Katadolon Forte

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Katadolon forte: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Katadolon forte

ATX-kood: N02BG07

Toimeaine: flupirtiin (flupirtiin)

Tootja: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Poola)

Kirjeldus ja foto uuendus: 22.11.2018

Laiendatud vabanemisega tabletid Katadolon forte

Katadolon forte on analgeetiline, mitteopioidne ravim, millel on keskne toime, mis on mõeldud valu leevendamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Katadolon forte toodetakse toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kujul: kaksikkumerad, piklikud, ühele küljele kantakse eraldusjoon, tablettide värvus on helekollasest kollaseni, on heledaid ja tumedaid lisandeid (7 tk. Blistrites, pappkarbis 1 blister; 10 tk. Blistrites, pappkarbis 2 blistrit; 14 tk. Blisterpakendites, pappkarbis 1, 3 või 6 blistrit).

1 tableti koostis:

toimeaine: flupirtiinmaleaat - 400 mg;
abiained: etüülakrülaadi ja metüülmetakrülaadi (1: 2) kopolümeer - 22,5 mg; kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat - 38 mg; talk - 22,5 mg; naatriumkroskarmelloos - 34,95 mg; mikrokristalne tselluloos - 59,74 mg; hüpromelloos - 8 mg; kollane raudoksiid (E172) - 6,25 mg; veevaba kolloidne ränidioksiid - 2,06 mg; magneesiumstearaat - 6 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Katadolon forte toimeaine on flupirtiin, mis on neuronaalsete kaaliumikanalite selektiivne aktivaator (selektiivne neuronaalse kaaliumikanali avaja - SNEPCO). Farmakoloogiliste omaduste tõttu kuulub see tsentraalse toimega mitte-narkootiliste analgeetikumide hulka, mis ei põhjusta sõltuvust ja sõltuvust.

G-valguga seotud sisemise rektifitseerimise neuronaalsete kaaliumikanalite aktiveerimisega stabiliseerib flupirtiin K ⁺ ioonide eraldumise tõttu puhkepotentsiaali ja pärsib neuronaalsete membraanide erutatavust. Selle tulemuseks on NMDA retseptorite kaudne pärssimine, kuna Mg ^{2+ ioonid} blokeerivad rakumembraani depolarisatsioonini (kaudne antagonistlik toime NMDA retseptoritele).

Kasutamise flupirtiini terapeutiliselt märkimisväärseid kontsentratsioone ei vii selle sidumises 5HT ₁ (5-hüdroksütrüptofaani) ja 5- ₂, serotoniini retseptorite α ₁ - ja α ₂ adrenergiliste retseptorite, dopamiini opioid, bensodiasepiini, tsentraalne muskariini ja nikotiini-tundliku kolinoretseptoritega. See flupirtiini keskne toime tagab ravimi kolm peamist toimet:

valuvaigistav toime: kaaliumpinge abil neuronite kanalite selektiivse avanemise tagajärjel, millega kaasneb K ⁺ ioonide vabanemine, on puhkeseisundis neuronipotentsiaal stabiliseerunud, neuron muutub vähem erutuvaks. Tänu oma kaudsele antagonismile NMDA retseptorite suhtes kaitseb flupirtiin neuroneid Ca ^{2+ ioonide} sissepääsu eest, mis leevendab Ca ^{2+ ioonide} rakusisese taseme kasvu sensibiliseerivat toimet. Selle tulemusena pärsitakse neuroni ergastamisel tõusvate notsitseptiivsete signaalide ülekannet;
lihaslõõgastav toime: valuvaigistavat farmatseutilist toimet toetab funktsionaalselt Ca ^{2+ ioonide} imendumise suurenemine mitokondrite poolt terapeutiliselt oluliste flupirtiini annuste saamise tõttu. Lihasrelaksantne toime avaldub nii motoorsetesse neuronitesse impulsside ülekandmise kui ka interkalaarsete neuronite vastava mõju pärssimise tagajärjel. See toimib peamiselt kohalike lihaskrampide, mitte kogu lihaskonna suhtes tervikuna;
kroonilisusprotsesside mõju (neuronite juhtivus neuronifunktsioonide plastilisusest tulenevalt): neuroni funktsioonide elastsus raku sees toimuvate protsesside esilekutsumise kaudu loob tingimused selliste mehhanismide nagu inflatsioon rakendamiseks, mis suurendavad vastust igale järgnevale impulsile. Need muutused käivitavad enamikul juhtudel NMDA retseptorid (geeniekspressioon). Flupirtiini mõjul blokeeritakse need retseptorid kaudselt, mille tulemuseks on nende efektiivsuse pärssimine. Kliiniliselt olulise kroonilise valu korral luuakse ebasoodsad seisundid ja kui see ilmnes varem, siis valumälu kustutatakse membraanipotentsiaali stabiliseerumise tõttu, mis viib tundlikkuse vähenemiseni.

