Memantiin - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid

Sisukord:

Memantiin - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid
Memantiin - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid

Video: Memantiin - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid

Video: Memantiin - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid
Video: Модафинил - описание и опыт применения 2024, Märts
Anonim

Memantiin

Memantiin: kasutusjuhised ja ülevaated

  1. 1. Väljalaske vorm ja koostis
  2. 2. Farmakoloogilised omadused
  3. 3. Näidustused kasutamiseks
  4. 4. Vastunäidustused
  5. 5. Kasutamismeetod ja annustamine
  6. 6. Kõrvaltoimed
  7. 7. Üleannustamine
  8. 8. Erijuhised
  9. 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
  10. 10. Kasutamine lapsepõlves
  11. 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
  12. 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
  13. 13. Kasutamine eakatel
  14. 14. Ravimite koostoimed
  15. 15. Analoogid
  16. 16. Ladustamistingimused
  17. 17. Apteekidest väljastamise tingimused
  18. 18. Ülevaated
  19. 19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Memantin

ATX-kood: N06DX01

Toimeaine: memantiin (memantiin)

Tootja: OZON, LLC (Venemaa); VERTEX, JSC (Venemaa); PHARMZASCHITA SPC, FSUE (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 21.11.2018

Hinnad apteekides: alates 417 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Memantiin
Õhukese polümeerikattega tabletid, Memantiin

Memantiin on ravim, mida kasutatakse dementsuse raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Memantiini toodetakse õhukese polümeerikattega tablettide kujul: kaksikkumer; olenevalt tootjast: ümmargune, peaaegu valge või valge, ühel küljel joon / graveering ringi kujul (20 mg) / graveering kolmnurga kujul (10 mg); või pikliku, valge (10 mg) ja kollase (20 mg) värvusega, risk mõlemal küljel; kõigis tablettides on ristlõikega südamik peaaegu valge või valge (10 tk blistrites, 3 või 9 blisterit pappkarbis; 10, 25, 30 või 50 tk. blisterkontuurpakendis, 1-6, 9 või 10 pakendid pappkarbis; 15 tk blisterpakendis, 2, 4 või 6 pakendit pappkarbis; 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 või 100 tk. purkides, 1 purk pappkarbis) …

1 tablett sisaldab:

  • toimeaine: memantiinvesinikkloriid - 10 või 20 mg;
  • abikomponendid (olenevalt tootjast): mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat; lisaks - eelželatiniseeritud tärklis või laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), kroskarmelloosnaatrium, povidoon-K25 või kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, talk, hüproloos (hüdroksüpropüültselluloos);
  • kilekest (olenevalt tootjast): OPADRAY II 85F19250 läbipaistev (OPADRY II 85F19250 selge) [polüsorbaat 80, talk, polüvinüülalkohol, makrogool 4000 (20 mg) või makrogool (10 mg) (polüetüleenglükool)]; või hüpromelloos, titaandioksiid, lisaks - makrogool-4000 või hüproloos (hüdroksüpropüültselluloos), talk, kollane raudoksiid (20 mg kollane).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Memantiin on adamantaani, N-metüül-D-aspartaadi (NMDA) retseptorite antagonisti (sealhulgas ka substantia nigra) derivaat, mis võimaldab vähendada kortikaalsete glutamaadi neuronite neostriatumi liigset stimuleerivat toimet, mis tekib dopamiini ebapiisava vabanemisega. Aine, reguleerides ioonide voogu, blokeerib kaltsiumikanaleid, aitab kaasa membraanipotentsiaali normaliseerimisele ja närviimpulsside edastamise protsessi efektiivsusele.

Ravim parandab kognitiivseid funktsioone ja suurendab igapäevast aktiivsust.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub toimeaine seedetraktist kiiresti ja täielikult. Memantiini maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas täheldatakse keskmiselt 3–8 tundi pärast manustamist. Ravimit iseloomustab absoluutne biosaadavus - kuni 100%. Toidu tarbimine ei mõjuta selle imendumist.

