Vasilip

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Vasilip: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Vasilip

ATX-kood: C10AA01

Toimeaine: simvastatiin (simvastatiin)

Tootja: KRKA (Sloveenia), KRKA-RUS (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 09.02.2019

Hinnad apteekides: alates 128 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Vasilip

Vasilip on ravim, mida kasutatakse üldkolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiinide (LDL) kolesterooli vähendamiseks vereplasmas.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: ümmargused, kergelt kaksikkumerad, kaldservadega, valged või peaaegu valged (7 tükki blistrites, pappkarbis 2 või 4 blistrit ja Vazilipi kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab 10 mg, 20 mg või 40 mg toimeainet - simvastatiini.

Abikomponendid: butüülhüdroksüanisool, laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, eelgeelistatud tärklis, veevaba sidrunhape, askorbiinhape, maisitärklis, magneesiumstearaat.

Kilekesta koostis: hüpromelloos, propüleenglükool, talk, titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Simvastatiin - Vasilipi toimeaine on hüpolipideemiline aine, mis on sünteetiliselt saadud Aspergillus terreuse fermentatsiooniproduktist.

Pärast suukaudset manustamist inaktiivsetesse laktoonidesse kuuluv simvastatiin hüdrolüüsub maksas, moodustades aine vastava vormi β-hüdroksühappe. See on peamine metaboliit ja sellel on kõrge inhibeeriv toime HMG-CoA (3-hüdroksü-3-metüülglutarüül-koensüüm A) reduktaasi vastu - ensüüm, mis katalüüsib kolesterooli bioloogilist sünteesi (esialgne ja kõige olulisem staadium).

Simvastatiini tõhusus TC (üldkolesterooli) kontsentratsiooni vähendamisel vereplasmas, LDL-kolesteroolis (madala tihedusega lipoproteiinide kolesterool), TG (triglütseriidid) ja VLDL-kolesteroolis (väga madala tihedusega lipoproteiinide kolesterool), samuti HDL-kolesterooli (kõrge lipoproteiini kolesterool) kontsentratsiooni suurendamises on kinnitatud. heterosügootse perekondliku / perekondliku hüperkolesteroleemia või segatüüpi hüperlipideemiaga patsientidel vereplasmas juhtudel, kui vere kolesterooli suurenenud kontsentratsioon veres on riskitegur ja ühe dieedi määramine ei ole piisav. Märgatav terapeutiline toime täheldatakse 14 päeva jooksul pärast simvastatiini võtmist, maksimaalne - 4-6 nädala jooksul pärast kasutamise algust. Ravi jätkamisel mõju püsib. Kolesterooli plasmakontsentratsioon pärast simvastatiini tarbimise lõpetamist veres taastub algväärtuseks, mida täheldati enne ravi algust.

Simvastatiini aktiivne metaboliit on HMG-CoA reduktaasi (ensüüm, mis katalüüsib mevalonaadi moodustumist HMG-CoA-st) spetsiifiline inhibiitor. Kuid aine terapeutiliste annuste manustamine ei põhjusta HMG-CoA reduktaasi täielikku pärssimist, mille tõttu säilib bioloogiliselt vajaliku koguse mevalonaadi tootmine. Arvatakse, et Vasilipi kasutamine ei tohiks põhjustada potentsiaalselt toksiliste steroolide kuhjumist organismis, kuna HMG-CoA muundamine mevalonaadiks on CS bioloogilise sünteesi varajane etapp. Lisaks toimub HMG-CoA kiire pöördmetabolism atsetüül-CoA-ks, mis osaleb paljudes organismi biosünteetilistes protsessides.

CS on kõigi steroidhormoonide eelkäija, samas kui simvastatiini kliinilist toimet steroidogeneesile ei täheldata. Kuna Vasilip ei too kaasa sapi litogeensuse suurenemist, on selle mõju sapikivitõve esinemissageduse suurenemisele ebatõenäoline.

