Sumamox

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Sumamox: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Sumamox

ATX-kood: J01FA10

Toimeaine: asitromütsiin (asitromütsiin)

Tootja: Oxford Laboratories Pvt. OÜ (Oxford Laboratories Pvt. Ltd.) (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 17.01.2020

Õhukese polümeerikattega tabletid, Sumamox

Sumamox on antibakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

õhukese polümeerikattega tabletid (500 mg): valge või peaaegu valge värvusega südamik ja kest, kapslite (kapslite) kujul, mõlemale küljele kantakse eraldusjoon (3 tk. blistrites, pappkarbis 1 blister ja valmistamisjuhised);
kapslid (250 mg): nr 0, želatiinne, kõva, sile pind (nähtavaid kahjustusi ja mehaanilisi või õhulisi puudumisi pole), korpus on sinine ja kaas sinine; kapslite sisu on valge või peaaegu valge pulbriline mass (6 tk. blistrites, pappkarbis 1 blister ja Sumamoxi kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: asitromütsiindihüdraat - 524 mg, mis vastab 500 mg asitromütsiinile;
abikomponendid: maisitärklis, maisitärklis pastaks, naatriumkarboksümetüültärklis, kaltsiumfosfaat, kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat, talk;
kilekest: tablettide kate "Tabcoat white" - makrogool, hüpromelloos, titaandioksiid (E171), talk.

1 kapsel sisaldab:

toimeaine: asitromütsiindihüdraat - 262 mg, mis vastab 250 mg asitromütsiinile;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, maisitärklis, naatriumlaurüülsulfaat, karmiinpunane Ponso 4R (E124) värv, magneesiumstearaat;
kest: želatiin, naatriumlaurüülsulfaat, metüülparahüdroksübensoaat, titaandioksiid (E171), propüülparahüdroksübensoaat, briljantsinine värv (E133); lisaks: kork - asorubiinvärv (E122), keha - kinoliinikollane värv (E104).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sumamox on antibakteriaalne ravim, makroliid. Selle toimeaine asitromütsiin kuulub asaliidide farmakoloogilisse rühma. Sumamoxi toimemehhanism on tingitud asitromütsiini omadusest seonduda pöörduvalt bakterirakkude ribosoomide 50S-subühikuga. See viib kasvava polüpeptiidahela translokatsiooni katkemiseni aminoatsüültsoonist peptidüültsooni, põhjustades valgusünteesi supressiooni bakterirakkudes.

Asitromütsiini tungimine läbi rakumembraanide aitab kaasa Sumamoxi efektiivsusele rakusiseste patogeenide põhjustatud infektsioonide korral.

Järgmised bakterid on Sumamoxile vastuvõtlikud:

aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Streptococcus pneumoniae (penitsilliinile resistentne), Staphylococcus aureus (metitsilliinile resistentne), Streptococcus pyogenes;
aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida;
anaeroobsed mikroorganismid: Fusobacterium spp. (speciales), Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.
teised: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi.

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid - Streptococcus pneumoniae (tundetu või mõõdukalt tundlik penitsilliini suhtes) on resistentne asitromütsiini suhtes või on mõõduka tundlikkusega.

Sumamoxi suhtes resistentsed bakterid:

aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus spp. (metitsilliiniresistentne), Enterococcus faecalis;
anaeroobid: Streptococcus pneumoniae, Bacteroides fragilis, beeta-hemolüütiline Streptococcus spp. (rühm A), Enterococcus faecalis ja Staphylococcus aureus (sh metitsilliinile resistentsed tüved), linkosamiidide, erütromütsiini ja teiste makroliidide suhtes resistentsed anaeroobid.

Farmakokineetika

Pärast Sumamoxi tablettide või kapslite suukaudset manustamist saavutatakse asitromütsiini maksimaalne kontsentratsioon (_Cmax) vereplasmas 2-3 tunni pärast. Samaaegse toidu tarbimisega suureneb _Cmax 31%, AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera pindala) ei muutu. Biosaadavus - 37%.

Seondumine plasmavalkudega on 12–52%, see on pöördvõrdeline asitromütsiini kontsentratsiooni tasemega veres. Jaotusruumala on 31 l / kg.

Asitromütsiini vabanemine toimub nakatumiskohas, bakterite juuresolekul, kus seda transpordivad polümorftuumalised leukotsüüdid, fagotsüüdid ja makrofaagid. Siseneb kergesti kudedesse, ületades histohematogeensed barjäärid. Infektsiooni fookuses on asitromütsiini kontsentratsioonitase 24–34% kõrgem kui tervetes kudedes ning kudedes ja rakkudes 50 korda kõrgem kui vereplasmas.

