Gabagamma

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Gababamma: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Kasutamine eakatel
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Gabagamma

ATX-kood: N03AX12

Toimeaine: gabapentiin (gabapentiin)

Produtsent: Artesan Pharma (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 19.08.2019

Hinnad apteekides: alates 287 rubla.

Osta

Gababamma on epilepsiavastane ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm Gabagamma - kõvad želatiinkapslid:

100 mg: suurus # 3, valge;
300 mg: suurus nr 1, kollane;
400 mg: suurus nr 0, oranž.

Kapsli sisu: valge pulber.

Kapslite pakend: 10 tk. blisterpakendis, pappkarbis 2, 5 või 10 blistrit.

Toimeaine: gabapentiin, 1 kapsel - 100, 300 või 400 mg.

Lisaained: titaandioksiid, talk, maisitärklis, želatiin, laktoos, punase ja kollase raudoksiidi värvained.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Gabapentiini struktuur sarnaneb neurotransmitteri gamma-aminovõihappe (GABA) struktuuriga, kuid selle toimemehhanism erineb mehhanismist, mis on iseloomulik teistele GABA retseptoritega interakteeruvatele ravimitele (GABA eelravimid, GABA agonistid, GABA omastamise inhibiitorid, GABA transaminaasi inhibiitorid, valproaat) (bensodiasepiinid, barbituraadid). Tema jaoks ei ole GABA-ergergilised omadused iseloomulikud ning gabapentiin ei muuda ka GABA sidumise ja ainevahetuse protsesside kulgu. Eelnevate uuringute tulemusena leiti, et see aine seondub α2- _gaon pingest sõltuvate kaltsiumikanalite δ-alaühik ja vähendab kaltsiumiioonide voogu, millel on oluline roll neuropaatilise valu sündroomi tekkimisel. Muud gabapentiini toimemehhanismid neuropaatilise valu rünnakute korral hõlmavad monoamiini neurotransmitterite vabanemise pärssimist, suurenenud GABA sünteesi ja glutamaadist sõltuva neuronaalse surma vähenemist. Toimeaine Gababamma, mis määratakse kehas kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides, ei seondu teiste neurotransmitterite ega muude levinud ravimite retseptoritega, sealhulgas N-metüül-D-aspartaadi, glütsiini, glutamaadi, bensodiasepiini retseptorite ning GABA _A ja GABA _B retseptoritega. …

Gabapentiini koostoimet naatriumikanalitega in vitro ei ole avaldatud, mis eristab seda karbamasepiinist ja fenütoiinist. Mõnes in vitro testis nõrgendas gabapentiin osaliselt glutamaadi retseptori agonisti N-metüül-D-aspartaadi toimet, kuid ainult kontsentratsioonis, mis ületab 100 μmol, mida in vivo ei saavutata. Samuti vähendab gabapentiin in vitro monoamiini neurotransmitterite vabanemist.

Farmakokineetika

Gabapentiini biosaadavus ei sõltu annusest, kuna gabapentiini annuse suurenemisega see väheneb. Pärast suukaudset manustamist registreeritakse toimeaine maksimaalne kontsentratsioon plasmas 2-3 tunni pärast. Ravimi absoluutne biosaadavus kapslite kujul on umbes 60%. Gabapentiini farmakokineetika koos toiduga, kaasa arvatud kõrge rasvasisaldusega, ei muutu.

Gabapentiini elimineerimise protsess vereplasmast on kõige täpsemalt kirjeldatud lineaarse mudeli abil. Selle poolväärtusaeg plasmast ei sõltu annusest ja on umbes 5-7 tundi. Korduval manustamisel jäävad ravimi farmakokineetilised parameetrid muutumatuks, seetõttu saab Gabagamma ühekordse annuse tulemuste põhjal prognoosida gabapentiini tasakaalukontsentratsiooni vereplasmas.

