Ectalust - Kasutusjuhised, Hind, ülevaated, Tablettide Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ektaalust

Ectalust: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Ektalust

ATX-kood: R03DC03

Toimeaine: montelukast (Montelukast)

Produtsent: CJSC "Kanonfarma production" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.08.2019

Ectalust on leukotrieeni retseptorite blokaator, põletikuvastane bronhide ahenemist vähendav aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Ectalusti annustamisvormid:

õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, mõlemalt poolt kumerad, peaaegu valged või valged; ristlõikes - peaaegu valgest helekollaseni;
närimistabletid: ümmargused, mõlemalt poolt kumerad, peaaegu valged või valged.

1, 2, 3 või 4 blisterpakendiga papppakendis, mis sisaldavad 7 tabletti; 2–3 blisterpakendit, mis sisaldavad 10 tabletti; 1–2 rakukontuuri pakendit, mis sisaldavad 14 tabletti, samuti juhised Ectalusti kasutamiseks.

1 õhukese polümeerikattega tableti koostis:

toimeaine: montelukast - 10 mg (montelukastnaatriumi kujul - 10,4 mg);
abikomponendid: mannitool, kroskarmelloosnaatrium, mikrokristalne tselluloos, povidoon, kaltsiumvesinikfosfaat, magneesiumstearaat, hüdrogeenitud kastoorõli;
kilekest: valge opaadray, sealhulgas titaandioksiid, hüproloos (hüdroksüpropüültselluloos), hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), talk.

1 närimistableti koostis:

toimeaine: montelukast - 4 või 5 mg (naatriumi montelukastina vastavalt 4,16 või 5,2 mg);
abikomponendid: soolamine (98% mikrokristalne tselluloos, 2% kolloidne ränidioksiid), mannitool, aspartaam, dekstraadid, magneesiumstearaat, maasikamaitse.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ectalust on bronhide ahenemist vähendav aine. Toimeainena sisaldab see montelukasti, ravimit, millel on võime pärssida LTD4 sissehingamisel põhjustatud bronhospasmi väga väikestes annustes. Bronhide laienemine püsib 2 tundi pärast ravimi võtmist. Montelukasti toime täiendab beeta-agonistide põhjustatud bronhodilatatsiooni toimet.

Ektalust pärsib bronhospasmi varajast ja hilist faasi, mis tekkisid vastusena antigeeni manustamisele. Vähendab eosinofiilide arvu perifeerses veres ja röga, mis sisaldub hingamisteedes. Parandab bronhiaalastma kontrolli. Suurendab märkimisväärselt hommikul sunnitud väljahingamise mahtu 1 sekundiga (FEV1) ja maksimaalset väljahingatava ruumala voolu (MOBV). Vähendab oluliselt beeta-adrenergiliste agonistide vajadust.

Ravim nõrgendab hästi bronhospasmi, mis tekib füüsilise koormuse tagajärjel. Bronhiaalastmaga patsientidel, kes on atsetüülsalitsüülhappe suhtes tundlikud ja saavad inhaleeritavaid glükokortikosteroide (GCS), suurendab montelukast nende toimet ja parandab oluliselt kontrolli haiguse sümptomite üle.

On teavet mõne Ectalusti põletikuvastase toime kohta.

Farmakokineetika

Montelukasti peamised farmakokineetilised omadused:

imendumine ja biosaadavus: seedetraktist imendub montelukast kiiresti ja peaaegu täielikult. Biosaadavus pärast 5 mg närimistablettide võtmist on 73% (koos toiduga väheneb see 63% -ni), pärast 10 mg õhukese polümeerikattega tablettide võtmist - 64%. Toit ei mõjuta kaetud tablettide biosaadavust ja maksimaalset plasmakontsentratsiooni (Cmax). Cmax pärast ravimi võtmist tühja kõhuga annuses 4 ja 5 mg saavutatakse 2 tunni pärast annuses 10 mg - 3 tundi. Lastel on montelukasti Cmax kõrgem ja keskmine minimaalne kontsentratsioon (Cmin) võrreldes täiskasvanutega, kes kasutavad ravimit annuses 10 mg. allpool;
jaotus: seos plasmavalkudega on üle 99%. Jaotusruumala on keskmiselt 8–11 liitrit. Prekliinilistes uuringutes on kindlaks tehtud minimaalne ravimi tungimine läbi vere-aju barjääri. 24 tundi pärast Ectalusti võtmist oli selle kontsentratsioon kõigis kehakudedes minimaalne;
metabolism: montelukast metaboliseerub maksas aktiivselt. Pärast raviannustes kasutatava ravimi tasakaalu saavutamist ei määrata täiskasvanute ja laste plasma metaboliite. Tsütokroom P ₄₅₀ CYP (3A4 ja 2C9) isoensüümid osalevad arvatavasti montelukasti metabolismis. Terapeutilistes annustes ei inhibeeri Ectalust selliseid tsütokroom P ₄₅₀ CYP isosüüme nagu 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 ja ZA4;
Eritumine: tervetel täiskasvanud vabatahtlikel on montelukasti kliirens keskmiselt 45 ml / min. Ligikaudu 86% suu kaudu manustatud annusest eritub väljaheitega 5 päeva jooksul, vähem kui 0,2% uriiniga. See kinnitab domineerivat montelukasti ja selle metaboliitide sapiga eritumise teed. Poolväärtusaeg (T _1/2) tervetel täiskasvanutel on 2,7–5,5 tundi.

