Khairabezol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Khairabezol: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Khairabezoli kasutamise juhised: meetod ja annus
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Hayrabezole'i ülevaated
19. Khairabezoli hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Hirabezol

ATX-kood: A02BC04

Toimeaine: rabeprasool (rabeprasool)

Tootja: HiGlance Laboratories Pvt. OÜ (India)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 23.10.2018

Khairabezol - prootonpumba inhibiitor; ravim, mis on ette nähtud maonäärmete sekretsiooni vähendamiseks.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimi Khairabezol annustamisvorm - tabletid, mis on kaetud enterokattega kilega: ümmargused, kaksikkumerad, pausi ajal paistab silma kollaka varjundiga valge või valge südamik, koore värvus sõltub annusest: 10 mg - heleroosast punakasroosani; 20 mg - helekollasest kollaseni (10, 14 või 15 tk. Ribadena / villidena; pappkarbis 1 või 10 riba / blistrit 10 tk, 1, 2 või 10 riba / blistrit 14 või 15 tk..; pappkarbis, seestpoolt PVC-kilega kaitstud, perforatsioonide ja klapiga 1 riba / blister, 14 või 15 tk; 100, 500 või 1000 tk. polüetüleenkottides, suure tihedusega polüetüleenist purgis 1 kott haiglad).

Khairabezoli tablettide koostis:

toimeaine: naatriumrabeprasool - 10 või 20 mg;
abiained: mannitool, magneesiumoksiid, maisitärklis, väheasendatud hüproloos, povidoon-K30, naatriumstearüülfumaraat;
enterokile kate: tsellatsefaat, titaandioksiid; annuse 10 mg korral punane raudoksiid, annuse 20 mg korral kollane raudoksiid.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Khairabezol on ravim, millel on haavandivastane toime. Khairabezoli toimeaine rabeprasool kuulub prootonpumba inhibiitorite rühma [vesinik-kaaliumadenosiintrifosfataas (H + / K + -ATP-ase)]. Selle metabolism toimub mao parietaalsetes rakkudes, rabeprasool lõhustatakse aktiivseteks sulfanilamiidi derivaatideks, inaktiveerides H + / K + -ATPaaside sulfhüdrüülrühmad. Vesinikkloriidhappe sekretsiooni viimase etapi blokeerimine toimub basaalse ja stimuleeritud sekretsiooni sisalduse vähenemise tõttu, olenemata stiimuli etioloogiast.

Kõrge lipofiilsusega rabeprasool tungib kergesti mao rakkudesse, mis eritavad vesinikkloriidhapet ja Castle'i sisemist faktorit, ning neil kontsentreerudes on tsütoprotektiivne toime.

Pärast suukaudset manustamist annuses 20 mg ilmneb antisekretoorne toime 1 tunni jooksul, saavutades maksimumi 2–4 tunni pärast. Happe sekretsiooni pärssimine 23 tundi pärast esimest annust on: põhi- 62%, stimuleeritud toit - 82%. Ravimi toime kestus on 48 tundi. Sekretoorne aktiivsus normaliseerub pärast tarbimise lõppu 2-3 päeva.

Ravi alguses, 2 kuni 8 nädala jooksul, suureneb gastriini kontsentratsioon seerumis, selle naasmine algsele tasemele toimub 1-2 nädalat pärast Hayrabesoli võtmise lõpetamist. Ravimil puudub mõju kardiovaskulaarsele, kesknärvisüsteemile ja hingamissüsteemile.

Farmakokineetika

Khairabezoli imendumine toimub peensooles (tablettides happekindla enteraalse katte olemasolu tõttu). Rabeprasooli imendumine on kõrge, maksimaalse plasmakontsentratsiooni (_Cmax) saavutamise aeg on umbes 3,5 tundi. _Cmax ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) on lineaarsed. Aine biosaadavus pärast korduvat manustamist ei suurene ja on võrdne 52% -ga, kuni 97% rabeprasoolist seondub plasmavalkudega.

Ravimi metabolism toimub maksas, osaledes tsütokroom P ₄₅₀ (isoensüümid CYP 2C19 ja CYP 3A4).

Poolväärtusaeg (T _1/2) on 0,7 kuni 1,5 tundi, kliirensi väärtus 283 ± 98 ml / min. Põhiosa rabeprasoolist (kuni 90%) eritub uriinist neerude kaudu kahe metaboliidi [karboksüülhape (M6) ja merkapturiinhappe konjugaat (M5)] kujul, ülejäänud 10% eritub väljaheitega.