Gabapentiini seondumine plasmavalkudega on praktiliselt iseloomutu (vähem kui 3%). Selle jaotusruumala on 57,7 liitrit. Aine eritub muutumatul kujul ainult uriiniga ja ei osale metaboolsetes protsessides. Ravim ei ole segatud funktsiooniga oksüdatiivsete maksaensüümide indutseerija, mis vastutab ravimite ainevahetuse eest. Neerufunktsiooni häirega patsientidel ja eakatel on gabapentiini kliirens plasmast vähenenud. Neerukliirens, plasmakliirens ja eritumise kiiruse konstant on otseselt proportsionaalsed kreatiniini kliirensiga. Gabapentiin puhastatakse plasmast hemodialüüsi käigus. Neerupuudulikkusega ja regulaarselt hemodialüüsi saavatel patsientidel on soovitatav Gababamma annust kohandada.

Näidustused kasutamiseks

osalised krambid, sealhulgas sekundaarse generaliseerumisega krambid täiskasvanutel ja 12-aastastel noorukitel (kompleksravi osana);
postherpeetiline neuralgia ja valu sündroom diabeetilise neuropaatia korral täiskasvanutel.

Vastunäidustused

pärilik galaktoosipuudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, laktaasipuudus;
äge pankreatiit;
rasedus ja imetamise periood (välja arvatud tungiva vajaduse korral);
ülitundlikkus Gabagamma mõne koostisosa suhtes.

Juhiste kohaselt tuleb Gabagammu psühhootiliste haiguste ja neerupuudulikkuse korral kasutada ettevaatusega.

Gabagamma kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Gabagamma on ravim suukaudseks manustamiseks. Toidu tarbimine ei mõjuta selle efektiivsust. Kapslid tuleb tervelt alla neelata.

Neuropaatiline valu täiskasvanutel

Gabagamma algannus ööpäevas on 900 mg. Vajadusel suurendatakse annust järk-järgult. Maksimaalne ööpäevane annus on 3600 mg.

Ravi on lubatud alustada kohe päevase annusega 900 mg - 300 mg 3 korda päevas või võite järgida järgmist skeemi: esimene päev - 300 mg üks kord, teine päev - 300 mg kaks korda päevas, kolmas päev - 300 mg kolm korda päevas …

Osalised krambid täiskasvanutel ja lastel alates 12. eluaastast

Gababamma keskmine efektiivne päevaannus võib varieeruda vahemikus 900–3600 mg.

Ravi alguses võite määrata päevase annuse 900 mg - 300 mg 3 korda päevas või suurendada annust järk-järgult vastavalt ülalkirjeldatud skeemile. Vajadusel jätkatakse annuse suurendamist. Maksimaalne lubatud annus on 3600 mg, jagatuna kolmeks annuseks.

Krampide taastumise vältimiseks ei tohiks annuste vaheline intervall ületada 12 tundi.

Eraldi patsientide kategooriad

Neerupuudulikkusega patsientide puhul vähendatakse Gabagamma päevaannust sõltuvalt kreatiniini kliirensist (CC, ml / min):

> 80 - 900–3600 mg;
50–79 - 600–1800 mg;
30–49 - 300–900 mg;
15-29 - 150 * -600 mg;
<15 - 150 * - 300 mg.

Päevane annus on jagatud 3 annuseks.

* Määrake 300 mg igal teisel päeval.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel, kes pole varem gabapentiini saanud, määratakse Gabagamma küllastavas annuses 300-400 mg, hemodialüüsi ajal - 200-300 mg iga 4 tunni järel.

Elundisiirdamise läbinud patsiendid, väikese kehakaaluga ja nõrgenenud inimesed, samuti tõsises seisundis patsiendid, tuleb annust järk-järgult suurendada, kasutades kapsleid annuses 100 mg.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete klassifikatsioon sõltuvalt nende esinemissagedusest: väga sageli - üle 10% juhtudest, sageli - 1-10%, harva - 0,1-1%, harva - 0,01-0,1%, väga harva - vähem kui 0, 01%, sealhulgas üksikjuhtudel, ei ole sagedus teada - olemasolevate andmete põhjal ei ole võimalik kõrvaltoimete esinemissagedust kindlaks teha.