Ravimi farmakokineetika annusevahemikus 10–40 mg on lineaarne. Memantiini kasutamine päevases annuses 20 mg tagab tasakaalukontsentratsiooni plasmas 70–150 ng / ml koos oluliste individuaalsete variatsioonidega. Ravimi keskmise kontsentratsiooni tserebrospinaalvedelikus ja selle kontsentratsioon vereplasmas päevase annuse 5–30 mg võtmisel on 0,52. Jaotusruumala on umbes 10 l / kg, umbes 45% toimeainest seondub vereplasma valkudega. Normaalse neerufunktsiooni taustal ei täheldatud ravimi kumulatsiooni.

Umbes 80% veres ringlevast ainest esindab lähteühend. Memantiini peamised metaboliidid on: 4- ja 6-hüdroksümemantiini, N-3,5-dimetüülgludantaani ja 1-nitroso-3,5-dimetüül-adamantaani isomeerne segu. Ühelgi ülalnimetatud ainest pole NMDA retseptori antagonistlikku toimet. In vitro katsete käigus ei avaldatud tsütokroom P450 osalemist ravimi metabolismis.

Ravim eritub peamiselt neerude kaudu, eritumine toimub ühes faasis, poolväärtusaeg on 60-100 tundi. Normaalse neerufunktsiooniga tervetel vabatahtlikel on kogukliirens 170 ml / min / 1,73 m² ja saavutatakse osaliselt tubulaarsekretsiooniga. Neerude eritumine hõlmab ka tubulaarset reabsorptsiooni, mida arvatakse vahendavat katioonsed transpordivalgud.

Uuringus suukaudset manustamist märgistatud 14 C-memantiini üle 84% annusest eritus 20 päeva jooksul, üle 99% eritus neerude kaudu.

Uriini leelistamisel väheneb memantiini eritumine (umbes 80% uriini pH juures 8).

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on memantiini soovitatav kasutada mõõduka kuni raske dementsuse raviks Alzheimeri tõve korral.

Vastunäidustused

Absoluutne:

  • raske maksakahjustus (Child-Pugh ’klassifikatsiooni järgi C klass);
  • vanus kuni 18 aastat;
  • rasedus ja imetamine;
  • glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom, laktaasipuudus, laktoositalumatus (kui ravim sisaldab laktoosmonohüdraati);
  • ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosa suhtes.

Suhteline (memantiini on vaja võtta äärmise ettevaatusega hoolika meditsiinilise järelevalve all):

  • südamepuudulikkuse III-IV funktsionaalne klass vastavalt New Yorgi kardioloogide assotsiatsiooni (NYHA) klassifikatsioonile;
  • müokardiinfarkt (ajaloos);
  • kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon;
  • krambid (sealhulgas anamneesis näidustused);
  • epilepsia, eelsoodumus selle arenguks;
  • türotoksikoos;
  • perekonna Proteus spp. bakterite põhjustatud kuseteede infektsioonide raske kulg;
  • neeru tubulaarne atsidoos;
  • neerupuudulikkus;
  • uriini pH suurenemist põhjustavate tegurite olemasolu, sealhulgas toitumise järsud muutused (näiteks üleminek taimetoitlusele), leeliseliste maopuhvrite sagedane kasutamine;
  • maksapuudulikkus (A- ja B-klass vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile);
  • kombinatsioon dekstrometorfaani, ketamiini, amantadiiniga (NMDA retseptori antagonistid), kuna need ravimid ja memantiin mõjutavad sama retseptorsüsteemi, mis võib süvendada peamiselt kesknärvisüsteemi (kesknärvisüsteemi) kõrvaltoimete esinemist.

Memantiini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Ravi memantiiniga on vajalik Alzheimeri dementsuse diagnoosimisel ja ravimisel kogenud arsti järelevalve all ning seda tuleb jätkata. Diagnoos pannakse kehtivate soovituste põhjal. Kursuse ajal peab patsiendi pideva hooldusega seotud isik tagama patsiendi regulaarselt jälgitava ravimi tarbimise.

Ravi esimese 3 kuu jooksul tuleb süstemaatiliselt hinnata memantiini annuse tolerantsust ja piisavust. Tulevikus tuleks vastavalt praegustele soovitustele üle vaadata ravimi kliiniline efektiivsus ja selle taluvus patsientide suhtes.

Toetavat ravi saab läbi viia pikka aega tingimusel, et ravim on hästi talutav ja positiivne terapeutiline tulemus, vastasel juhul tuleks ravim ära visata.

