Ketofril - Kasutusjuhised, Tabletid, ülevaated, Hind, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ketofriil

Ketofril: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Farmakokineetika
4. Näidustused kasutamiseks
5. Vastunäidustused
6. Kasutamismeetod ja annustamine
7. Kõrvaltoimed
8. Üleannustamine
9. Erijuhised
10. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
11. Kasutamine lapsepõlves
12. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
13. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
14. Kasutamine eakatel
15. Ravimite koostoimed
16. Analoogid
17. Ladustamistingimused
18. Apteekidest väljastamise tingimused
19. Arvustused
20. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Ketofreel

ATX-kood: M01AB15

Toimeaine: ketorolak (ketorolak)

Tootja: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Hinnad apteekides: alates 83 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, ketofriil

Ketofriil on mittesteroidne põletikuvastane ravim, millel on väljendunud valuvaigistav toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Ketofriili ravimvormid:

õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused kaksikkumerad, valged või peaaegu valged (pappkarbis 1 või 2 10 tabletiga riba);
lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks: läbipaistev, kahvatukollasest kuni värvusetuks (pappkarbis 1 või 2 blistrit, mis sisaldavad 5 1 ml ampulli).

Igas pakendis on ka Ketofrili kasutamise juhised.

1 tableti koostis:

toimeaine: ketorolaktrometamool (ketorolaktrometamiin) - 10 mg;
abikomponendid (südamik): kolloidne ränidioksiid, MCC (mikrokristalne tselluloos), veevaba laktoos, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat;
kest: kolloidne ränidioksiid makrogool, titaandioksiid, hüpromelloos, talk.

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: ketorolaktrometamool (ketorolaktrometamiin) - 30 mg;
abikomponendid: etanool, naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid, dinaatriumedetaat, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ketorolac trometamiin - ketofriili toimeaine, millel on väljendunud valuvaigistav omadus, samuti mõõdukas palavikuvastane ja põletikuvastane toime.

Selle toime mehhanism on seotud ensüümi COX-1 ja -2 (tsüklooksügenaas 1 ja 2) aktiivsuse mitteselektiivse pärssimisega peamiselt perifeersetes kudedes, mille tulemusena pärsitakse termoregulatsiooni, valutundlikkuse ja põletiku modulaatoriteks olevate prostaglandiinide biosünteesi. Aine on [-] S ja [+] R enantiomeeride ratseemiline segu, analgeetiline toime tuleneb [-] S vormist.

Ketorolac ei mõjuta opioidretseptoreid, ei suru hingamist alla, ei põhjusta sõltuvust ravimitest, ei oma sedatiivset ja anksiolüütilist toimet.

Valuvaigistava toime tugevuse poolest on Ketofril oluliselt parem kui teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, selle toime on võrreldav morfiini omaga.

Pärast suukaudset ja intramuskulaarset manustamist areneb analgeetiline toime vastavalt 30 ja 60 minutiga, maksimaalne toime saavutatakse 60-120 minutiga.

Farmakokineetika

Õhukese polümeerikattega tabletid

Suukaudselt imendudes imendub ketorolak seedetraktis hästi, _Cmax (maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas on 0,7–1,1 μg / ml, aeg selle väärtuse saavutamiseks pärast 10 mg ketorolaki tühja kõhuga võtmist on 40 minutit. Kui seda võetakse samaaegselt rasvarikka toiduga, väheneb C _max veres ja aeglustub ka selle saavutamiseks aeg 60 minutit.

99% ainest seondub plasmavalkudega; hüpoalbumeneemia taustal täheldatakse vaba aine hulga suurenemist veres.

Ketorolaki bioloogiline kättesaadavus on 80 kuni 100%. Suukaudseks manustamiseks 4 korda päevas (üle subterapeutilise annuse) on _Css (tasakaalu kontsentratsioon) saavutamise aeg 24 tundi. Pärast 10 mg aine võtmist varieerub C _ss indikaator vahemikus 0,39 kuni 0,79 μg / ml.

