Gabapentin Canon - Kasutusjuhised, ülevaated, Hind, 300 Mg, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Gabapentini kaanon

Gabapentin Canon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Gabapentin Canon

ATX-kood: N03AX12

Toimeaine: gabapentiin (Gabapentiin)

Produtsent: CJSC "Kanonfarma Production" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.04.2020

Hinnad apteekides: alates 368 rubla.

Osta

Gabapentin Canon on epilepsiavastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - kapslid: kõvad želatiinsed, suurus nr 0, täidetud valge kuni peaaegu valge kollaka läikega pulbriga, on võimalik tükkide moodustumine, mis kergelt vajutades murenevad; kapslite korpus ja kork on rohelised (10 tk blisterpakendites, 3, 5 või 10 pakendis karbis; 15 tk blisterpakendites, 2, 4 või 6 pakendis karbis. pakend sisaldab ka Gabapentin Canoni kasutamise juhiseid).

1 kapsli koostis:

toimeaine: gabapentiin - 300 mg;
abikomponendid: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat - 60 mg; kartulitärklis - 32 mg; magneesiumstearaat - 4 mg; polüetüleenglükool-4000 (makrogool-4000) - 4 mg;
kapsli korpus: želatiin - 58,0055 mg; värv indigokarmiin (E132) - 0,0302 mg; värvaine kinoliinikollane (E104) - 0,0203 mg; titaandioksiid - 0,944 mg;
kapsli kork: želatiin - 36,3763 mg; värvaine kinoliinikollane (E104) - 0,0127 mg; värv indigokarmiin (E132) - 0,0189 mg; titaandioksiid - 0,5921 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Gabapentin Canoni aktiivne komponent on gabapentiin, mille farmakoloogilise toime täpne mehhanism pole praegu teada.

Keemilise struktuuri poolest sarnaneb gabapentiin neurotransmitteriga gamma-aminovõihappega (GABA), kuid selle toimemehhanism erineb valproaatide, barbituraatide, bensodiasepiinide, GABA transaminaasi inhibiitorite, GABA tagasihaarde inhibiitorite, GABA agonistide ja eelravimite ning teiste teadaolevate ainetega. GABA. In vitro uuringud, kus rottide ajus kasutati märgistatud radioisotoobi gabapentiini, on näidanud selle valkudega seondumise uusi alasid, sealhulgas hipokampust ja neokorteksit. See võib seletada gabapentiini ja selle derivaatide krambivastast ja valuvaigistavat toimet. See on võimalik usaldusväärselt kindlaks tehtud, et sait gabapentiini siduvad on alfa-2-delta (α-2-δ) allüksuses voltaažsõltuvate kaltsiumi (Ca ²⁺) kanalid.

Kliiniliselt olulistes annustes ei seondu gabapentiin teiste ajus levinud ravimite retseptorite ja neurotransmitteritega [GABA _B, GABA _A, glutamaat, glütsiin, bensodiasepiini ja NMDA (N-metüül-D-aspartaat) retseptorid].

In vitro, erinevalt fenütoiinist ja karbamasepiinist, ei mõjuta gabapentiin naatriumikanaleid. Selle kasutamine põhjustas mitmete in vitro testisüsteemide tulemuste kohaselt osalise glutamaadi agonisti NMDA vastuse vähenemise, kuid ainult siis, kui selle kontsentratsioon oli üle 100 μmol / l, mis on in vivo kättesaamatu. In vitro vähendab aine monoamiini neurotransmitterite vabanemist veidi. Rottidel suurendab gabapentiin mõnes aju piirkonnas nagu naatriumvalproaat GABA ainevahetuse kiirust, kuid selle mõju laieneb ka teistele ajupiirkondadele. Gabapentin Canoni erinevate toimete suhet krambivastase toimega pole veel kindlaks tehtud. Loomkatsete tulemuste kohaselt leiti, et gabapentiin, hõlpsasti ajukudesse tungides, leevendab krampe,põhjustatud keemilistest krampidest (sh GABA sünteesi inhibiitoritest), maksimaalsest elektrilöögist, samuti krampide sündroomide geneetilisest modelleerimisest.

