Androkur Depo - Kasutusjuhised, Süstide Hind, ülevaated, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Androkur Depoo

Androkur Depot: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Kasutamine lapsepõlves
10. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
11. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
12. Kasutamine eakatel
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Androcur Depot

ATX-kood: G03HA01

Toimeaine: tsüproteroon (tsüproteroon)

Tootja: Bayer AG (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 07.10.2019

Õlilahus intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks Androkur Depot

Androkur Depo on antiandrogeenne hormonaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse õlilahuse kujul intramuskulaarseks (i / m) manustamiseks: selge vedelik värvitu kuni kollaka värvusega (3 ml tumedast klaasist valmistatud klaasampullides, 3 ampulli papp-kaubaaluses, pappkarbis 1 kaubaalus ja Androkoki kasutamise juhised. Depoo).

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: tsüproteroonatsetaat - 100 mg;
abikomponendid: bensüülbensoaat, kastoorõli.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Androkur Depo on antiandrogeenne hormonaalne ravim, millel on gestageenne ja antigonadotroopne toime. Selle toimeaine - tsüproteroon - pärsib konkureerivalt androgeenide mõju nende sihtorganitele, pärssides eesnäärmekoe androgeenset stimulatsiooni. Omades keskset antigonadotroopset toimet, aitab see vähendada munandites sisalduva testosterooni sünteesi ja selle kontsentratsiooni vereseerumis.

Tsüproterooni kasutamine meestel põhjustab selliseid toimeid nagu tugevuse, libiido ja munandite funktsiooni pärssimine, mis on pöörduvad ja kaovad pärast ravi lõpetamist täielikult.

Tsüproterooni toksilisuse standardsete prekliiniliste uuringute tulemused näitavad, et Androkur Depo pikaajalisel manustamisel puudub inimorganismile eriline risk.

Farmakokineetika

Pärast intramuskulaarset (i / m) manustamist vabaneb tsüproteroon aeglaselt ja täielikult, selle absoluutset biosaadavust peetakse täielikuks. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 2-3 päeva pärast ja on 180 ± 54 ng / ml. Poolväärtusaeg (T _1/2) on umbes 3 kuni 5 päeva. Tsüproterooni kogu kliirens seerumist on 1,4 kuni 4,2 ml / min / kg.

Vereplasma valkudega (albumiiniga) seondumine on kuni 96%, vabas vormis veres ainult 3,5–4% manustatud annusest. SHBG (suguhormoone siduv globuliin) taseme muutus, mis tuleneb tsüproterooni mittespetsiifilisest seosest plasmavalkudega, ei mõjuta ravimi farmakokineetikat.

Tulenevalt asjaolust, et tsüproterooni T _1/2 jaotumine vereplasmast on viimases faasis pikk, võib eeldada, et see koguneb korduvate annuste kasutuselevõtu taustal. Tasakaalukontsentratsioon saavutatakse umbes 35 päeva pärast Androkur Depo esimese annuse manustamist.

Tsüproteroon metaboliseeritakse hüdroksüülimise ja konjugatsiooni teel. Vereplasmas on peamine metaboliit 15β-hüdroksüderivaat. Ainevahetuse esimese faasi katalüsaator on peamiselt tsütokroom P ₄₅₀ CYP3A4 isoensüüm.

Uriini ja sapiga eritub põhiosa manustatud annusest metaboliitidena, ainult väikesed kogused erituvad sapiga muutumatul kujul.

Näidustused kasutamiseks

mittetoimiv eesnäärmevähk;
seksuaalse kõrvalekaldega meeste suurenenud sugutung.

Vastunäidustused

Absoluutne:

maksahaigus (sh Rotori sündroom, Dubin-Johnsoni sündroom);
anamneesis kasvajad maksas või praegu (välja arvatud maksa eesnäärmevähi metastaasid);
kahheksia (välja arvatud kahheksia eesnäärmevähi korral);
raske krooniline depressioon;
meningioma, sealhulgas ajalugu;
trombemboolia ja tromboos;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus Androkur Depoo komponentide suhtes.

Lisaks on ravimi kasutamine vastunäidustatud suurenenud sugutungi raviks meestel, kellel on maksa funktsionaalsete häiretega seksuaalhäired, raske angiopaatiaga suhkruhaigus, sirprakuline aneemia, trombemboolia ja anamneesis tromboos.

Androkur Depot on soovitatav kasutada ettevaatusega suhkurtõvega, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioonisündroomiga, piimasuhkrutalumatuse, laktaasi puudulikkusega patsientidel.

Mittetoimiva eesnäärmevähi ravimisel olge ettevaatlik ja määrake Androkur Depot alles pärast individuaalset kasu ja riski suhte hindamist patsientidele, kellel on anamneesis tromboos ja trombemboolia, sirprakuline aneemia, raske angiopaatiaga diabeet.