Simvastatiin aitab vähendada nii LDL-kolesterooli kõrgenenud kui ka normaalset kontsentratsiooni vereplasmas. LDL moodustub VLDL-st (väga madala tihedusega lipoproteiin). LDL katabolismi vahendab peamiselt kõrge afiinsusega LDL retseptor. LDL-kolesterooli kontsentratsiooni languse mehhanism vereplasmas pärast simvastatiini võtmist võib olla tingitud nii VLDL-kolesterooli plasmakontsentratsiooni langusest veres kui ka LDL-retseptorite aktivatsioonist. Seetõttu täheldatakse LDL-kolesterooli moodustumise vähenemist ja katabolismi suurenemist. Simvastatiinravi vähendab oluliselt ka apolipoproteiin B (apo B) plasmakontsentratsiooni veres. Kuna iga LDL-osake sisaldab ühte apo B molekuli ja väikestes kogustes apo B-d leidub teistes lipoproteiinides, võib eeldada, et lisaks simvastatiinmis põhjustab kolesterooli kadu LDL-osakestes, aitab vähendada vereringes olevate LDL-osakeste plasmakontsentratsiooni.

Simvastatiin suurendab ka HDL-kolesterooli kontsentratsiooni ja vähendab triglütseriidide kontsentratsiooni vereplasmas. Selle tulemusena väheneb LDL-kolesterooli / HDL-kolesterooli ja üldkolesterooli / HDL-kolesterooli suhe.

Südame isheemiatõve (südame isheemiatõbi) ja üldkolesterooli 212–309 mg / dl (5,5–8 mmol / l) esialgse kontsentratsiooni korral aitab simvastatiin vähendada kõigi põhjustatud suremuse riski, suremust südame isheemiatõbi ja mittefataalsete kinnitatud müokardiinfarktide esinemissagedust. Samuti vähendab aine koronaarse verevoolu taastamiseks kirurgiliste sekkumiste vajaduse tõenäosust (näiteks pärgarteri šunteerimine või perkutaanne transluminaalne pärgarteri angioplastika). Suhkurtõve taustal väheneb suurte koronaararterite tüsistuste tõenäosus. Lisaks on simvastatiinravi ajal oluliselt vähenenud aju vereringe fataalsete / mittefataalsete häirete (sh insuldid ja ajutised tserebrovaskulaarsed õnnetused) risk.

On tõendeid simvastatiini efektiivsuse kohta hüperlipideemiaga või ilma selleta, kellel on samaaegse suhkurtõve, anamneesis insuldi ja muude veresoonte haiguste tõttu kõrge pärgarteri haiguse tekkimise oht.

Vasilip'i kasutamisel päevases annuses 40 mg tuleb üldist suremust, koronaararterite haigusega seotud surmaohtu, suurte koronaartüsistuste (sh mittesurmava müokardiinfarkti või südame isheemiatõvega seotud surma) riski, kirurgiliste sekkumiste vajadust südame isheemiatõve taastamiseks (sealhulgas pärgarteri šunteerimine ja perkutaanne transluminaalne angioplastika), samuti perifeerne verevool ja muud liiki mittekoronaarne revaskularisatsioon, insuldi oht, südamepuudulikkuse korral hospitaliseerimise sagedus.

Suuremate vaskulaarsete / pärgarteri tüsistuste tõenäosus väheneb südame isheemiatõvega või ilma selleta, sealhulgas perifeersete veresoonte haiguste, diabeedi või ajuveresoonte patoloogiatega patsientidel. Diabeedi korral aitab Vasilip vähendada tõsiste veresoonte komplikatsioonide riski, sealhulgas vajadust kirurgiliste sekkumiste järele alajäsemete amputatsiooniks, perifeerse verevoolu taastamiseks ja troofiliste haavandite tekkeks.

Koronaarangiograafia andmetel viib simvastatiinravi koronaararterite ateroskleroosi progresseerumise aeglustumiseni ning mõlema uue ateroskleroosipiirkonna ja uute totaalsete oklusioonide ilmnemiseni, samal ajal kui standardravi saanud patsientidel ilmnes aterosklerootiliste pärgarteri kahjustuste ühtlane progresseerumine.