Gabagamma võimalikud kõrvaltoimed:

infektsioonid ja parasiithaigused: väga sageli - viirushaigused; sageli - hingamisteede haigused, keskkõrvapõletik, kopsupõletik, viirusnakkused, kuseteede infektsioonid;
närvisüsteemist: väga sageli - ataksia, pearinglus, unisus; sageli - düsartria, unetus, hüperkinees, peavalu, amneesia, värinad, krambid, häiritud liikumiste koordinatsioon, vähenenud, suurenenud või puuduvad refleksid, nüstagmus, tundlikkuse vähenemine või kahjustus (näiteks paresteesia); harva - hüpokineesia; sagedus teadmata - muud motoorsete funktsioonide häired (sh düskineesia, koreoatetoos, düstoonia);
psüühika poolt: sageli - mõtlemishäired, segasus ja emotsionaalne labiilsus, suurenenud närviline erutuvus, depressioon, vaenulikkus, ärevus; sagedus teadmata - hallutsinatsioonid;
immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkussündroom, allergilised reaktsioonid (sealhulgas urtikaaria lööve);
hingamissüsteemist: sageli - riniit, farüngiit, õhupuudus, köha, bronhiit;
veresüsteemist: sageli - leukopeenia; sagedus teadmata - trombotsütopeenia;
veresoonte ja südame küljelt: sageli - hüpertensioon, vasodilatatsioon; harva - südamepekslemine;
seedetraktist: sageli - probleemid hammaste, suu ja kurgu kuivusega, igemepõletik, kõhupuhitus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus; sagedus teadmata - pankreatiit;
neerudest ja kuseteedist: sagedus pole teada - uriinipidamatus, äge neerupuudulikkus;
nägemisorgani poolt: sageli - nägemiskahjustus (topeltnägemine, nägemisteravuse langus);
kuulmisorganist, labürindi häired: sageli - vertiigo; sagedus teadmata - kohin kõrvades;
sidekoest ja luu-lihaskonnast: sageli - krampide tõmblused, valu seljas ja liigestes, lihasvalu; sagedus teadmata - müokloonus, rabdomüolüüs;
maksast ja sapiteedest: sagedus teadmata - kollatõbi, hepatiit;
ainevahetuse ja toitumise poolelt: sageli - suurenenud söögiisu, isutus;
suguelunditest ja rinnast: sageli - impotentsus; sagedus teadmata - günekomastia, rindade hüpertroofia;
naha ja nahaaluste kudede osas: sageli - sügelus, nahalööve, näoturse, akne, hemorraagiline lööve (sageli kirjeldatakse verevalumina füüsilise vigastuse tagajärjel); sagedus teadmata - multiformne erüteem, angioödeem, alopeetsia, Stevensi-Johnsoni sündroom, ravimilööve koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS sündroom);
üldised häired: väga sageli - väsimus, palavik; sageli - gripilaadne sündroom, asteenia, halb enesetunne, valu, kõnnakuhäired, perifeerne turse; harva - üldine turse; sagedus teadmata - võõrutussündroom (ärevus, higistamine, valu rinnus, iiveldus, unetus);
laboratoorsed ja instrumentaalsed uuringud: sageli - kehakaalu suurenemine, leukotsüütide sisalduse vähenemine veres; harva - bilirubiini ja maksaensüümide kontsentratsiooni suurenemine; sagedus pole teada - kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine, suhkurtõvega patsientidel - glükoosi kontsentratsiooni kõikumine veres;
teised: sageli - juhuslikud vigastused, luumurrud, marrastused.

On teatatud müopaatia arengust koos kreatiinkinaasi aktiivsuse suurenemisega lõppstaadiumis neerupuudulikkusega hemodialüüsiga patsientidel.

Ägeda pankreatiidi ja äkksurma juhtumid on teada, kuid põhjuslikke seoseid gabapentiini kasutamisega ei ole kindlaks tehtud.

Laste kliinilistes uuringutes on tuvastatud keskkõrvapõletik, hingamisteede infektsioonid, bronhiit, krambid, agressiivne käitumine ja hüperkinees.