Androkur Depo, kasutusjuhised: meetod ja annus

Õlilahus on ette nähtud eranditult intramuskulaarseks manustamiseks. Androkura Depoo süste tuleb teha sügavalt ja väga aeglaselt. See on tingitud asjaolust, et kopsuarteri õlilahusega mikroemboolia tagajärjel võivad mõnel juhul esineda köha, õhupuudus, valu rinnus ja muud sümptomid, sealhulgas vasovagaalsed reaktsioonid halb enesetunne, pearinglus, suurenenud higistamine, paresteesia või minestamine. Need reaktsioonid on pöörduvad, nende areng on võimalik nii süstimise ajal kui ka vahetult pärast seda. Hooldusteraapiana kasutatakse tavaliselt sissehingamist hapnikuga.

Ärge lubage ravimi intravaskulaarset manustamist.

Soovitatav annus:

mittetoimiv eesnäärmevähk: 300 mg 1 kord 7 päeva jooksul. Ravi kestuse määrab arst individuaalselt. Pärast seisundi paranemist või remissiooni saavutamist ei ole soovitatav ravikuuri katkestada ega Androkur Depo annust vähendada;
suurenenud seksuaalse soovi vähenemine seksuaalsete kõrvalekalletega meestel: 300 mg 1 kord 10-14 päeva jooksul. Erandjuhtudel, kui soovitud kliiniline toime tavapärase annuse taustal puudub, on võimalik kasutada annust 600 mg 1 kord 10-14 päeva jooksul, mis on eelistatav süstida igasse tuharasse 300 mg. Pärast rahuldava ravivastuse saavutamist tuleb proovida ravimi annust vähendada, suurendades süstide vahelist intervalli järk-järgult. Stabiilne efekt saavutatakse, kui Androkur Depot kasutatakse pikka aega samaaegse psühhoteraapia taustal.

Neerupuudulikkuse ja eakate patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksapuudulikkusega patsientidel on Androkur Depo kasutamine võimalik alles pärast maksa parameetrite normaliseerimist.

Kõrvalmõjud

Androkur Depot kasutamisel registreeriti järgmised kõrvaltoimed (esinemissageduse hindamise kriteeriumid: väga sageli - ≥ 10%; sageli - ≥ 1% kuni <10%; harva - ≥ 0,1% kuni <1%; harva - ≥ 0, 01% kuni <0,1%; väga harva - <0,01%; sagedust ei ole kindlaks tehtud - aruannete kohaselt ei ole kõrvaltoimete esinemissagedust võimalik kindlaks teha):

vereloome süsteemist: sagedust ei ole kindlaks tehtud - aneemia;
anumate küljelt: sagedus ei ole kindlaks tehtud - vasovagaalsed reaktsioonid, kopsuarteri õline mikroemboolia, tromboos, trombemboolia;
hingamissüsteemist: sageli - õhupuudus;
immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkusreaktsioonid;
suguelundite ja piimanäärmete poolt: väga sageli - libiido pöörduv langus, spermatogeneesi pärssimine, impotentsus; sageli - günekomastia;
seedetraktist: sagedus teadmata - kõhuõõnesisene verejooks;
maksa- ja sapiteede süsteemist: sageli - maksapuudulikkus, kollatõbi, hepatiit;
lihas-skeleti süsteemist: sagedust ei ole kindlaks tehtud - osteoporoos;
vaimsed häired: sageli - depressiivne meeleolu, ajutine ärevustunne, depressioon;
dermatoloogilised reaktsioonid: harva - nahalööve;
teised: sageli - suurenenud väsimus, suurenenud higistamine, kehakaalu suurenemine või vähenemine, kuumahood; väga harva - healoomuliste või pahaloomuliste kasvajate areng maksas; sagedus ei ole kindlaks tehtud - meningioma.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid ei ole kindlaks tehtud. Ägeda mürgisuse uuringu tulemused võimaldavad meil järeldada, et pärast ravimi suure annuse, mis on mitu korda suurem kui raviannus, ühekordset kasutamist on ägeda mürgistuse oht ebatõenäoline.

Androkur Depo üleannustamise faktide paljastamisel on soovitatav patsienti hoolikalt jälgida, vajadusel määrata sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti pole.

erijuhised

Ravi Androkur Depot'iga peaks kaasnema maksa ja neerupealise koore funktsionaalse seisundi korrapärane hindamine ning perifeerse vere analüüsid.

Meestel on ravimiga ravimisel kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed sugutungi ja tugevuse vähenemine, sugunäärmete funktsiooni pärssimine. Lisaks on võimalik günekomastia areng, millega kaasneb nibude kõrge puutetundlikkus ja valulikkus. Need nähtused on pöörduvad ja pärast ravi katkestamist mööduvad iseenesest, sealhulgas spermatogeneesi järkjärguline taastamine.

