Lercanorm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Lercanorm: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Lerkanorm

ATX-kood: C08CA13

Toimeaine: lerkanidipiin (lerkanidipiin)

Tootja: JSC "VERTEX" (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 29.07.2019

Hinnad apteekides: alates 262 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Lercanorm

Lercanorm on antihüpertensiivne ravim, uusima põlvkonna kaltsiumi antagonist, mis on ette nähtud paljude patsientide, sealhulgas suhkurtõve, rasvumise, raske hüpertensiooni ja eakate patsientide raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse kilekestaga kaetud tablettidena: kaksikkumer, ümmargune, kollane kilekest, kahvatukollane südamik ristlõikes (10, 15 või 30 tükki blisterribas, mis on valmistatud PVC-kilest või alumiiniumfooliumist ja PVC-kilest, pappkarbis 3, 6 või 9 pakki 10 tk, 2, 4 või 6 - 15 tk, 1, 2 või 3 - 30 tk; 30, 60 või 90 tk polüetüleenkannus, pappkarp 1 purgiga. Igas karbis on ka juhised Lercanormi kasutamiseks).

1 õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:

toimeaine: lerkanidipiinvesinikkloriid - 10 või 20 mg;
lisakomponendid: laktoosmonohüdraat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis (naatriumtärklisglükolaat tüüp A), magneesiumstearaat, poloksameer, povidoon K30;
kilekest: hüproloos (hüdroksüpropüültselluloos), titaandioksiid, hüpromelloos, talk, kollane raudoksiid (raudoksiid).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Lerkanidipiin kuulub selektiivsete aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite (CCB) rühma, mis on 1,4-dihüdropüridiini derivaadid. Toimeaine pärsib kaltsiumiioonide liikumist läbi rakumembraanide vaskulaarsete seinte silelihasrakkudesse. Lercanormi antihüpertensiivse toime peamine mehhanism on otsene lõõgastav toime veresoonte silelihasrakkudele, mis viib kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse (OPSS) vähenemiseni. Kuigi lerkanidipiini poolväärtusaeg (T _1/2) vereplasmast on suhteliselt lühike, on ainel piisavalt kõrge membraanijaotuse koefitsiendi tagajärjel pikaajaline antihüpertensiivne toime.

Ravimi terapeutilist toimet täheldatakse 5-7 tundi pärast suukaudset manustamist ja see kestab 24 tundi. Lerkanidipiinil on veresoonte silelihasrakkude suhtes kõrge selektiivsus, mistõttu sellel ei ole negatiivset inotroopset toimet.

Lercanormi kasutamisel vasodilatatsiooni järkjärgulise arengu tõttu täheldatakse harva vererõhu olulist langust, millega kaasneb refleksne tahhükardia.

Lerkanidipiin on (+) R- ja (-) S-enantiomeeride ratseemiline segu, selle antihüpertensiivne toime, nagu teisedki 1,4-dihüdropüridiini asümmeetrilised derivaadid, määrab peamiselt S-enantiomeeri.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub lerkanidipiin täielikult. Vereplasmas saavutatakse toimeaine maksimaalne kontsentratsioon (C _max) 1,5–3 tundi pärast Lercanormi 10 mg ja 20 mg annuse võtmist ning on vastavalt 3,3 ± 2,09 ja 7,66 ± 5,90 ng / ml …

Ravimi (+) R- ja (-) S-enantiomeeridel on sarnane farmakokineetiline profiil: neil on sama T _1/2 ja C _max saavutamise periood. Lerkanidipiini (-) S-enantiomeeri kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) ja plasma C _max plasma pindala on ligikaudu 1,2 korda suurem kui (+) R-enantiomeeri pindalast. In vivo katsetes ei registreeritud enantiomeeride interkonversiooni.

Esialgsel maksa läbimisel on suukaudsel manustamisel pärast sööki lerkanidipiini absoluutne biosaadavus ligikaudu 10%. Ravimi tühja kõhuga kasutamise korral on biosaadavus meals näitajast, mis on määratud pärast sööki. Lercanormi võtmine hiljemalt 2 tundi pärast rasvarikka toidu söömist suurendab biosaadavust 4 korda, mille tulemusena tuleb ravimit võtta enne sööki.