Üle 50 mg annuste kasutamisel jäävad montelukasti farmakokineetilised parameetrid peaaegu lineaarseteks.

Ectalusti farmakokineetika erijuhtudel:

rahvus: erinevate rassidega patsientidel ei leitud kliiniliselt olulisi erinevusi;
sugu: naistel ja meestel on montelukasti farmakokineetilised omadused sarnased;
vanus: 10 mg annuse üks kord päevas võtmisel on montelukasti biosaadavus ja farmakokineetiline profiil eakatel patsientidel sarnane noorema vanuserühma omadega;
neerufunktsioon: montelukast ja selle metaboliidid ei eritu neerude kaudu, mistõttu neerupuudulikkusega patsientidel ei ole Ectalusti farmakokineetikat uuritud. Annuse kohandamine pole vajalik;
maksafunktsioon: kerge kuni mõõduka maksapuudulikkuse ja maksatsirroosi kliiniliste ilmingutega montelukasti metabolism aeglustub, millega kaasneb kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) aluse pindala suurenemine pärast ühekordset 10 mg manustamist umbes 41%. Nendel patsientidel suurenes ka ravimi eritumine organismist veidi (keskmiselt kuni 7,4 tundi) võrreldes tervete vabatahtlikega. Siiski ei ole Ectalusti annuse muutmine vajalik. Puuduvad andmed montelukasti farmakokineetika kohta raske maksapuudulikkusega patsientidel (Child-Pugh ’skaala ületab 9 punkti).

Näidustused kasutamiseks

bronhiaalastma pikaajaline ravi ja ennetamine, sealhulgas haiguse öiste ja päevaste sümptomite ennetamine;
treeningust tingitud bronhospasmi ennetamine;
aspiriini astma ravi;
hooajalise / püsiva allergilise riniidi päevaste ja öiste sümptomite leevendamine.

Vastunäidustused

Kõigis ravimvormides on Ectalust vastunäidustatud, kui see on teadaolevalt ülitundlik mõne selle komponendi suhtes.

Alla 15-aastastele lastele ei ole õhukese polümeerikattega tablette välja kirjutatud.

Närimistabletid on vastunäidustatud fenüülketonuuria korral, samuti alla 2-aastastele lastele - annuses 4 mg, alla 6-aastastele - annuses 5 mg.

Raseduse ja imetamise ajal kasutatakse Ectalust'i alles pärast kasulikkuse ja riskide hoolikat hindamist.

Ectalusta, kasutusjuhised: meetod ja annus

Õhukese polümeerikattega tabletid

Ectalust õhukese polümeerikattega tablette tuleb võtta suu kaudu üks kord päevas, olenemata söögikordadest.

Bronhiaalastma ravimisel tuleb pillid võtta õhtul koos allergilise riniidiga - igal sobival ajal päeval.

Täiskasvanutele ja noorukitele alates 15. eluaastast määratakse 1 tablett päevas.

Närimistabletid

Närimistablettide kujul tuleb Ectalusti võtta üks kord päevas, närida 2 tundi enne sööki või 2 tundi pärast sööki.

Soovitatavad annused sõltuvalt vanusest:

2–5-aastased lapsed: 1 tablett annuses 4 mg;
6-14-aastased lapsed ja noorukid: 1 tablett annuses 5 mg;
noorukid ja üle 15-aastased täiskasvanud: soovitatav on kasutada Ectalust õhukese polümeerikattega tablettidena.

Bronhiaalastma ravimisel on vaja ravimit võtta enne magamaminekut, allergilise riniidi korral - igal sobival kellaajal.

Üldised soovitused

Montelukasti terapeutiline toime seoses bronhiaalastma sümptomitega ilmneb esimesel päeval. Ravi Ectalustiga tuleb jätkata mitte ainult haiguse ägenemisega, vaid ka haiguse kontrollitud perioodil.

Bronhiaalastma korral võib Ectalusti välja kirjutada lisaks muudele ravimitele, sealhulgas bronhodilataatoritele ja inhaleeritavatele glükokortikosteroididele.

