Katadolon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Katadolon: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Katadolon

ATX-kood: N02BG07

Toimeaine: flupirtiin (flupirtiin)

Tootja: TEVA Operations Poland Sp. z o.o. (TEVA Operations Poland, Sp.z oo) (Poola)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.08.2019

Katadolon on mitteopioidne valuvaigisti, tsentraalse toimega lihasrelaksant.

Väljalaske vorm ja koostis

Katadoloni toodetakse kapslite kujul: suurus nr 2, želatiinne tahke aine, läbipaistmatu, kork ja korpus on punakaspruunid; kapslite sisu on helekollase, hallikaskollase või helerohelise tooniga valge pulber (10 tk polüvinüülkloriid / alumiiniumfooliumist villides, 1, 3 või 5 blisterit pappkarbis).

1 kapsli koostis:

Toimeaine: flupirtiinmaleaat - 100 mg;
Abikomponendid: magneesiumstearaat, kopovidoon, kolloidne ränidioksiid, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat;
Kapsli korpus: želatiin, titaandioksiid, punane raudoksiidvärv (E172), naatriumlaurüülsulfaat, puhastatud vesi.

Farmakoloogilised omadused

Katadolon on ravim, millel on lihaseid lõdvestav ja keskvaluvaigistav toime.

Farmakodünaamika

Katadoloni toimeaine on selektiivse neuronaalse kaaliumikanali avaja (SNEPCO) esindaja flupirtiin, mis kuulub mitteopioidsete tsentraalselt toimivate analgeetikumide hulka.

Flupirtiin aktiveerib G-valguga seotud sisemise rektifitseerimise neuronaalsed K ⁺ kanalid, mis viib K ⁺ ioonide vabanemiseni, mille tulemusel puhkepotentsiaal stabiliseerub ja neuronimembraanide erutuvus väheneb. Selle tulemusena pärsitakse kaudselt N-metüül-D-aspartaadi (NMDA) retseptoreid, kuna nende blokeerimine Mg ^{2+ ioonidega} kestab kuni rakumembraani depolarisatsioonini (kaudne antagonistlik toime NMDA retseptoritele).

Kasutamisel terapeutiliselt olulistes kontsentratsioonides, flupirtiini ei seondu 5-HT ₂, serotoniini, 5-HT ₁ - (5-hüdroksütrüptofaani), alfa ₁ - ja alfa ₂ -, opioid, bensodiasepiini, dopamiini, tsentraalne n- ja m-kolinoretseptoritega.

Tänu sellele Katadoloni kesksele tegevusele realiseeruvad kolm selle peamist mõju:

Valuvaigistav toime: pingetest sõltuvate neuronite K ⁺ -kanalite selektiivse avanemise ja K ⁺ ioonide samaaegse vabanemise tõttu on neuroni puhkepotentsiaal stabiliseerunud. Neuron muutub vähem erutuvaks. Flupirtiini kaudne antagonism NMDA retseptorite suhtes takistab Ca ^{2+ ioonide} sisenemist neuronitesse, leevendades seeläbi Ca ^{2+ ioonide} rakusisese kontsentratsiooni suurenemise sensibiliseerivat toimet. Seega on neuronite ergastamise korral pärsitud tõusevate notsitseptiivsete impulsside edastamine.
Lihaslõõgastav toime: flupirtiini analgeetilise toime jaoks kirjeldatud farmakoloogilisi toimeid toetab funktsionaalselt Ca ^{2+ ioonide} imendumise suurenemine mitokondrite poolt, mida täheldatakse Katadoloni kasutamisel terapeutiliselt olulistes annustes. Lihasrelaksantne toime ilmneb motoorsete neuronite impulsside ülekandmise samaaegse pärssimise ja interneuronite vastava toime tõttu. Seetõttu avaldub see flupirtiini toime peamiselt seoses kohalike lihasspasmidega, mitte kogu lihaskonnaga tervikuna.
Kroniseerimisprotsesside mõju: kroniseerimisprotsesse peetakse neuronite funktsioonide plastilisuse tõttu neuronite juhtimisprotsessideks. Neuronifunktsioonide elastsus rakusiseste protsesside esilekutsumise kaudu loob soodsad tingimused "mähise" tüüpi mehhanismide rakendamiseks, milles tõhustatakse vastust igale järgnevale impulsile. Nende muutuste käivitamise eest vastutavad suuresti NMDA retseptorid. Nende kaudne blokeerimine flupirtiini mõju all viib nende toimete pärssimiseni. Seega luuakse kliiniliselt olulise valu kroonilisuse jaoks ebasoodsad tingimused. Ja kroonilise valu olemasolul luuakse tingimused valumälu kustutamiseks (membraanipotentsiaali stabiliseerumise tõttu), mille tagajärjel valu tundlikkus väheneb.

