Relenza

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Relenza: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Relenza

ATX-kood: J05AH01

Toimeaine: zanamiviir (zanamiviir)

Produtsent: Glaxo Wellcome Production (Prantsusmaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 23.11.2018

Hinnad apteekides: alates 436 rubla.

Osta

Relenza on viirusevastane ravim, mida kasutatakse gripi A ja B raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Relenza ravimvorm on doseeritud pulber sissehingamiseks: peaaegu valgest kuni valgeni [pappkarbis 1 pudel, mis sisaldab 20 annust (5 4 raku rotadiskit) koos Diskhaleriga].

1 pulbriannuse koostis:

toimeaine: zanamiviir (mikroniseeritud) - 5 mg;
abikomponent: laktoosmonohüdraat - kuni 25 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Relenza on viirusevastane ravim, tugev ja väga selektiivne neuraminidaasi (gripiviiruse pinnaensüüm) inhibiitor. Viirusliku neuraminidaasi tõttu vabanevad nakatunud rakust viirusosakesed ja on võimalik kiirendada viiruse tungimist läbi limaskesta barjääri epiteelirakkude pinnale, mis tagab teiste hingamisteede rakkude nakatumise.

Zanamiviiri inhibeeriv toime hõlmab kõiki gripiviiruse neuraminidaaside kõiki 9 alamtüüpi, sealhulgas virulentsed ja mitmesuguste liikide puhul ringlevad. Pool inhibeeriv kontsentratsioon (IC ₅₀) viiruse tüved A ja B on,09-95,2 pM.

Gripiviiruse replikatsioon piirdub hingamisteede pinnaepiteeli rakkudega. Tänu zanamiviiri toimele rakuvälises ruumis väheneb kahte tüüpi A- ja B-gripi viiruste paljunemine ning välditakse viirusosakeste vabanemist hingamisteede pinnaepiteeli rakkudest.

Sissehingamisel on zanamiviiri efektiivsus kontrollitud kliinilistes uuringutes kinnitatud. Ravimi kasutamine gripiviiruse põhjustatud ägedate infektsioonide ravis võrreldes platseeboga viis viiruse vabanemise vähenemiseni. Normaalse immuunsusega zanamiviiri suhtes resistentsuse arengut ei täheldatud.

Relenza kasutamine riskirühma kuuluvatel tervetel inimestel gripi raviks kasutatavates annustes viis sümptomite paranemiseni ja haiguse kestuse vähenemiseni. III faasi uuringute koondanalüüs näitas, et sümptomite leevendamise keskmine aeg lühenes poolteisele päevale. Samuti vähenes komplikatsioonide arv pärast grippi ja nende ravis kasutatud antibiootikumide kasutamine.

Zanamiviir on kõige tõhusam, kui ravi alustatakse niipea kui võimalik pärast haiguse esimeste sümptomite ilmnemist. Samuti on see osutunud tõhusaks, kui seda kasutatakse profülaktilise ainena.

Farmakokineetika

Zanamiviiri iseloomustab madal absoluutne biosaadavus (keskmiselt pärast suukaudset manustamist - 2%). Imendub pärast suukaudset sissehingamist umbes 10-20% manustatud annusest. C _max (aine maksimaalne kontsentratsioon) pärast 10 mg ühekordse annuse manustamist on 97 ng / ml, aeg selle saavutamiseks on 1,25 tundi. Madala imendumisastme tõttu on madal süsteemne kontsentratsioon ja ebaoluline ala farmakokineetilise kõvera all "kontsentratsioon - aeg". Madala imendumise tõttu on zanamiviiri plasmakontsentratsioon veres madal (korduvate sissehingamiste korral jäävad väärtused madalaks).

Aine seondumine vereplasma valkudega on <10%. V _d (jaotusruumala) täiskasvanutel on ligikaudu 16 liitrit, mis vastab ligikaudselt mahu ekstratsellulaarvedelikus. Pärast suukaudset sissehingamist ladestub zanamiviir suurtes kontsentratsioonides hingamisteedesse ja tagab Relenza toimetamise nakkuse sissepääsu väravasse. In Epiteelkihi hingamisteede pärast inhalatsiooni 10 mg samamiviiri kontsentratsioon aine oluliselt suurem kui keskmine IC ₅₀ jaoks neuraminidaasi (12 tundi pärast sissehingamist - 340 korda, 24 tundi pärast sissehingamist - 52 korda). See võimaldab viiruse ensüümi kiiret pärssimist. Peamised sadestumiskohad on kopsud ja orofarünks (keskmine on vastavalt 13,2% ja 77,6%).