Gabapentiini efektiivsust ja ohutust hinnati 3–12-aastastel lastel fokaalsete krampide adjuvantravi kliinilises uuringus. Gabapentiini rühmas, võrreldes platseebo rühmaga, esines rünnakute arvu 50% -lise vähenemise sageduses kvantitatiivseid, kuid statistiliselt ebaolulisi erinevusi. Ravivastuse määra täiendavas analüüsis sõltuvalt lapse vanusest, mida peeti pidevaks muutujaks või jagati kahte vanuserühma (3–5-aastased ja 6–12-aastased), ei olnud patsiendi vanusel statistiliselt olulist mõju gabapentiini efektiivsusele.

Farmakokineetika

Gabapentiini peamised farmakokineetilised omadused:

imendumine: pärast suukaudset manustamist saavutatakse aine C _max (maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas 2–3 tunni pärast (T _Cmax). Annuse suurendamisel väheneb gabapentiini biosaadavus, kui võtta kapsleid annusega 300 mg, saavutatakse absoluutne biosaadavus 60%. Toidul, sealhulgas suures koguses rasva sisaldaval toidul, samuti ravimi korduval manustamisel, ei ole selle farmakokineetikale kliiniliselt olulist mõju. Kliiniliste uuringute käigus varieerus gabapentiini sisaldus vereplasmas tavaliselt vahemikus 2 kuni 20 μg / ml, see kontsentratsioonivahemik ei võimalda ennustada Gabapentin Canoni efektiivsust ja ohutust;
jaotumine: gabapentiin ei seondu vereplasma valkudega, selle jaotusruumala (V _d) on 57,7 liitrit. Tserebrospinaalvedeliku (CSF) tase epilepsiaga patsientidel on ~ 20% vereplasma C _min-st (minimaalne tasakaalukontsentratsioon). Imetamise ajal eritub gabapentiin rinnapiima;
metabolism: inimestel ei ole gabapentiini metabolismi uuritud; on teada, et see ei indutseeri mittespetsiifilisi maksaoksüdaase, mis vastutavad meditsiiniliste ainete biotransformatsiooni eest;
eritumine: gabapentiin eritub muutumatul kujul ainult neerude kaudu. Poolväärtusaeg (T _1/2) ei sõltu võetud annusest ja on keskmiselt 5–7 tundi.

Farmakokineetilised parameetrid gabapentiini tasakaaluolekus inimkehas korduva manustamise tõttu annuses 300 mg (1 kapsel) 8-tunnise intervalliga: _Cmax - 4,02 μg / ml; T _Cmax - 2,7 tundi; T _1/2 - 5,2 h; AUC _0-8 (kõvera alune pindala "kontsentratsioon - aeg" ajavahemikus 0 kuni 8 tundi pärast ravimi võtmist) - 24,8.

Gabapentiini eliminatsiooni konstant, plasma ja renaalne kliirens sõltuvad otseselt kreatiniini kliirensist.

Spetsiaalsed patsiendirühmad:

eakad patsiendid: gabapentiini plasmakliirensi langus on seotud vanusega seotud neerufunktsiooni ja muude keha funktsioonide halvenemisega
neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid, hemodialüüsi saavad patsiendid: kuna gabapentiin eemaldatakse hemodialüüsi ajal vereplasmast, on selle rühma patsientide ravimisel soovitatav kohandada selle annustamisskeemi;
Lapsed: lastel uuriti gabapentiini farmakokineetikat 50 terve 1 kuu vanuse isiku osalusel. kuni 12-aastased. Leiti, et üle 5-aastastel lastel on gabapentiini tase vereplasmas sarnane täiskasvanute omaga, eeldusel, et ravimit kasutatakse ekvivalentses annuses, arvutatuna mg / kg kehamassi kohta. 24 tervel lapsel vanuses 1–48 kuud. AUC väärtused olid umbes 30% madalamad; C _max väärtused on madalamad ja kliirens suurem kui üle 5-aastastel lastel ja täiskasvanud patsientidel.

Tehti kindlaks gabapentiini farmakokineetika parameetrite mittelineaarsus, sealhulgas arvutustes F (biosaadavuse indeks), mis on seotud F vähenemisega koos võetud annuse suurendamisega. Elimineerimise määra peale F, näiteks kliirensit ja T _1/2 kirjeldab paremini lineaarne mudel. Gabapentin Canoni ühekordse annuse korral on gabapentiini tasakaalukontsentratsioon plasmas prognoositav ja arvutatud farmakokineetiliste andmete põhjal.

