Retarpen - Kasutusjuhised, Hind, Analoogid, 2,4 Miljonit RÜ, ülevaated

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Teritage uuesti

Uuesti teravdada: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: uuesti teravdama

ATX-kood: J01CE08

Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin (bensatiinbensüülpenitsilliin)

Tootja: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Austria)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.08.2019

Pulber pikaajalise toimega intramuskulaarse manustamise suspensiooni valmistamiseks Retarpen

Retarpen on pikaajalise toimega G-tüüpi penitsilliinide rühma antibiootikum.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - pulber suspensiooni valmistamiseks pikaajalise toimega intramuskulaarseks manustamiseks (1,2 miljonit RÜ - ~ 1,14 g värvitutest klaasviaalides mahuga 5 ml, 1 viaal pappkarbis, 100 viaali pappkarbis (haiglate jaoks); 2, 4 miljonit RÜ - ~ 2,27 g tükkides värvitutest klaasviaalides mahuga 15 ml, 1 viaal pappkarbis, 50 viaali pappkarbis (haiglate jaoks). Igas pakendis / karbis on ka Retarpeni kasutamise juhised).

Toimeaine on bensatiinbensüülpenitsilliin, ühes pudelis - 1,2 miljonit rahvusvahelist ühikut (RÜ) (1,0256 g) või 2,4 miljonit RÜ (2,0513 g).

Abiained: viiped, simetikoon, naatriumtsitraatpuhver, povidoon.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Bensatiinbensüülpenitsilliin - Retarpeni toimeaine on G-tüüpi β-laktaamantibiootikum penitsilliinide rühmast, millel on väljendunud pikaajaline toime. Sellel on bakteritsiidne toime vastuvõtlike mikroorganismide vastu, pidurdades rakuseina mukopeptiidide sünteesi.

Mikroorganismid, millega seoses avaldub bensatiinbensüülpenitsilliini aktiivsus: süüfilise ja haigutuste gram-positiivsed põhjustajad (Treponema spp.); ägeda sarlakite, tonsilliidi, reumaatilise palaviku peamised põhjustajad (penitsillinaasi moodustavad Staphylococcus spp. tüved; Streptococcus spp., sealhulgas püogeensed ja pneumokokilised streptokokid).

Resistentsed bensatiinbensüülpenitsilliini toimele: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia Chlampia, Chlamydia splam. bensüülpenitsilliini penitsillinaas.

Retarpeni suhtes omandatud resistentsus on laialt levinud järgmistes mikroorganismides: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.

Farmakokineetika

Pärast bensatiini intramuskulaarset süstimist hüdrolüüsitakse bensüülpenitsilliin bensüülpenitsilliini vabanemisega väga aeglaselt.

Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) vereseerumis saavutab lastel 24 tundi hiljem, täiskasvanutel 48 tundi pärast süstimist. Pikk poolväärtusaeg (T _1/2) tagab Retarpeni pikaajalise stabiilse olemasolu veres. 2 nädalat pärast 2,4 miljoni RÜ Retarpeni süstimist on selle seerumi tase 0,12 μg / ml. 3 nädalat pärast 1,2 miljoni RÜ süstimist 89-97,4% juhtudest on kontsentratsioon 0,06 μg / ml (1 RÜ = 0,6 μg). Ravimi difusioon vedelikus on täielik, kudedes on see väga nõrk. Aine seondub vereplasma valkudega 40-60%.

Ravim metaboliseerub kergelt. See eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul. Kaheksa päeva jooksul vabaneb kuni 33% manustatud annusest.

Bensatiinbensüülpenitsilliin eritub rinnaga toitmise ajal rinnapiima, ületab platsentaarbarjääri väikestes annustes.

Farmakokineetilised omadused patsientide erirühmades:

Suhkurtõvega patsiendid: intramuskulaarse süstimisega on võimalik ravimi imendumist aeglustada;
Vastsündinud ja enneaegsed lapsed: neerude / maksa funktsionaalse ebaküpsuse tagajärjel _on võimalik T _1/2 suurenemine;
Eakad patsiendid: ravimi organismist eritumise kiiruse vähenemine on tõenäoline.