Terapeutiliste annuste vahemikus on toimeaine farmakokineetika mittelineaarne. Lercanormi annuste 10, 20 ja 40 mg kasutamisel määrati AUC suhtega 1: 4: 18 ja _Cmax plasmas vastavalt 1: 3: 8, mis näitab küllastumise suurenemist maksa esmasel läbimisel. Seega võib järeldada, et ravimi biosaadavus suureneb koos võetud annuse suurenemisega.

Lerkanidipiini iseloomustab kiire jaotumine plasmast kudedesse ja elunditesse. Toimeaine seondub vereplasma valkudega üle 98%. Raske neeru- ja maksafunktsiooni kahjustuse korral võib lerkanidipiini vaba fraktsioon suureneda, kuna selliste haiguste taustal väheneb valgu plasmatase veres.

Toimeaine metabolismi protsess toimub isoensüümi CYP3A4 osalusel koos inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Lerkanidipiini eliminatsioon toimub peamiselt biotransformatsiooni teel. Ligikaudu 50% võetud annusest eritub neerude kaudu, umbes 50% soolte kaudu. T _1/2 väärtus on keskmiselt 8-10 tundi. Korduva suukaudse manustamise korral lerkanidipiini akumulatsiooni ei registreerita.

Lercanormi farmakokineetika neerupuudulikkusega patsientidel, kelle kreatiniini kliirens (CC) on üle 30 ml / min, kerge kuni mõõduka maksa düsfunktsiooniga patsientidel ja eakatel, on sarnane tervete vabatahtlike farmakokineetikaga.

Näidustused kasutamiseks

Lercanorm on soovitatav I - II astme essentsiaalse hüpertensiooni raviks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

vasaku vatsakese väljavoolutrakti obstruktsioon;
ebastabiilne stenokardia;
ravimata südamepuudulikkus;
1 kuu jooksul pärast müokardiinfarkti läbimist;
raske maksapuudulikkus;
raske neerupuudulikkus (CC alla 30 ml / min);
glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasipuudus, laktoositalumatus;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
fertiilses eas naiste usaldusväärsete rasestumisvastaste meetodite kasutamata jätmine;
kombineeritud ravi isoensüümi CYP3A4 inhibiitoritega, nagu erütromütsiin, ketokonasool, troleandomütsiin, ritonaviir, itrakonasool;
samaaegne kasutamine tsüklosporiini ja greibimahlaga;
ülitundlikkus lerkanidipiini või teiste dihüdropüridiini derivaatide või ravimi mis tahes täiendava komponendi suhtes.

Suhteline (peate Lercanormi tablette võtma ettevaatusega):

vasaku vatsakese düsfunktsioon;
haige siinusündroom, ilma südamestimulaatorita (stenokardiahoogude sagenemise olemasoleva riski tõttu);
krooniline südamepuudulikkus (CHF) (tuleb enne ravimi kasutamist kompenseerida);
isheemiline südamehaigus (CHD);
kerge kuni mõõdukas neerupuudulikkus (CC üle 30 ml / min);
kerge kuni mõõdukas maksapuudulikkus;
eakas vanus;
samaaegne kasutamine CYP3A4 isoensüümi digoksiini substraatide ja inhibiitoritega.

Lercanorm, kasutusjuhised: meetod ja annus

Lercanormi tablette tuleb võtta suu kaudu üks kord päevas hommikul, vähemalt 15 minutit enne sööki, purustamata ja närimata, joomata rohkelt vett.

Soovitatav algannus on 10 mg. Arvestades Lercanormi individuaalset tolerantsust ja ravitoimet, saab seda suurendada 20 mg-ni. Annust tuleb valida järk-järgult, kuna maksimaalne antihüpertensiivne toime täheldatakse umbes 2 nädalat pärast ravikuuri algust.

Kui päevane annus suureneb üle 20 mg, on ebatõenäoline, et ravimi efektiivsus suureneb, kuid kõrvaltoimete oht suureneb.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarne süsteem: harva - näo õhetus, tahhükardia, südamepekslemine; harva - valu rinnus, stenokardia; äärmiselt haruldane - väljendunud vererõhu langus, minestamine, müokardiinfarkt; stenokardia korral on võimalik rünnakute kestuse, sageduse ja raskusastme suurenemine;
lihas-skeleti süsteem: harva - müalgia;
närvisüsteem: harva - pearinglus, peavalu; harva - unisus;
seedesüsteem: harva - düspepsia, iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine;
kuseteede süsteem: harva - polüuuria; äärmiselt harva - urineerimise sageduse suurenemine (pollakiuria);
allergilised reaktsioonid: äärmiselt harva - ülitundlikkusreaktsioonid;
nahk: harva - nahalööve;
laboriparameetrid: äärmiselt harva - maksa transaminaaside aktiivsuse pöörduv tõus;
teised: harva - perifeerne turse; harva - suurenenud väsimus, asteenia; äärmiselt harva - igemete hüperplaasia.

