Pravastatiin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Pravastatiin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Pravastatin

ATX-kood: C10AA03

Toimeaine: pravastatiin (pravastatiin)

Tootja: PJSC "Valenta Pharmaceuticals" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 28.11.2019

Pravastatiin on hüpolipideemiline aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettide kujul: lamedad silindrikujulised, servaga, peaaegu valged või valged (10 tk. Blisterpakendis, 2, 3, 5 või 10 pakendis pappkarbis ja Pravastatiini kasutamise juhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: naatriumpravastatiin - 10 või 20 mg;
lisakomponendid: piimasuhkur, kartulitärklis, kaltsiumstearaat, magneesiumoksiid, aerosiil, Kollidon CL-M või Kollidon CL.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Pravastatiin kuulub statiinide klassi - 3-hüdroksü-3-metüülglutarüül-koensüümi A-reduktaasi (HMG-CoA reduktaasi) inhibiitoriteks, mis on endogeense kolesterooli biosünteesi (Chs) peamine ensüüm, mille aktiivsuse tagasipööratav pärssimine põhjustab Chs tootmise pärssimist mevaloonhappe staadiumis ja selle rakusisese taseme mõõdukas langus.

Pravastatiin tagab kompenseeriva madala tihedusega lipoproteiini (LDL) retseptorite arvu kasvu rakupinnal, retseptorite kaudu toodetud LDL-C katabolismi suurenemise ja toetab vereringes paikneva LDL eritumise suurenemist. See hoiab ära LDL-i eelkäijateks olevate väga madala tihedusega lipoproteiinide (VLDL) sünteesi maksas. Veidi suurendab kõrge tihedusega lipoproteiinide (HDL) taset plasmas, millel on antiaterogeensed omadused, vähendab üldkolesterooli ja triglütseriidide (TG) taset.

Inhibeeriv toime on kõige olulisem nendes kudedes, kus Xc tekib kõige kiiremini, näiteks maksas ja iileumis, kuna koeselektiivsus on pravastatiinile omane. Selle tõttu, erinevalt teistest HMG-CoA reduktaasi inhibiitoritest, on sellel lipiidide taset alandaval ainel väiksem mõju Xc produktsioonile teistes kudedes.

Farmakokineetika

Pravastatiinile on omane kiire imendumine (30–54% võetud annusest). Selle biosaadavus on 15–20% (esimese maksa kaudu läbimise tagajärjel). Suukaudne manustamine 1 tund enne sööki või samal ajal söögiga vähendab ravimi spetsiifilist aktiivsust ja süsteemset biosaadavust. Vereplasma tase veres on otseselt proportsionaalne manustatud annusega. Maksimaalset kontsentratsiooni (C _max) plasmas täheldatakse 1–1,5 tundi pärast manustamist. Aine seondub vereplasma valkudega 50%, see tuvastatakse rinnapiimas.

Pravastatiin metaboliseerub mitmel viisil: isomerisatsioon 6-epipravastatiini ja 3-hüdroksü isomeeriks; tsükli ensümaatiline hüdroksüülimine ja edasine oksüdeerimine ketooniks; ahela eetri- või karboksüülotsade oksüdeerimine; konjugatsioon. Peamised metaboolsed saadused on 3-hüdroksü isomeerid, mis erinevad spetsiifilise aktiivsuse poolest, mis võib ulatuda 1/14 kuni 1/10 esialgsest. Poolväärtusaeg (T _1/2) varieerub 1,3 kuni 2,7 tundi, ravim eritub soolestiku kaudu - 70% ja neerude kaudu - 20%.

Kuni 47% kogu kliirensist moodustub eritumise kaudu neerude kaudu ja ülejäänud 53% - eritumise kaudu teiste ekstrarenaalsete kuseteede kaudu, eritumine sapiga ja biotransformatsioon. Kahe elimineerimisviisi olemasolu tõttu on eritise kompenseeriv suurenemine ühel neist võimalik, kui teine on häiritud. Samal ajal on neeru- ja / või maksapuudulikkuse taustal põhiaine ja selle metaboliitide akumuleerumise oht.

Näidustused kasutamiseks

hüperkolesteroleemia - IIa ja IIb tüüpi primaarne hüperlipideemia, välja arvatud perekondlik homosügoot (ebaefektiivse dieetravi korral koronaararterite ateroskleroosi suurenenud riski taustal);
primaarne hüperkolesteroleemia koos hüpertriglütserideemiaga.

Vastunäidustused

Absoluutne:

ägedad haigused või kroonilise maksakahjustuse ägenemised;
teadmata päritolu maksafunktsiooni testide püsiv muutus;
maksapuudulikkus;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
ülitundlikkus Pravastatiini mõne koostisosa suhtes.

Suhteline (kasutage ravimit ettevaatusega):

anamneesis maksahaigus;
periood pärast elundi siirdamist;
immunosupressiivne ravi ja neerupuudulikkus;
alkoholism.

Pravastatiin, kasutusjuhised: meetod ja annus

Pravastatiini tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Ravimit võetakse üks kord päevas enne magamaminekut, olenemata dieedist.

Soovitatav annus: algannus on 10–20 mg. Xc plasmasisalduse olulise suurenemisega veres (üle 300 mg / dl) suurendatakse algannust 40 mg-ni.

Maksimaalse ravitoime kujunemine registreeritakse 4 nädala jooksul alates kursuse algusest. Sel perioodil, võttes arvesse plasma lipiidide dünaamikat, on võimalik annust reguleerida.

Patsiendid, kes saavad samaaegselt tsüklosporiini koos teiste immunosupressantidega, tuleb ravikuuri alustada annusega 10 mg, millele järgneb järkjärguline suurendamine. Pravastatiini maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg.