Farmakokineetika

Simvastatiin on passiivne laktoon. Aine hüdrolüüsub kiiresti, muundudes samal ajal β-hüdroksühappe simvastatiiniks (L-654,969), mis on tugev HMG-CoA reduktaasi inhibiitor. Simvastatiini peamised metaboliidid vereplasmas on simvastatiini β-hüdroksühape (L-654.969) ja selle 6'-eksometüleen-, 6'-hüdroksü- ja 6'-hüdroksümetüülderivaadid.

Hüdrolüüsi tulemusena moodustuvate β-hüdroksühappe metaboliitide (aktiivsed inhibiitorid) ja aktiivsete / varjatud inhibiitorite (kõik inhibiitorid) kõigi farmakokineetiliste uuringute kvantitatiivse hindamise kriteeriumiks on HMG-CoA reduktaasi inhibeerimine. Simvastatiini suukaudsel manustamisel määratakse vereplasmas mõlemad metaboliiditüübid.

Simvastatiini hüdrolüüs toimub peamiselt maksa esmasel läbimisel, seetõttu on muutumatu simvastatiini plasmakontsentratsioon inimese veres madal (<5% võetud annusest). Simvastatiini metaboliitide C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) plasmas saavutati 1,3 … 2,4 tundi pärast ühekordse annuse suukaudset manustamist. Maksimaalne plasmakontsentratsioon üldradioaktiivsuse (¹⁴ C-märgistatud simvastatiini + ¹⁴Simvastatiini märgistatud metaboliitidega saavutatakse 4 tunni jooksul. Seejärel väheneb see 12 tunni jooksul kiiresti umbes 10% -ni maksimaalsest väärtusest. Hoolimata asjaolust, et simvastatiini soovitatud terapeutiliste annuste vahemik on 5–80 mg päevas, säilib üldises vereringes aktiivsete metaboliitide AUC profiili (kontsentratsiooni-ajakõvera alune pindala) lineaarne olemus, suurendades annust 120 mg-ni.

Ligikaudu 85% simvastatiini vastuvõetud annusest imendub. Söömine (osana tavapärasest hüpokolesteroolidieedist) kohe pärast simvastatiini võtmist ei mõjuta ravimi farmakokineetilist profiili.

Simvastatiini suurem kontsentratsioon määratakse maksas (võrreldes teiste kudedega).

Simvastatiini L-654.969 aktiivse metaboliidi kontsentratsioon süsteemses ringluses on <5% suukaudsest annusest, 95% sellest mahust on seotud vereplasma valkudega.

Simvastatiini madal kontsentratsioon üldises vereringes on maksa aktiivse ainevahetuse tulemus (meestel> 60%).

Aine tungimise võimalust läbi vere-aju ja vere-platsentaarbarjääride ei ole uuritud.

Simvastatiin metaboliseeritakse maksa esmasel läbimisel, aine ja selle metaboliitide järgnev eritumine toimub sapiga.

100 mg simvastatiini ¹⁴ C võtmisel akumuleerub märgistatud aine vereplasmas, samuti väljaheites (umbes 60%) ja uriinis (umbes 13%). Väljaheites tähistatakse märgistatud simvastatiini koos sapiga erituvate simvastatiini metabolismi saadustega ja imendumata märgistatud simvastatiiniga. Alla 0,5% märgistatud aine võetud annusest leitakse uriinis aine aktiivsete metaboliitidena. Vereplasmas on 14% ja 28% AUC-st tingitud aktiivsetest inhibiitoritest ja kõigist HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritest. See näitab, et peamiselt on simvastatiini metaboolsed tooted inaktiivsed või nõrgad HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid.

AUC lineaarsuses ei esine olulist kõrvalekallet kogu verevoolus, kui annus suureneb vahemikus 5–120 mg. Simvastatiini ühekordse ja mitmekordse suukaudse manustamise korral näitasid farmakokineetilised parameetrid, et korduval kasutamisel aine kudedesse ei kogunenud.