Näidustused kasutamiseks

Gabapentin Canoni kasutatakse järgmistel juhtudel:

neuropaatiline valu üle 18-aastastel täiskasvanud patsientidel. Ravimi efektiivsust ja ohutust nende näidustuste korral alla 18-aastaste patsientide ravimisel ei ole uuritud;
osalised krambid sekundaarse üldistusega ja ilma selleta üle 12-aastastel lastel ja täiskasvanutel - monoteraapia ravimina. Ravimi efektiivsust ja ohutust nende näidustuste korral alla 12-aastastel lastel monoteraapiana ei ole uuritud;
osalised krambid sekundaarse üldistusega ja ilma selleta üle 3-aastastel lastel ja täiskasvanutel - täiendava ravina. Ravimi efektiivsust ja ohutust nendel näidustustel täiendava ravina alla 3-aastastele lastele ei ole uuritud.

Vastunäidustused

Absoluutne:

alla 3-aastased lapsed - täiendava ravina osaliste krampide korral koos sekundaarse üldistusega ja ilma selleta;
alla 12-aastased lapsed - osaliste krampide monoteraapiana koos sekundaarse üldistusega ja ilma selleta;
lapsed ja kuni 18-aastased noorukid - neuropaatilise valu raviks;
laktaasi puudumine, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
ülitundlikkus gabapentiini või kapslites sisalduvate abikomponentide suhtes.

Ettevaatusega võetakse Gabapentin Canoni spetsialisti hoolika järelevalve all neerupuudulikkusega, raseduse ja rinnaga toitmise ajal.

Gabapentina Canon, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Gabapentin Canoni kapsleid võetakse suu kaudu, olenemata dieedist ja dieedist.

Kui on vaja annust vähendada, ravim tühistada või asendada see mõne muu ravimiga, tehakse seda järk-järgult, vähemalt 1 nädala jooksul.

Täiskasvanute neuropaatilise valu raviks määratakse ravim esialgse ööpäevase annusena 900 mg, jagatuna 3 kapseliks 1 kapsel Gabapentin Canon 300 mg. Ebapiisava toime korral on soovitatav annust järk-järgult suurendada maksimaalse 3600 mg-ni. Kuid tuleb meeles pidada, et ravimi kasutamisel ööpäevases annuses üle 1800 mg ei täheldatud täiendavat efektiivsust.

Neuropaatilise valu ravi võib alustada kohe 900 mg ööpäevase annusega (3 korda päevas, 1 kapsel) või esimese kolme päeva jooksul suurendada päevaannust 900 mg-ni järk-järgult järgmise skeemi kohaselt: esimene päev - 300 mg üks kord päevas; teine päev - 300 mg 2 korda päevas; kolmas päev - 300 mg 3 korda päevas.

Epilepsia korral on osaliste krampide ravi tavaliselt pikaajaline. Gabapentin Canoni annuse määrab raviarst, võttes arvesse patsiendi individuaalset tolerantsust gabapentiini suhtes ja kliinilist efektiivsust. Krambihoogude taastumise vältimiseks ei tohiks annuste vaheline maksimaalne intervall olla üle 12 tunni.

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on efektiivne päevaannus vahemikus 900 kuni 3600 mg. Kursust saate alustada 300 mg-ga 3 korda päevas või suurendada päevaannust vastavalt järgmisele skeemile: esimene päev - 300 mg 1 kord päevas; teine päev - 300 mg 2 korda päevas; kolmas päev - 300 mg 3 korda päevas. Tulevikus võib seda suurendada maksimaalselt 3600 mg-ni päevas (4 kapslit 3 korda päevas). Gabapentiin Canon on hästi talutav ööpäevastes annustes kuni 4800 mg.

3 … 12-aastaste laste ravimisel määratakse esialgne päevane annus kiirusega 10-15 mg / kg, see jagatakse 3 võrdseks annuseks päevas ja suurendatakse järk-järgult efektiivse annuseni umbes 3 päeva. Laste efektiivne päevaannus sõltub vanusest ja on: 5-aastased ja vanemad - 25–35 mg / kg, jagatuna 3 võrdseks annuseks; 3 kuni 5 aastat - 40 mg / kg, jagatuna 3 võrdseks annuseks. Pikaajalisel kasutamisel taluvad lapsed gabapentiini hästi päevases annuses kuni 50 mg / kg.