Farmakokineetika

Pärast Katadoloni suukaudset manustamist imendub flupirtiin seedetraktis. Ravim imendub kiiresti ja peaaegu täielikult (umbes 90%).

Ligikaudu 75% manustatud annusest metaboliseeritakse maksas, mille tulemusena moodustuvad metaboliidid M1 ja M2.

M1 (2-amino-3-atsetamino-6- (4-fluoro) bensüülaminopüridiin) on aktiivne metaboliit, mis tekib uretaanistruktuuri hüdrolüüsil (reaktsiooni 1. faas) ja edasisel atsetüülimisel (reaktsiooni 2. faas). See annab umbes 25% flupirtiini analgeetilisest toimest.

M2 on bioloogiliselt mitteaktiivne metaboliit, mis on saadud p-fluorobensüüli oksüdatsioonireaktsioonil (1. faas) ja p-fluorobensoehappe edasisel konjugeerimisel glütsiiniga (2. faas).

Milline isoensüüm on valdavalt seotud oksüdatiivse hävitamise rajaga, pole uuritud. Arvatakse, et flupirtiinil on ainult väikesed koostoimed.

Flupirtiini kontsentratsioon vereplasmas on proportsionaalne võetud annusega.

Ravimi poolväärtusaeg (T _1/2) verest on ~ 7 tundi (põhiaine ja metaboliidi M1 puhul - 10 tundi). See aeg on piisav vajaliku valuvaigistava toime tagamiseks.

Eakatel üle 65-aastastel patsientidel suureneb T _1/2 ravimi ühekordse annusega 14 tunnini ja 12 päeva jooksul Katadoloni kasutamisel kuni 18,6 tunnini. Samuti suureneb vanemas eas ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres umbes 2,5 korda.

Flupirtiin eritub peamiselt (69%) neerude kaudu: muutumatuna - 27%, M1 metaboliidi (atsetüülmetaboliit) kujul - 28%, M2 metaboliidi (p-fluoro-hippurhape) kujul - 12%. Saadud annuse kolmas osa eritub organismist tundmatu struktuuriga metaboliitide kujul. Väike osa annusest eritub väljaheitega ja sapiga.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Katadolon täiskasvanutele ette nähtud kerge kuni mõõduka raskusega kroonilise ja ägeda valu rünnakute raviks ja leevendamiseks, nimelt:

Erinevat päritolu peavalud;
Lihasspasmid (fibromüalgia, artropaatia, lihas-skeleti valu seljas ja kaelas);
Pahaloomuliste kasvajate valu;
Traumajärgne valu;
Valusündroom ortopeediliste / traumatoloogiliste operatsioonide ja sekkumiste ajal;
Düsmenorröa.

Vastunäidustused

Kolestaas ja maksaentsefalopaatia tekkimise oht (kuna olemasoleva entsefalopaatia või ataksia tekkimise või progresseerumise ja süvenemise tõenäosus on suur);
Maksa düsfunktsioon;
Krooniline alkoholism;
Myasthenia gravis (müasteenia gravis) (flupirtiini lihasrelaksatiivse toime tõttu);
Tinnitus (kohin kõrvades), sealhulgas hiljuti paranenud;
Samaaegne kasutamine teiste hepatotoksilise toimega ravimitega;
Vanus alla 18;
Ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Katadoloni kasutatakse ettevaatusega nii hüpoalbumeneemia, neerupuudulikkuse kui ka vanemas eas (alates 65-aastastest).

Katadoloni kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Kapslid Katadolon võetakse suu kaudu vähese veega ja närimata (soovitav on olla püstiasendis).