Memantiini soovitatakse võtta suu kaudu, üks kord päevas, pidevalt samal ajal, olenemata toidukorrast.

Ravikuuri tuleks alustada minimaalsete efektiivsete annuste kasutamisega, maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.

Kõrvaltoimete riski vähendamiseks kuuri esimese 21 päeva jooksul valitakse säilitusannus, suurendades seda järjestikku 5 mg kaupa iga 7 päeva tagant. Soovitatavad annused:

  • 1-7 päeva - 5 mg;
  • 8-14 päeva - 10 mg;
  • 15-21 päeva - 15 mg;
  • 22. päev ja hiljem - 20 mg.

Memantiini soovitatav säilitusannus on 20 mg päevas.

Kõrvalmõjud

  • närvisüsteem: sageli - peavalu, unisus, pearinglus, tasakaaluhäired; harva - kõnnakuhäired; harva - suurenenud väsimus; äärmiselt harva - krambid, epilepsiahoogud; tundmatu sagedusega - lihaste hüpertoonia, koljusisese rõhu tõus;
  • vaimsed häired: harva - unehäired, ülierutuvus, depressioon, erutus, segasus, hallutsinatsioonid (peamiselt Alzheimeri tüüpi raske dementsusega patsientidel); tundmatu sagedusega - enesetapumõtted, psühhootilised reaktsioonid;
  • infektsioonid: harva - seeninfektsioonid; tundmatu sagedusega - kandidoos;
  • seedesüsteem: sageli - kõhukinnisus, harva - oksendamine, iiveldus; tundmatu sagedusega - pankreatiit, hepatiit;
  • kardiovaskulaarne süsteem: sageli - vererõhu tõus (BP); harva - trombemboolia / venoosne tromboos, südamepuudulikkus, südamerikked;
  • Urogenitaalsüsteem: teadmata sagedusega - tsüstiit, äge neerupuudulikkus, suurenenud libiido;
  • hingamissüsteem: sageli - õhupuudus;
  • nahk: tundmatu sagedusega - trombotsütopeeniline purpur;
  • allergilised reaktsioonid: sageli - ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes; tundmatu sagedusega - Stevensi-Johnsoni sündroom;
  • laboriparameetrid: sageli - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; tundmatu sagedusega - pantsütopeenia, leukopeenia (sealhulgas neutropeenia), agranulotsütoos, trombotsütopeenia.

Üleannustamine

Memantiini üleannustamise kohta on vähe teavet.

Selles seisundis on ette nähtud adsorbentide (aktiivsüsi) manustamine, maoloputus, uriini hapestamine, pärast mida viiakse läbi sümptomaatiline ravi. Vajadusel määratakse sunnitud diurees. Memantiinil puudub spetsiifiline antidoot.

Memantiini võtmisel annuses 200 mg üks kord või annuses 105 mg 3 päeva jooksul ei esinenud üleannustamise sümptomeid ega kõhulahtisuse, nõrkuse, väsimuse ilmnemist.

Ravimi kasutamisel annuses alla 140 mg või teadmata koguses täheldati järgmisi kõrvaltoimeid: kõhulahtisus, oksendamine, vertiigo, pearinglus, agiteeritus, ärevus, unisus, segasus, hallutsinatsioonid ja kõnnakuhäired.

Kõige tõsisem üleannustamine registreeriti memantiini kasutamisel annuses üle 2000 mg koos selliste reaktsioonide ilmnemisega nagu kooma 10 päeva jooksul koos täiendava agiteerimise ja diploopiaga. Sellisel juhul määrati patsiendile sümptomaatiline ravi ja plasmaferees. Pärast nende meetmete rakendamist paranes patsient ilma komplikatsioonide edasise arenguta.

