Perfalgan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Perfalgan: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Perfalgan

ATX-kood: N02BE01

Toimeaine: paratsetamool (paratsetamool)

Produtsent: Bristol-Myers Squibb (Prantsusmaa), Bristol-Myers Squibb, SrL Itaalia

Kirjeldus ja foto uuendus: 22.11.2018

Perfalgan on mitte-narkootiline ravim, millel on väljendunud valuvaigistav ja palavikuvastane toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Perfalgani ravimvorm - infusioonilahus: selge vedelik, kergelt kollakas või värvitu, ilma nähtavate mehaaniliste lisanditeta [värvitu läbipaistva klaasi pudelis 50 või 100 ml, pappkarbis 1 või 12 (haiglate jaoks) pudelit].

1 ml lahuse koostis:

toimeaine: paratsetamool - 10 mg;
abikomponendid: mannitool, tsüsteiinvesinikkloriidmonohüdraat, dinaatriumfosfaatdihüdraat, naatriumhüdroksiid, kontsentreeritud vesinikkloriidhape, lämmastik, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Perfalgani toimeainel paratsetamoolil on analgeetiline, palavikuvastane ja nõrk põletikuvastane toime. Selle mõju mehhanism seisneb tsüklooksügenaasi 1 ja 2 aktiivsuse blokeerimises kesknärvisüsteemis, prostaglandiinide sünteesi pärssimises, mõjutades valdavalt hüpotalamuse valukeskusi ja termoregulatsiooni. Põletikuvastase toime virtuaalne puudumine on seletatav paratsetamooli toime neutraliseerimisega tsüklooksügenaasile põletikulistes kudedes rakuliste peroksidaaside toimel. Paratsetamool ei mõjuta seedetrakti limaskesta ja vee-elektrolüütide ainevahetust (vee ja naatriumi retentsioon), kuna see ei osale perifeersetes kudedes prostaglandiinide sünteesis.

Farmakokineetika

Paratsetamooli maksimaalne kontsentratsioon (_Cmax) vereplasmas pärast ravimi intravenoosset infusiooni annuses 500 või 1000 mg on vastavalt 15 või 30 μg / ml ja see saavutatakse 15 minuti pärast. Jaotusruumala (V _d) on 1 l / kg. Paratsetamool seondub plasmavalkudega nõrgalt. Sellel on võime tungida läbi vere-aju barjääri. Pärast 1000 mg annuse intravenoosset infusiooni 20 minuti pärast täheldatakse tserebrospinaalvedelikus märkimisväärset paratsetamooli sisaldust - umbes 1,5 μm / ml.

Toimeaine metaboliseerub maksas, moodustades glükuroniide ja sulfaate. Väike osa (4%) annusest muudetakse tsütokroom P450 ensüümi osalusel biotransformatsiooniks aktiivseks vahepealseks metaboliidiks N-atsetüülbensokinoonimiiniks, mis normaalsetes tingimustes neutraliseeritakse redutseeritud glutatiooni abil ja eritub pärast seondumist merkaptopuriinhappe ja tsüsteiiniga uriiniga. Kuid suure mürgistuse tingimustes suureneb selle mürgise metaboliidi kontsentratsioon.

Paratsetamooli poolväärtusaeg (T _1/2) on: täiskasvanutel - 2,7 tundi; lastel - 1,5–2 tundi. Kliirens on kokku 18 l / h. Ravim eritub peamiselt neerude kaudu: umbes 90% võetud annusest - päeva jooksul koos uriiniga, peamiselt glükuroniidi (60 kuni 80%) ja sulfaadi (20 kuni 30%) kujul; muutmata - vähem kui 5% võetud annusest.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirensiga alla 10-30 ml / min) aeglustub ravimi eritumine mõnevõrra, T _1/2 jääb vahemikku 2 kuni 5,3 tundi. Glükuroniidi ja sulfaadi eritumise määr on sellistel patsientidel 3 korda madalam kui tervetel inimestel.

Näidustused kasutamiseks

erineva päritoluga mõõduka ja madala intensiivsusega valusündroom (sealhulgas peavalu, hambavalu, migreen, neuralgia, algomenorröa, müalgia, põletusvalu, vigastused, samuti pärast kirurgilisi sekkumisi);
palavikuline sündroom nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste korral.