Üleannustamine

Gabagamma üleannustamise sümptomiteks on kõrvaltoimete raskusastme suurenemine, pearinglus, unisus, kõnepuudulikkus, diploopia ja letargia. Sellisel juhul on maoloputus näidustatud aktiivsöe edasise sissevõtmise ja sümptomaatilise ravi määramisega. Raske neerupuudulikkusega patsientidel annab hemodialüüs häid tulemusi.

erijuhised

Kui on vaja Gababamma annust vähendada, tühistada või asendada alternatiivse raviga, tuleb annust järk-järgult vähendada - vähemalt 1 nädala jooksul.

Mõnel gabapentiini saavatel patsientidel võib esineda krampide sagenemist või uut tüüpi krampe. Gabapentiini kasutamine monoravimina krambivastaste ravimite suhtes resistentsete patsientide puhul on ebaefektiivne.

Harvadel juhtudel võib gabapentiin põhjustada tõsiseid eluohtlikke süsteemseid ülitundlikkusreaktsioone. Nende hulka kuulub DRESS-sündroom (ravimilööve koos eosinofiiliaga). Ülitundlikkuse varajased ilmingud hõlmavad palavikku ja / või lümfadenopaatiat (lümfisõlmede turse) ja neil ei pruugi olla löövet. Selliste sümptomite ilmnemisel peate viivitamatult lõpetama Gabagamma võtmise ja pöörduma arsti poole.

Patsientide seas, kellele on mitmeks näidustuseks välja kirjutatud epilepsiavastased ravimid, on esinenud suitsiidimõtteid ja käitumist, millega seoses tuleb hooldajaid hoolikalt jälgida ja kahtlaste märkide ilmnemisel pöörduda arsti poole. Sellisel juhul on näidustatud samaaegne ravi.

Gababamma on ebaefektiivne primaarsete generaliseerunud krampide, näiteks puudumishoogude korral ja võib mõnel patsiendil seda haigust halvendada.

Segatud krampide, sealhulgas epilepsiata patsientide ravimisel tuleb Gababammat kasutada ettevaatusega.

Ravim mõjutab kesknärvisüsteemi ja võib põhjustada selliseid häireid nagu unisus ja pearinglus. Kõige sagedamini märgitakse neid ravi alguses ja annuse suurendamise perioodil. Isegi kergel määral võivad need nähtused olla autoga sõites ja keerukate masinatega töötades potentsiaalselt ohtlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Epilepsiavastaseid ravimeid võtvatel emadel on 2–3 korda suurem risk kaasasündinud väärarengutega laste saamiseks. Kõige sagedamini on teateid närvitoru defektidega, kardiovaskulaarsüsteemi väärarengute ja huulelõhega laste sündide kohta. Mitme epilepsiavastase ravimi määramine kompleksravi osana suurendab sünnidefektide riski suuremal määral kui monoteraapia. Seetõttu on raseduse ajal võimaluse korral eelistatud viimane. Reproduktiivses eas naistele, kes vajavad krambivastast ravi, on soovitatav konsulteerida arstiga.

Krampivastaste ravimite jätkamise vajadust tuleks uuesti hinnata, kui naine plaanib rasedust. Epilepsiavastaste ravimite järsk tühistamine ei ole soovitatav, kuna see võib provotseerida krampide taastumist ja põhjustada tõsiseid tagajärgi ema ja lapse tervisele. Epilepsiaga patsientidel sündinud laste arengupeetused on haruldased. Peaaegu võimatu on täpselt kindlaks teha, mis põhjustab arengu hilinemist (epilepsiavastaste ravimite kasutamine, ema epilepsia või geneetilised ja sotsiaalsed tegurid).

Puudub teave gabapentiini kasutamise kohta rasedatel. Loomkatsete tulemused kinnitavad reproduktiivtoksilisuse olemasolu. Ravimi kasutamise võimalikku ohtu raseduse ajal inimestel ei ole kindlaks tehtud, mistõttu Gabagamma on rasedatele vastunäidustatud, välja arvatud juhul, kui ema ravist kavandatud kasu kaalub üles võimalikud ohud lootele.

Täpseid järeldusi kaasasündinud väärarengute suurenenud riski olemasolu kohta juhtudel, kui tulevane ema võttis gabapentiini, ei saa teha, kuna epilepsia kui selline ja samaaegne ravi krambivastastega olid olemas igas aruandes selle ravimi kasutamise kohta raseduse ajal.