Farmakokineetilised omadused kliinilistes eriolukordades:

kerge või mõõduka raskusega krooniline maksapuudulikkus: ühekordse annuse tagajärjel suurenevad näitajad: AUC - 2 korda, T _1/2 - 2-3 korda; 20 mg 7 päeva jooksul võtmise tulemusena on näitajate kasv: AUC korral 1,5 korda, T _{1/2 korral} - 1,2 korda;
neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga (CC) <5 ml / min / 1,73 m ², stabiilses lõppstaadiumis, mis vajab hemodialüüsi: rabeprasooli jaotus vastab praktiliselt tervete inimeste jaotusele;
vanadus: 7-päevase rabeprasooli võtmise tulemusel kahekordistub AUC indikaator, C _max - 60% võrreldes noorte patsientidega;
tsütokroom P ₄₅₀ CYP2C19 aeglane metabolism: rabeprasooli 7 päeva võtmise tulemusena annuses 20 mg päevas suurenevad järgmised näitajad: AUC - 1,9 korda, T _1/2 - 1,6 korda kiirete metaboliseerijate sarnaste parameetritega võrreldes, C _max suureneb sel juhul 40%.

Näidustused kasutamiseks

Juhiste kohaselt soovitatakse Khairabezoli võtta järgmiste haiguste raviks:

kaksteistsõrmiksoole ja mao peptiline haavand ägedas staadiumis;
seedetrakti (seedetrakti) stressihaavandid;
GERD (gastroösofageaalne reflukshaigus);
patoloogilised hüpersekretoorsed seisundid, sealhulgas Zollinger-Ellisoni sündroom.

Lisaks võetakse Khairabezoli maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi või kroonilise gastriidiga patsientide kompleksravi osana Helicobacter pylori likvideerimiseks, samuti selle bakteriga seotud peptilise haavandtõve kordumise raviks ja ennetamiseks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raseduse ja imetamise periood (imetamine);
alla 12-aastased lapsed;
ülitundlikkus asendatud bensimidasoolide, rabeprasooli ja / või ravimi abiainete suhtes.

Suhteline (Khairabezoli võetakse ettevaatusega):

raske neeru- / maksakahjustus;
vanus 12 kuni 18 aastat (GERD lühiajaliseks raviks, muude näidustuste korral ei ole ravimi efektiivsust ja ohutust kindlaks tehtud).

Khairabezoli kasutamise juhised: meetod ja annus

Khairabezoli tablette võetakse suu kaudu, ilma purustamata või närimata, tervelt alla neelates, et vältida kilekesta terviklikkuse rikkumist. Rabeprasooli aktiivsus ei sõltu kellaajast ja toidu tarbimisest.

Soovitatav annustamisskeem vastavalt näidustustele:

kaksteistsõrmiksoole / mao peptiline haavand ägedas staadiumis: 20 mg 1 kord päevas, ravikuur - 4-6 nädalat;
GERD: ravi - 20 mg üks kord päevas, ravikuur - 4 kuni 8 nädalat; säilitusravi - 10 või 20 mg üks kord päevas, sõltuvalt patsiendi ravivastusest; sümptomaatiline ravi esofagiidita patsientidel: 10 mg üks kord päevas 4 nädala jooksul.

Zollinger-Ellisoni sündroomi ja muude seisundite raviks, mida iseloomustab maomahla patoloogiline hüpersekretsioon, valib raviarst annuse individuaalselt.

Kroonilise gastriidi, mis on põhjustatud Helicobacter pylori või kaksteistsõrmiksoole / mao peptilise haavandi nakatumisest, on soovitatav ravida ühe nädala jooksul, kasutades ühte järgmistest kombinatsioonidest:

I - 2 korda päevas: 20 mg Khairabezol + 500 mg klaritromütsiini + 1000 mg amoksitsilliini;
II - 2 korda päevas: 20 mg Khairabezol + 500 mg klaritromütsiini + 400 mg metronidasooli.

Kõrvalmõjud

seedesüsteem: sageli - iiveldus, kõhulahtisus; harva - kõhuvalu, kõhukinnisus, oksendamine, puhitus; harva - röhitsemine, suukuivus, düspepsia; äärmiselt harva - stomatiit, düsgeusia, anoreksia, gastriit, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine;
närvisüsteem ja meeleelundid: sageli - peavalu; harva - asteenia, pearinglus, unetus; äärmiselt harva - unisus, närvilisus, depressioon, maitsehäired, nägemiskahjustus;
lihas-skeleti süsteem: harva - müalgia; äärmiselt haruldane - säärelihaste krambid, artralgia;
hingamissüsteem: harva - ülemiste hingamisteede põletik või infektsioon, tugev köha; äärmiselt haruldane - bronhiit, sinusiit;
vereloomeorganid ja hemostaasi süsteem: harva - leukopeenia, trombotsütopeenia; äärmiselt haruldane - leukotsütoos;
allergilised reaktsioonid: harva - nahalööve, naha sügelus;
muud reaktsioonid: harva - valu rinnus, seljas, jäsemetes, kuseteede infektsioon, tursed, külmavärinad, palavik, gripilaadne sündroom; äärmiselt harva - hüperhidroos, kehakaalu tõus.