Raske neerupuudulikkuse korral (patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on <30 ml / min) ületab HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite kogu plasmakontsentratsioon veres pärast vastava HMG-CoA reduktaasi inhibiitori (statiin) ühekordse suukaudse annuse manustamist tervetel vabatahtlikel ligikaudu kahe korda.

Ravi simvastatiiniga annuses 80 mg (maksimaalne annus) tervetel vabatahtlikel ei mõjutanud midasolaami ja erütromütsiini metabolismi, mis on CYP3A4 isoensüümi substraadid. See tähendab, et see aine ei ole CYP3A4 isoensüümi inhibiitor ja viitab sellele, et simvastatiini suukaudne manustamine ei mõjuta CYP3A4 isoensüümi poolt metaboliseeritud ravimite plasmakontsentratsiooni.

Leiti, et tsüklosporiin suurendab HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite AUC-d, samas kui ravimite koostoime mehhanism pole täielikult teada. Eeldatavalt on simvastatiini AUC suurenemine seotud CYP3A4 isoensüümi ja / või transpordivalgu OATP1B1 pärssimisega.

Kombineeritud ravi korral diltiaseemiga täheldatakse simvastatiini β-hüdroksühappe AUC suurenemist ligikaudu 2,7 korda, mis on arvatavasti tingitud CYP3A4 isoensüümi pärssimisest. Amlodipiiniga kombineerituna suureneb simvastatiini β-hüdroksühappe AUC 1,6 korda.

2000 mg (üksikannus) aeglase vabanemisega nikotiinhappe ja 20 mg simvastatiini samaaegsel kasutamisel suureneb vereplasmas simvastatiini β-hüdroksühappe C _max ja simvastatiini ja simvastatiini β-hüdroksühappe AUC.

Fusidiinhappe maksa spetsiifilised metabolismitee ei ole teada; on eeldus, et isoensüüm CYP3A4 metaboliseeruvad fusidiinhape ja statiinid mõjutavad koostoimeid.

Müopaatia tõenäosus koos HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite kontsentratsiooni suurenemisega vereplasmas suureneb. Tugevad isoensüümi CYP3A4 inhibiitorid võivad põhjustada HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite kontsentratsiooni suurenemist ja müopaatia riski.

Näidustused kasutamiseks

Südame isheemiatõbi või selle arengu kõrge risk

Suure südamehaiguste tekke riski korral koos hüperlipideemiaga või ilma (näiteks suhkurtõve, insuldi või muude anamneesis esinevate ajuveresoonte haiguste, pärgarteri haiguste või selle arengule eelsoodumuse, perifeersete veresoonte haiguste korral) on Vasilip näidustatud järgmiste tulemuste saavutamiseks:

südame isheemiatõvest tingitud suremuse vähenemisest tingitud üldise suremuse riski vähendamine;
tõsiste koronaar- ja veresoonte tüsistuste tõenäosuse vähendamine: pärgarteri surm, mittesurmav müokardiinfarkt, revaskularisatsiooni protseduur, insult;
kirurgilise sekkumise vajaduse riski vähendamine pärgarteri verevoolu taastamiseks (pärgarteri šunteerimine ja perkutaanne transluminaalne koronaararterite angioplastika);
kirurgiliste sekkumiste vajaduse vähendamine perifeerse verevoolu ja muud tüüpi koronaarse vereringe taastamiseks;
stenokardiahoogude tõttu hospitaliseerimise tõenäosuse vähenemine.

Hüperlipideemia

Vasilip määratakse dieedi lisana juhtudel, kui esmase või segatud hüperkolesteroleemiaga patsientidel (vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile - IIa ja IIb tüüpi hüperlipideemiaga) ei piisa ainult dieedi ja muude ravimeetodite kasutamisest järgmiste eesmärkide saavutamiseks:

üldkolesterooli, LDL-kolesterooli, triglütseriidide, apolipoproteiin B (apo B) suurenenud plasmakontsentratsiooni langus veres;
LDL-kolesterooli / HDL-kolesterooli ja üldkolesterooli / HDL-kolesterooli suhte vähenemine vereplasmas;
HDL-kolesterooli plasmakontsentratsiooni tõus veres.