Tsüproteroonatsetaadi kasutamisel annuses 100 mg ja üle selle esines hepatotoksilisuse juhtumeid kollatõve, maksapuudulikkuse, hepatiidi, sealhulgas surmaga lõppeva arengu kujul. Sagedamini täheldati surma eesnäärmevähi kaugelearenenud meestel. Toksilisuse tekkimise tõenäosus sõltub ravimi annusest; pärast ravi alustamist võivad toksilisuse sümptomid ilmneda mõne kuu pärast. Hepatotoksilisuse sümptomite ilmnemisel tuleb teha maksafunktsiooni test. Kui kahtlus leiab kinnitust, on soovitatav ravi katkestada. Kui maksa patoloogilisi protsesse põhjustavad metastaasid või muud põhjused, mis ei ole seotud ravimi võtmisega, siis pärast oodatava toime ja võimaliku riski suhte hindamist võib ravi jätkata.

Koos hepatotoksilisusega hõlmavad kõige tõsisemad kõrvaltoimed healoomuliste ja harvemini pahaloomuliste maksakasvajate teket, mis võivad põhjustada kõhuõõnesisest verejooksu ja trombemboolsete protsesside ilmnemist. Sellega seoses tuleks ülakõhus esineva ägeda valu, maksa suurenemise või ägeda kõhuõõnesisese verejooksu sümptomite diferentsiaaldiagnoosimisel arvestada võimaliku maksakasvajaga.

Androkur Depoo rakendamise perioodil suureneb trombembooliliste komplikatsioonide risk pahaloomuliste haiguste kaugelearenenud staadiumis patsientidel, kellel on anamneesis ajuveresoonkonna õnnetused, süvaveenitromboos, kopsuemboolia, müokardiinfarkt ja muud varasemad arterite või veenide trombootilised või trombemboolsed patoloogiad.

Kuna Androkur Depo suurtes annustes on kortikosteroidilaadne toime ja see võib neerupealiste funktsiooni pärssida, on raviperioodil vaja regulaarselt jälgida neerupealiste koore funktsiooni.

Seksuaalhäirete korral suurenenud sugutungi ravimisel on soovitatav vältida alkoholi tarvitamist, kuna ravimi toime võib väheneda.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Androkur Depoga ravimise perioodil tuleb olla ettevaatlik potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel, mille rakendamine nõuab suurt tähelepanu kontsentratsiooni ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone, sealhulgas juhtimist.

Lapsepõlves kasutamine

Teave Androkur Depo efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel ja noorukitel on ebapiisav, seetõttu ei tohiks seda ravimit alla 18-aastasele patsiendile välja kirjutada.

Tuleb meeles pidada, et tsüproteroonatsetaadi kasutamine enne puberteedi lõppu on seotud selle kasvu kahjulike mõjude ja lapse ebastabiilse endokriinsüsteemi suure riskiga.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral ei ole Androkur Depot annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Androkur Depo määramine on vastunäidustatud maksahaiguste (sh Rotori sündroom, Dubin-Johnsoni sündroom) ja neoplasmide esinemise korral maksas ajaloos või praegu (välja arvatud maksa eesnäärmevähi metastaasid).

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel ei ole Androkura Depot'i annuste kohandamine vajalik.

Ravimite koostoimed

klotrimasool, ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir ja muud ravimid, mis on isoensüümi CYP3A4 tugevad inhibiitorid: pidurdavad tsüproteroonatsetaadi metabolismi;
rifampitsiin, fenütoiin, naistepuna preparaadid ja muud isoensüümi CYP3A4 indutseerijad: võivad vähendada tsüproteroonatsetaadi kontsentratsiooni plasmas;
statiinid: HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite (3-hüdroksü-3-metüülglutarüülkoensüüm A reduktaas) võtmine suurendab müopaatia ja rabdomüolüüsi riski;
suukaudsed hüpoglükeemilised ained, insuliin: suhkurtõvega patsientidel võib olla vajalik diabeedivastaste ravimite annuse kohandamine.

In vitro uuringute tulemused näitavad tsütokroom P ₄₅₀ süsteemi järgmiste isoensüümide võimalikku pärssimist tsüproteroonatsetaadi suurte terapeutiliste annustega (300 mg päevas) ravimisel: CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 ja 2D6.

Analoogid

Androkur Depoo analoogid on Androkur, Cyproteron-Teva.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Androkur Depoo kohta

Androkur Depo üksikud arvustused on vastuolulised. On andmeid, et ravimi pikaajaline kasutamine mittetoimiva eesnäärmevähi korral on hästi talutav ja võimaldab säilitada eesnäärmespetsiifilise antigeeni normaalset taset. Teised patsiendid eelistavad tsüproterooni tabletivormi.