Üleannustamine

Khairabezoli üleannustamise sümptomatoloogiat ei ole uuritud, kuna soovitatud annuse tahtliku või juhusliku ületamise kohta pole piisavalt andmeid. Rabeprasool 60 mg kaks korda päevas või 160 mg üks kord põhjustas minimaalseid pöörduvaid kõrvaltoimeid.

Rabeprasoolil puudub spetsiifiline antidoot. Dialüüs on ebaefektiivne, kuna ravim seondub hästi plasmavalkudega, mis vähendab oluliselt selle eritumist. Soovitatav on sümptomaatiline ja toetav ravi.

erijuhised

Enne Khairabezol'i võtmist ja ravikuuri lõpus on hädavajalik läbi viia endoskoopiline kontroll, et välistada pahaloomulised kasvajad, kuna ravi võib varjata haiguse sümptomeid ja viivitada õige diagnoosimisega.

Raske maksahaigusega patsiendid peaksid rabeprasooli esmakordsel kasutamisel olema ettevaatlikud.

Khairabezol ei mõjuta süsivesikute ainevahetust, kilpnäärme funktsiooni, samuti kortisooli, östrogeeni, kõrvalkilpnäärme hormooni, testosterooni, prolaktiini, sekretiini, glükagooni, koletsüstokiniini, luteiniseeriva hormooni, folliikuleid stimuleeriva hormooni, reniini, somatotroopse hormooni taset veres.

Ravimi katkestamine ei põhjusta võõrutussündroomi, sekretoorne aktiivsus taastub uute ensüümimolekulide sünteesi tõttu 2-3 päeva jooksul.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Kui ravi ajal ilmneb unisus, tuleb autojuhtimine ja muu suure tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust nõudva töö tegemine ära jätta.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rabeprasooli efektiivsuse ja ohutuse kohta rasedatel ja imetavatel naistel ei ole piisavalt andmeid, seetõttu ei tohi Khairabezole Teva raseduse ajal välja kirjutada ja ravi ajal tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Pediaatrilises praktikas kasutatakse rabeprasooli GERD lühiajaliseks (mitte üle 8 nädala) raviks üle 12-aastastel lastel ja noorukitel.

Kasutamisel alla 18-aastastel patsientidel muudel näidustustel ei ole rabeprasooli efektiivsus ja ohutus kindlaks tehtud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole Khairabezoli annust vaja kohandada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Kerge kuni mõõdukas maksakahjustus võib suurendada rabeprasooli plasmakontsentratsiooni võrreldes tervetel patsientidel.

Raske maksakahjustus nõuab Hayrabesol-ravi ajal ettevaatlikkust.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole Khairabezoli annust vaja kohandada.

Ravimite koostoimed

fenütoiin, diasepaam, kaudsed antikoagulandid, mõned muud ravimid, mis metaboliseeruvad maksas mikrosomaalse oksüdatsiooni teel: rabeprasool aeglustab nende eritumist;
ketokonasool, digoksiin: rabeprasool vähendab nende kontsentratsiooni vastavalt 33% ja 22%;
vedelad antatsiidid: ravimi koostoimeid rabeprasooliga ei täheldatud;
teofülliin, varfariin, fenütoiin, diasepaam (ravimid, mida metaboliseerib CYP 450 süsteem): ühildub Khairabezoliga.

Analoogid

Khairabezoli analoogid on: Noflux, Bereta, Zulbeks, Pariet, Razo, Rabelok, Ontime jne.

Ladustamistingimused

Hoidke lastele kättesaamatus kohas kuivas kohas temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 3 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Hayrabesolist

Enamik Khairabezoli kohta käivaid ülevaateid räägivad ravimi kiirest toimest, tervislik seisund paraneb teisel ravipäeval praktiliselt, ebamugavustunne ja valu maos kaovad. Paljud patsiendid nimetavad efektiivsuse ja hinna suhet optimaalseks, mis näitab, et Khairabezoli võtmise ja kallimate ravimitega ravimise vahel pole olulist erinevust.

Kõrvaltoimete hulka kuulusid väikesed peavalud ja kõhukinnisus.