Ketorolac tungib rinnapiima: C _max piima- võetuna ema poolt doosis 10 mg saavutatakse tavaliselt 2 tundi pärast ühekordset annust ning on 7,3 ng / ml pärast korduvat manustamist ketorolaki (kasutamisel Ketofril 4 korda päevas) C _max kaudu 2 tundi on 7,9 ng / ml.

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

Ketorolaki bioloogiline kättesaadavus on 80 kuni 100%. Intramuskulaarselt manustatuna on aine imendumine täielik ja kiire. Mugav _max ja aeg jõuda ta lihasesisese süstimise on (sõltuvalt annusest): 30 mg - 1,74-3,1 g / ml ja 15-73 minutit; 60 mg - 3,23-5,77 mcg / ml ja 30-60 minutit. Mugav _max veenisisese infusiooni: 15 mg - 1,96-2,98 mcg / ml; 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml.

Parenteraalse manustamise korral 4 korda päevas (üle subterapeutilise annuse) on _Css saavutamise aeg 24 tundi. Selle näitaja (intramuskulaarne / intravenoosne) väärtus on: 15 mg - 0,65-1,13 / 0,79-1,39 μg / ml; 30 mg - 1,29-2,47 / 1,68-2,76 mcg / ml.

30 mg ketorolaki intramuskulaarse süstimise summaarne kliirens on 0,023 l / kg / h; eakatel patsientidel - 0,019 l / kg / h; neerupuudulikkusega patsientidel, kelle kreatiniini plasmakontsentratsioon veres on vahemikus 19 kuni 50 mg / l - 0,015 l / kg / h. Intravenoosse infusiooni kogukliirens on 0,03 l / kg / h.

Mõlemad ravimvormid

50% manustatud annusest metaboliseeritakse maksas, moodustades farmakoloogiliselt inaktiivsed metaboliidid, millest peamised on glükuroniidid ja p-hüdroksüketorolak. Eritumine toimub: neerude kaudu - 91%, soolte kaudu - 6%.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on T _1/2 (poolväärtusaeg) keskmiselt 5,3 tundi. Eakatel patsientidel suureneb selle näitaja väärtus, noortel väheneb. Maksafunktsioon ei mõjuta T _1/2. Neerufunktsiooni kahjustuse korral, kui kreatiniini plasmakontsentratsioon veres on 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), on T _1/2 väärtus vahemikus 10,3 kuni 10,8 tundi, kui patsientidel on rohkem väljendunud neerupuudulikkus - rohkem kui 13,6 tundi.

V _d (jaotusruumala) ulatub 0,15-0,33 l / kg. Neerupuudulikkuse taustal võib selle näitaja väärtus tõusta 2 korda ja aine V _d [+] R-enantiomeer - 20%.

Ketorolak ei eritu hemodialüüsi ajal.

Näidustused kasutamiseks

Ketofriil on ette nähtud erineva etioloogiaga mõõduka / raske intensiivsusega valu sündroomi korral (sh operatsioonijärgsel perioodil, onkoloogiliste haiguste korral jne).

Vastunäidustused

Ketofriil ei ole ette nähtud enne operatsiooni / operatsiooni ajal valu leevendamiseks (seotud suure verejooksuohuga), samuti kroonilise valu raviks.

Absoluutne:

anamneesis riniidi rünnakud, bronhide obstruktsioon, urtikaaria pärast atsetüülsalitsüülhappe või muu mittesteroidse põletikuvastase ravimi kasutamist (atsetüülsalitsüülhappe talumatuse täielik / osaline sündroom, mis avaldub rinosinusiidi, urtikaaria, nina limaskesta polüüpide, bronhiaalastma);
hüpovoleemia (haiguse põhjus pole oluline);
angioödeem;
dehüdratsioon;
põletikulise iseloomuga soolehaigused;
mao või kaksteistsõrmiksoole limaskesta erosioonilised ja haavandilised muutused, seedetrakti aktiivne verejooks;
hüpokoagulatsioon (sealhulgas hemofiilia);
aktiivne maksahaigus, raske maksapuudulikkus;
progresseeruv neeruhaigus, raske neerupuudulikkus (kreatiniini tase plasmas üle 50 mg / l);
kinnitatud hüperkaleemia;
hemorraagiline diatees, hemorraagiline insult (kahtlustatav või diagnoositud);
hematopoeesi rikkumine, verejooksu esinemise / kordumise kõrge riski olemasolu (sealhulgas pärast operatsioone);
periood pärast pärgarteri šunteerimist;
kombineeritud ravi teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega;
raseduse ja sünnituse periood;
imetamine;
vanus alla 16;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (ketofriili lahus ja tabletid määratakse arsti järelevalve all):

neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini tase plasmas alla 50 mg / l);
aktiivne hepatiit;
ajuveresoonte haigused, südame isheemiatõbi, arteriaalne hüpertensioon;
bronhiaalastma;
krooniline südamepuudulikkus;
koletsüstiit;
hüperlipideemia / düslipideemia;
diabeet;
perifeersete arterite haigus;
süsteemne erütematoosluupus;
kolestaas;
sepsis;
ninaneelu ja nina limaskesta polüübid;
anamneesilised andmed seedetrakti haavandiliste kahjustuste tekkimise kohta;
Helicobacter pylori infektsiooni esinemine;
rasked somaatilised haigused;
kombineeritud ravi järgmiste vahenditega: selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (sertraliin, fluoksetiin, tsitalopraam, paroksetiin), antikoagulandid (varfariin), trombotsüütidevastased ained (atsetüülsalitsüülhape, klopidogreel), suukaudsed glükokortikosteroidid (prednisoloon);
pikaajaline ravi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega;
suitsetamine;
sagedane alkoholi tarbimine;
vanus üle 65.

Seedetrakti kõrvaltoimete riski minimeerimiseks on vaja kasutada minimaalset efektiivset annust minimaalse võimaliku ravikuuri jooksul.

Ketofriil, kasutusjuhised: meetod ja annus

Õhukese polümeerikattega tabletid

Ketofriili tablette võetakse suu kaudu, sõltuvalt valu sündroomi raskusastmest - üks kord või korduvalt.

Üksikannus - 10 mg.

Maksimaalne: manustamissagedus - 4 korda päevas, päevane annus - 40 mg, ravi kestus - 5 päeva.

Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

Annus valitakse valu sündroomi intensiivsuse ja patsiendi ravivastuse põhjal.

Lahus süstitakse aeglaselt lihasesse (või intravenoosselt) vähemalt 15 sekundiks.

Vajadusel võib opioidanalgeetikume lisaks välja kirjutada vähendatud annustes.

Kui ketofriili kasutatakse parenteraalselt üks kord, on näidatud järgmised annused: alla 65-aastased patsiendid - 10-30 mg; üle 65-aastased või neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid - 10-15 mg.

Korduva parenteraalse manustamise korral määratakse Ketofril: intramuskulaarselt - iga 4–6 tunni järel, intravenoosselt - iga 6 tunni järel. Algannus lahuse pideval annustamisel infusioonipumba abil on 30 mg, seejärel on infusioonikiirus 5 mg / tunnis.

Alla 65-aastastele patsientidele on maksimaalne ööpäevane annus 90 mg, üle 65-aastastele või neerufunktsiooni häirega patsientidele - 60 mg.

Pideva intravenoosse infusiooni maksimaalne kestus on 24 tundi.

Parenteraalse manustamise ravikuuri kestus ei tohiks ületada 5 päeva.

Mõlema ravimvormi päevane koguannus ketofriili parenteraalselt manustamisel suukaudsele manustamisele ülemineku päeval ei tohiks alla 65-aastastel patsientidel ületada 90 mg; üle 65-aastastel või neerufunktsiooni häirega patsientidel - 60 mg.