Asitromütsiin inhibeerib järgmisi selle metabolismis osalevaid isoensüüme: CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7. Maksas see demetüleeritakse ja kaotab aktiivsuse.

See eemaldatakse kudedest aeglaselt, poolväärtusaeg (T _1/2) on pikk ja võib ulatuda 2 kuni 4 päevani. Pärast viimase annuse võtmist säilib ravimi terapeutiline kontsentratsioon kehas 5–7 päeva.

See eritub peamiselt muutumatul kujul: neerude kaudu - 12%, soolte kaudu - 50%.

Neerupuudulikkuse korral, mille kreatiniini kliirens (CC) on alla 10 ml / min, suureneb T _1/2 33%.

Farmakokineetilised parameetrid meestel vanuses 65–85 aastat ei muutu, naistel - C _max tõuseb 30–50%.

Näidustused kasutamiseks

Sumamoxi kasutamine on näidustatud järgmiste asitromütsiini suhtes tundlike bakterite põhjustatud nakkushaiguste ja põletikuliste haiguste raviks:

tonsilliit, farüngiit, sinusiit, keskkõrvapõletik;
krooniline bronhiit ägedas staadiumis, äge bronhiit, kogukonnas omandatud kopsupõletik (sealhulgas atüüpiliste patogeenidega juhtumid);
mõõduka raskusastmega lihtne akne, impetiigo, erysipelad, sekundaarselt nakatunud dermatoosid;
Chlamydia trachomatis'e põhjustatud uretriidi või emakakaela põletiku tüsistumatud vormid;
erüteem migrans - borrelioosi (Lyme'i tõbi) esialgne etapp.

Vastunäidustused

Absoluutne:

samaaegne ravi tungaltera derivaatidega;
raske maksa- ja / või neerukahjustus;
imetamine;
vanus kuni 12 aastat;
tuvastatud ülitundlikkus teiste makroliidide suhtes;
individuaalne sallimatus Sumamoxi kapslite ja tablettide komponentide suhtes.

Lisaks on kapslite kujul ravim vastunäidustatud laktoositalumatuse, laktaasipuuduse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni korral.

Kroonilise neerupuudulikkusega (CC üle 40 ml / min), pika QT-intervalli sündroomiga patsientidel on soovitatav kasutada Sumamoxit ettevaatusega koos terfenadiini, digoksiini, varfariiniga, ravimitega, mis võivad raseduse ajal pikendada QT-intervalli.

Sumamox, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Sumamoxi kapsleid ja tablette võetakse suu kaudu 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki.

Sissepääsu sagedus - 1 kord päevas.

Sumamoxi soovitatav annus üle 12-aastastele ja kehakaaluga üle 45 kg (sh eakad patsiendid):

ülemiste ja alumiste hingamisteede, ENT-organite, naha ja pehmete kudede infektsioonid: kuuri annus on 1500 mg - Sumamoxi annus 500 mg (2 kapslit või 1 tablett) üks kord päevas, ravikuuri kestus on 3 päeva;
Chlamydia trachomatis'e põhjustatud tüsistumatud kuseteede infektsioonid (uretriit, emakakaelapõletik): üksikannus - 1000 mg (4 kapslit või 2 tabletti);
puukborrelioosi algstaadium: kuuri annus on 3000 mg - esimesel päeval võetakse 1000 mg üks kord päevas, seejärel järgmise nelja päeva jooksul 500 mg. Üldine ravikuur on 5 päeva;
akne: kuuri annus on 6000 mg - 500 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul, seejärel Sumamoxi annus 500 mg üks kord nädalas 9 nädala jooksul.

Mõõduka neerufunktsiooni kahjustuse korral (CC üle 40 ml / min) ei ole Sumamoxi annuse kohandamine vajalik.

Kõrvalmõjud

hematopoeetiliste organite poolt: trombotsütopeenia, lümfotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, leukopeenia, eosinofiilia, mööduv neutropeenia;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: südamepekslemine, QT-intervalli pikenemine, arütmiad (sh ventrikulaarne või piruett-tahhükardia);
närvisüsteemist: unisus, unetus, pearinglus, hüperaktiivsus, agressiivsus, peavalu, ärevus, ärevus, närvilisus, asteenia, vertiigo, paresteesia, hüposteesia, krambid;
seedesüsteemist: keele värvimuutus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhuvalu või kõhukrambid, lahtised väljaheited, kõhulahtisus, kõhukinnisus, seedehäired, anoreksia, gastriit, pseudomembranoosne koliit, maksafunktsiooni testide halvenemine, kolestaatiline kollatõbi, maksa nekroos, hepatiit, maksapuudulikkus (sealhulgas surmaga lõppenud);
meeltest: maitse või lõhna väärastumine, kohin kõrvades, kuulmispuude, kurtus, nägemisteravuse langus;
lihas-skeleti süsteem: artralgia;
urogenitaalsüsteemist: äge neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, vaginiit;
allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, urtikaaria, angioödeem, anafülaktilised reaktsioonid, valgustundlikkus, Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
laboriparameetrid: vereseerumis - vesinikkarbonaatide taseme langus, karbamiidi, kreatiniini, bilirubiini ja / või kaaliumioonide kontsentratsiooni suurenemine;
teised: raskekujulise müasteenia ägenemine, valu rinnus, kandidoos, tursed, minestamine.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus ja oksendamine, ajutine kuulmislangus, kõhulahtisus.