Aine kontsentratsiooni vereplasmas ei ole vaja kontrollida. Gabapentin Canoni võib kasutada kompleksse ravi osana koos teiste krambivastastega. Sellisel juhul ei ole vaja arvestada selle taseme muutust plasmas ega teiste krambivastaste ainete sisaldust seerumis.

Tõsises seisundis, näiteks madala kehakaaluga patsientidel, pärast elundite siirdamist jne on vaja aeglasemat suurendamist või väiksemate annuste kasutamist või nende suurenemiseelsete intervallide pikendamist.

Neerupuudulikkuse korral on soovitatav vähendada Gabapentin Canoni annust sõltuvalt kreatiniini kliirensist (CC) järgmise skeemi kohaselt:

CC üle 80 ml / min - päevane annus 900–3600 mg;
CC 50–79 ml / min - päevane annus 600–1800 mg;
CC 30–49 ml / min - päevane annus 300–900 mg;
CC 15-29 ml / min - päevane annus 150-600 mg;
CC vähem kui 15 ml / min - päevane annus 150-300 mg.

Päevane annus tuleb jagada kolmeks võrdseks annuseks.

Kui CC on 29 ml / min või vähem, määratakse igal teisel päeval 300 mg gabapentiini.

Patsientidel, kelle CC on alla 15 ml / min, vähendatakse päevaannust proportsionaalselt näitajaga, näiteks CC = 7,5 ml / min, määratakse pool CC = 15 ml / min saadud doosist.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel, kes pole varem gabapentiini võtnud, soovitatakse määrata küllastav annus 300–400 mg. Dialüüsravi saavatel patsientidel on neerufunktsiooni languse korral säilitusannus valitud vastavalt QC-le. Iga 4-tunnise hemodialüüsi ajal on soovitatav võtta 200–300 mg gabapentiini.

Kõrvalmõjud

Elundi ja süsteemi kõrvaltoimete jaotus esinemissageduse järgi vastab järgmisele astmele: väga sageli - üle 0,1; sageli - 0,01 kuni 0,1; harva - 0,001 kuni 0,01; harva - 0,0001 kuni 0,001; äärmiselt haruldane - vähem kui 0,0001; sagedus pole teada - Gabapentin Canoni registreerimisjärgsel kasutamisel täheldati kõrvaltoimeid, seetõttu on sissetulevate andmete põhjal sageduse usaldusväärne arvutamine võimatu. Kui esinemissageduse kategooria oli erinev, määrati kõrvaltoime uuringute jooksul kõrgem kategooria.

Kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed epilepsia (monoteraapia gabapentiiniga või kombinatsioonis teiste krambivastastega) või neuropaatilise valu ravis