Ketofriili maksimaalne annus tablettides ülemineku päeval on 30 mg.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed (> 3% - sageli; 1% - harva; <1% - harva):

kuseteede süsteem: harva - hemolüütiline ureemiline sündroom (trombotsütopeenia, neerupuudulikkus, hemolüütiline aneemia, purpur), äge neerupuudulikkus, seljavalu koos asoteemiaga / ilma ja / või hematuria, uriinimahu vähenemine või suurenemine, neeruturse, nefriit, sage urineerimine;
seedesüsteem: sageli (eelkõige tekivad häired sageli üle 65-aastastel patsientidel, kellel on varem olnud seedetrakti erosioonseid ja haavandilisi kahjustusi) - kõhulahtisus, gastralgia; harva - mao täiskõhutunne, kõhukinnisus, stomatiit, oksendamine, puhitus; harva - iiveldus, seedetrakti erosioon- ja haavandilised kahjustused (sh verejooks / perforatsioon - melena, kõrvetised, põletustunne või spasm epigastimaalses piirkonnas, iiveldus, oksendamine nagu kohvipaks, kõhuvalu jne), äge pankreatiit, kolestaatiline kollatõbi, hepatomegaalia, hepatiit;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - vererõhu tõus; harva - minestamine, kopsuturse;
närvisüsteem: sageli - pearinglus, peavalu, unisus; harva - hallutsinatsioonid, psühhoos, aseptiline meningiit (krambid, tugev peavalu, palavik, jäigad kaela- ja / või seljalihased), hüperaktiivsus (ärevus, meeleolu muutused), depressioon;
hingamissüsteem: harva - riniit, hingeldus või bronhospasm, kõri turse (väljendub hingamisraskusena, õhupuudus);
vereloome süsteem: harva - aneemia, eosinofiilia, leukopeenia;
nahk: harva - purpur, nahalööve (sh makulopapulaarne lööve); harva - urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit (palaviku kujul koos külmavärinatega / ilma, punetus, naha koorumine või paksenemine, palatinaalsete mandlite hellus ja / või turse), Lyelli ja Stevensi-Johnsoni sündroomid;
meeleelundid: harva - kohin kõrvades, kuulmislangus, nägemiskahjustus (sh nägemise ähmane nägemine);
hemostaasi süsteem: harva - pärasoole või ninaverejooks, verejooks operatsioonijärgsest haavast;
immuunsüsteem: harva - anafülaktoidsed või anafülaktilised reaktsioonid (väljenduvad naha sügeluse, raskustunne rinnus, näo värvimuutus, nahalööve, urtikaaria, düspnoe / tahhüpnoe, periorbitaalne turse, silmalaugude turse, õhupuudus, õhupuudus, vilistav hingamine);
teised: sageli - tursed (protsess võib hõlmata nägu, jalgu, pahkluud, sõrmi, jalgu; kehakaalu tõus); harva - suurenenud higistamine; harva - palavik, keele turse.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: kõhuvalu, oksendamine, metaboolne atsidoos, iiveldus, neerufunktsiooni kahjustus, erosiivse gastriidi või maohaavandi tekkimine.

Teraapia: toimeaine eemaldamiseks suunatud meetmed, sealhulgas maoloputus ja adsorbentide (aktiivsüsi) tarbimine, sümptomaatiline ravi (organismi elutähtsate funktsioonide säilitamiseks).

Dialüüsi korral ei eritu ketorolak piisavalt.

erijuhised

Ketofriil lakkab trombotsüütide agregatsiooni mõjutamast 24–48 tunni pärast.

Ärge kasutage ravimit koos paratsetamooliga kauem kui 5 päeva. Vere hüübimishäirete taustal võib ketofriili välja kirjutada ainult trombotsüütide arvu pideva jälgimise korral (patsiendid vajavad operatsioonijärgsel perioodil erilist tähelepanu), mis nõuab hemostaasi hoolikat jälgimist.