Zanamiviir ei metaboliseeru; see eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Pärast suukaudset sissehingamist jääb vereplasmast T _1/2 (poolväärtusaeg) vahemikku 2,6-5,05 tundi. Kliirens on kokku 2,5-10,9 l / h.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Relenza ette nähtud A- ja B-gripiviiruste põhjustatud nakkuste raviks ja ennetamiseks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

vanus kuni 5 aastat;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Suhteline (Relenza on ette nähtud arsti järelevalve all):

hingamisteede haigused, mis kulgevad bronhospasmiga, sealhulgas koormatud ajalugu;
laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
rasedus (eriti esimesel trimestril) ja imetamine.

Relenza kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Relenza on ette nähtud ainult suukaudseks inhalatsiooniks. Ravimi õige kasutamise tagamiseks tuleks kasutada komplektis olevat Diskhalerit.

Kui on vaja samaaegset ravi teiste inhaleeritavate ravimitega (näiteks kiiretoimeliste bronhodilataatoritega), on soovitatav neid kasutada enne Relenzat.

Soovitatav rakendusskeem:

ravi: 2 korda päevas, kaks sissehingamist 5 päeva jooksul. Päevane koguannus on 20 mg. Haiguse esimeste sümptomite ilmnemisel on soovitatav ravi alustada võimalikult varakult (eelistatavalt 2 päeva jooksul);
ennetamine: üks kord päevas kaks sissehingamist 10 päeva jooksul (vajadusel kuni 30 päeva). Päevane koguannus on 10 mg.

Zanamiviiri sissehingamiseks kasutatakse seadet Diskhaler, mis koosneb järgmistest osadest:

kaane ja plastnõelaga korpus, mis on ette nähtud rotadisk-raku läbistamiseks;
väljatõmmatav salv, mis sisaldab huulikut ja pöörlevat ratast, millele asetatakse rotadisk;
huuliku ümbris.

Rotadisk on nelja rakuga blister, millest igaüks sisaldab 5 mg zanamiviiri. Rotadisci võib säilitada inhalatsiooniseadmes; blister tuleb läbi torgata vahetult enne ravimi sissehingamist. Selle soovituse eiramine võib põhjustada Diskhaleri töö häireid ja vastavalt vähendada Relenza efektiivsust.

Rotadisk on võimatu läbi torgata enne, kui see diskaatorisse asetatakse.

Algoritm rotadiski sisestamiseks Diskhalerisse ja sissehingamiseks:

Eemaldage huuliku kate, veenduge, et huulik oleks seest ja väljast puhas.
Tõmmake sahtel ettevaatlikult välja, hoides sahtli nurkadest kinni, kuni plastklambrid tulevad välja. Salv ulatub nii kaugele kui võimalik, nii et klambrite küljel olevad sälgud oleksid nähtavad.
Tõmmake salv täielikult välja, pigistades pöidla ja nimetissõrmega klambrite küljel olevaid sälke.
Asetage rotadisk rattale, lahtrid alla.
Sisestage salv uuesti diskaali.
Rotadiski alumise ja ülemise pakendi (fooliumi) läbistamiseks tõstke tühjenduskaas lõpuni. Ärge tõstke katet enne, kui sahtel on täielikult paigaldatud.
Sulgege kaas.
Pärast täielikku väljahingamist asetage huulik huulte ja hammaste vahele, ärge sulgege huuliku mõlemal küljel olevaid õhuauke. Hinga aeglaselt sügavalt läbi suu (mitte läbi nina).
Eemaldage huulik suust.
Hoidke hinge kinni nii kaua kui võimalik, seejärel hingake aeglaselt välja. Inhalaatorisse ei saa välja hingata.
Tõmmake sahtel ettevaatlikult üks kord ettevaatlikult klippe vajutamata, kuni see peatub, ja lükake see tagasi. See pöörleb rotadiskit ühe raku võrra ja see on valmis järgmiseks sissehingamiseks.

Iga rotadisk sisaldab 4 lahtrit. Pärast nelja sissehingamist asendatakse tühi rotadisk uuega.

Lapsi tuleb jälgida, et nad inhalatsiooniseadet kasutaksid.

Kõrvalmõjud

Tavaliselt on Relenza patsientide poolt hästi talutav.