infektsioonid ja infestatsioonid: väga sageli - viiruslikud kahjustused; sageli - kopsupõletik, hingamisteede infektsioon, kuseteede infektsioon, muud tüüpi infektsioonid, keskkõrvapõletik;
veri ja lümfisüsteem: sageli - leukopeenia; sagedus teadmata - trombotsütopeenia;
immuunsüsteem: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas urtikaaria; sagedus pole teada - süsteemsed reaktsioonid (palavik, lööve, hepatiit, eosinofiilia, lümfadenopaatia jne);
ainevahetus ja toitumine: sageli - anoreksia, suurenenud söögiisu;
psüühika: sageli - vaenulikkus, depressioon, segasus, ärevus, mõtlemishäired, närvilisus, emotsionaalne labiilsus; harva - vaimne halvenemine; sagedus teadmata - hallutsinatsioonid;
närvisüsteem: väga sageli - pearinglus, unisus, ataksia; sageli - krambid, düsartria, hüperkineesia, amneesia, unetus, treemor, peavalu, tundlikkuse halvenemine (paresteesia, hüpesteesia), nüstagmus, koordinatsioonihäired, reflekside suurenemine / nõrgenemine / puudumine; harva - hüpokineesia; harva - teadvuse kaotus; sagedus teadmata - muud liikumishäired (koreoatetoos, düskineesia, düstoonia);
nägemisorgan: sageli - visuaalse taju häired (amblüoopia, diploopia);
kuulmisorgan ja labürindi häired: sageli - vertiigo; sagedus teadmata - tinnitus;
müokard: harva - südamepekslemine;
veresoonte süsteem: sageli - vasodilatatsiooni või hüpertensiooni sümptomid;
hingamissüsteem, rindkere ja keskseinandi organid: sageli - õhupuudus, farüngiit, bronhiit, köha, riniit;
seedetrakt: sageli - kõhukinnisus või kõhulahtisus, suu või neelu limaskesta kuivus, kõhupuhitus, düspepsia, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, igemepõletik, hambahaigus; sagedus teadmata - pankreatiit;
maksa- ja sapiteede süsteem: sagedus teadmata - hepatiit, kollatõbi;
nahk ja nahaalused koed: sageli - näoturse, purpur (kõige sagedamini ilmnevad verevalumid, mis tekivad füüsilise vigastuse ajal), nahalööve, naha sügelus, akne; sagedus teadmata - Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, angioödeem, alopeetsia, ravimite põhjustatud nahalööve, sealhulgas eosinofiilia ja süsteemsed reaktsioonid;
lihas-skeleti ja sidekude: sageli - artralgia, müalgia, seljavalu, lihaste tõmblemine; sagedus teadmata - müokloonus, rabdomüolüüs;
kuseteede süsteem: sagedus teadmata - kusepidamatus, äge neerupuudulikkus;
suguelundid ja piimanäärmed: sageli - impotentsus; sagedus teadmata - günekomastia, rindade suurenemine, seksuaalsed düsfunktsioonid (sh muutused libiido, ejakulatsioonihäired, anorgasmia);
üldised häired: väga sageli - palavik, väsimus; sageli - perifeerne turse, asteenia, üldine halb enesetunne, kõnnaku häired, mitmesuguse lokaliseerimise valu, gripilaadne sündroom; harva - üldine turse; sagedus pole teada - võõrutussündroom (kõige sagedasemad sümptomid on iiveldus, ärevus, unetus, erineva lokaliseerimise valud, hüperhidroos), valu rinnus; teraapia ajal teatati seletamatust äkksurmast, mille suhet gabapentiini tarbimisega ei ole kindlaks tehtud;
laboratoorsete ja instrumentaalsete uuringute andmed: sageli - leukotsüütide taseme langus, kehakaalu suurenemine; harva - ALT (alaniinaminotransferaas), ASAT (aspartaataminotransferaas) ja bilirubiini kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas, hüperglükeemia; harva - hüpoglükeemia (peamiselt suhkurtõvega patsientidel); sagedus teadmata - hüponatreemia, CPK (kreatiinfosfokinaas) aktiivsuse suurenemine;
trauma, joove ja manipuleerimise tüsistused: sageli - seotud kukkumiste, marrastuste, vigastuste, luumurdudega.

Teatati ägeda pankreatiidi tekkimisest Gabapentin Canoni võtmise ajal, kuid põhjuslikku seost raviga ei ole usaldusväärselt tõestatud.

Müopaatia areng koos CPK aktiivsuse suurenemisega registreeriti lõppstaadiumis neerupuudulikkusega hemodialüüsi saavatel patsientidel.

Hingamisteede infektsioone, keskkõrvapõletikku, bronhiiti ja krampe on täheldatud ainult kliinilistes uuringutes, kus teatati ka laste agressiivsest käitumisest ja hüperkineesist.

Üleannustamine

Gabapentiini 49 000 mg ühekordne annus põhjustas patsiendil pearinglust, topeltnägemist, unisust, kõnepuudet, teadvusekaotust, letargiat ja kerget kõhulahtisust. Need sümptomid kadusid sümptomaatilise ravi ajal täielikult.

Oluline on arvestada, et Gabapentin Canoni suurte annuste võtmine vähendab selle imendumist soolestikus.

Gabapentiini üleannustamine võib aidata kaasa kooma arengule, eriti kui samaaegselt kasutatakse muid kesknärvisüsteemi funktsiooni pärssivaid ravimeid.

Kuna gabapentiin ei seondu plasmavalkudega, puhastub see hemodialüüsi käigus, kuid kogemused on näidanud, et protseduur pole tavaliselt vajalik. Raske neerupuudulikkusega patsientidel võib mürgistuse korral olla näidustatud hemodialüüs.