Üleannustamine

Eeldatavasti kaasnevad lerkanidipiini üleannustamisega sümptomid, mis on sarnased teiste dihüdropüridiinide üleannustamisega, nimelt: reflektoorse tahhükardiaga perifeerne vasodilatatsioon ja vererõhu märkimisväärne langus, iiveldus.

Ravi on sümptomaatiline. Vererõhu väljendunud languse ja teadvusekaotuse korral on soovitatav kardiovaskulaarne ravi, bradükardia ilmnemisel on näidustatud atropiini intravenoosne (IV) manustamine. Hemodialüüsi kasutamise kohta andmed puuduvad, kuid teades ravimi suurt seost plasmavalkudega, võib eeldada, et dialüüs on ebaefektiivne.

Registreeriti 3 lerkanidipiini üleannustamise juhtumit, kui neid manustati annustes 150, 280 ja 800 mg. Patsiendid jäid ellu kõigil kolmel juhul.

Uimasust täheldati lerkanidipiini annuse 150 mg samaaegsel kasutamisel tundmatu annusega etanooliga. Selles seisundis viidi läbi maoloputus ja aktiivsöe tarbimine.

Lerkanidipiini kombinatsioonis annuses 280 mg ja moksonidiini annuses 5,6 mg täheldati selliseid häireid nagu kerge neerupuudulikkus, raske müokardi isheemia ja kardiogeenne šokk. Nende sümptomitega manustati diureetikume (furosemiidi), südameglükosiide, katehhoolamiine suurtes annustes ja plasmaasendajaid.

Lerkanidipiini võtmisel annuses 800 mg täheldati iiveldust ja vererõhu olulist langust. Ravi - lahtistite ja aktiivsöe suukaudne manustamine, intravenoosne dopamiin.

erijuhised

Lercanormi määratakse vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidele äärmise ettevaatusega, kuigi kontrollitud hemodünaamilised uuringud ei ole leidnud vasaku vatsakese funktsiooni halvenemist.

Koronaararterite haigusega patsientidel, kes saavad ravi lühitoimeliste dihüdropüridiinidega, võib arvatavasti olla kõrge risk haigestuda kardiovaskulaarsüsteemi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Lercanorm-ravi perioodil on pearingluse, peavalu, unisuse ja asteenia ohu tõttu (eriti kursuse alguses ja annuse suurendamise korral) vaja sõidukeid ja muid keerukaid ning potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme juhtida äärmise ettevaatusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Loomadel tehtud uuringute tulemuste kohaselt ei näidanud ravim teratogeenset toimet. Samal ajal registreeriti see toime teiste dihüdropüridiini derivaatidega ravimisel. Seetõttu on Lercanormi kasutamine raseduse ajal ja reproduktiivses eas naistel, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid, vastunäidustatud.

Imetamise ajal on antihüpertensiivse ravimi võtmine samuti vastunäidustatud, kuna suure lipofiilsuse tõttu eeldatakse, et see võib tungida rinnapiima.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele on Lercanorm-ravi vastunäidustatud, kuna puuduvad andmed, mis kinnitaksid selle efektiivsust ja ohutust lastel ja noorukitel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkusega patsientidel, kelle CC on alla 30 ml / min, ja hemodialüüsi saavatel isikutel suureneb lerkanidipiini plasmasisaldus veres keskmiselt 70%.

Raske neerupuudulikkuse korral on Lercanormi kasutamine vastunäidustatud. Mõõduka või kerge neerupuudulikkusega patsiendid peaksid ravimit kasutama ettevaatusega, alustades ravikuuri päevase annusega 10 mg. Tulevikus tuleks annust suurendada 20 mg-ni, võttes arvesse hüpotensiivse toime raskust.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Mõõduka kuni raske maksapuudulikkuse korral on lerkanidipiini süsteemne biosaadavus eeldatavasti suurenenud, kuna ravim metaboliseerub peamiselt maksas.