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sage;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja <0,1% - harva; <0,01% - väga harva):

närvisüsteem: väga harva - vasovagaalsed reaktsioonid (täheldatud gripiviiruse sümptomitega patsientidel dehüdratsiooni ja palaviku kujul, mida täheldati kohe pärast zanamiviiri sissehingamist);
immuunsüsteem: väga harva - allergilised reaktsioonid, sealhulgas anafülaktilised / anafülaktilised reaktsioonid, orofarüngeaalne ja näoturse;
kardiovaskulaarne süsteem: minestamine, arütmia;
psüühika: teadmata sagedusega - segasus, krambid, hallutsinatsioonid, ärevus, erutus, käitumishäired, deliirium, deliirium (täheldatud peamiselt lastel ja noorukitel; neuropsühhiaatrilisi sümptomeid ja krampe täheldati ka patsientidel, kes Relenzat ei kasutanud);
nahk ja nahaaluskoed: väga harva - urtikaaria, lööve, rasked nahareaktsioonid, sealhulgas toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem;
hingamissüsteem: väga harva - õhupuudus, bronhospasm.

Üleannustamine

Relenza ravimvormi iseärasuste, manustamisviisi ja toimeaine madala biosaadavuse tõttu on juhuslik üleannustamine ebatõenäoline. Kliiniliste uuringute kontekstis ei registreeritud intravenoossel manustamisel 1200 mg ööpäevas 5 päeva jooksul kõrvaltoimeid.

Teraapia: hemodialüüs (võib kaaluda ravivõimalusena, kuna zanamiviiril on madal molekulmass, madal plasmavalkudega seondumine ja madal _Vd).

erijuhised

Gripp võib tekkida suurenenud hingamisteede ülitundlikkusega. Gripiraviga patsientidel on väga harva teatatud kopsufunktsiooni halvenemisest ja / või bronhospasmi rünnakutest pärast zanamiviiri sissehingamist. Mõnel juhul ei esinenud kroonilisi hingamisteede haigusi. Selliste sümptomite ilmnemisel peate Relenza tühistama ja pöörduma arsti poole tervisekontrolli saamiseks. Ravimi kasutamise ajal krooniliste hingamisteede haigustega patsientidel peaks olema kiire toimega bronhodilataator.

Raske bronhiaalastma korral tuleb enne ravi alustamist hinnata kavandatavat kasu ja võimalikke riske. Ravi ei tohiks läbi viia ilma nõuetekohase meditsiinilise järelevalveta. Relenza kasutamise ajal raske kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse ja bronhiaalastmaga patsientidel tuleb põhihaiguse ravi optimeerida. On vaja arvestada bronhospasmi tekkimise võimaliku ohuga.

Ärge kasutage Relenza pulbrit nebulisaatori või ventilaatori jaoks.

Gripiga võivad kaasneda mitmesugused käitumuslikud ja neuroloogilised sümptomid. Registreerimisjärgsete uuringute perioodi aruannete kohaselt täheldati gripiviirusega nakatunud ja sissehingatavat zanamiviiri kasutavatel patsientidel järgmiste häirete arengut: deliirium, krambid, hallutsinatsioonid ja hälbiv käitumine. Enamasti ilmnesid need haiguse varases staadiumis, enamikul juhtudel algasid need äkki ja kiirelt lahenesid. Relenza ravi ja ülaltoodud rikkumiste vahel pole usaldusväärset põhjuslikku seost kindlaks tehtud. Mis tahes neuropsühhiaatriliste sümptomite ilmnemisel tuleb enne edasist ravi hinnata kasu ja riski suhet.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Relenzat raseduse (eriti esimesel trimestril) ja imetamise ajal saab kasutada alles pärast kasu ja riski tasakaalu hindamist, mis on seotud ebapiisavate kliiniliste andmetega.

Lapsepõlves kasutamine

Relenza-ravi manustamine alla 5-aastastele patsientidele on vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Kliinilised koostoimed on ebatõenäolised.

Analoogid

Relenza analoogid on: Tamiflu, atsükloviir, Nucleavir, Amizon, Rebetol, Virogel, Valtrex, Virgan, Virolex.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 7 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Relenze kohta

Arvustuste kohaselt on Relenza kiire toimega. Muud eelised näitavad ravimi kasutamise võimalust lastel alates 5. eluaastast, pikka säilivusaega ja inhalaatori olemasolu komplektis. Peamine puudus on kõrge hind.