Enalapriil-FPO

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Enalapriil-FPO: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Enalapril-FPO

ATX-kood: C09AA02

Toimeaine: enalapriil (enalapriil)

Tootja: CJSC farmaatsiaettevõte Obolenskoe (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendus: 28.11.2018

Hinnad apteekides: alates 30 rubla.

Osta

Enalapriil-FPO on antihüpertensiivne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: lamedad silindrikujulised, peaaegu valged või valged; 5 ja 10 mg - kummagi, 20 mg - koos külje ja joonega (7, 10, 14, 15, 20, 28 või 30 tk. Blisterites, pappkarbis 1, 2, 3, 4 5 või 10 pakendit ja Enalapril-FPO kasutamise juhised).

1 tableti koostis:

toimeaine: enalapriilmaleaat - 5, 10 või 20 mg;
abikomponendid: kolloidne ränidioksiid (aerosil), laktoos (piimasuhkur), magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, talk, kartulitärklis.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Enalapriil-FPO toimeaine - enalapriilmaleaat on eelravim: hüdrolüüsi tõttu moodustub kehas enalaprilaat, mis pärsib angiotensiini konverteerivat ensüümi (AKE).

Toimemehhanism on tingitud ravimi võimest vähendada angiotensiin II moodustumist angiotensiin I-st, mille tagajärjel aldosterooni vabanemine väheneb. Selle protsessiga kaasneb süstoolse ja diastoolse vererõhu (BP), kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse (OPSS), müokardi eel- ja järelkoormuse langus.

Enalapriil-FPO laiendab artereid veenidest suuremal määral, millega ei kaasne südame löögisageduse (HR) refleksi suurenemist. Enalaprilaadi antihüpertensiivne toime vereplasma kõrge reniinisisaldusega patsientidel on tugevam kui normaalse või vähenenud tasemega patsientidel. Vererõhu langus terapeutilises vahemikus ei mõjuta aju vereringet; isegi madala vererõhu korral säilib aju anumates verevool piisaval tasemel. Ravim suurendab neerude ja pärgarteri verevoolu.

Pikaajalisel Enalapril-FPO kasutamisel aitab see vähendada vasaku vatsakese müokardi ja resistentset tüüpi arterite seinte hüpertroofiat, aeglustab vasaku vatsakese dilatatsiooni arengut ja takistab südamepuudulikkuse progresseerumist.

Enalapriil-FPO vähendab trombotsüütide agregatsiooni, parandab isheemilise müokardi verevarustust ja tekitab mõningast diureetilist toimet.

Hüpertensioonivastane toime areneb 1 tunni jooksul, saavutab maksimumi 4–6 tunni pärast ja kestab kuni 24 tundi. Optimaalse vererõhutaseme saavutamiseks on mõnel juhul vajalik regulaarne ravi mitme nädala jooksul. Südamepuudulikkusega patsientidel tekib piisav terapeutiline toime Enalapril-FPO pikaajalisel kasutamisel - alates 6 kuust.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub ligikaudu 60% enalapriilmaleaati; toidu tarbimine ei mõjuta imendumise astet. Biosaadavus on umbes 40%.

Enalapriil metaboliseerub maksas, mille tulemusena moodustub metaboliit enalaprilaat, aktiivsem AKE inhibiitor.

Enalapriili maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1 tunni jooksul, enalaprilaat - 3-4 tunni jooksul.

Seos plasmavalkudega on mitte üle 50%.

Enalaprilaat tungib kergesti läbi histohematogeensetest barjääridest, välja arvatud vere-aju barjäär. Väikeses koguses läbib see platsentat. Eritub rinnapiima.

Ravim eritub: neerude kaudu - 60% (enalapriil - 20%, enalaprilaat - 40%), soolte kaudu - 33% (enalapriil - 6%, enalaprilaat - 27%).

Enalaprilaadi poolväärtusaeg on umbes 11 tundi.

Ravim eritub organismist peritoneaaldialüüsi ja hemodialüüsi käigus (kiirus 62 ml / min).

Näidustused kasutamiseks

arteriaalse hüpertensiooni ravi;
kombineeritud ravi kroonilise südamepuudulikkuse korral.

Vastunäidustused

pärilik või idiopaatiline angioödeem;
anamneesis angioödeem, mis on seotud AKE inhibiitorite kasutamisega;
vanus kuni 18 aastat;
raseduse ja imetamise periood;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi või teiste AKE inhibiitorite suhtes.