Kerge ja mõõduka maksafunktsiooni kahjustuse, neerupuudulikkuse ja vanemas eas ei ole vaja ravimi annust kohandada.

Kõrvalmõjud

Üldiselt on Ectalust hästi talutav. Saadud kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ega vaja ravimi katkestamist. Montelukasti kasutamisel on kõrvaltoimete üldine esinemissagedus võrreldav platseeboga.

Võimalikud kõrvaltoimed:

hingamissüsteemist: ninaverejooks, rinorröa, sinusiit, farüngiit, ülemiste hingamisteede infektsioonid, köha;
südame küljelt: südamepekslemine;
immuunsüsteemist: ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaksia, väga harvadel juhtudel - eosinofiilne maksa infiltratsioon;
vereringe- ja lümfisüsteemidelt: suurenenud kalduvus veritsusele;
seedetraktist: kõhuvalu, iiveldus, suukuivus, düspepsia, kõhulahtisus, oksendamine, pankreatiit;
kesk- ja perifeersest närvisüsteemist: unisus, peavalu, pearinglus, hüperkineesia, paresteesia / hüpesteesia; väga harva - krambid;
psüühikast: erutus, sealhulgas agressiivne käitumine või vaenulikkus, desorientatsioon, ärevus, hallutsinatsioonid, patoloogilised unenäod, unetus, somnambulism, ärevus, ärrituvus, treemor, depressioon, enesetapumõtted ja käitumine (suitsiidsus);
lihas-skeleti süsteemist: artralgia, müalgia, sealhulgas lihasspasmid;
maksa ja sapiteede süsteemist: maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine veres (alaniinaminotransferaas ja aspartaataminotransferaas); väga harva - hepatiit (sh kolestaatiline, hepatotsellulaarne ja segatud maksakahjustus);
kuulmisorgani poolt: keskkõrvapõletik (sealhulgas keskkond);
naha ja nahaaluste kudede osas: lööbed, sügelus, urtikaaria, nodoosne erüteem, kalduvus hematoomi tekkele, angioödeem, multiformne erüteem;
teised: janu, väsimus, tursed, püreksia; harva bronhiaalastmaga patsientidel - Churg (Churg) - Straussi sündroom.

Üleannustamine

Üleannustamise uuringutes ei tuvastatud soovimatuid sümptomeid, kui bronhiaalastmaga patsiente võeti montelukasti ööpäevases annuses üle 200 mg 22 nädala jooksul ja 900 mg ööpäevas. On teada ägeda üleannustamise juhtumeid lastel, kes võtsid ravimit vähemalt 150 mg päevas. Kõige sagedamini täheldati järgmisi reaktsioone: janu, kõhuvalu, unisus, hüperkinees, müdriaas.

Üleannustamise spetsiifilise ravi kohta andmed puuduvad. Teraapia on sümptomaatiline. Puudub teave peritoneaaldialüüsi ja hemodialüüsi efektiivsuse kohta montelukasti elimineerimisel.

erijuhised

Suukaudselt manustatava montelukasti efektiivsust bronhiaalastma ägedate rünnakute vastu ei ole kindlaks tehtud, mistõttu Ectalustit ei soovitata rünnakute leevendamiseks. Ägenemise ajal ei tohiks te siiski selle kasutamist lõpetada.

Narkootikumide ravi ei tohiks asendada suukaudseid ega inhaleeritavaid glükokortikosteroide. Ectalust suurendab nende toimet, kuid puuduvad andmed suu kaudu manustatava GCS-i annuse vähendamise võimaluse kohta.

Bronhiaalastmaga patsientidel esineb harva süsteemse eosinofiilia arengut, millega kaasnevad mõnikord Churge-Straussi sündroomi ja vaskuliidi kliinilised ilmingud. Sellisel juhul näidatakse GCS-i eesmärki. Puuduvad võimalused leukotrieeniretseptori antagonistide võimaliku seose eosinofiilse granulomatoosi esinemisega angiopaatiaga kinnitamiseks ega ümberlükkamiseks. Arstid peaksid montelukastravi ajal arvestama eosinofiilia, vaskulaarse lööbe, neuropaatia, südametüsistuste ja / või kopsunähtude suurenemise tõenäosusega. Kõigi loetletud kõrvaltoimete ilmnemisel on vajalik raviskeemi uuesti läbivaatamine ja läbivaatamine.

Patsiendid, kellel on teadaolev allergia atsetüülsalitsüülhappe ja / või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) suhtes, ei tohi neid ravimeid Ectalust-ravi ajal kasutada. See on tingitud asjaolust, et kuigi montelukast parandab hingamisfunktsiooni, ei suuda see MSPVA-de põhjustatud bronhokonstriktsiooni täielikult ära hoida.