Samuti on Vasilipi kasutamine näidustatud järgmistel juhtudel:

hüpertriglütserideemia (vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile - IV tüüpi hüperlipideemia);
primaarne düsbetalipoproteineemia (vastavalt Fredricksoni klassifikatsioonile - III tüüpi hüperlipideemia);
homosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia: TC, LDL-kolesterooli ja apo B suurenenud kontsentratsiooni vähendamiseks (dieedi ja muude ravimeetodite lisandina).

Heterosügootne perekondlik hüperkolesteroleemia lastel ja noorukitel

Vasilipi kasutamine on näidustatud üldkolesterooli, LDL-kolesterooli, TG, apo B kontsentratsiooni suurenemise vähendamiseks vereplasmas 10–17-aastastel noortel meestel ja samaealistel tüdrukutel [kuid mitte varem kui üks aasta pärast menarši (esimene menstruatsiooniverejooks)] koos heterosügootse perekondlik hüperkolesteroleemia (koos dieediga).

Vastunäidustused

Absoluutne:

maksahaigus aktiivses faasis või maksa transaminaaside aktiivsuse püsiv tõus vereplasmas ebaselge etioloogiaga;
laktaasipuudus, laktoositalumatus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
kombineeritud ravi gemfibrosiili, danasooli või tsüklosporiiniga;
kombineeritud kasutamine koos CYP3A4 isoensüümi võimsate inhibiitoritega (ravimid nagu itrakonasool, ketokonasool, posakonasool, vorikonasool, HIV proteaasi inhibiitorid, botsepreviir, telapreviir, erütromütsiin, klaritromütsiin, telitromütsiin, nefasodoon ja kobitsistaati sisaldavad ravimid)
rasedus, samuti kasutamine rasedust planeerivatel naistel ja säilinud reproduktiivse potentsiaaliga naistel, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid;
laktatsiooniperiood;
vanus kuni 18 aastat (välja arvatud heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemiaga 10–17-aastased lapsed);
individuaalne sallimatus Vasilipi komponentide, samuti teiste statiiniravimite vastu ajaloos.

Suhteline (Vasilip on ette nähtud arsti järelevalve all):

seisund pärast rabdomüolüüsi läbimist keeruka anamneesiga Vasilip-ravi ajal (neerufunktsiooni kahjustus, tavaliselt seotud suhkurtõvega) - vajalik on hoolikam meditsiiniline järelevalve; enne suuremate kirurgiliste sekkumiste tegemist, samuti operatsioonijärgsel perioodil, tuleb ravimi kasutamine ajutiselt lõpetada;
seerumi transaminaaside aktiivsuse pidev tõus - kui normi ülempiir ületatakse kolm korda, tuleb Vasilip tühistada;
raske neerupuudulikkus (patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on 10 mg päevas; vajadusel määratakse ravi ettevaatusega;
alkoholi kuritarvitamine enne ravi alustamist;
kombineeritud kasutamine koos fibraatide (välja arvatud fenofibraat või gemfibrosiil), amiodarooni, lomitapiidi, aeglaste kaltsiumikanali blokaatoritega (verapamiil, amlodipiin või diltiaseem), CYP3A4 isoensüümi mõõdukate inhibiitoritega (dronedaroon, ranolasiin), fusoehappega (niatsiinhape vähem, nikotiinhape 1000 mg), kolhitsiin, transportvalgu OATP1B1 inhibiitorid - seotud rabdomüolüüsi ja müopaatia tõenäosuse suurenemisega;
vanus alates 65 eluaastast.

Vasilip, kasutusjuhised: meetod ja annus

Vasilipi tablette võetakse suu kaudu, üks kord päevas, õhtul. Soovitatav päevane annus on vahemikus 5 mg kuni 80 mg.

Kõige sagedamini määratakse ravim algannusena 10 mg. Annust tuleb muuta vähemalt 4-nädalaste intervallidega. Maksimaalset ööpäevast annust (80 mg) soovitatakse kasutada ainult raske hüperkolesteroleemiaga või suure kardiovaskulaarsete tüsistuste tekkimise riskiga patsientidel. Vasilipi võtmise kestuse määrab raviarst individuaalselt.