Näidustused kasutamiseks

Bensatiinbensüülpenitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide ravi, vajadusel pikaajaline kokkupuude nendega:

Sarlakid;
Äge tonsilliit;
Pint;
Haigutab;
Süüfilis.

Tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkuste ennetamine:

Erysipelade ägenemised;
Korduvad rünnakud pärast ägedat reumaatilist palavikku.

Vastunäidustused

Imetamise periood;
Ülitundlikkus Retarpeni või teiste beetalaktaamantibiootikumide (tsefalosporiinid või penitsilliinid) komponentide suhtes.

Hoolikalt:

Neeru- ja / või maksakahjustus;
Diabeet;
Dermatomükoos;
Pseudomembranoosne koliit;
Kalduvus allergilistele reaktsioonidele (allergilised lööbed, bronhiaalastma);
Rasedus.

Teritama, kasutusjuhised: meetod ja annus

Retarpen on ette nähtud intramuskulaarseks manustamiseks. Pulbrist valmistatakse suspensioon, selleks süstitakse viaali süstevesi: annuses 1,2 miljonit RÜ - 3 ml, annuses 2,4 miljonit RÜ - 5 ml ja segatakse seejärel hoolikalt, pudelit peopesade vahel veeretades, vältides rikkaliku moodustumist. vaht.

Lahus süstitakse sügavalt tuharalihase ülemisse välimisse kvadranti. Nõela ja vastavalt ka anuma sissetungi välistamiseks tuleb aspiratsioon teha vahetult enne manustamist. Vere aspiratsiooni või tugeva valu ilmnemisel tuleb Retarpeni manustamine lõpetada.

Soovitatavad annused ägeda tonsilliidi, sarlakite, haigutuste ja pinti korral:

Täiskasvanud ja noorukid - 1,2 miljonit RÜ üks kord;
Lapsed kehakaaluga 30 kg või rohkem - 1,2 miljonit RÜ üks kord;
Alla 30 kg kaaluvad lapsed - 600 tuhat RÜ üks kord.

Soovitatavad annused esmase ja sekundaarse süüfilise korral:

Täiskasvanud ja noorukid - 2,4 miljonit RÜ;
Lapsed kehakaaluga üle 30 kg - 600 tuhat - 2,4 miljonit RÜ.

Reeglina piisab Retarpeni ühekordsest manustamisest. Haiguse kliiniliste ja / või laboratoorsete ilmingute taastamise korral viiakse läbi teine kuur.

Süüfilise hilises staadiumis, sealhulgas varjatud seropositiivses vormis, määratakse täiskasvanutele ja noorukitele 1 süst 2,4 miljonit RÜ üks kord nädalas 3 nädala jooksul.

Kaasasündinud süüfilisega (ilma kesknärvisüsteemi osalemise tunnusteta) määratakse iga kehakaalu kilogrammi kohta 50 nädala jooksul 3 nädalat üks kord nädalas.

Ägeda reumaatilise palaviku, erysipelade ja streptokokkijärgse glomerulonefriidi ennetamiseks on Retarpen ette nähtud järgmistes annustes:

Täiskasvanud ja noorukid - 1,2 miljonit RÜ üks kord 3-4 nädala jooksul;
Lapsed kehakaaluga 30 kg või rohkem - 1,2 miljonit RÜ üks kord 3-4 nädala jooksul;
Lapsed kehakaaluga alla 30 kg - 600 tuhat RÜ 1 kord 3-4 nädala jooksul.

Soovitatav ravi kestus:

Südamekahjustuse puudumisel - vähemalt 5 aastat või kuni 21. eluaastani;
Mööduva südamehaigusega - vähemalt 10 aastat või kuni 21. eluaastani;
Püsiva südamehaigusega - vähemalt 10 aastat või kuni 40-aastaseks saamiseni. Mõnel juhul võib olla ette nähtud elukestev ennetav ravi.

Profülaktika kestus määratakse individuaalselt.

Erijuhised:

Neerupuudulikkusega patsientide puhul arvutatakse Retarpeni annus, võttes arvesse neerufunktsiooni: kreatiniini kliirensiga (CC)> 10 ml / min - 75% tavapärasest annusest, CC <10 ml / minutis - 20-50% (mõnel juhul üks annused mitme süsti jaoks);
Eakad patsiendid peavad enne Retarpeni määramist hindama neerufunktsiooni ja vastavalt tulemustele kohandama vajadusel annust;
Maksapuudulikkuse korral võivad penitsilliinide metabolism ja eritumine muutuda, mida tuleks annuse valimisel arvestada.