Erandina, kui patsient ei saa kapslit alla neelata, saab selle avada ja toru kaudu sisestada või neelata ainult selle sisu. Flupirtiini mõru maitset saab toiduga neutraliseerida, näiteks banaani süües.

Katadoloni soovitatav tavaline annustamisskeem: 1 kapsel (100 mg) 3-4 korda päevas, võimalusel säilitades annuste vahel võrdsed vahed. Tugeva valu korral - 2 kapslit (200 mg) 3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 6 kapslit (600 mg).

Annus valitakse sõltuvalt Katadoloni individuaalsest taluvusest ja valu tugevusest. Terapeutilistel eesmärkidel on vaja rakendada minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja jooksul. Maksimaalne ravikuur ei tohiks ületada 2 nädalat.

Eakatel 65-aastastel ja vanematel patsientidel alustatakse ravi 2 kapsliga (200 mg) päevas, mis võetakse hommikul ja õhtul.

Raske neerupuudulikkuse või hüpoalbumeneemia korral tuleb jälgida kreatiniini kontsentratsiooni plasmas. Selliste patsientide maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 3 kapslit (300 mg). Kui on vaja suuremat annust, tuleb patsiente pidevalt jälgida.

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral ei ole Katadolon'i annust vaja kohandada, kuid on vaja jälgida kreatiniini kontsentratsiooni vereplasmas.

Kõrvalmõjud

Süsteemide ja elundite kõrvaltoimed, sõltuvalt manifestatsiooni sagedusest (≥1 / 10 - väga sageli; ≥1 / 100- <1/10 - sageli; ≥1 / 1000- <1/100 - harva; ≥1 / 10 000 - <1/1000 - harva; <1/10 000 - äärmiselt harva; sagedus teadmata - saadud andmete põhjal ei ole võimalik hinnangut anda):

Maksa ja sapiteede süsteem: väga sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; teadmata sagedus - hepatiit, maksapuudulikkus;
Seedetrakt: sageli - iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhuvalud, kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus, kõhuvalu, kõhupuhitus, kõhulahtisus;
Immuunsüsteem: harva - ülitundlikkus ravimi suhtes, allergilised reaktsioonid (mõnikord kaasneb nahalööve, nõgestõbi, palavik, sügelus);
Nahk ja nahaalused koed: sageli - hüperhidroos (higistamine);
Närvisüsteem: sageli - depressioon, unehäired, ärevus / närvilisus, värinad, peavalu, pearinglus; harva - teadvuse segadus;
Ainevahetus: sageli - söögiisu vähenemine või puudumine;
Nägemisorgan: harva - nägemiskahjustus;
Teised: väga sageli (15% juhtudest, eriti ravi alguses) - nõrkus / väsimus.

Kõrvaltoimed, välja arvatud allergilised reaktsioonid, sõltuvad enamasti annusest ja kaovad sageli ravi ajal või pärast seda.

Üleannustamine

On üksikuid teateid Katadoloni tahtliku üleannustamise juhtumitest enesetapu eesmärgil.

Ravimi võtmisel annuses 5000 mg täheldati järgmisi sümptomeid: suu limaskesta kuivus, iiveldus, uimastus, pisaravool, kummardus, segasus, tahhükardia. Eluohtlikest seisunditest ei teatatud.

Soovitatav on esile kutsuda oksendamine või viia läbi moodustunud diurees, seejärel määrata aktiivsüsi või sisestada elektrolüüdid. Nendel juhtudel taastatakse tervislik seisund tavaliselt 6-12 tunni jooksul. Spetsiifiline antidoot pole teada.

Katadoloni üleannustamise korral tuleb arvestada kesknärvisüsteemi häirete tekkimise võimalusega ja maksa suurenenud metaboolsete häirete tüübi järgi hepatotoksilisuse sümptomite ilmnemisega. Ravi on sel juhul sümptomaatiline.

erijuhised

Vähendatud neeru- või maksafunktsiooniga patsientidel on vaja jälgida uriini kreatiniini ja maksaensüümide aktiivsust.

65-aastased ja vanemad, kellel on väljendunud maksa- ja / või neerupuudulikkuse nähud, samuti hüpoalbumeneemia, tuleb annust kohandada.