Kirjeldas ka tõsist üleannustamist ühekordse 400 mg ravimi annusega peamiselt kesknärvisüsteemi häirete esinemise korral: unisus, ärevus, stuupor, nägemishallutsinatsioonid, psühhoos, teadvusetus, krambid. Patsient jäi ellu ja paranes ilma kahjulike mõjudeta.

erijuhised

Memantiini eritumiskiiruse vähenemise tõttu on vaja hoolikalt jälgida patsientide seisundit uriini leeliselise reaktsiooni või selle pH suurenemist põhjustavate tegurite korral. Nende tegurite hulka võivad kuuluda järsud muutused dieedis (sealhulgas paljude liharoogade sisaldava dieedi asendamine taimetoiduga) või antatsiidide mao ravimite intensiivne kasutamine. Neerutuubuliline atsidoos (RTA) või Proteus spp põhjustatud kuseteede infektsioonide raske vorm.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Mõõduka kuni raske Alzheimeri tüüpi dementsuse korral on enamikul juhtudel häiritud sõidukite juhtimise võime ja muud keerukad mehhanismid. Memantiinravi võib viia ka reaktsioonikiiruse muutumiseni, seetõttu on ravimi võtmise perioodil vaja keelduda potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisest, sealhulgas töötamisest keerukate struktuuride ja mehhanismidega (sealhulgas sõidukitega).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kuna puuduvad kliinilised andmed ravimi mõju kohta raseduse kulgemisele, on selle kasutamine rasedatel naistel vastunäidustatud. Loomkatsetes saadud tulemuste põhjal võib eeldada, et memantiin võib põhjustada emakasisene kasvu pidurdumist, kui seda kasutatakse kontsentratsioonides, mis on identsed terapeutilistega või ületavad viimast veidi. Võimalik oht inimestele ei ole teada.

Meeste ja naiste fertiilsuse prekliiniliste uuringute käigus ei tuvastatud ravimi negatiivset mõju.

Kuna puuduvad andmed, mis kinnitavad ravimi tungimist rinnapiima, on imetamise lõpetamine vajalik imetamise ajal, kui imetamise ajal on ravi vajalik.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele on ravim vastunäidustatud, kuna memantiini ohutusprofiili selles patsientide kategoorias pole uuritud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkusega patsientidel, kelle kreatiniini kliirens (CC) on 5–29 ml / min, ei tohiks memantiini ööpäevane annus ületada 10 mg. Patsientidel, kellel on CC 30–49 ml / min, ei tohiks algannus ületada 10 mg; kui ravi on hästi talutav, on lubatud annuse suurendamine 20 mg-ni vastavalt standardvaliku skeemile. Mõõduka neerukahjustusega (CC 50–80 ml / min) patsientidel ei määrata tavaliselt annuse kohandamist.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksapuudulikkuse korral (C-klass vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile) on Memantiin vastunäidustatud. Kerge kuni mõõduka maksa düsfunktsiooni korral (vastavalt Child-Pugh ’klassifikatsioonile A ja B klass) ei ole vaja annustamisskeemi muuta.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastastel patsientidel ei ole memantiini annust vaja kohandada.

Ravimite koostoimed

  • barbituraadid, antipsühhootikumid: nende ravimite toime väheneb;
  • dekstrometorfaan, ketamiin, fenütoiin, amantadiin: farmakotoksilise psühhoosi oht suureneb (nende kombinatsioonide puhul tuleb olla eriti ettevaatlik);
  • antikolinergilised ained, dopamiini retseptori agonistid, levodopa preparaadid: nende toime on tugevnenud;
  • spasmolüütikumid, dantroleen, baklofeen: nende toime võib suureneda või väheneda (annus tuleb valida individuaalselt);
  • kinidiin, ranitidiin, kiniin, tsimetidiin, prokainamiid, nikotiin: suureneb memantiini plasmakontsentratsiooni suurenemise oht veres (neerude katioonse transpordisüsteemi kasutamise tõttu nende ainete poolt);
  • kaudsed antikoagulandid (varfariin): on võimalik rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) suurenemine (tuleks jälgida protrombiini aega või INR-i);
  • antidepressandid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid: nende ainete koostoime ohu tõttu on vaja patsiendi seisundit hoolikalt jälgida;
  • hüdroklorotiasiid: selle aine kontsentratsiooni vähenemine vereplasmas on võimalik selle eritumise suurenemise tõttu;
  • glibenklamiid, donepesiil, metformiin: ravimite koostoimeid ei täheldatud (ühekordseks kasutamiseks koos memantiiniga);
  • galantamiin: mõju selle ravimi farmakokineetikale ei leitud;
  • tsütokroom P450 CYP isovormide 1A2, 2D6, 2C9, 2A6, 2E1, 3A isosüümid; epoksiidhüdrolaas; flaviini sisaldav mono-oksügenaas: in vitro uuringutes ei ole memantiini inhibeerivat toimet nendele ainetele leitud.