Kõrvalmõjud

Muutused laboriparameetrites: sageli (> 1/100, <1/10) - positiivne otsene Coombsi reaktsioon, vereplasma valkude elektroforeesi tulemuste moonutamine, 17-ketosteroidide sisalduse suurenemine uriinis (kasutades Zimmermanni reaktsiooni), valepositiivsed reaktsioonid aminohapete määramisel uriinis (ninhüdriinimeetodi kasutamisel), valepositiivsed reaktsioonid urobilinogeenile, valepositiivsed reaktsioonid glükoosi määramiseks uriinis (mitteensümaatiliste meetodite kasutamisel), valepositiivsed reaktsioonid valgu määramiseks uriinis biureetimeetodi, Folin-Chocalteu meetodi või sadestamistehnika abil (trikloroäädikhappe, sulfosalitsüülhapete kasutamisel));
Muud immunoallergilise iseloomuga mõjud: äge interstitsiaalne nefriit, seerumi transaminaaside aktiivsuse mõõdukas mööduv tõus;
Seedetrakti häired: sageli - iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine; harva (> 1/1000, <1/100) - glossiit, stomatiit; sagedus teadmata - pseudomembranoosne koliit;
Infektsioonid ja parasiitide infektsioonid: sageli - kandidoos;
Närvisüsteemi häired: harva (> 1/10 000, <1/1000) - neuropaatia;
Immuunsüsteemi häired: harva - allergilised reaktsioonid (palavik, urtikaaria, liigesevalu, angioödeem, eksfoliatiivne dermatiit, anafülaktiline šokk koos kollapsiga, multiformne erüteem, anafülaktoidsed reaktsioonid (purpur, astmahoog, seedetrakti sümptomid)); väga harva - toksiline epidermaalne nekrolüüs, pahaloomuline eksudatiivne erüteem; sagedus teadmata - seerumi haigus, Jarisch-Herxheimeri reaktsioon; kaasuva dermatomükoosi korral - paraallergilised reaktsioonid;
Vere- ja lümfisüsteemi häired: väga harva (<1/10 000) - hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos;
Neerude ja kuseteede häired: harva - interstitsiaalne nefriit, nefropaatia;
Maksa ja sapiteede häired: sagedus teadmata - kolestaas, hepatiit;
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: sagedus teadmata - pemfigoid;
Üldised häired ja reaktsioonid süstekohal: sagedus pole teada - lokaalsed reaktsioonid (valu ja infiltraadid süstekohas), Nicolau sündroom (nahasoonte äge ravimemboolia), Hoyne'i sündroom (äge penitsilliini psühhootiline sündroom); pikaajalise raviga - superinfektsioon.

Üleannustamine

P-laktaamantibiootikumide, sealhulgas bensatiinbensüülpenitsilliini üleannustamise (suurte annuste kasutamine) tõttu, eriti neerupuudulikkusega patsientidel, võib tekkida entsefalopaatia, mille peamisteks sümptomiteks on liikumishäired, teadvushäired ja krambid.

Soovitatav on sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Enne Retarpeni määramist tuleb patsiendi anamnees hoolikalt koguda võimaliku ülitundlikkuse suhtes penitsilliinide ja / või teiste beetalaktaamantibiootikumide suhtes.

Arvestades tõsiste allergiliste, mõnikord isegi surmaga lõppevate reaktsioonide tekkimise ohtu, tuleb patsiente hoiatada Retarpeni kasutamise lõpetamise vajaduse eest ja allergiasümptomite ilmnemisel viivitamatult arstiga nõu pidada.

5-10% juhtudest võivad allergilised reaktsioonid penitsilliinile ristuda allergiliste reaktsioonidega tsefalosporiinidele ja seetõttu on penitsilliinid vastunäidustatud tsefalosporiini anamneesis esinenud patsientidel.