Enalapriili-FPO tablette tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel:

primaarne hüperaldosteronism;
neeruarteri kahepoolne stenoos või ühe neeru arteri stenoos, seisundid pärast neeru siirdamist, neerupuudulikkus (proteinuuria üle 1 g päevas), hemodialüüsi seansid;
hüperkaleemia;
maksapuudulikkus;
piiratud soolasisaldusega dieedist kinnipidamine;
isheemiline südamehaigus, mitraalne stenoos (koos hemodünaamiliste häiretega), aordi stenoos, idiopaatiline hüpertroofiline subaortiline stenoos;
süsteemsed sidekoehaigused;
diabeet;
ajuveresoonkonna haigused;
seisundid, millega kaasneb ringleva vere mahu vähenemine (sealhulgas kõhulahtisuse / oksendamise tõttu);
luuüdi hematopoeesi rõhumine;
salureetikumide või immunosupressantide samaaegne kasutamine;
kõrge vanus (üle 65).

Enalapriil-FPO, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Enalapriil-FPO tablette tuleb võtta suu kaudu (söögikordade aeg pole oluline).

Arteriaalse hüpertensiooni monoteraapiana määratakse ravim algannusena 5 mg üks kord päevas. Kui 1–2 nädala pärast kliinilist toimet ei esine, suurendatakse annust 10 mg-ni. Pärast algannuse võtmist peab patsient olema meditsiinitöötajate järelevalve all vähemalt 3 tundi, kuni vererõhk stabiliseerub.

Kui 10 mg annuse kasutamisel ei ole toime raskusaste piisav, on võimalik päevaannust suurendada 40 mg-ni (20 mg 2 korda päevas), tingimusel et Enalapril-FPO on hästi talutav. 2-3 nädala pärast viiakse patsient säilitusannusesse, mis määratakse individuaalselt ja võib olla vahemikus 10 kuni 40 mg päevas ühe või kahe annusena. Mõõduka arteriaalse hüpertensiooniga patsiendid vajavad reeglina päevaannust 10 mg.

Enalapriili ei tohi päevas rohkem kui 40 mg.

Diureetikume saavatel patsientidel tuleb diureetikum lõpetada 2-3 päeva enne Enalapril-FPO kasutamist. Kui see pole võimalik, algab ravi enalapriiliga päevase annusega 2,5 mg.

Hüponatreemia korral (naatriumioonide kontsentratsioon vereseerumis on 0,14 mmol / l, peaks enalapriili algannus olema 2,5 mg üks kord päevas.

Renovaskulaarse hüpertensiooni korral algab ravi ravimiga päevase annusega 2,5–5 mg. Vajadusel suurendatakse annust, kuid mitte rohkem kui 20 mg päevas.

Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidele määratakse ravi alguses Enalapril-FPO annuses 2,5 mg üks kord päevas. Tulevikus suurendatakse iga 3-4 päeva järel, sõltuvalt kliinilisest ravivastusest, annust 2,5–5 mg maksimaalse talutava annuseni, võttes arvesse vererõhu näitajaid, kuid mitte rohkem kui 40 mg päevas (1 või 2 annusena). Madal süstoolne rõhk (<110 mm Hg) algab ravi annusega 1,25 mg enalapriili. Annuse tiitrimine viiakse läbi 2-4 nädala jooksul (võimalik on lühem annuse valimisperiood). Säilituspäevane annus võib olenevalt individuaalsetest oludest olla 5 kuni 20 mg 1 või 2 annusena.

Eakatel inimestel väheneb enalapriili eritumise kiirus, mis väljendub enalapriili-FPO toimeaja pikenemises ja rõhutatum hüpotensiivses efektis. Sel põhjusel on soovitatav algannus 1,25 mg.

Annustamine neerupuudulikkusega patsientidel sõltuvalt kreatiniini kliirensist (CC):

CC 80-30 ml / min - 5-10 mg päevas;
CC 30-10 ml / min - 2,5-5 mg päevas;
CC <10 ml / min - 1,25–2,5 mg päevas ainult dialüüsipäevadel.

Enalapriili-FPO-d võib kasutada monopreparaadina või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ainetega.

Kõrvalmõjud

Üldiselt on Enalapril-FPO hästi talutav ega põhjusta kõrvaltoimete tekkimist, mis peaksid ravi katkestama.

