinhape) kompleksi moodustumist. See blokeerib ka valgusünteesi ja hävitab bakterite tsütoplasmaatilised membraanid.

Näitab suurt aktiivsust järgmiste mikroorganismide vastu:

aeroobne gramnegatiivne: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.
mõned grampositiivsed: Staphylococcus spp. (sealhulgas penitsilliinile ja mõnele tsefalosporiinile resistentsed tüved).

Streptococcus spp. amikatsiin on mõõdukalt aktiivne.

Kombineerituna bensüülpenitsilliiniga avaldab see sünergistlikku toimet Enterococcus faecalis'e tüvede vastu.

Anaeroobsed mikroorganismid on amikatsiini toime suhtes vastupidavad.

Teisi aminoglükosiide inaktiveerivate ensüümide toimel ei kaota aine aktiivsust ja võib jääda aktiivseks tobramütsiini, netilmitsiini ja gentamütsiini suhtes resistentsete Pseudomonas aeruginosa tüvede vastu.

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset süstimist imendub amikatsiin täielikult ja kiiresti. C _max (maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas pärast annuse 7,5 mg / kg intramuskulaarset manustamist on 21 μg / ml, pärast intravenoosset infusiooni 30 minutit sama annuse manustamist - 38 μg / ml. T _max (maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg) pärast intramuskulaarset manustamist on umbes 1,5 tundi.

Keskmine terapeutiline kontsentratsioon säilib 10-12 tundi.

Aine seondub plasmavalkudega 4-11% tasemel. V _d (jaotusruumala) sõltuvalt vanusest: täiskasvanud - 0,26 l / kg, lapsed - 0,2 kuni 0,4 l / kg, alla nädala vanused vastsündinud kehakaaluga alla 1500 g - kuni 0,68 ja 0,58 l / kg. Tsüstilise fibroosiga patsientidel on indikaatori väärtus vahemikus 0,3 kuni 0,39 l / kg.

Amikatsiin jaotub rakuvälises vedelikus hästi (abstsesside, pleuraefusiooni, sünoviaal-, astsiit-, perikardi-, peritoneaal- ja lümfivedelike sisaldus). Uriinis leidub seda suurtes kontsentratsioonides, väikseid kontsentratsioone täheldatakse rinnapiimas, sapis, bronhide sekretsioonides, silma vesivedelikus, tserebrospinaalvedelikus ja röga.

See tungib hästi kõikidesse kehakudedesse, kus toimub rakusisene akumuleerumine. Aine kõrge kontsentratsioon on täheldatud hea verevarustusega elundites - kopsudes, maksas, müokardis, põrnas ja eriti neerudes, kus amikatsiin koguneb ajukoores, madalam kontsentratsioon - luudes, rasvkoes ja lihastes.

Täiskasvanute keskmise terapeutilise annuse (normaalne) manustamise korral ei tungi amikatsiin vere-aju barjääri ja ajukelme põletikul suureneb läbilaskvus veidi. Vastsündinutel saavutatakse võrreldes täiskasvanutega suurem kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus. Aine läbib platsentaarbarjääri ja seda leidub lootevedelikus ja loote veres.

Amikatsiin ei metaboliseeru.

T _1/2 (poolväärtusaeg) täiskasvanutel on 2-4 tundi, vastsündinutel - 5-8 tundi, vanematel lastel 2,5-4 tundi. Lõplik T _1/2 on üle 100 tunni (vabanemine rakusisestest depoodest).

Eritumine toimub neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel (65–94%), peamiselt muutumatul kujul. Neerukliirens on 79-100 ml / min.

Neerufunktsiooni kahjustusega varieerub T _1/2 täiskasvanutel sõltuvalt kahjustuse astmest - kuni 100 tundi, tsüstilise fibroosiga patsientidel - 1 kuni 2 tundi, hüpertermia ja suurenenud kliirensi tõttu põletushaavadega T _1/2 võivad olla madalamad võrreldes keskmise jõudlusega.

See eritub hemodialüüsi ja vähemal määral ka peritoneaaldialüüsi käigus (vastavalt 50% 4–6 tunniga ja 25% 48–72 tunniga).