Analoogid

Memantiini analoogideks on Memantine-Alvogen, Alzeim, Akatinol Memantine, Memantal, Memantine-Richter, Memaneirin, Maruksa, Memantine Sandoz, Memantine Canon, Memorel, Memantinol, Noodzheron, Memikar, Noodzheron-Teva, Memantin-TL, Tingrex.

Ladustamistingimused

Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Memantine kohta

Memantiini väheste ülevaadete kohaselt on see efektiivne ravim mõõduka kuni raske dementsuse ja kognitiivsete häirete korral. Arstide sõnul peatab ravim Alzheimeri tõve progresseerumise algstaadiumis ning näitab häid tulemusi ka siis, kui seda kasutatakse pediaatrilises praktikas intellektuaalse arengu häirete ja tähelepanupuudulikkuse hüperaktiivsuse häire (ADHD) raviks. Ravi on soovitatav, eriti kursuse alguses, pideva järelevalve all.

Mõnes ülevaates märgivad patsiendid Memantine'i võtmise mõju puudumist. Ravi ajal on kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed unehäired, isutus, ärevus, erutus ja ärrituvus eakatel patsientidel. On viidatud rasketele häiretele, näiteks deliiriumi tüüpi psühhootiliste sümptomite ilmnemisele. Ravimi puudused on tingitud ka selle kõrgest maksumusest.

Memantiini hind apteekides

Memantiini keskmine hind võib olla umbes:

  • tabletid 10 mg: 30 tk. - 600 rubla, 60 tk. - 1160 rubla, 90 tk. - 1700 rubla;
  • tabletid 20 mg: 30 tk. - 1580 rubla, 60 tk. - 3060 rubla, 90 tk. - 4190 rubla.

Memantiin: hinnad Interneti-apteekides

Ravimi nimi

Hind

Apteek

Memantine 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk.

RUB 417

Osta

Memantine 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk.

429 r

Osta

Memantine 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk.

439 r

Osta

Memantine Canon 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk.

450 RUB

Osta

Memantiini tabletid p.o.p 10mg 30tk

451 RUB

Osta

Memantine 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk.

RUB 514

Osta

Memantine 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 28 tk.

562 RUB

Osta

Memantine Canoni tabletid lk. 10mg 30 tk.

576 r

Osta

Memantiini tabletid pp. 10mg 28 tk.

623 RUB

Osta

Memantiini tabletid pp. 10mg 30 tk.

646 r

Osta

Memantine 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk.

646 r

Osta

Memantine 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 90 tk.

725 RUB

Osta

Memantine 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk.

948 RUB

Osta

Memantine Canon 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk.

956 r

Osta

Memantiini tabletid pp. 10mg 60 tk. Ravimkaitse

965 RUB

Osta

Memantine 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk.

965 RUB

Osta

Memantine 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 90 tk.

1159 RUB

Osta

Memantine Canon 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 90 tk.

1169 RUB

Osta

Memantine 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk.

1184 RUB

Osta

Memantine 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 90 tk.

1199 RUB

Osta

Memantine avexima tabletid p.p. 10mg 90tk

1220 RUB

Osta

Memantine 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk.

1253 RUB

Osta

Memantine 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 60 tk.

1288 RUB

Osta

Memantiini tabletid pp. 10mg 60 tk.

1292 RUB

Osta

Memantine Canoni tabletid lk. 20mg 30 tk.

1372 RUB

Osta

Memantiini tabletid pp. 10mg 90 tk. Tipu

1377 RUB

Osta

Memantine 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 84 tk.

1394 RUB

Osta

Akatinol Memantine 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid 30 tk.

1418 RUB

Osta

Memantiini tabletid p.o.p 10mg 90tk

1436 RUB

Osta

Akatinol memantiini tabletid p.o. 10mg 30 tk.

1458 RUB

Osta

Vaadake kõiki apteekide pakkumisi
Anna Kozlova
Anna Kozlova

Anna Kozlova meditsiiniajakirjanik Autori kohta

Haridus: Rostovi Riiklik Meditsiiniülikool, eriala "Üldmeditsiin".

Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!

Soovitatav: