Haloperidooldekanoaat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Haloperidooldekanoaat: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: haloperidooldekanoaat

ATX-kood: N05AD01

Toimeaine: haloperidool (haloperidool)

Tootja: Gedeon Richter (Ungari)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 30.11.2018

Hinnad apteekides: alates 295 rubla.

Osta

Lahus intramuskulaarseks manustamiseks Haloperidooldekanoaat

Haloperidooldekanoaat on neuroleptiline, antipsühhootiline ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on valmistatud õlilahuse kujul intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: selge rohekaskollane või kollane vedelik (1 ml tume klaasist ampullides; 5 ampulli kummaski plastalustes, 1 kaubaalus pappkarbis ja kasutusjuhised Haloperidol dekanoaat).

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: haloperidooldekanoaat - 70,52 mg, mis vastab 50 mg haloperidoolile;
abikomponendid: seesamiõli, bensüülalkohol.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Haloperidooldekanoaat on tugev antipsühhootikum, butürofenooni derivaat, pika toimeajaga antipsühhootiline ravim. Selle toimeaine on dekaanhappe ja haloperidooli ester, mis on kesksete dopamiiniretseptorite väljendunud antagonist. Pärast manustamist vabaneb haloperidool aeglase hüdrolüüsi teel ja siseneb süsteemsesse vereringesse.

Hallutsinatsioonide ja luulude ravis on tsentraalsete dopamiiniretseptorite otsene blokeerimine tõttu haloperidool väga efektiivne. Arvatakse, et see on tingitud selle toimest mesokortikaalsetele ja limbilistele struktuuridele. Sellel on väljendunud rahustav toime psühhomotoorse agitatsiooni, maania ja muude erutuste korral.

Ravimi aktiivsus limbilise süsteemi suhtes avaldub rahustavas toimes. Haloperidool on kroonilise valuga patsientidel näidustatud täiendava ravimina.

Aine toimib basaalganglionides, põhjustades düstoonia, akatiisia, parkinsonismi vormis ekstrapüramidaalseid reaktsioone.

Häirete korral, mida iseloomustab sotsiaalne eemaldumine, täheldatakse pärast Haloperidol Decanoate'i kasutamist patsientidel sotsiaalse käitumise normaliseerumist.

Väljendunud dopamiinivastane toime avaldab kemoretseptoritele ärritavat toimet, põhjustades iivelduse ja oksendamise arengut. Lisaks kaasneb sellega gastroduodenaalse sulgurlihase lõõgastumine, blokeerib adenohüpofüüsis prolaktiini inhibeeriva teguri, mis viib prolaktiini suurema vabanemiseni.

Farmakokineetika

Pärast i / m süstimist saavutatakse haloperidooli maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) 3–9 päeva pärast. Plasmas toimub küllastusetapp igakuise manustamise taustal pärast 2–4 süsti. Farmakokineetika sõltub annusest, alla 450 mg annuste korral on plasmakontsentratsiooni ja annuse vahel otsene seos. Ravitoime ilmneb pärast haloperidooli plasmakontsentratsiooni 20–25 μg / l saavutamist.

Seondumine plasmavalkudega - 92%.

Haloperidool läbib kergesti vere-aju barjääri (BBB) ja eritub rinnapiima.

Poolväärtusaeg (T _1/2) on umbes 21 päeva. Kuni 60% sisseviidud ainest eritub soolestiku kaudu, 40% neerude kaudu, millest umbes 1% ei muutu.

Näidustused kasutamiseks

psühhoosid, sealhulgas krooniline skisofreenia, eriti patsientidel, kellel on positiivne reaktsioon ravile kiiresti toimiva haloperidooliga, kes on näidustatud keskmise rahustava toimega efektiivse neuroleptiku määramiseks;
vaimse tegevuse ja käitumise häired, millega kaasneb psühhomotoorne erutus, mis vajavad pikaajalist ravi.

Vastunäidustused

Absoluutne:

erineva päritoluga kooma;
ravimite võtmise või alkoholi tarvitamise taustal tekkinud kesknärvisüsteemi (CNS) rõhumine;
Parkinsoni tõbi, muud kesknärvisüsteemi haigused, millega kaasnevad püramiidsed või ekstrapüramidaalsed sümptomid;
basaalganglionide lüüasaamine;
depressioon, hüsteeria;
raseduse periood;
imetamine;
lapsepõlv;
ülitundlikkus ravimite komponentide suhtes.

Haloperidooldekanoaati tuleb ettevaatusega välja kirjutada epilepsia, kardiovaskulaarsüsteemi dekompenseeritud haiguste (sh stenokardia, QT-intervalli pikenemise, intrakardiaalse juhtivuse häirete, hüpokaleemia või samaaegse ravimravi korral, mis võib kaasa aidata QT-intervalli pikenemisele), suletudnurga glaukoomi, hüpertüreoidismi (türotoksikoosi sümptomitega), neerupuudulikkus, eesnäärme hüperplaasia koos uriinipeetusega, kopsu- ja hingamispuudulikkus (sh krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, ägedad nakkushaigused), alkoholism.

Raseduse ajal võib haloperidooldekanoaati määrata ainult juhtudel, kui eeldatav terapeutiline toime emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Haloperidooldekanoaat, kasutusjuhised: meetod ja annus

Haloperidooldekanoaat on õline lahus, seetõttu on selle intravenoosne manustamine kategooriliselt vastunäidustatud.

Lahus on ette nähtud parenteraalseks manustamiseks sügava intramuskulaarse süstina tuharalihasesse.

Tuleb meeles pidada, et lahuse sisseviimisega annuses, mis ületab 3 ml, kaasneb süstekohas ebameeldiv paisumise tunne.

Haloperidooldekanoaadi algannuse määramisel võetakse arvesse haiguse sümptomeid, selle tõsidust ja eelmist haloperidooli või teiste neuroleptikumide annust.

Annus tuleb valida individuaalselt patsiendi range meditsiinilise järelevalve all, kuna erinevate patsientide ravivastused erinevad märkimisväärselt.

Soovitatav annus: algannus on 0,5-1,5 ml, mis vastab 25-75 mg haloperidoolile üks kord 28 päeva jooksul. Haloperidooldekanoaadi algannus peaks olema 10–15 korda suurem kui suukaudne haloperidool, kuid see ei tohiks ületada 100 mg. Toime põhjal saab algannust suurendada 50 mg kaupa, kuni saavutatakse soovitud optimaalne toime. Säiliv ühekordne annus on tavaliselt suukaudse haloperidooli 20 annust päevas. Kui põhihaiguse sümptomid korduvad annuse valimise perioodil, saab ravi täiendada suukaudsete vormidega.

Vajadusel, võttes arvesse ravimi toime individuaalseid omadusi, on võimalik lahuse sagedasem intramuskulaarne süstimine (1 kord 14 päeva jooksul).

Oligofreeniaga patsientide ja vanemas eas patsientide algannus peaks olema 12,5 kuni 25 mg ravimit üks kord 28 päeva jooksul. Annust suurendatakse sõltuvalt individuaalsest ravivastusest.

Kõrvalmõjud

närvisüsteemist: unisus või unetus (eriti ravi alguses), hirmud, ärevus, agiteeritus, ärevus, peavalu, akatiisia, depressioon, eufooria, epilepsiahoog, letargia, paradoksaalsed reaktsioonid - hallutsinatsioonid ja psühhoosi ägenemine; pikaajalise ravi taustal - ekstrapüramidaalsed häired, sealhulgas tardiivne düskineesia (huulte pahvimine, löömine, põskedelt väljapuhumine, ussitaolised kiired keele liigutused, kontrollimatud närimisliigutused, käte ja jalgade liigutused), tardiivne düstoonia (silmalaugude spasmid, kiire vilkumine, ebatavaline näoilme või ebatavaline näoilme või näoilme keha, kaela, käte, pagasiruumi ja jalgade kontrollimatute liigutuste painutamine), pahaloomuline neuroleptiline sündroom [kiire või raske hingamine, vererõhu tõus või langus, hüpertermia, suurenenud higistamine, tahhükardia, arütmia,lihasjäikus, kusepidamatus, teadvusekaotus, epilepsiahoogud];
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: suurte annuste kasutamise taustal - vererõhu langetamine, arütmiad, tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon, vatsakeste võbelemise ja virvenduse tunnused, QT-intervalli pikendamine;
seedesüsteemist: suurte annuste kasutamise taustal - suukuivus, vähenenud söögiisu, iiveldus, oksendamine, hüposalivatsioon, kõhulahtisus või kõhukinnisus, funktsionaalsed maksahäired, sealhulgas kollatõbi;
vereloome süsteemist: harva - agranulotsütoos, mööduv leukotsütoos või leukopeenia, kalduvus monotsütoosile, erütropeenia;
kuseteede süsteemist: perifeerne turse, eesnäärme hüperplaasiaga - uriinipeetus;
reproduktiivsüsteemist ja piimanäärmest: menstruaaltsükli häired, piimanäärmete valu, hüperprolaktineemia, günekomastia, suurenenud libiido, vähenenud tugevus, priapism;
nägemisorgani poolt: ähmane nägemine, katarakt, retinopaatia;
ainevahetuse poolelt: hüponatreemia, hüperglükeemia, hüpoglükeemia;
dermatoloogilised reaktsioonid: makulopapulaarne lööve, akne, valgustundlikkus;
allergilised reaktsioonid: harva - larüngospasm, bronhospasm;
lokaalsed reaktsioonid: võimalik - haloperidooldekanoaadi kasutuselevõtuga seotud kõrvaltoimete tekkimine;
teised: kehakaalu tõus, alopeetsia.

Üleannustamine

Haloperidooli üleannustamine avaldub kehtestatud farmakoloogiliste kõrvaltoimete märkimisväärse raskusastmega koos kõrvaltoimete tekkimisega. Kõige ohtlikumate sümptomite hulka kuuluvad vererõhu langus, ekstrapüramidaalsed reaktsioonid üldise või lokaliseeritud treemori ja lihaste jäikuse, sedatsiooni ja mõnikord arteriaalse hüpotensiooni ja hingamisdepressiooniga kooma kujul, mis muutuvad šokiks. On QT-intervalli pikenemise oht, mis põhjustab ventrikulaarsete arütmiate arengut.

Ravi: spetsiifilist antidooti pole. Üleannustamise kahtluse korral tuleb meeles pidada, et haloperidooldekanoaadil on pikaajaline toime. Hingamisteede läbitavuse tagamiseks on vaja kasutada orofarüngeaalset või endotrahheaalset sondi, raske hingamisdepressiooniga, tehakse kunstlikku ventilatsiooni. On vaja tagada patsiendi seisundi hoolikas jälgimine, elutähtsate funktsioonide ja elektrokardiogrammi (EKG) jälgimine. Antiarütmiline ravi jätkub, kuni EKG on täielikult normaliseerunud. Madal vererõhk ja vereringe seiskumine, kontsentreeritud albumiini ja noradrenaliini või dopamiini kasutamine, vedeliku, plasma intravenoosne manustamine on vasopressoritena soovitatav. Tõsiste ekstrapüramidaalsete sümptomite tekkimisel on vajalik mitme nädala jooksul regulaarselt manustada antikolinergilise toimega parkinsonismivastaseid ravimeid. Tuleb meeles pidada, et pärast nende ravimite kaotamist võivad ekstrapüramidaalsed sümptomid taastuda.

Adrenaliini kasutamine on vastunäidustatud. Selle koostoime haloperidooliga võib põhjustada märkimisväärset vererõhu tõusu ja nõuab kohest annuse kohandamist.

erijuhised

Süstid Haloperidooldekanoaadiga tuleb alustada pärast positiivset vastust esialgsele suukaudse haloperidooli ravile, see vähendab ootamatute kõrvaltoimete riski.

Psühhiaatriliste patsientide antipsühhootiliste ravimite kasutamise taustal täheldati harvadel juhtudel äkksurma episoode.

Pikaajalise raviga peaksid kaasnema regulaarsed uuringud verepildi ja maksafunktsiooni jälgimiseks.

Patsientide krampide, epilepsia, peatrauma, alkoholi ärajätmise või muude krampidele eelsooduvate seisundite tõttu on vajalik eriline ettevaatus.

Hüpertüreoidismiga patsientidel on haloperidooldekanoaadi kasutamine lubatud ainult samaaegse sobiva türeostaatilise ravi taustal.

Näidatakse koos antidepressantidega depressiooni ja psühhoosiga või depressiooni domineerivate patsientide ravis.

Samaaegse parkinsonismivastase raviga pärast ravimi Haloperidol decanoate katkestamist on parkinsonismivastaste ravimite kiirema eliminatsiooni tõttu soovitatav seda jätkata mitu nädalat. Haloperidooli kasutamine tuleb võõrutusnähtude vältimiseks järk-järgult lõpetada.

Esialgse ravi või ravimi suurte annuste kasutamise taustal on võimalik tähelepanu vähenemisega rahustav toime. Haloperidooldekanoaadi sedatiivse toime raskusaste võib süvendada alkoholi tarbimist, seetõttu on alkohoolsete jookide võtmine raviperioodil keelatud.

Ravi ajal on soovitatav vältida tugevat füüsilist koormust ja mitte võtta kuumaid vanne, kuna tsentraalse ja perifeerse termoregulatsiooni hüpotalamuse pärssimise tõttu võib tekkida kuumarabandus.

Suurenenud valgustundlikkuse ohu tõttu on vaja hoiduda otsese päikesevalguse eest kaitsmata nahapiirkondadega.

Külmi ravimeid ei tohi võtta ilma arstiga nõu pidamata, kuna need võivad suurendada antikolinergilist toimet, mis suurendab kuumarabanduse riski.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Haloperidol Decanoate'i lahuse süstimise alguses on patsientidel keelatud juhtida sõidukeid ja teha tegevusi, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja / või on seotud suure vigastuste riskiga.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Haloperidooldekanoaadi manustamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

Raseduse ajal on lubatud ravimit välja kirjutada ainult juhtudel, kui ema kavandatud terapeutiline toime ületab võimalikku ohtu lootele.

Haloperidooldekanoaadi kasutamine imetamise ajal põhjustab imikutel ekstrapüramidaalsete sümptomite tekkimist. Kui on vaja määrata ravi ema ravimiga, on soovitatav rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Haloperidooli kasutamine laste raviks on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb haloperidooldekanoaati kasutada ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkusega patsientidele tuleb äärmise ettevaatusega määrata Haloperidol decanoate süstid, kuna selle metabolism toimub maksas.

Kasutamine eakatel

Eakate patsientide algannus peaks olema 12,5–25 mg haloperidooli iga 28 päeva järel. Annust tuleb suurendada järk-järgult, võttes arvesse individuaalset vastust ravile.

Ravimite koostoimed

tritsüklilised antidepressandid, etanool, opioidanalgeetikumid, unerohud, barbituraadid, üldanesteesia ained: nende kesknärvisüsteemi pärssiva toime raskusaste suureneb;
perifeersed m-antikolinergilised ravimid, antihüpertensiivsed ravimid: enamiku antihüpertensiivsete ravimite ja perifeersete m-antikolinergiliste ravimite toime on tugevnenud;
tritsüklilised antidepressandid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid: nende ravimite metabolism aeglustub, samaaegselt suureneb nende ravimite ja haloperidooli sedatiivne toime ja toksilisus;
bupropioon: märkimisväärsete epilepsiahoogude risk suureneb koos bupropiooni epilepsia läve vähenemisega;
krambivastased ravimid: haloperidool põhjustab krambiläve vähenemist, vähendades nende efektiivsust;
dopamiin, efedriin, adrenaliin, fenüülefriin, norepinefriin: nende ravimite vasokonstriktorne toime on nõrgenenud; haloperidooli kombineerimisel epinefriiniga on vererõhu paradoksaalne langus võimalik;
parkinsonismivastased ravimid: haloperidooldekanoaat vähendab kliiniliselt oluliselt nende efektiivsust;
antikoagulandid: nende terapeutilist toimet on võimalik suurendada või vähendada;
bromokriptiin: bromokriptiini toime vähenemise tõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine;
metüüldopa: metüüldopat kasutavatel patsientidel suureneb desorienteerumise oht ruumis, aeglustumine või raskused mõtlemisprotsessides, muude psüühikahäirete areng;
amfetamiinid: väheneb amfetamiinide psühhostimuleeriv toime ja haloperidooli antipsühhootiline toime;
liitiumipreparaadid: eriti suurte liitiumiannuste korral on võimalik suurendada ekstrapüramidaalseid sümptomeid, pöördumatu neurointoksikatsiooni (entsefalopaatia) arengut;
antikolinergilised, parkinsonismivastased, antihistamiinikumid (esimese põlvkonna) ravimid: koostoime nende ravimitega võib suurendada haloperidooli m-antikolinergilist toimet, vähendades selle antipsühhootilist toimet. Sellisel juhul tuleks kaaluda haloperidooldekanoaadi annuse kohandamise vajadust;
karbamasepiin, barbituraadid: pikaajalise ravi taustal mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerijatega väheneb haloperidooli kontsentratsioon plasmas;
fluoksetiin: haloperidooli ja fluoksetiiniga kombineerimisel suureneb ekstrapüramidaalsete reaktsioonide ja muude kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete tekkimise tõenäosus;
ravimid, mis põhjustavad ekstrapüramidaalseid reaktsioone: ekstrapüramidaalsete häirete sagedus ja raskusaste suurenevad;
tee, kohv: tuleb meeles pidada, et nende jookide kasutamine aitab vähendada haloperidooli terapeutilist toimet.

Analoogid

Haloperidooldekanoaadi analoogid on Haloperidool, Haloperidool-Richter, Haloperidool-ratiopharm, Senorm, Benperidool, Melperon, Galomond, Halopriil jne.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Ülevaated Haloperidol Decanoate kohta

Haloperidooldekanoaadi ülevaated on mõõdukalt positiivsed. Patsiendid, kelle ravi haloperidooli suukaudse vormiga andis positiivse vastuse ja näitas ravimi head talutavust, ei märganud haloperidooli intramuskulaarsete süstide vormis väljakirjutamisel uute tõsiste negatiivsete mõjude ilmnemist. Lahuse eelised hõlmavad ka annustamisskeemi.