Farmakokineetika

1 Katadolon Forte tablett sisaldab kiiresti vabanevat flupirtiini fraktsiooni (100 mg) ja aeglaselt vabastavat fraktsiooni flupirtiini (300 mg), mis lisaks mõjutab flupirtiini farmakokineetilisi omadusi:

imendumine: suukaudse manustamise tõttu imendub umbes 90% flupirtiinist seedetraktist (GIT). Annusevahemikus 50–300 mg on aine plasmakontsentratsioon annusest sõltuv;
Jaotus: maksimaalne plasmakontsentratsioon (C _max) on flupirtiini ühekordsel kasutamisel 0,8 μg / ml (0,4 kuni 1,5 μg / ml) ja saavutatakse 2,4 tunni pärast 1 nädala jooksul) - 1 μg / ml (0,6 kuni 2,4 μg / ml), aeg saavutamiseks - 1,9 h. Samaaegne toidu tarbimine suurendab imendumist veidi [AUC _{0 - ∞} (kõvera alune pindala "kontsentratsioon - aeg ") 14,1 μg / ml × h võrreldes 10,7 μg / ml × h] ja suurendab C _max (kuni 1 μg / ml alates 0,8 μg / ml). Sel juhul kasvas C _max saavutamise aeg 2,4 tunnilt 3,2 tunnile;
metabolism: umbes ³ / ₄ doosi maksas on lõhenenud moodustamaks kahe metaboliitide: aktiivne metaboliit M1 [2-amino-3-atsetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin], valuvaigistav toime, mis on ¹ / ₄ toime eest flupirtiini, tänu sellele osaleb see ravimi ja inaktiivse metaboliidi M2 terapeutilises toimes. Vähem olulise metaboolse raja (oksüdatiivse) eest vastutava isoensüümi määramiseks mõeldud uuringuid ei ole veel läbi viidud. On üldtunnustatud, et flupirtiini ravimite koostoimete potentsiaal on tühine;
eritumine: kuni 69% eritub neerude kaudu, sealhulgas 27% - muutumatul kujul, 28% - atsetüülmetaboliidi (metaboliit M1), 12% - para-fluoro-hippurhappe (metaboliit M2) kujul; Ülejäänud ¹ / ₃ koosneb mitmest metaboliitide struktuur avastamata täna. Maksimaalne kogus flupirtiini eritub väljaheitega ja uriiniga, poolväärtusajaga (T _1/2) ~ 15 tundi; toidu tarbimine vähendab näitajat. M1 kuvatakse veidi aeglasemalt, T _1/2 väärtus on vastavalt 20 ja 16 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt on Katadolon Forte soovitatav täiskasvanutel kerge kuni keskmise raskusega ägeda valu raviks.

Vastunäidustused

maksa entsefalopaatia ja kolestaasi tekkimise oht (võimalik on entsefalopaatia areng või olemasoleva entsefalopaatia / ataksia süvenemine);
müasteenia (flupirtiini võimaliku lihasrelaksatiivse toime tõttu);
kaasnev maksahaigus, alkoholism;
samaaegne kasutamine teiste hepatotoksilise efektiivsusega ravimitega;
Hiljuti paranenud või olemasolev helin kõrvades (kõrge maksaensüümide aktiivsuse suurenemise oht);
lapsed ja alla 18-aastased noorukid;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Ettevaatusega võetakse Katadolon Forte neerupuudulikkusega ja üle 65-aastastel eakatel.