Hiirtel ja rottidel läbi viidud katsete käigus manustati gabapentiini annustes kuni 8000 mg / kg, kuid suukaudseks manustamiseks ei olnud võimalik selle surmavat doosi kindlaks määrata. Ägeda mürgistuse tunnused katseloomadel olid ataksia, ptoos, hingamisraskused, hüpo- või hüperaktiivsus.

erijuhised

Suitsiidimõtted, enesetapukalduvused

Epilepsiavastased ravimid, sealhulgas gabapentiin, võivad küll suurendada enesetapu riski, kuid selle tekkemehhanism pole teada. Randomiseeritud, platseebokontrollitud uuringute metaanalüüs epilepsiavastaste ravimite toime kohta näitas patsiendi enesetapumõtete ja -käitumise tekkimise tõenäosuse kerget suurenemist. Sellega seoses on Gabapentin Canoni võtmise ajal vaja tagada patsiendi hoolikas jälgimine depressiooni, enesetapu ilmingute ja muude käitumismuutuste arengu või süvenemise suhtes. Suitsiidimõtete või -käitumise esimeste ilmingute korral peaks patsient või tema hooldaja pöörduma arsti poole.

Äge pankreatiit

Kui Gabapentin Canoni võtmise ajal tekib äge pankreatiit, tuleb hinnata ravimi kasutamise lõpetamise võimalust.

Võõrutussündroom, suurenenud krampide aktiivsus

Gabapentiinravi lõppedes ei täheldatud ärajätunähtusid, millega kaasnesid krambid. Krampivastaste ravimite järsk katkestamine epilepsia korral võib aga põhjustada epileptilise staatuse tekkimist. Nagu ka teiste epilepsiavastaste ravimitega, on gabapentiini võtmise ajal tõenäoline krampide sageduse suurenemine või teist tüüpi krambihoogude ilmnemine.

Katsed tühistada kõik samaaegsed antikonvulsandid patsiendi resistentsuse tekkimise tõttu neile ja gabapentiini monoteraapiale üleminek ei olnud suures osas edukad.

Arvatakse, et gabapentiin on esmaste generaliseerunud krampide, näiteks puudumishoogude korral ebaefektiivne ja võib neid mõnel juhul isegi süvendada. Seetõttu nõuab gabapentiini kasutamine segahoogude, sealhulgas puudumiste korral ettevaatusega.

Kuritarvitamine ja sõltuvus

Registreerimisjärgsete vaatluste tulemuste põhjal tuvastati uimastite kuritarvitamise juhtumid ja uimastisõltuvuse areng sellest. Nagu teiste kesknärvisüsteemi mõjutavate ravimite puhul, peavad arstid gabapentiini kuritarvitamise ajal hoolikalt uurima patsientide ajalugu. On vaja välja selgitada, kas patsient soovis põhjendamatult Gabapentin Canoni saada või annust suurendada, kas tal tekkis gabapentiini suhtes immuunsus.

Uimastireaktsioon koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS sündroom)

Ravi ajal epilepsiavastaste ravimitega, sealhulgas gabapentiiniga, täheldati selliste raskete ülitundlikkusreaktsioonide, mis ohustavad patsiendi elu, tekkimist, nagu eosinofiiliaga seotud ravimilööve ja süsteemsed sümptomid. Oluline on meeles pidada, et enne nahalööbe tekkimist võivad tekkida allergilised reaktsioonid, näiteks lümfisõlmede turse või palavik. Nende sümptomite jälgimisel tuleb patsienti kohe uurida. Kui muid põhjuseid, välja arvatud gabapentiini võtmine, pole, siis ravi tühistatakse.

Laboratoorsed uuringud

Gabapentiini koos teiste krambivastaste ravimitega valgu määramisel uriinis Ames N-Multistix SG testribade abil registreeriti valepositiivsed tulemused. Seega, kui on vaja selliseid analüüse läbi viia, on soovitatav määrata valk uriinis spetsiifilisema meetodiga, mis põhineb valgu sadestamisel sulfosalitsüülhappega.

Gabapentiini toime kesk- ja perifeersele närvisüsteemile

Gabapentin Canoni kasutamisel on teatatud pearingluse ja unisuse juhtudest, mis suurendavad juhuslike vigastuste, näiteks kukkumise tõenäosust. Registreerimisjärgsete vaatluste kohaselt teatati segasusest, teadvuse kaotusest ja vaimse aktiivsuse halvenemisest. Patsiente tuleb hoiatada selliste kõrvaltoimete võimalikkuse eest, nad peavad ravi ajal olema ettevaatlikud, kuni negatiivsete reaktsioonide profiil on selgunud.