Enne ravi ja ravi ajal tuleb plasma kolesteroolitaseme langetamiseks järgida standardset dieeti.

Kõrvalmõjud

immuunsüsteem: sügelus, nahalööve, lupusilaadne sündroom, vaskuliit, purpur, dermatomüosiit, angioödeem, anafülaktiline šokk, multiformne erüteem (Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom);
närvisüsteem: peavalu, pearinglus; tahtmatud silmaliigutused, halvenenud maitse ja näonärvi parees kraniaalnärvide talitlushäire tõttu; ärevus, treemor, unetus (harva), paresteesia, perifeerne polüneuropaatia, amneesia, depressioon;
vereloomeorganid: eosinofiilia, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, leukopeenia;
meeleelundid: katarakti progresseerumine, oftalmoplegia;
nahk ja nahaalused koed: kuiv nahk ja limaskestad, naha depigmentatsioon, alopeetsia, valgustundlikkus;
seedesüsteem: vähenenud söögiisu, iiveldus, gastralgia, kõhupuhitus, kõhulahtisus või kõhukinnisus, hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine (2-3 korda võrreldes normiga) ja leeliselise fosfataasi (ALP) aktiivsus, hüperkreatinineemia 3 korda kõrgem kui normi ülemine piir (UHN)); üksikjuhtudel - hepatiit (sh krooniline kolestaatiline ja aktiivne), rasvmaks, hepatoom, tsirroos või maksanekroos, äge pankreatiit;
laboratoorsed näitajad: kreatiinfosfokinaasi (CPK) aktiivsuse suurenemine, müoglobinuuria;
Urogenitaalsüsteem: harva - libiido ja potentsi langus;
lihas-skeleti süsteem: müosiit, müalgia, müopaatia, rabdomüolüüs;
muud reaktsioonid: südamepekslemine, günekomastia, hingamispuudulikkus, neerupuudulikkus (rabdomüolüüsi tõttu).

Üleannustamine

Pravastatiini üleannustamise sümptomid võivad olla muutused biokeemilises vereanalüüsis. Sellisel juhul on soovitatav kasutada palliatiivset ravi.

erijuhised

Enne ravi alustamist on vajalik välistada sekundaarne hüperkolesteroleemia, eriti kompenseeritud suhkurtõve, düsproteineemia, hüpotüreoidismi ja nefrootilise sündroomi taustal.

Ravi ajal tuleb jälgida transaminaaside taset vereseerumis. Kui registreeritakse maksaensüümide aktiivsuse stabiilne tõus 3 korda kõrgem kui VGN, tuleb pravastatiinravi lõpetada.

Kui ravi ajal tekib müalgia, lihasnõrkus ja / või tugev CPK tõus, tuleb kaaluda müopaatia võimalust. Kui diagnoos on kinnitatud, on vajalik ravi tühistada.

Isikud, kes saavad ravi immunosupressiivsete ravimitega (tsüklosporiin), vajavad CPK plasmakontsentratsiooni ja rabdomüolüüsi sümptomite kohustuslikku jälgimist.

Kui jätate kogemata vahele praeguse Pravastatiini annuse, peate selle võtma nii kiiresti kui võimalik. Kui on aeg võtta järgmine annus, ei tohiks te vahelejäänud annuse kompenseerimiseks annust kahekordistada.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on Pravastatiini tablettide võtmine vastunäidustatud.

Kui imetamise ajal on vajalik ravimiteraapia, tuleks lapse kunstlikule söötmisele üleviimise küsimus lahendada.

Lapsepõlves kasutamine

Tulenevalt asjaolust, et lastel ja noorukitel pole ravimravi ohutust ja efektiivsust tõestatud, on selle kasutamine alla 18-aastastel patsientidel vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidel ei tohi Pravastatiini algannus ületada 10 mg.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksahaiguse esinemisel ägedas faasis või kroonilise maksakahjustuse ägenemisel on teadmata päritoluga maksa transaminaaside aktiivsuse püsiv tõus, maksapuudulikkus, Pravastatin-Teva kasutamine on vastunäidustatud.

Patsiendid, kellel on anamneesis maksahaigus, peaksid ravimit kasutama ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel soovitatakse alustada ravi lipiidide taset langetava ainega päevases annuses 10 mg, suurendades seda järk-järgult kõige tõhusama annuseni 20 mg.

Ravimite koostoimed

kaudsed antikoagulandid: nende vahendite mõju suureneb ja verejooksu oht süveneb;
antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid, digitalise ravimid, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid), β-blokaatorid, nitraadid: nende ravimite koos pravastatiiniga kasutamine on lubatud;
atsetüülsalitsüülhape, probukool, antatsiidid, gemfibrosiil, tsimetidiin, nikotiinhape: nende ainete biosaadavus ei muutu;
anioonvahetusvaigud (kolestipool, kolestüramiin): nende ainete kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) alune pind väheneb; pravastatiini on soovitatav võtta 1 tund enne või 4 tundi pärast nende ravimite kasutamist;
gemfibrosiil: registreeritakse CPK plasmakontsentratsiooni suurenemine ja liikumisaparaadi soovimatute reaktsioonide oht suureneb;
erütromütsiin, tsüklosporiin, fibraadid, nikotiinhape: müopaatia oht suureneb.

Analoogid

Pravastatiini analoogid on Lipostat, Pravapres, Simvastatin, Vasilip, Rosufast, Atoris, Liprimar, Rosuvastatin, Atorvastatin jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse ja niiskuse eest kaitstult, temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Pravastatiini kohta

Spetsiaalsetes foorumites pole praegu patsientide ja spetsialistide lahkunud ülevaateid Pravastatiini kohta, mille abil oleks võimalik objektiivselt hinnata selle lipiidide taset langetava aine efektiivsust ja puudusi.