Võimalikud soovimatud rikkumised:

kardiovaskulaarsüsteemi poolt: vererõhu liigne langus, ortostaatiline kollaps; harva - valu rinnus, stenokardia, insult / müokardiinfarkt (peamiselt vererõhu väljendunud languse tõttu); äärmiselt harva - südamepekslemise, arütmiate (kodade virvendus, kodade brady või tahhükardia) tunne, Raynaud'i sündroom, kopsuarteri harude trombemboolia;
hingamissüsteemist: kurguvalu, kähedus, ebaproduktiivne kuiv köha, farüngiit, rinorröa, õhupuudus, interstitsiaalne kopsupõletik, bronhospasm, kopsuinfiltraadid;
närvisüsteemist: unetus / unisus, peavalu, pearinglus, suurenenud väsimus, ärevus, nõrkus, segasus; väga harva suurte annuste kasutamisel - paresteesia, depressioon, närvilisus;
seedesüsteemist: suukuivus, düspeptilised häired (kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus / kõhukinnisus), soole obstruktsioon, kollatõbi, hepatotsellulaarne või kolestaatiline hepatiit, maksa düsfunktsioon, pankreatiit, anoreksia, sapi sekretsiooni kahjustus;
meeltest: tinnitus, kuulmispuude, vestibulaarsed seadmed ja nägemine;
kuseteede süsteemist: neerufunktsiooni kahjustus; harva - proteinuuria;
allergilised reaktsioonid: urtikaaria, sügelus, nahalööbed, angioödeem; äärmiselt haruldane - glossiit, stomatiit, pemfigus, düsfoonia, artriit, müosiit, vaskuliit, artralgia, serosiit, valgustundlikkus, soole ödeem, eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs;
laborinäitajate poolt: hüponatreemia, hüperkaleemia, hüperbilirubineemia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, karbamiidi suurenemine, hüperkreatinineemia; suhkurtõvega patsientidel, kes saavad insuliini või suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid, hüpoglükeemia; harvadel juhtudel - eosinofiilia, neutropeenia, trombotsütopeenia, suurenenud ESR, vähenenud hemoglobiin ja hematokrit; autoimmuunhaigustega patsientidel - agranulotsütoos;
teised: alopeetsia, kuumahood, libiido langus, impotentsus.

Üleannustamine

Enalapril-FPO üleannustamine avaldub vererõhu väljendunud languse korral kuni krampideni, stuuporini, ägedate ajuveresoonte õnnetuste või trombembooliliste komplikatsioonidena, müokardiinfarktina, kollapsina.

Liigse annuse korral tuleb patsiendile anda madal peatoega horisontaalne asend. Mõõdukate sümptomite korral piisab maoloputusest ja soolalahuse tarbimisest. Rasketel juhtudel on vaja vererõhu stabiliseerimist: soolalahuse ja plasmaasendajate intravenoosset manustamist, vajadusel hemodialüüsi ja angiotensiin II manustamist.

erijuhised

Enne Enalapril-FPO määramist ja selle kasutamise perioodil on vaja regulaarselt jälgida vererõhku, uriini valku ja vere parameetreid (kreatiniin, kaalium, hemoglobiin, maksaensüümide aktiivsus).

Südame isheemiatõve, raske kroonilise südamepuudulikkuse ja ajuveresoonkonna haiguste korral on vererõhu järsk langus täis neerude düsfunktsiooni, insuldi või müokardiinfarkti arengut. Nende haigustega patsiendid peaksid ravi ajal olema spetsiaalse meditsiinilise järelevalve all.

Vereringe mahu vähenemise korral (soolatarbimise piiramise, kõhulahtisuse, oksendamise, diureetikumravi, hemodialüüsi tõttu) suureneb vererõhu järsu ja väljendunud languse oht isegi pärast esimese annuse võtmist, seetõttu vajavad patsiendid jälgimist.

Trenni tehes ja kuuma ilmaga peaksid AKE inhibiitorit saavad patsiendid olema ettevaatlikud, mis on seotud vererõhu liigse languse ja dehüdratsiooni tekkimise tõenäosusega (ringleva veremahu vähenemise tõttu).

Mööduva arteriaalse hüpotensiooniga ei ole pärast rõhu stabiliseerumist vaja ravimit lõpetada. Vererõhu väljendunud languse korduvate episoodide korral tuleb Enalapril-FPO annust vähendada või see täielikult tühistada.

Suure vooluga dialüüsimembraanide kasutamine dialüüsi ajal suurendab anafülaktiliste reaktsioonide riski. Dialüüsivabadel päevadel kohandatakse ravimi annust sõltuvalt vererõhu tasemest.

Ravi ajal ei tohiks alkohoolseid jooke tarbida, kuna etanool suurendab Enalapril-FPO antihüpertensiivset toimet.