Allergiliste nahalöövete ja bronhiaalastmaga patsientidel on suurenenud ülitundlikkusreaktsioonide tekkimise oht, seetõttu peaksid nad pärast süstimist olema meditsiinilise järelevalve all vähemalt 30 minutit. Allergilise reaktsiooni korral tuleb Retarpen tühistada ja vajadusel viia läbi sümptomaatiline ja / või šokivastane ravi.

Süüfilise ravimisel võib tekkida Jarisch-Herxheimeri reaktsioon (külmavärinad, palavik, muud lokaalsed ja üldised sümptomid) ja patsiente tuleks selle eest hoiatada.

Suhkurtõvega patsientidel on võimalik aeglustada ravimi imendumist süsteemsesse vereringesse.

Retarpeni ei tohi manustada intravenoosselt, subkutaanselt, endolumbaarselt, kehaõõnde ega ka perfusiooni kahjustusega kudedesse.

Kui lahus satub kogemata naha alla, võib tekkida valulik tükk. Jää manustamine süstekohta võib valu vähendada.

Juhuslik intravaskulaarne süstimine võib põhjustada mööduvaid ärevus- ja nägemishäireid. Need sümptomid kaovad tavaliselt tunni jooksul. Kui sümptomid on tõsised, võib vaja minna sedatsiooni.

Retarpeni juhusliku intraarteriaalse manustamise korral, eriti lastel, võivad tekkida tõsised komplikatsioonid nagu koe nekroos (gangreen) ja arteriaalne tromboos. Nende esialgsed ilmingud on tuharalihase naha kahvatud laigud. Süstekoha kõrge rõhu tagajärjel on võimalik ravimi retrograadne süstimine ühisesse niudearterisse, seljaaju arteritesse või aordi.

Ravi ajal on vaja perioodiliselt jälgida neerufunktsiooni ja perifeerse vere pilti.

Istmikunärvi kahjustuste vältimiseks kasutatakse lastel ja noorukitel Retarpeni manustamiseks tuhara välimise ülemise kvadrandi perifeerset piirkonda ainult erandjuhtudel (näiteks laialt levinud põletushaavadega).

Pärast süstimist ei ole tuharate hõõrumine soovitatav.

Süüfilise kahtluse korral tuleb enne Retarpeni määramist teha pimevälja mikroskoopia ja seejärel 4 kuu jooksul seroloogilised uuringud. Kaasasündinud süüfilise korral on vaja uurida ka tserebrospinaalvedelikku (CSF). Kui ei ole võimalik välistada kesknärvisüsteemi (neurosüüfilise) osalemist protsessis, tuleks kasutada muid penitsilliinipreparaate, mis tungivad paremini CSF-i.

Kui ravi ajal tekib püsiv tugev kõhulahtisus, tuleb kahtlustada pseudomembranoosset koliiti (võib avalduda vesise väljaheidena koos lima / verega, tenesmuse, hajusate spastiliste kõhuvalude, palavikuga). Kuna see seisund võib olla eluohtlik, tuleb Retarpeni kasutamine koheselt katkestada ja määrata kindlaks sobiv ravi, võttes arvesse tuvastatud patogeeni tundlikkust. Ärge kasutage ravimeid, mis pärsivad soolestiku peristaltikat.

Patsiendid, kes järgivad hüpersaliini dieeti, peaksid arvestama ravimi naatriumisisaldusega: annuses 1,2 miljonit RÜ - 11 mg (0,48 mmol), annuses 2,4 miljonit RÜ - 22 mg (0,96 mmol).

Seennakkuste ohu tõttu ravi ajal on soovitatav kasutada samaaegselt B-vitamiine ja C-vitamiini. Kui kahtlustate seeninfektsiooni arengut, on vajalik seenevastane ravim (näiteks levoriin või nüstatiin).

Kui Retarpeni kasutatakse ebapiisavas annuses, võib ravi liiga vara katkestamisel ja ka pikaajalise ravi korral ilmneda resistentsed patogeenitüved.

Harvadel juhtudel võib retikuloendoteliaalsüsteemis akumuleeruda povidoon, üks Retarpeni abiainetest, mille tagajärjel võivad areneda granuloomid, millest tulevikus võivad tekkida kasvajad.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik autojuhtimisel ja potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Bensatiinbensüülpenitsilliin läbib platsentaarbarjääri. Hoolimata asjaolust, et loomkatsetes ei ole otsest / kaudset kahjulikku mõju lootele tuvastatud, võib Retarpeni raseduse ajal kasutada ainult siis, kui lootele võimaliku ohu korral ületatakse märkimisväärselt emale kavandatud kasu.