Hüpoalbumeneemiaga patsientidel, kuna puuduvad andmed Katadolon forte 400 mg toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide võtmise efektiivsuse ja ohutuse kohta, on soovitatav kasutada Katadolon kapsleid (100 mg).

Katadolon forte kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tablette võetakse suu kaudu ilma närimata ja piisavas koguses vedelikku (eelistatavalt vett) joomata.

Katadolon forte annus valitakse sõltuvalt ravimi individuaalsest taluvusest ja valu intensiivsusest. See peaks olema minimaalselt efektiivne ja rakendatud võimalikult lühikese aja jooksul.

Valu vähendamiseks on soovitatav võtta 1 tablett (400 mg) päevas võimalikult lühikese aja jooksul. See on kogu päevane annus, kui sellest ei piisa, siis peate kasutama Katadoloni kapslite kujul suurema päevase annusena.

Ravikuuri kogukestus ei tohiks ületada kahte nädalat.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedust (väga sageli -> 0,1; sageli -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; teadmata sagedusega - olemasolevate andmete põhjal ei saa hinnata):

maksa- ja sapiteede süsteem: väga sageli - maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; tundmatu sagedusega - maksapuudulikkus, hepatiit;
seedesüsteem: sageli - düspepsia, iiveldus / oksendamine, epigastriline valu, kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus, kõhupuhitus, kõhulahtisus;
immuunsüsteem: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, millega kaasnevad mõnel juhul palavik, urtikaaria, nahalööve ja sügelus;
ainevahetus: sageli - isutus;
närvisüsteem: sageli - depressioon, närvilisus, ärevus, unehäired, pearinglus, peavalu, treemor; harva - teadvuse segadus;
nägemisorgan: harva - nägemise taju halvenemine;
nahk ja nahaalused koed: sageli - hüperhidroos;
teised: väga sageli - väsimus ja / või nõrkus (15% -l patsientidest), eriti ravi alguses.

Kõrvaltoimed sõltuvad valdavalt annusest (välja arvatud allergilised reaktsioonid). Enamasti läbivad nad kursuse edenedes või pärast lõpetamist ise.

Üleannustamine

Flupirtiini üleannustamise (annus 5 g) sümptomid on: tahhükardia, iiveldus, kummardus, segasus / kurtus, pisaravool, suu limaskesta kuivus. Sellises seisundis ja mürgistusnähtude esinemisel on vaja arvestada maksa kesknärvisüsteemi häirete riski, samuti maksatoksilisust maksa suurenenud metaboolsete patoloogiate tüübi järgi.

Fikseeriti üksikud üleannustamise juhtumid koos enesetapukavatsusega.

Patsienti on soovitatav õhutada oksendama või rakendada sunnitud diureesi, kasutada aktiivsütt ja sisestada elektrolüüte. Pärast neid meetmeid taastati patsiendi tervislik seisund 6–12 tunni jooksul, eluohtlikest seisunditest ei teatatud. Vajadusel viiakse läbi sümptomaatiline ravi. Flupirtiini spetsiifiline antidoot ei ole teada.

erijuhised

Catadolon forte'i kasutatakse ainult siis, kui ravi teiste analgeetiliste ravimitega (kerged opioidid või mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) on vastunäidustatud.

Ravikuuri ajal jälgitakse maksafunktsiooni üks kord nädalas, kuna flupirtiin on võimeline suurendama maksa transaminaaside aktiivsust, süvendama hepatiidi ja maksapuudulikkuse arengut. Kui need uuringud erinevad normist või maksakahjustusele viitavate kliiniliste sümptomite ilmnemisest, tuleb Katadolon forte kasutamine lõpetada.

Patsientidel tuleb soovitada jälgida maksakahjustusele viitavaid sümptomeid (söögiisu puudumine, iiveldus / oksendamine, väsimus, kõhuvalu, tume uriin, sügelus, kollatõbi). Nende ilmnemisel tuleb Katadolon Forte tablettide võtmine katkestada ja pöörduda kiiresti spetsialisti poole.

Flupirtiin võib uriinivalgu, bilirubiini või urobilinogeeni diagnostiliste ribade testi kasutamisel anda valepositiivseid tulemusi. Samamoodi võib ravim toimida bilirubiini taseme kvantitatiivses määramises vereplasmas.