Hüperkolesteroleemiaga:

Kogu raviperioodi vältel peab patsient järgima standardset hüpokolesterooli dieeti. Soovitatav algannus on 10 mg. LDL-C taseme selgemaks langetamiseks (üle 45%) võib Vasilip'i võtmist alustada 20-40 mg-ga 1 kord päevas, õhtul.

Homosügootse päriliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel soovitatakse võtta 40 mg üks kord päevas, õhtul. Seda on võimalik kasutada kolmes annuses - hommikul ja pärastlõunal, 20 mg ja 40 mg õhtul. Selliste patsientide jaoks on Vasilip soovitatav võtta koos muu lipiidide taset langetava raviga (näiteks LDL-aferees).

Südame-veresoonkonna haiguste ennetamisel:

Suure südame isheemiatõve tekkimise riskiga (hüperlipideemiaga või ilma) määratakse 20-40 mg Vasilip'i päevas. Algannus on 20 mg, seda tuleb suurendada vähemalt 4-nädalaste intervallidega. Maksimaalne ööpäevane annus on 40 mg. Kui LDL sisaldus on alla 75 mg / dl (1,94 mmol / L), on kogu Xc sisaldus väiksem kui 140 mg / dL (3,6 mmol / L), tuleb ravimi annust vähendada.

Samaaegne ravi:

Vasilip on efektiivne monoteraapiana või samaaegselt sapphapet siduvate ainetega (nt kolestipool ja kolestüramiin). Patsientidel, kes saavad ravi gemfibrosiiliga, tsüklosporiiniga, teiste fibraatidega või nikotiinhappega (üle 1 g päevas), on soovitatav alustada ravi 5 mg-ga päevas, maksimaalne ööpäevane annus on 10 mg. Sellistes olukordades ei soovitata annuse edasist suurendamist.

Verapamiili või amiodarooni samaaegsel manustamisel ei tohiks Vasilip'i ööpäevane annus ületada 20 mg.

Raske neerupuudulikkusega (CC alla 30 ml / min) patsientidel ei tohiks Vasilip'i soovitatav päevane annus ületada 10 mg. Kui on vaja annust suurendada, on vajalik hoolikas meditsiiniline järelevalve.

Mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid ja eakad ei vaja annuse kohandamist.

Kõrvalmõjud

Vasilipi kasutamisel tekivad kõrvaltoimed harva:

Seedesüsteemist: kõhupuhitus, kõhukinnisus, düspepsia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, kollatõbi, pankreatiit, hepatiit, suurenenud ALP aktiivsus, maksa transaminaasid, kreatiinfosfokinaas;
Lihas-skeleti süsteemist: müopaatia, rabdomüolüüs, müalgia, lihaskrambid;
Sensoorsetest organitest, kesknärvisüsteemist ja perifeersest närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, paresteesia, ähmane nägemine, perifeerne neuropaatia, unetus, krambid, asteenia, maitsehäired;
Naha osa: alopeetsia, nahalööve, sügelus;
Immuunsüsteem ja allergilised reaktsioonid: kaugelearenenud ülitundlikkussündroom - polymyalgia rheumatica, angioödeem, dermatomüosiit, vaskuliit, trombotsütopeenia, lupusilaadne sündroom, eosinofiilia, artriit, suurenenud ESR, artralgia, valgustundlikkus, palavik, pearinglus ja urtikaaria, toksoid näod;
Muu: aneemia, äge neerupuudulikkus (rabdomüolüüsi tõttu), südamepekslemine, potentsi langus.

Üleannustamine

On teatatud mitmest üleannustamise juhtumist, teatati, et võeti simvastatiini maksimaalne annus, mis on 3600 mg. Ühegi patsiendi üleannustamise tagajärgi ei tuvastatud.