Juhiste kohaselt kasutatakse Perfalgani ka valu ja palaviku kiireks leevendamiseks, sealhulgas juhul, kui on raskusi ravimi suukaudsel manustamisel.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske maksa düsfunktsioon;
laste vanus kuni 1 aasta;
ülitundlikkus paratsetamooli või propatsetamoolvesinikkloriidi (paratsetamooli eelravimi) või ravimi mis tahes abiainete suhtes.

Suhteline (Perfalgani kasutamine nõuab ettevaatlikkust):

raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga alla 30 ml / min);
healoomuline hüperbilirubineemia (sh viirushepatiit, Gilberti sündroom, alkohoolsed maksakahjustused);
krooniline alkoholism;
glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit;
rasedus, imetamise periood;
eakas vanus.

Perfalgani kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Perfalgani manustatakse intravenoosse infusioonina 15 minuti jooksul üks kord.

Ravimi täiendav lahjendamine 0,9% naatriumkloriidi lahusega on lubatud maksimaalselt 10 korda. Lahjendatud lahus tuleb ära kasutada ühe tunni jooksul pärast valmistamist, kaasa arvatud infusiooni aeg.

Kasutamata lahus avatud pudelis tuleb hävitada.

Perfalgani soovitatav annustamisskeem:

lapsed vanuses 1 kuni 11 aastat (kehakaaluga kuni 34 kg): 15 mg / kg kehamassi paratsetamooli infusiooni kohta (1,5 ml lahust 1 kg kehakaalu kohta) kuni 4 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 60 mg / kg. Süstimiste vahe peaks olema vähemalt 4 tundi;
täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid kehakaaluga 35-50 kg: 15 mg / kg kehakaalu kohta infusiooni kohta (1,5 ml / kg). Maksimaalne ööpäevane annus on 60 mg / kg. Minimaalne intervall süstide vahel on 4 tundi;
täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid kehakaaluga üle 50 kg: maksimaalne üksikannus on 1000 mg (1 pudel 100 ml), ööpäevane annus on 4000 mg. Süstimiste vahe peaks olema vähemalt 4 tundi.

Neeru- ja / või maksafunktsiooni kahjustusega, Gilberti sündroomiga ja eakatel patsientidel on soovitatav Perfalgani päevaannust vähendada ja manustada vähemalt 8-tunniste intervallidega.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed süsteemidest ja elunditest:

seedetrakti organid: maksa transaminaaside ensümaatilise aktiivsuse tõus (reeglina ilma kollatõve tekkimiseta);
vereloomeorganid: trombotsütopeenia;
kardiovaskulaarne süsteem: arteriaalne hüpotensioon;
nahk: sügelus, nahalööve ja / või limaskestad (tavaliselt urtikaariaalne või erütematoosne), Quincke ödeem.

Üleannustamine

Paratsetamooli ägeda üleannustamise korral 24 tunni jooksul pärast manustamist võivad tekkida järgmised sümptomid: naha kahvatus, seedetrakti häired (vähenenud söögiisu, iiveldus / oksendamine, kõhulahtisus, ebamugavustunne kõhus, kõhuvalu). 12-13 tundi pärast Perfalgani manustamist suureneb maksaensüümide aktiivsus, laktaatdehüdrogenaasi ja bilirubiini tase, samuti väheneb protrombiini tase. Paratsetamooli üheastmelise manustamise korral täiskasvanutele alates 7,5 g või üle 140 mg / kg lastele areneb hepatotsüütide tsütolüüs koos pöördumatu ja täieliku maksanekroosiga, maksapuudulikkuse tekkega, entsefalopaatia ja metaboolse atsidoosiga, mis võib viia kooma ja surmani.

Kroonilise üleannustamise korral võib 2–4 päeva pärast paratsetamooli annuse ületamist tekkida hepatotoksiline toime, mida iseloomustavad üldised (nõrkus, valu, suurenenud higistamine, nõrkus) ja spetsiifilised maksa sümptomid. Hepatotoksiline toime võib põhjustada hepatonekroosi, maksaentsefalopaatia (kõrgema närvilise aktiivsuse depressioon, mõtlemishäire, agiteeritus ja stuupor), hingamisdepressiooni, hüpoglükeemia, krambid, arütmiad, verehüübimishäired, metaboolne atsidoos, aju turse, kooma, trombohemorraagiline sündroom.