Gabapentiin eritub ema piima. Kuna selle mõju lastele imetamise ajal ei ole teada, tuleb Gababamma imetavale emale määramisel rakendada ettevaatusabinõusid. Gabapentiini soovitatakse imetamise ajal kasutada ainult siis, kui teraapia kavandatud kasu emale kaalub üles võimalikud ohud lapsele.

Lapsepõlves kasutamine

Gababammat kasutatakse üle 12-aastastel lastel. Teave gabapentiini mõju kohta pikaajalisele (üle 36 nädala) ravimiga laste ja noorukite intelligentsusele, õppimisele ja arengule on ebapiisav. Seetõttu tuleb pikaajalise ravi kasulikkuse hindamisel arvestada võimalike terviseriskidega.

Kasutamine eakatel

Gabapentiini kasutamise süstemaatilisi uuringuid 65-aastastel ja vanematel patsientidel ei ole läbi viidud. Topeltpimeda uuringu tulemused kinnitasid, et neuropaatilise valuga eakate patsientide protsent, kellel ravimiga kaasneb asteenia, perifeerne turse ja unisus, on veidi suurem kui noorematel inimestel. Samas ei tõenda selles vanuserühmas läbi viidud kliinilised uuringud, et kõrvaltoimete profiil erineb oluliselt noorematel patsientidel täheldatust.

Ravimite koostoimed

Gabapentiini ja valproehappe, fenütoiini, fenobarbitaali, karbamasepiini, noretindrooni ja / või etinüülöstradiooli sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite vahelisi koostoimeid ei täheldatud.

Morfiini samaaegsel kasutamisel on võimalik kesknärvisüsteemi depressioon, mistõttu patsiente tuleb hoolikalt jälgida. Võib osutuda vajalikuks ühe või teise ravimi annuse vähendamine.

Gabapentiini farmakokineetika tasakaaluolek on tervetel inimestel ja epilepsiaga patsientidel, kes saavad muid krambivastaseid ravimeid, sama.

Magneesiumi ja alumiiniumi sisaldavad antatsiidid vähendavad gabapentiini biosaadavust 24% ja seetõttu tuleks nende ainete võtmise vahel säilitada vähemalt 2-tunnised intervallid.

Probenetsiid ei muuda gabapentiini eritumist neerude kaudu.

Tsimetidiin vähendab gabapentiini eritumist renaalselt veidi, kuid sellel koostoimel pole kliinilist tähtsust.

Analoogid

Gabagamma analoogid on: Konvalis, Gabapentin, Lepsitin, Gapentek, Egipentin, Tebantin, Katena.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Gabagamma kohta

Kõige sagedamini jätavad Gabagamma kohta ülevaate patsiendid, kes on seda ravimit monoteraapiana kasutanud herpeetilise neuralgia, diabeetilise neuropaatia ja kolmiknärvi neuralgia korral. Gabapentiini peetakse nende haiguste raviks üheks esirea ravimiks ja seda võetakse tavaliselt annuses 1200–3600 mg päevas. Patsiendid märgivad väljendunud valuvaigistavat toimet, mille paljud saavutasid isegi väikeste 1200 või isegi 900 mg ööpäevaste annuste võtmisel. Nad kõik teatavad paranenud unest uimastiravi ajal.

Põhimõtteliselt on Gababamma hästi talutav ja ainult mõnel patsiendil tekivad kõrvaltoimed: iiveldus, kõhuvalu, peavalu. Ravimi eelisteks peetakse maksa metabolismi puudumist, mis on maksahaigustega patsientide jaoks oluline, ja kliiniliselt olulisi koostoimeid enamiku ravimitega.

Gabagammu hind apteekides

Keskmiselt on Gabagamma hind annusega 300 mg 367-395 rubla (20 kapslit sisaldava pakendi puhul) või 900-990 rubla (50 kapslit sisaldava pakendi puhul). Ravimi saate osta annusega 400 mg umbes 416-500 rubla eest (20 kapslit sisaldava pakendi kohta) või 1030-1165 rubla eest (50 kapslit sisaldava pakendi eest). Ravimit, mille annus on 100 mg, praegu ei müüda.