Teraapia: toetav ja sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Reproduktiivses eas naistel on Vasilip'i kasutamisel vaja kasutada usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Xc taseme tõusuga vähenenud kilpnäärmefunktsiooniga patsientidel (hüpotüreoidism) või teatud neeruhaiguste (nefrootiline sündroom) korral tuleb esmalt ravida põhihaigust.

Raske neerupuudulikkusega patsiente tuleb läbi viia neerufunktsiooni kontrolli all.

Enne ravi alustamist või Vasilip'i annuse suurendamisel tuleb patsienti teavitada müopaatia riskist ja vajadusest viivitamatu arstiabi järele, kui ilmnevad seletamatud valud, pinged või lihasnõrkus, eriti samaaegselt palaviku või üldise nõrkusega. Enne ravi alustamist tuleb kindlaks määrata esialgne CPK tase alkoholi kuritarvitamise, eakate ja ka järgmiste patsientide suhtes:

Neerukahjustused;
Pärilikud lihashaigused;
Dekompenseeritud hüpotüreoidism;
Fibraatide või statiinide anamneesis lihaste toksilisus.

Enne ravi ja ravi ajal peab patsient järgima kolesteroolivaba dieeti.

Kui ravimiteraapia ajal ilmnevad lihasvalud, krambid või nõrkus, tuleks määrata CPK tase. Vasilip-ravi katkestamise kriteerium on CPK sisalduse suurenemine vereseerumis VGN-i suhtes rohkem kui viis korda. Kui kahtlustate müopaatia arengut (olenemata põhjusest), tuleb ravi katkestada.

Simvastatiini ja gemfibrosiili samaaegne kasutamine on võimalik ainult juhtudel, kui ravist kavandatud kasu ületab märkimisväärselt sellise kombinatsiooni võimaliku riski.

Ravim võib põhjustada maksaensüümide aktiivsuse kerget ja kliiniliselt ebaolulist suurenemist vereseerumis. Tavaliselt väheneb pärast Vasilip-ravi lõpetamist transaminaaside tase aeglaselt algväärtuseni. Sellegipoolest on enne ravi alustamist ja tulevikus vaja läbi viia maksafunktsiooni uuring (esimese 3 kuu jooksul jälgida maksa transaminaaside aktiivsust iga 6 nädala tagant, seejärel ülejäänud esimese aasta jooksul iga 2 kuu tagant, seejärel iga 6 kuu tagant). Enne annuse suurendamist 80 mg-ni on hädavajalik jälgida maksa funktsiooni, seejärel tehakse uuringuid perioodiliselt. Ravimravi lõpetatakse ACT ja / või ALAT aktiivsuse püsiva 3-kordse suurenemisega seerumis VGN suhtes.

Vasilipi määratakse ettevaatusega nii alkoholi kui ka maksahaigusega patsientidel.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Vasilipi kasutamisel on esinenud üksikuid peapöörituse juhtumeid, mida tuleks autosõidul arvestada.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vasilipit ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Raseduse tekkimisel tuleb simvastatiini võtmine koheselt lõpetada. Fertiilses eas naistele võib Vasilip'i välja kirjutada ainult juhtudel, kui raseduse tõenäosus on väga väike. Narkootikumide ravi raseduse ajal võib põhjustada mevalonaadi (kolesterooli biosünteesi eelkäija) kontsentratsiooni vähenemist lootel. Ateroskleroosi peetakse krooniliseks haiguseks ja tavaliselt on lipiidide taset langetavate ravimite tühistamisel raseduse ajal primaarse hüperkolesteroleemiaga seotud pikaajalistele riskidele vähe mõju. Sellega seoses ei tohiks simvastatiini välja kirjutada naistele, kes on rasedad, soovivad rasestuda või kahtlustavad rasedust. Vasilip-ravi tuleb katkestada kogu raseduse perioodiks või kuni raseduse diagnoosimiseni ning naist ennast tuleb hoiatada loote ohu eest.