Neerude kõrvaltoimete oht hüpovoleemia taustal suureneb. Vajadusel võib Ketofrili välja kirjutada koos narkootiliste analgeetikumidega.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ketofril-ravi ajal peaksite hoiduma sõidukite juhtimisest, mis on seotud närvisüsteemi kõrvaltoimete suure riskiga (unisuse, peavalu, pearingluse vormis).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ketofriili ei määrata raseduse / imetamise ajal. Samuti ei saa seda ravimit kasutada sünnituse ajal ja sünnitusabi praktikas valu leevendamiseks.

Lapsepõlves kasutamine

Ketofriili kasutamise ohutust / efektiivsust alla 16-aastastel patsientidel ei ole uuritud, seetõttu on selle väljakirjutamine sellele patsientide rühmale vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

progresseeruv neeruhaigus, raske neerupuudulikkus (kreatiniini tase plasmas üle 50 mg / l): ravimi võtmine on vastunäidustatud;
neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini tase plasmas alla 50 mg / l): Ketofriili võib kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

aktiivne maksahaigus, raske maksapuudulikkus: ravimi võtmine on vastunäidustatud;
aktiivne hepatiit: Ketofriili võib kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Ketofriilravi üle 65-aastastel patsientidel peab toimuma arsti järelevalve all.

Ravimite koostoimed

atsetüülsalitsüülhape või muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, kaltsiumipreparaadid, glükokortikosteroidid, etanool, kortikotropiin: toimub seedetrakti verejooksu areng ja seedetrakti haavandite moodustumine;
paratsetamool: kooskasutamisega kaasneb nefrotoksilisuse suurenemine;
metotreksaat: samaaegse kasutamise taustal suureneb nefro- ja hepatotoksilisus; kombineeritud ravi saab läbi viia ainult metotreksaadi väikeste annuste kasutamisel, kontrollides selle plasmakontsentratsiooni veres;
ravimid, mis blokeerivad tubulaarset sekretsiooni: väheneb ketorolaki kliirens ja suureneb selle plasmakontsentratsioon veres;
tsefoperasoon, trombolüütikumid, kaudsed antikoagulandid, hepariin, trombotsüütidevastased ained, pentoksifülliin, tsefotetan: verejooksu tõenäosus suureneb;
probenetsiidile: vähenemist plasmakliirens ja V _{d of} ketorolaki, suurendades selle plasma kontsentratsioon veres ja T _1/2 väärtusi;
metotreksaat, liitiumpreparaadid: kombineeritud kasutamisega kaasneb kliirensi vähenemine ja nende toksilisuse suurenemine;
hüpotensiivse ja diureetilise toimega ravimid: nende efektiivsus väheneb (prostaglandiinide sünteesi vähenemise tõttu neerudes);
opioidanalgeetikumid: nende annust on võimalik oluliselt vähendada;
insuliin ja suukaudsed hüpoglükeemilised ained: samaaegne kasutamine suurendab nende hüpoglükeemilist toimet, mis nõuab annuse ümberarvutamist;
valproehape: on trombotsüütide agregatsiooni rikkumine;
verapamiil, nifedipiin: nende plasmakontsentratsioon veres suureneb;
muud nefrotoksilise toimega ravimid (sh kullapreparaadid): samaaegse kasutamise taustal suureneb nefrotoksilisuse tõenäosus.

Analoogid

Ketofriili analoogid on: Ketalgin, Dolomin, Torolak, Dolak, Ketorol, Ketanov, Toradol, Ketolak, Ketorolac, Ketadrop, Ketokam.

Ladustamistingimused

Hoida valguse ja niiskuse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg: tabletid - 3 aastat; süstelahus - 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Ketofrili kohta

Ketofrili arvustusi on vähe. Kõige sagedamini märgitakse, et sellel on väidetav ravitoime, kuigi mõned patsiendid osutavad ebapiisavalt tugevale toimele. Ravimi maksumus on hinnanguliselt taskukohane.

Ketofrili hind apteekides

Ketofrili ligikaudne hind on:

õhukese polümeerikattega tabletid (10 mg), 20 tk. pakendis - 82-105 rubla;
lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks (30 mg / ml, ampullid 1 ml), 10 tk. pakendis - 101 rubla.