Harvadel juhtudel areneb maksafunktsiooni häire välkkiirelt ja seda võib komplitseerida neerupuudulikkus (äge tubulaarne nekroos).

Ägeda üleannustamise raviks on soovitatav manustada SH-rühma doonoreid ja glutatiooni sünteesi lähteaineid - metioniini 8–9 tundi pärast seda ja 12 tunni pärast - N-atsetüültsüsteiini sisseviimist. Metioniini ja N-atsetüültsüsteiini edasine manustamine sõltub paratsetamooli sisaldusest veres ja ajast, mis kulub pärast selle suurenenud annuse manustamist.

erijuhised

Perfalgani pikaajalise kasutamise perioodil on vaja jälgida maksa toimimist ja perifeerse vere pilti.

Paratsetamoolravi ajal alkohoolse maksa hepatoosiga patsientidel suureneb maksakahjustuste tekkimise oht.

Kusihappe ja glükoosi koguse määramisel vereplasmas tuleb meeles pidada, et Perfalgan võib laborikatseid moonutada.

Lahtine ja kasutamata ravimiviaal tuleb hävitada.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Paratsetamoolil on võime tungida platsentaarbarjääri. Ravimi negatiivset mõju inimese lootele pole aga veel registreeritud. Eksperimentaalsed uuringud ei ole Perfalgani embrüotoksilist, mutageenset ega teratogeenset toimet tuvastanud.

Paratsetamooli osaline vabanemine toimub rinnapiimas - 0,04–0,23% ema võetud ravimi annusest leidub piimas.

Kui Perfalgani on vaja kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal, on vaja hoolikalt analüüsida ravi oodatava kasu suhet emaga ja võimalikku ohtu lootele või lapsele.

Lapsepõlves kasutamine

Perfalgan on vastunäidustatud alla 1-aastastele lastele.

Lapsed alates üheaastastest ravimitest võivad ravimit siseneda vastavalt annustamisskeemile.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Perfalgani kasutamisel raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) patsientidel tuleb olla ettevaatlik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksa düsfunktsiooni korral ei ole soovitatav ravimit välja kirjutada.

Alkohoolse maksakahjustusega patsientidele tuleb Perfalgani manustada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Vanem vanus on paratsetamooli kasutamise suhteline vastunäidustus.

Ravimite koostoimed

Paratsetamooli kasutamine mõnede ravimitega samaaegselt võib põhjustada järgmisi mõjusid:

barbituraadid, etüülalkohol, fenütoiin, fenüülbutasoon, rifampitsiin, tritsüklilised antidepressandid ja muud maksa mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijad: hüdroksüülitud aktiivsete metaboliitide tootmise suurenemine, mis suurendab raske mürgistuse riski isegi paratsetamooli väikese üledoosi korral. Barbituraatide pikaajaline kasutamine vähendab paratsetamooli efektiivsust;
mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid (sh tsimetidiin): vähendavad hepatotoksilise toime tõenäosust;
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: pikaajalisel ühisel kasutamisel - nefropaatia, papillaarse neerude nekroosi ja lõppstaadiumis kroonilise neerupuudulikkuse tekkimise riski suurenemine;
salitsülaadid: pikaajalisel samaaegsel kasutamisel paratsetamooli suurte annustega - põievähi või neeruvähi riski suurenemine;
Diflunisal: paratsetamooli kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas 50%, mis suurendab hepatotoksilisuse tekkimise tõenäosust.

Analoogid

Perfalgani analoogid on Ifimol, Paracetamol, Paracetamol Kabi, Paracetamol Routek jt.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril vahemikus 15–30 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Perfalgani kohta

Perfalgani kohta on väga vähe ülevaateid. Olemasolevate andmete põhjal võib järeldada, et selle efektiivsus on väljaspool kahtlust, kuid ravim ei sobi kõigile patsientidele. Seetõttu peate igal juhul Perfalganit hoolikalt rakendama ja negatiivsete ilmingute ilmnemisel teavitage sellest viivitamatult oma arsti.