Flupirtiinravi ajal on bilirubiini, uriinivalgu ja urobilinogeeni valepositiivsed testid võimalikud. Sarnast reaktsiooni võib täheldada bilirubiini taseme kvantitatiivsel määramisel vereplasmas.

Katadoloni kasutamine suurtes annustes võib mõnel juhul põhjustada rohelise uriini värvimist, mis ei ole ühegi haiguse kliiniline tunnus.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Arvestades Katadoloni võimet nõrgendada tähelepanu ja aeglustada reaktsioonikiirust, on soovitatav ravi ajal hoiduda sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Flupirtiini kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid, et hinnata selle mõju ulatust. Loomadega tehtud eksperimentaalsetes uuringutes tuvastati flupirtiini reproduktiivtoksilisus, teratogeensust ei avaldatud. Kuid raseduse ajal on Katadoloni kasutamine keelatud, välja arvatud juhtudel, kui eeldatav kasu naisele on kindlasti suurem kui võimalikud ohud lootele.

Uuringute andmetel tungib rinnapiima flupirtiin väikestes kogustes. Siiski on soovitatav rinnaga toitmine katkestada, kui imetamise ajal on vajalik ravi.

Lapsepõlves kasutamine

Katadolon on vastunäidustatud lastele ja noorukitele (alla 18-aastastele).

Neerufunktsiooni kahjustusega

Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral ei ole vaja ravimi annust kohandada.

Raske neerupuudulikkuse või hüpoalbumeneemia korral tuleb ravi läbi viia ettevaatusega, kasutades Katadolon'i ööpäevases annuses kuni 300 mg, jälgides pidevalt kreatiniini plasmakontsentratsiooni. Kui on vaja suuremaid annuseid, on vajalik hoolikas meditsiiniline järelevalve.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Katadoloni kasutamine on vastunäidustatud maksahaiguse, alkoholismi, kolestaasi või maksaentsefalopaatia riski korral (olemasoleva ataksia või entsefalopaatia süvenemise tõenäosuse või entsefalopaatia tekkimise tõenäosuse tõttu).

Kasutamine eakatel

Katadoloni väljakirjutamisel üle 65-aastastele inimestele tuleb olla ettevaatlik. Esialgne soovitatav annus selle vanusekategooria patsientidele on 100 mg 2 korda päevas, hommikul ja õhtul.

Ravimite koostoimed

Flupirtiini samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega võivad esineda järgmised mõjud:

Alkohol, lihasrelaksandid, rahustid: nende toime on tugevnenud;
Atsetüülsalitsüülhape, bensüülpenitsilliin, digoksiin, glibenklamiid, propranolool, klonidiin, varfariin ja diasepaam: nende ainete võimaliku nihke tõttu valkude sidemest flupirtiini toimel võib nende aktiivsus suureneda (eriti väljendub diasepaami ja varfariini kombinatsioonis katadolooniga);
Kumariini derivaadid: kumariini annuse õigeaegseks kohandamiseks on vaja regulaarselt jälgida protrombiini indeksit;
Antikoagulandid või antiagregandid: koostoime kohta andmed puuduvad;
Maksas metaboliseeruvad ravimid: nõuab maksaensüümide taseme regulaarset jälgimist;
Karbamasepiini ja paratsetamooli sisaldavad ravimid: tuleb vältida kombineeritud kasutamist Katadoloniga.

Analoogid

Katadoloni analoogid on: Katadolon Retard, Acupan, Milistan, Nefopam, Nolodatak, Neurodolon, Sinmeton, Flugesik.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Katadoloni kohta

Ülevaadete kohaselt on Katadolon tõhus, kiire toimega valuvaigisti, mis aitab leevendada tugevat valu. Kuid ravim põhjustab sageli kõrvaltoimeid, sealhulgas letargiat, unisust, huulte tuimust, joobeseisundit ja desorientatsiooni. Mõned viitavad ka kapslite suhteliselt kõrge hinna puudustele.

Hoolimata asjaolust, et Katadolon on mitteopioidne analgeetikum (nagu juhendis näidatud), on eraldi ülevaated, mis kirjeldavad, et see põhjustab sõltuvust, ja patsiendid ei saa keelduda ravimi võtmisest iseseisvalt, vajavad nad meditsiinilist abi.