Kirurgilise sekkumise korral (sh hambaravi manipulatsioonid) peaks patsient hoiatama arsti AKE inhibiitori võtmise eest.

Enalapril-FPO tuleb tühistada enne kõrvalkilpnäärmete funktsiooni uuringu läbiviimist.

Ravimi järsk tühistamine ei aita kaasa tagasilöögisündroomi (vererõhu järsk tõus) tekkele.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Enalapril-FPO kasutamise alguses (kuni optimaalse raviannuse valimiseni) soovitatakse patsientidel hoiduda potentsiaalselt ohtlike toimingute tegemisest, kuna ravim võib põhjustada pearinglust, eriti pärast algannuse võtmist koos diureetikumide samaaegse kasutamisega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Enalapriil on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Kui Enalapril-FPO-d kasutati mingil põhjusel raseduse ajal, peaksid vastsündinud ja imikud olema meditsiinilise järelevalve all, et õigeaegselt tuvastada vererõhu languse taustal vererõhu languse, hüperkaleemia, oliguuria ja neuroloogiliste häirete areng aju ja neeru verevoolu vähenemise tõttu.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastane vanus on Enalapril-FPO kasutamise vastunäidustus.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Enalapriili-FPO-d tuleb neerupuudulikkuse korral (proteinuuria korral rohkem kui 1 g päevas), kahepoolse neeruarteri stenoosi või ühe neeru arteri stenoosi korral kasutada ettevaatusega neeru siirdamise järgsetel tingimustel, samuti hemodialüüsi saavatel patsientidel.

Neerupuudulikkuse korral vähendatakse enalapriili annust sõltuvalt kreatiniini kliirensi tasemest.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Enalapriili-FPO-d tuleb maksapuudulikkuse korral kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatel (üle 65-aastastel) tuleb Enalapril-FPO-d kasutada ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas COX-2 selektiivsed inhibiitorid: enalapriili antihüpertensiivne toime võib väheneda; mõnel neerufunktsiooni häirega patsiendil on neerude seisund veelgi võimalik halveneda (tavaliselt on need muutused pöörduvad);
palavikuvastased ja valuvaigistid: on võimalik vähendada enalapriili toimet;
etanool: toimel on vastastikune võimendus;
teofülliin: selle efektiivsus on nõrgenenud;
dihüdropüridiinide seeria aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid, beetablokaatorid, diureetikumid, üldanesteesia ained, nitraadid, prasosiin, hüdralasiin, metüüldopa: enalapriili hüpotensiivne toime on tugevnenud;
tsütostaatikumid, immunosupressandid, allopurinool: hematotoksilisus suureneb;
liitiumipreparaadid: liitium eritub neerude kaudu, suureneb mürgistuse tekkimise oht;
ravimid, mis põhjustavad luuüdi supressiooni: suureneb neutropeenia ja / või agranulotsütoosi tekkimise tõenäosus;
kaaliumi säästvad diureetikumid (nt triamtereen, spironolaktoon, amiloriid): võib areneda hüperkaleemia;
suukaudsed hüpoglükeemilised ained ja insuliin: hüpoglükeemilise toime suurenemine on võimalik, mis on täis hüpoglükeemia arengut (kõige sagedamini täheldatakse neerupuudulikkuse korral, samuti ravimite samaaegse kasutamise esimestel nädalatel; tuleb jälgida vere glükoosisisaldust);
kullapreparaadid parenteraalseks kasutamiseks (näiteks naatrium aurotiomalaat): harvadel juhtudel areneb sümptomite kompleks, sealhulgas näopunetus, arteriaalne hüpotensioon, iiveldus ja oksendamine.

Analoogid

Enalapriili-FPO analoogid on: Zokardis 7.5, Zokardis 30, Angiopril-25, Captopril, Epsitron, Dapril, Lizakard, Irumed, Lizoril, Sinopril, Arentopres, Parnavel, Perineva, Amprilan, Vasolong, Corpril, Pyramil, Hartil Fosinap, Bagopril, Korandil, Renitek, Enalapril, Enam, Enap jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas, valguse ja niiskuse eest kaitstult.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Enalapril-FPO kohta

Ülevaadete kohaselt on Enalapril-FPO efektiivne antihüpertensiivne aine ja seetõttu määratakse seda sageli arteriaalse hüpertensiooni korral. Sellel on siiski mitmeid vastunäidustusi ja see võib põhjustada kõrvaltoimeid, seetõttu tuleks seda kasutada ainult arsti juhiste järgi ja tema järelevalve all.