Raske maksapuudulikkusega patsientidel on Lercanorm-ravi vastunäidustatud.

Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei tohiks ravimi algannus ületada 10 mg. Eriti ettevaatusega on soovitatav annust suurendada 20 mg-ni päevas, eriti ravi algfaasis. Juhul, kui pärast annuse suurendamist täheldatakse tugevalt väljendunud antihüpertensiivset toimet, tuleb annust vähendada.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole vaja Lercanormi annust muuta, kuid raviperioodil, eriti kuuri alguses, on soovitatav olla ettevaatlik.

Ravimite koostoimed

beetablokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, diureetikumid: nende ravimite samaaegne manustamine koos lerkanidipiiniga on lubatud;
erütromütsiin, itrakonasool, ritonaviir, ketokonasool, troleandomütsiin (isoensüümi CYP3A4 inhibiitorid): kombinatsioon on vastunäidustatud, kuna CYP3A4 isoensüümi indutseerijad ja inhibiitorid võivad koos lerkanidipiiniga mõjutada selle ainevahetust ja eritumist;
metoprolool: lerkanidipiini biosaadavus väheneb 50%, terapeutilise efekti saavutamiseks võib osutuda vajalikuks viimase annuse kohandamine;
tsüklosporiin: registreeritakse mõlema aine plasmataseme tõus veres, mille tagajärjel on kombinatsioon lerkanidipiiniga vastunäidustatud;
midasolaam: eakatel võib täheldada lerkanidipiini biosaadavuse suurenemist keskmiselt 40%, kui seda kombineerida viimasega annuses 20 mg;
amiodaroon, kinidiin ja muud III klassi antiarütmikumid, astemisool, terfenadiin (isoensüümi CYP3A4 substraadid): lerkanidipiiniga kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik;
isoensüümi CYP3A4 indutseerijad [rifampitsiin, krambivastased ained (karbamasepiin, fenütoiin)]: võib-olla nõrgestab lerkanidipiini hüpotensiivset toimet; vajavad vererõhu regulaarset jälgimist;
digoksiin: pidevalt digoksiini saavatel patsientidel ei registreerita selle ravimi farmakokineetilist koostoimet lerkanidipiiniga, mida manustatakse samaaegselt annuses 20 mg; digoksiini saanud tervetel vabatahtlikel näitas pärast lerkanidipiini suukaudset manustamist 20 mg tühja kõhuga suukaudset manustamist selle C _max plasmas umbes 33%, samas kui digoksiini neerukliirensis ja AUC-s olulisi muutusi ei täheldatud; selle kombinatsiooni korral tuleb hoolikalt jälgida digoksiini mürgistuse sümptomeid;
varfariin: selle aine farmakokineetiliste parameetrite muutusi ei täheldatud tervetel vabatahtlikel kombineeritult lerkanidipiiniga annuses 20 mg;
simvastatiin (40 mg): simvastatiini ja selle aktiivse metaboliidi β-hüdroksühappe AUC väärtus suureneb vastavalt 56 ja 28%, kui seda kasutatakse lerkanidipiiniga (20 mg); soovimatuid koostoimeid saab vältida, kasutades aineid erinevatel kellaaegadel (simvastatiin - õhtul, lerkanidipiin - hommikul);
tsimetidiin (kuni 800 mg): olulisi muutusi lerkanidipiini plasmakontsentratsioonis ei tuvastata; tsimetidiini suurte annuste kasutamise korral on võimalik suurendada lerkanidipiini biosaadavust ja selle manustamise antihüpertensiivset toimet;
fluoksetiin (CYP3A4 ja CYP2D6 inhibiitor): eakatel patsientidel ei ole kliiniliselt olulisi muutusi lerkanidipiini farmakokineetilistes parameetrites;
etanool, greibimahl: võib tugevdada lerkanidipiini hüpotensiivset toimet.

Analoogid

Lercanormi analoogid on: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult, temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Lercanormi kohta

Praegu ei ole patsientide poolt meditsiinikohtadele jäetud piisavalt ülevaateid Lercanormi kohta, mille abil oleks võimalik objektiivselt hinnata antihüpertensiivse ravimi efektiivsust ja puudusi.

Lercanormi hind apteekides

Lercanormi õhukese polümeerikattega tablettide hind pakendi kohta, mis sisaldab 30 tk. võib olla: 10 mg annus - 290-320 rubla, 20 mg annus - 360-480 rubla.