Ravi: aktiivsöe võtmine, sümptomaatilise ravi määramine, mille eesmärk on säilitada keha elutähtsad funktsioonid.

erijuhised

Kui olete järgmise annuse võtmisega määratud ajal hiljaks jäänud, tuleb seda võtta võimalikult varakult, seejärel jätkatakse ravi vastavalt soovitustele - 24-tunnise intervalliga.

Streptococcus pyogenes'i farüngiidi või tonsilliidi jaoks valitud antibiootikum on penitsilliinid.

Tuleb meeles pidada, et asitromütsiini kasutamise taustal on võimalik sellise kõrvaltoime tekkimine nagu superinfektsioon (sh seente superinfektsioon).

Sumamoxi pikaajaline kasutamine on seotud Clostridium difficile põhjustatud pseudomembranoosse koliidi tekkimise riskiga. Seega, kui kõhulahtisus tekib raviperioodi jooksul või 60 päeva jooksul pärast selle lõppu, tuleb kõigepealt läbi viia asjakohased uuringud, et välistada või kinnitada klostriidne pseudomembranoosne koliit.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kuna Sumamox võib põhjustada närvisüsteemi kõrvaltoimeid, soovitatakse patsientidel olla ettevaatlik ja kui ilmnevad unisus, pearinglus, peavalu või krambid, vältige kõiki tegevusi, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentratsiooni või psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, sealhulgas ravi sõidukid ja keerukad mehhanismid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Sumamoxi kasutamine on imetamise ajal vastunäidustatud, seetõttu tuleb imetamine ajutiselt lõpetada, kui on vaja ravimit välja kirjutada.

Asitromütsiini kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult juhul, kui arsti hinnangul on oodatav terapeutiline toime emale suurem kui võimalik risk lootele.

Lapsepõlves kasutamine

Sumamoxi kasutamine on vastunäidustatud alla 12-aastaste laste raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerupuudulikkuse korral on Sumamoxi kasutamine vastunäidustatud.

Kroonilise neerupuudulikkusega (CC üle 40 ml / min) patsientidel on soovitatav võtta tablette või kapsleid ettevaatusega, annuse kohandamine pole vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksapuudulikkuse korral on Sumamoxi kasutamine vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole Sumamoxi annuse kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

antatsiidid: kombinatsioon antatsiididega põhjustab asitromütsiini _Cmax vähenemist 30% ja seetõttu tuleks Sumamoxi kapsleid või tablette võtta 2 tundi pärast või 1 tund enne antatsiidide võtmist;
tsüklosporiin: samaaegse tsüklosporiinravi taustal on vaja jälgida selle kontsentratsiooni veres;
kaudsed antikoagulandid: kombinatsioon kaudsete antikoagulantidega on seotud verejooksu sagenemise riskiga, seetõttu on vaja jälgida INR-i (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) ja protrombiini aega;
digoksiin: asitromütsiin võib tõsta digoksiini taset veres, seetõttu on soovitatav koos raviga jälgida digoksiini kontsentratsiooni veres;
ergotamiin: Sumamoxi ja ergotamiini koostoime võib põhjustada ergotismi arengut, mistõttu neid ei tohiks kombineerida;
teofülliin: on oht suureneda teofülliini kontsentratsioon;
rifabutiin: suurendab neutropeenia riski;
flukonasool: koostoime flukonasooliga põhjustab asitromütsiini _Cmax vähenemist 18%.

Analoogid

Sumamoxi analoogideks on asitromütsiin, asitromütsiin Avexim, asitromütsiin Zentiva, asitromütsiin Sandoz, asitromütsiin-Akrikhin, asitromütsiin-J, asibiot, Azivok, Azidrop, Azitral, Azitrox, AzitRus, Zetamax retard, ZI-Faktor, ZI, Sumamed, Sumametsin, Tremak-Sanovel, Hemomütsiin, Ecomed jne.