Samaaegne kasutamine opioidanalgeetikumidega suurendab gabapentiini taset vereplasmas. Vajaduse korral pakutakse patsiendile sellist keerulist ravi hoolikalt jälgides kesknärvisüsteemi funktsiooni supressiooni sümptomite ilmnemist, nagu sedatsioon, unisus, hingamiskeskuse depressioon. Gabapentiini või opioidanalgeetikumide annuse vähendamine on vajalik.

Anafülaktiline šokk

Gabapentin Canoni võtmise ajal võib tekkida anafülaksia, mida iseloomustavad järgmised sümptomid: huulte, keele ja kõri turse, hingamisraskused, raske arteriaalne hüpotensioon. See seisund nõuab viivitamatut arstiabi. Patsiendid peaksid teadma, et anafülaksia esimeste sümptomite korral tuleb gabapentiinravi katkestada ja pöörduda viivitamatult arsti poole.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravi ajal ei soovitata patsientidel juhtida sõidukeid ega keerukaid mehhanisme enne, kui on kinnitatud Gabapentin Canoni negatiivse mõju puudumine nende psühhofüüsilistele võimetele. Gabapentiin mõjutab kesknärvisüsteemi, mille tagajärjel võivad tekkida unisus, pearinglus, segasus või teadvusekaotus ja muud sarnased sümptomid. Need võivad olla patsiendile ohtlikud, juhtida sõidukeid või keerukaid masinaid, isegi kui need on kerged / mõõdukad. Sümptomite tekkimise tõenäosus suureneb ravi alguses või gabapentiini annuse suurendamisega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatele on epilepsia ja epilepsiavastaste ravimitega seotud üldine oht. Krambivastast ravi saavatel emadel suureneb kaasasündinud väärarengutega laste tõenäosus 2–3 korda. Kõige sagedamini täheldatud patoloogiad on ülahuule ja suulae lõhed, kardiovaskulaarse süsteemi kahjustatud areng, neuraaltoru defektid. On leitud, et mitme epilepsiavastase ravimi samaaegsel manustamisel suureneb väärarengute oht võrreldes monoteraapiaga. Raseduse ajal tuleb võimaluse korral kasutada ainult ühte antikonvulsanti.

Reproduktiivses eas naised ja ka potentsiaalselt viljakad naised vajavad kvalifitseeritud spetsialisti nõu. Raseduse planeerimisel on oluline hinnata krambivastase ravi vajadust. Samal ajal ei tohiks epilepsiavastast ravi järsult lõpetada, kuna see võib provotseerida krampide taastumist ja põhjustada tõsiseid tagajärgi emale ja lapsele. Mõnikord on epilepsiaga naistel sündinud lastel arengupeetus. Kuid pole võimalik täpselt kindlaks teha, kas see on seotud pärilike tegurite, sotsiaalsete põhjustega, ema haigusega või krambivastaste ravimite võtmisega.

Gabapentin Canoni raseduse ajal kasutamise ohtu on võimatu usaldusväärselt kindlaks teha, kuna selle kasutamise kohta rasedatel ei ole andmeid. Loomadega tehtud katsete käigus tehti kindlaks aine toksilisus lootele.

On leitud, et gabapentiin eritub rinnapiima, kuid selle mõju lapsele pole teada.

Gabapentiin Canon on raseduse ja imetamise ajal ette nähtud ainult elutähtsate näidustuste korral, tingimusel et eeldatav kasu emale ületab võimaliku riski lootele / lapsele.

Loomkatsetes ei ole gabapentiini mõju fertiilsusele leitud.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas on Gabapentin Canoni kasutamine vastunäidustatud: neuropaatilise valu ravis - alla 18-aastastel patsientidel; sekundaarse üldistusega osalised krambid ja ilma monoteraapia ravimita - alla 12-aastastel lastel; sekundaarse üldistusega ja ilma lisaravita osalised krambid - alla 3-aastastel lastel.