Näidustused kasutamiseks

Amikatsiini on soovitatav kasutada gramnegatiivsete mikroorganismide põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste kahjustuste korral, mis näitavad resistentsust gentamütsiini, kanamütsiini, sisomütsiini suhtes või grampositiivsete ja gramnegatiivsete patogeensete vormide ühenduste suhtes.

Seda ravimit kasutatakse järgmise lokaliseerimise infektsioonide raviks:

kesknärvisüsteem, sealhulgas meningiit;
hingamisteed: bronhiit, kopsupõletik, kopsuabstsess, pleura empüema;
kõhuõõnde, sealhulgas peritoniiti;
nahk ja pehmed koed, sealhulgas nakatunud põletused ja haavandid; erineva geneesiga lamatised;
luud ja liigesed, sealhulgas osteomüeliit;
kuseteed: tsüstiit, püelonefriit, uretriit;
sapijuhad;
sepsis, septiline endokardiit;
haav ja postoperatiivsed infektsioonid.

Vastunäidustused

Amikatsiin on vastunäidustatud:

kuulmisnärvi neuriit;
ülitundlikkus ravimi (sealhulgas teiste aminoglükosiidide) suhtes;
raske krooniline neerupuudulikkus;
Rasedus.

Ravimit tuleb parkinsonismi, müasteenia, dehüdratsiooni, neerupuudulikkuse, imetamise ajal ja vanemas eas kasutada ettevaatusega.

Lisaks sellele antakse Amikatsiini range meditsiinilise järelevalve all vastsündinutele ja enneaegsetele imikutele.

Amikatsiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Süstid Amikatsiini manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt. Määrake 5 mg / kg iga 8 tunni järel või 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel.

Kuseteid mõjutavate tüsistusteta bakteriaalsete infektsioonide korral on ravim näidustatud iga 12 tunni järel, 250 mg.

Vastsündinud enneaegsed imikud hakkavad Amikatsiini manustama annuses 10 mg / kg, misjärel nad lähevad üle annusele 7,5 mg / kg, mida manustatakse iga 18–24 tunni järel.

Tervetel vastsündinutel manustatakse ravimit algannusena 10 mg / kg, misjärel nad lähevad 7-10 päeva jooksul 7,5 mg / kg iga 12 tunni järel.

Maksimaalne lubatud päevane annus täiskasvanutele on 15 mg / kg päevas.

Intramuskulaarse manustamise korral kestab ravi 7-10 päeva, intravenoossel manustamisel - 3-7 päeva.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: iiveldus / oksendamine, maksafunktsiooni kahjustus, mis väljendub maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemises, hüperbilirubineemia;
vereloomeorganid: leukopeenia, aneemia, granulotsütopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia;
kesk- ja perifeerne närvisüsteem: unisus, peavalu, neurotoksilised mõjud (lihastõmblused, tuimus / kipitustunne, epileptilised krambid), häiritud neuromuskulaarne ülekanne (hingamise seiskumine);
meeleelundid: ototoksilisus (kuulmislangus, vestibulaar- / labürindihäired, pöördumatu kurtus), toksiline toime vestibulaarsele aparaadile (pearinglus, liigutuste koordinatsiooni halvenemine, iiveldus / oksendamine);
kuseteede süsteem: neerutalitluse halvenemine nefrotoksilisuse tõttu, mis avaldub oliguuria, proteinuuria, mikrohematuuria, hüperkreatinineemia, asoteemia kujul;
ülitundlikkusreaktsioonid: palavik, nahalööve ja sügelus, naha õhetus, Quincke ödeem (angioödeem);
lokaalsed reaktsioonid: valulikkus süstekohas, dermatiit; intravenoossel manustamisel flebiit, periflebiit.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: toksilised reaktsioonid hingamispuudulikkuse, oksendamise, iivelduse, kuulmislanguse, ataksia, pearingluse, urineerimishäire, isutus, janu, helin või kõrvade kinnisuse näol.

Teraapia: hemodialüüs või peritoneaaldialüüs (neuromuskulaarse ülekande blokaadi ja selle tagajärgede leevendamiseks); kaltsiumisoolad, antikoliinesteraasi toimeained, mehaaniline ventilatsioon, muu sümptomaatiline / toetav ravi.

erijuhised

Amikatsiini intravenoosse manustamise korral ei tohiks selle toimeaine kontsentratsioon lahuses ületada 5 mg / ml.