Rasedate naiste süüfilise raviks ei ole soovitatav kasutada Retarpeni.

Ravim eritub rinnapiima väikestes kogustes. Puuduvad tõendid kõrvaltoimete kohta lastel, kelle emad said Retarpeni rinnaga toitmise ajal. Kuna pole välistatud ravimi negatiivse mõju võimalus lapse soolestiku mikrofloorale, on Retarpeni kasutamise ajal soovitatav rinnaga toitmine katkestada. Imetamist saab jätkata 24 tundi pärast selle tühistamist.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas kasutatakse Retarpeni vanusepiiranguteta, rangelt vastavalt näidustustele vastavalt annustamisskeemile.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientide korral arvutatakse Retarpeni annus sõltuvalt neerufunktsiooni kahjustuse astmest (CC näitaja):

CC> 60 ml / min - annuse kohandamine pole vajalik;
CC 10-60 ml / min - 75% arvutatud annusest;
CC <10 ml / min (raske neerupuudulikkus) - 20-50% hinnangulisest annusest, võib osutuda vajalikuks jagada see mitmeks süstiks.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksapuudulikkuse korral on võimalik penitsilliinide ainevahetust ja eritumist aeglustada.

Kasutamine eakatel

Enne Retarpen-ravi alustamist eakatel patsientidel tuleb hinnata neerufunktsiooni. Vajadusel viiakse läbi seisundile vastav annuse kohandamine.

Ravimite koostoimed

Retarpeni ei tohi kasutada samaaegselt bakteriostaatiliste antibiootikumidega (nt klooramfenikool, makroliidid, tetratsükliinid, linkosamiidid). Kombinatsioon teiste antibiootikumidega on võimalik ainult juhtudel, kui eeldatakse ravimite kombinatsiooni kasutamisest tulenevat sünergistlikku või vähemalt aditiivset toimet.

Ärge süstige bensatiinbensüülpenitsilliini samasse süstlasse koos teiste ravimitega.

Ettevaatlikult tuleb Retarpeni kasutada samaaegselt mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (salitsülaadid, fenüülbutasoon, indometatsiin), probenetsiidiga, allopurinooliga, kuna ravimite organismist väljutamise võimalik konkurentsivõimeline pärssimine.

Retarpen suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust, seetõttu tuleks selle kombinatsiooni kasutamisel hoolikalt jälgida INR-i (rahvusvaheline normaliseeritud suhe).

Digoksiin suurendab bradükardia tekkimise riski.

Bensatiinbensüülpenitsilliin vähendab metotreksaadi eritumist, mille tagajärjel võib selle toksilisus suureneda.

Analoogid

Retarpeni analoogid on: ampitsilliin, amosiin, Ospamox, bitsilliin-1, bensitsilliin-1, Ospen, ekstensilliin.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Pulbrist valmistatud lahust saab külmkapis hoida kuni 24 tundi.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Retarpeni kohta

Bensatiinbensüülpenitsilliin on lisatud elutähtsate ja oluliste ravimite loetellu. Kuna see on väga tugev antibiootikum, soovitavad patsiendid ravimit kasutada ainult vastavalt juhistele ja spetsialistide järelevalve all. Enamikus Retarpeni ülevaadetes iseloomustavad patsiendid seda kui tõhusat ravimit, mis praktiliselt ei põhjusta kehast negatiivseid reaktsioone. Ühes ülevaates kirjeldatakse anafülaktilist šokki pärast süstimist, kuid selle põhjuseid pole täpsustatud. Samal ajal tuli ravim ülesandega toime, Pseudomonas aeruginosa nakkus raviti.

Arstide sõnul on Retarpen süüfilise raviks tavaline ravim, reeglina osutub see tõhusaks ja võimaldab teil patsiendi tervise enamikul juhtudel taastada ilma kõrvaltoimeteta. Uuesti teritatavad süstid on üsna valusad, seetõttu peate manipulatsioonide ja ka lahuse õige ettevalmistamise jaoks pöörduma meditsiiniasutuse poole.