Närimistabletid sisaldavad aspartaami (0,8 mg - 4 mg tablettides, 1 mg - 5 mg tablettides), mida tuleb fenüülketonuuriaga patsientidel arvestada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Puuduvad andmed montelukasti negatiivse mõju kohta võimele juhtida autot, töötada keerukate mehhanismidega ja täita funktsioone, millel võivad olla ohtlikud tagajärjed. Mõnel patsiendil põhjustab Ectalusti kasutamine unisust ja peapööritust, seetõttu on soovitatav olla ettevaatlik, kui teete tegevusi, mis nõuavad suurt reaktsioonikiirust ja / või suuremat keskendumisvõimet.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatele ja imetavatele naistele määratakse Ectalust ainult siis, kui arst usub, et ravimi võtmise eelised on suuremad kui võimalikud riskid.

Lapsepõlves kasutamine

Närimistabletid annuses 4 mg on vastunäidustatud alla 2-aastastele lastele annuses 5 mg - kuni 6 aastat.

Õhukese polümeerikattega tablette ei tohi kasutada lapsed ja alla 15-aastased noorukid.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerud ei osale montelukasti organismist väljutamises, mistõttu ei ole neerufunktsiooni kahjustuse korral vaja annustamisskeemi kohandada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole Ectalusti annuse vähendamine vajalik.

Ravimi farmakokineetikat raske maksakahjustusega patsientidel (skaalal Child-Pugh üle 9 punkti) ei ole uuritud.

Kasutamine eakatel

Eakatel inimestel on montelukasti biosaadavus ja farmakokineetiline profiil sarnane noorte patsientidega, mistõttu ei ole vaja Ectalustiga raviskeemi kohandada.

Ravimite koostoimed

Ectalusti võib kasutada koos teiste ravimitega, mida traditsiooniliselt kasutatakse bronhiaalastma pikaajaliseks raviks ja ennetamiseks.

Montelukast täiendab sissehingatava GCS-i terapeutilist toimet. Pärast seisundi stabiliseerumist võib nende annust järk-järgult vähendada, arsti hoolika järelevalve all. Mõnel patsiendil võimaldab Ectalust teil GCS-i täielikult tühistada. Inhaleeritava GCS-i järsk asendamine montelukastiga ei ole soovitatav.

Montelukast täiendab inhaleeritavate bronhodilataatorite terapeutilist toimet. Pärast seisundi stabiliseerumist saab nende annust järk-järgult vähendada.

Ectalust soovitatud kliinilistes annustes ei avalda olulist mõju järgmiste ravimite farmakokineetikale: prednisoon, prednisoon, teofülliin, varfariin, digoksiin, terfenadiin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid (etinüülöstradiooli ja noretindrooni suhtega - 35 ÷ 1).

Suuremat ettevaatlikkust, eriti laste ravimisel, tuleb jälgida isoensüümi CYP3A4 indutseerivate ravimite, nagu rifampitsiin, fenobarbitaal, fenütoiin, samaaegsel kasutamisel. Fenobarbitaal vähendab montelukasti AUC-d umbes 40%, kuid ei vaja annuse kohandamist.

Montelukast, mida kasutatakse täiskasvanutele soovitatuna 20 ja 60 korda suuremas annuses, vähendab samaaegselt võetud teofülliini plasmakontsentratsiooni. Ectalust'i manustamisel terapeutilistes annustes (10 mg) see toime puudub.

In vitro uuringud on näidanud, et montelukast on potentsiaalne CYP2C8 inhibiitor. Kuid uurides koostoimet rosiglitasooniga (peamiselt CYP2C8 isoensüümi kaudu metaboliseeruvate ravimite esindaja substraat), leiti, et montelukast ei pärsi CYP2C8 isoensüümi in vivo. Seetõttu ei saa sellel olla olulist mõju selle ensüümi osalusel metaboliseeruvate ravimite (näiteks rosiglitasoon, repagliniid ja paklitakseel) biotransformatsioonile.

Analoogid

Ectalusti analoogid on Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplaer, Singular jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, niiskuse ja valguse eest kaitstult, temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Ectalusti kohta

Spetsialiseeritud saitidel ja foorumitel on Ectalusti kohta vähe ülevaateid, kuid enamik neist on positiivsed: ravim kõrvaldab tõhusalt bronhodilatatsiooni ja takistab bronhospasmi arengut, ei põhjusta kõrvaltoimeid, maksab suurusjärgus odavam kui sama toimeainet sisaldav populaarne analoog.

Eraldi mainitakse ekctalusti närimistabletid. Neil on meeldiv maitse, nii et lapsed võtavad neid hea meelega.