Puudub teave, mis kinnitaks või kummutaks simvastatiini ja selle metaboliitide eritust rinnapiima.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele ei ole Vasilip välja kirjutatud, välja arvatud 10–17-aastaste laste heterosügootse perekondliku hüperkolesteroleemia korral.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse korral (vajadusel kreatiniini kliirensiga 10 mg päevas määratakse ravi ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Vasilip on vastunäidustatud kasutamiseks maksahaiguste korral aktiivses faasis või maksa transaminaaside aktiivsuse püsiva suurenemisega ebaselge etioloogiaga vereplasmas.

Kasutamine eakatel

Eakatele patsientidele tuleb Vasilip välja kirjutada arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

Vastunäidustatud kombinatsioonid:

CYP3A4 isoensüümi tugevad inhibiitorid (itrakonasool, telitromütsiin, ketokonasool, posakonasool, klaritromütsiin, vorikonasool, erütromütsiin, HIV proteaasi inhibiitorid, botsepreviir, nefasodoon, telapreviir, kobitsistaati sisaldavad ravimid), mis on seotud müstopaatia riski suurenemisega.
gemfibrosiil, danasool või tsüklosporiin.

Muud ravimite koostoimed:

gemfibrosiil ja muud fibraadid (välja arvatud fenofibraat), fusidiinhape: suurenenud müopaatia tõenäosus;
amiodaroon, lomitapiid, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil, diltiaseem või amlodipiin), lipiide langetav nikotiinhape (vähemalt 1000 mg päevas): müopaatia / rabdomüolüüsi tõenäosuse suurenemine;
isoensüümi CYP3A4 mõõdukad inhibiitorid (näiteks dronedaroon, ranolasiin): müopaatia tekkimise tõenäosuse suurenemine, Vasilip'i annust võib vähendada;
transportvalgu OATP1B1 inhibiitorid: simvastatiini hüdroksühappe plasmakontsentratsiooni tõus ja müopaatia tekkimise tõenäosus;
kolhitsiin (neerupuudulikkusega patsientidel): suurenenud müopaatia ja rabdomüolüüsi risk; kombineeritud kasutamine nõuab patsiendi seisundi hoolikat jälgimist;
kaudsed antikoagulandid (kumariini derivaadid): protrombiiniaja pikenemine, määratletud kui MHO (rahvusvaheline normaliseeritud suhe); näitaja väärtust jälgitakse enne simvastatiinravi alustamist, seejärel määratakse ravi algusperioodil see üsna sageli, mis võimaldab välistada olulisi muutusi MHO-s. Pärast protrombiiniaja stabiilse näitaja saavutamist tuleb selle edasine määramine katkestustega soovitada antikoagulantravi saavate patsientide jälgimiseks. Simvastatiini annuse muutmise korral või pärast selle tühistamist on soovitatav ka seda näitajat regulaarselt mõõta. Patsientidel, kes ei võtnud antikoagulante, ei olnud simvastatiinravi seotud verejooksu ega protrombiiniaja muutustega;
greibimahl (suurtes kogustes): HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite suurenenud aktiivsus plasmas.

Analoogid

Vasilipi analoogid on: Zokor, Zokor Forte, Simvor, Simvakard, Simvastol, Simlo, Simvastatin Zentiva, SimvaGEKSAL, Zovatin, Levomir, Simvalimit, Aktalipid, Sincard, Aterostat, Zorstat, Simvakol, Simplakor, Simvastatin, Simvastatin Chaykapharma, Simvastatin-SZ, Simvastatiini alkaloid, Ovenkor, Simvastatin Pfizer.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 30 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Vasilipi kohta

Ülevaadete kohaselt vähendab Vasilip tõhusalt vere kolesteroolitaset. Pange tähele ka selle tegevuse kestust. Mõned patsiendid näitavad kõrvaltoimete arengut. Hinda hinnatakse taskukohaseks, harvemini kõrgeks.

Vasilipi hind apteekides

Vasilipi ligikaudne hind on: 10 mg tabletid - 139-145 rubla. (Pakis 14 tk) või 260-319 rubla. (Pakis 28 tk), 20 mg tk - 219–258 rubla. (Pakis 14 tk) või 363–438 rubla. (pakendis 28 tk.), 40 mg - 551–652 rubla. (Pakis 28 tk).