Ravimiga ravimisel on soovitatav jälgida kuulmisnärvi, neerude ja vestibulaarse aparatuuri tööd vähemalt kord 7 päeva jooksul.

Ravimit ei tohi kombineerida hepariini, penitsilliinide, amfoteritsiin B, kapreomütsiini, erütromütsiini, vitamiinide B ja C, kaltsiumkloriidi, hüdroklorotiasiidi, tsefalosporiinidega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

rasedus: ravi on vastunäidustatud;
laktatsiooniperiood: saab kasutada eluliste näidustuste olemasolul; Amikatsiin eritub väikestes kogustes rinnapiima, kuid aine imendub seedetraktist halvasti; raviga seotud tüsistustest ei teatatud.

Lapsepõlves kasutamine

Amikatsiini määramine imikutele ja enneaegsetele imikutele peaks olema ettevaatlik.

Neerufunktsiooni kahjustusega

raske krooniline neerupuudulikkus koos asoteemia ja ureemiaga: ravi on vastunäidustatud;
neerupuudulikkus: Amikatsiini tuleb kasutada arsti järelevalve all.

Kasutamine eakatel

Amikatsiini kasutatakse eakatel patsientidel ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

polümüksiin B, nalidiksiinhape, vankomütsiin, tsisplatiin: suureneb nefro- ja ototoksilisuse tekkimise tõenäosus;
karbenitsilliin, bensüülpenitsilliin, tsefalosporiinid: sünergiline toime; raske kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel võib kombinatsioonis β-laktaamantibiootikumidega amikatsiini efektiivsus väheneda;
müasteenivastased ravimid: nende efektiivsuse vähenemine;
kurariformsed ravimid: nende lihasrelaksandi toime tugevdamine;
diureetikumid (eriti furosemiid), penitsilliinid, tsefalosporiinid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sulfoonamiidid: aminoglükosiidide elimineerimise blokeerimine, nende seerumi kontsentratsiooni suurendamine veres, neuro- ja nefrotoksilisuse suurendamine (seotud nefrooni tuubulites toimuva aktiivse sekretsiooni konkurentsiga);
indometatsiin (parenteraalne manustamine): amikatsiini toksilise toime tõenäosuse suurenemine (T _1/2 suureneb, kliirens väheneb);
parenteraalseks manustamiseks mõeldud polümüksiinid, metoksüfluraan, kapreomütsiin ja muud neuromuskulaarset ülekannet blokeerivad ravimid (opioidanalgeetikumid, halogeenitud süsivesinikud - inhalatsioonianesteesia ained), suures koguses vere ülekandmine tsitraat-säilitusainetega: suurenenud hingamisseiskuse oht.

Antibiootikum Amikatsiin on farmatseutiliselt kokkusobimatu selliste ravimitega nagu penitsilliinid, hepariin, tsefalosporiinid, kapreomütsiin, amfoteritsiin B, hüdroklorotiasiid, erütromütsiin, nitrofurantoiin, B- ja C-rühma vitamiinid, kaaliumkloriid.

Analoogid

Amikatsiini analoogid pulbrina on järgmised ravimid: Amikatsiin-Viaal, Amikatsiin-Fereiin ja Amikabol.

Ravimi analoogid lahuse kujul: selemütsiin ja hematsiin.

Ladustamistingimused

Hoida kuivas, lastele kättesaamatus kohas, kaitstuna otsese päikesevalguse eest, temperatuuril 5–25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Amikatsiini kohta

Spetsialiseeritud saitidel ja foorumitel jätavad patsiendid Amikacini kohta mitmesuguseid ülevaateid. Paljudel juhtudel hinnatakse ravimit hea tolerantsusega tõhusaks aineks. Teised kasutajad osutavad ebapiisavale ravitoimele, samuti väljendunud kõrvaltoimete tekkimisele.

Amikatsiini hind apteekides

Amikatsiini ligikaudne hind on: lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 250 mg / ml (10 ampulli) - 268 rubla, pulber intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise lahuse valmistamiseks: 1 pudel 500 mg - 34–72 rubla, 1 pudel 1000 mg - 55 rubla.