Mõnel juhul võivad flupirtiini suured annused kaasa aidata rohelise uriini värvimisele; see ei ole ühegi patoloogia kliiniline tunnus.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Pearingluse ja uimasuse tõenäosuse tõttu tuleks hoiduda sõidukite juhtimisest ja muude potentsiaalselt ohtlike masinate juhtimisest. Selle nõude täitmine on eriti oluline, kui kasutate Katadolon forte'i koos alkoholiga.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kliiniliste uuringute kohta flupirtiini kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed on näidanud, et sellel on reproduktiivtoksilisus, kuid mitte teratogeensus. Inimeste jaoks pole ravimi võimalik risk teada. Seetõttu on Katadolon forte võtmine raseduse ajal lubatud ainult siis, kui kasu emale ületab võimaliku riski lootele.

Leiti, et rinnapiimas vabaneb flupirtiin kergelt, mistõttu tuleb imetamise ajal Katadolon forte võtmine rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Katadolon forte'i ei kasutata lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsiendid peavad jälgima kreatiniini plasmakontsentratsiooni veres.

Katadolon forte annustamisskeemi korrigeerimine neerupuudulikkusega patsientidel:

kerge kuni mõõduka raskusastmega: parandust pole vaja;
Raske aste: algannust - ¹ / ₂ tabletti (200 mg), 1 kord päevas. Hea taluvuse korral võib päevaannust suurendada ühe tabletini (400 mg) annuse kohta. Suuremate annuste kasutamine nõuab arsti järelevalvet.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Ravim on vastunäidustatud maksahaiguste korral, eriti kolestaasiga ja maksa entsefalopaatia suurenenud riskiga.

Kasutamine eakatel

Katadolon forte on vastunäidustatud üle 65-aastastele patsientidele. Juhul vajadus Eakate patsientide ravimisel on soovitatav järgmise korrigeerimise annustamisrežiim: algannust - ¹ / ₂ tabletti (200 mg), 1 kord päevas puhul hea talutavuse Päevast annust võib suurendada kuni 1 tablett (400 mg) 1 vastuvõtu; maksimaalne ööpäevane annus on 400 mg.

Ravimite koostoimed

etanool, rahustid, lihasrelaksandid: flupirtiin suurendab nende efektiivsust;
varfariin, diasepaam, atsetüülsalitsüülhape, bensüülpenitsilliin, digoksiin, glibenklamiid, propranolool, klonidiin (vastavalt in vitro uuringutele): suheldes flupirtiiniga leiti, et see tõrjub plasmavalkudega sidemest ainult diasepaami ja verapamiili, mille tulemusena on võimalik … Flupirtiini valkudega seondumise kõrge taseme tõttu on see võimeline mõjutama seda näitajat ka teistes samaaegselt kasutatavates ainetes / ravimites;
kaudsed antikoagulandid, kumariini derivaadid (varfariin): on soovitatav regulaarselt jälgida protrombiini aega, et õigeaegselt kohandada kaudsete antikoagulantide annustamisskeemi (puudub teave koostoime kohta teiste antikoagulantide / trombotsüütide vastaste ravimitega, sealhulgas atsetüülsalitsüülhappega);
maksas metaboliseeruvad ravimid: kasutamine koos flupirtiiniga nõuab maksaensüümide aktiivsuse regulaarset jälgimist;
paratsetamool, karbamasepiin: tuleks vältida kombineeritud kasutamist flupirtiiniga.

Analoogid

Katadolon forte analoogid on: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik jne.

Ladustamistingimused

Hoida valguse eest kaitstud kohas, säilitustemperatuur - mitte üle 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Katadoloni kindluse ülevaated

Vähesed ülevaated Katadolon forte kohta on väga vastuolulised, seega on ravimi efektiivsuse kohta järeldusi teha üsna keeruline. Kuid kõik patsiendid, olenemata sellest, kas nad aitavad või mitte, lepivad kokku pillide maksumuses, määratledes selle väga kõrgena.

Katadolon forte hind apteekides

Catadolon forte 400 mg ligikaudne hind on 885–940 rubla (7 toimeainet prolongeeritult vabastava tableti pakendis) või 1310–1570 rubla (14 toimeainet prolongeeritult vabastava tableti pakendis).