Gabapentiinravi pikema (üle 36 nädala) kuuri mõju lapse õppimisvõimele, intelligentsusele ja arengule ei ole piisavalt uuritud. Sel põhjusel määratakse Gabapentin Canon pikaajaliseks kasutamiseks alles pärast võimaliku riski ja kasu suhte täielikku hindamist.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega ja hemodialüüsi saavatel patsientidel soovitatakse Gabapentin Canoni annust kohandada sõltuvalt KK-st.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksakahjustusega patsiendid ei pea Gabapentin Canoni annustamisskeemi kohandama.

Kasutamine eakatel

Kliinilisi uuringuid gabapentiini toime kohta eakatele patsientidele (üle 65-aastased) ei ole läbi viidud. Pimeda uuringu tulemuste põhjal ravimi kasutamise kohta eakate patsientide neuropaatilise valu raviks leiti, et uimasust, perifeerset turset ja asteeniat täheldati neil sagedamini kui alla 65-aastastel patsientidel. Vastasel juhul ei erinenud kõrvaltoimete profiil teiste vanuserühmade patsientide omast.

Vanusega seotud neerufunktsiooni languse tõttu võivad eakad patsiendid vajada Gabapentin Canoni annuse kohandamist.

Ravimite koostoimed

Kirjandusest ja spontaansetest episoodidest saadud andmete põhjal sai teada opioidanalgeetikumide ja gabapentiini kasutamisega seotud hingamisdepressioonist ja sedatsiooni sümptomitest. Neid kõrvaltoimeid on mõnikord seostatud opioidide ja gabapentiini samaaegse kasutamisega, eriti eakatel patsientidel.

Gabapentiini võtmine annuses 600 mg kaks tundi pärast morfiini võtmist toimeainet prolongeeritult vabastavates kapslites annuses 60 mg suurendas gabapentiini keskmist AUC-d 44% (võrreldes gabapentiini monoteraapiaga), mis on seotud valulävi tõusuga vastusena külmpressor-testile. Selle muudatuse kliinilist tähtsust pole selgitatud. Morfiini farmakokineetilised parameetrid ei muutunud, koos gabapentiiniga võetavate kõrvaltoimete profiil ei erinenud platseebogrupi omast. Nende ravimite teiste annuste koostoime määr ei ole teada.

Valproehape, fenütoiin, fenobarbitaal, karbamasepiin ei mõjuta gabapentiini samaaegsel kasutamisel. Tasakaalus on gabapentiini farmakokineetika tervetel vabatahtlikel ja teisi krambivastaseid ravimeid saavatel patsientidel identne.

Gabapentiini ja noretisterooni (etinüülöstradiooli) sisaldavate suukaudsete kontratseptiivide võtmine ei muuda mõlema ravimi farmakokineetikat.

Samaaegne kasutamine alumiiniumi ja magneesiumi sisaldavate antatsiididega vähendab gabapentiini biosaadavust ligikaudu 24%, seetõttu on soovitatav seda võtta mitte varem kui 2 tundi pärast antatsiide.

Probenetsiid ei mõjuta gabapentiini renaalset eliminatsiooni.

Tsimetidiin vähendab koos gabapentiiniga võtmisel viimase eritumist neerude kaudu 14% võrra, millel pole tõenäoliselt kliinilist tähtsust.

Naprokseeni samaaegne kasutamine annuses 250 mg ja gabapentiin annuses 125 mg suurendab gabapentiini imendumist 12-15%. Gabapentiin ei mõjuta naprokseeni farmakokineetikat. Tuleb meeles pidada, et need annused on väiksemad kui minimaalsed terapeutilised annused. Nende ravimite koostoimeid suurtes annustes ei ole uuritud.

Analoogid

Gabapentin Canoni analoogid on Gapentek, Gabagamma, Gabapentin, Konvalis, Katena, Neurontin, Lepsitin, Tebantin, Egipentin, Eplirontin jne.

Ladustamistingimused

Hoida sekundaarpakendis (pappkarbis) temperatuuril, mis ei ületa +25 ° С. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Gabapentin Canoni kohta

Paljud patsiendid jätavad Gabapentin Canoni kohta positiivseid ülevaateid. Nad märgivad ravimi suurt efektiivsust, vabastamise mugavat vormi ja manustamisviisi. Ravim leevendab neuropaatilise geneesi tõsiseid valusid hästi, kuid seda soovitatakse võtta alles pärast spetsialistiga konsulteerimist.

Mõne patsiendi jaoks see ravim ei sobinud, nad kurdavad kõrvalnähte lihasnõrkuse ja pea raskustunde näol.