Clozasten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Klosasten: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Clozasten

ATX-kood: N05AH02

Toimeaine: klosapiin (klosapiin)

Tootja: PAO Valenta Pharm (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 29.11.2018

Klozasteen on antipsühhootiline aine (neuroleptiline).

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: ümmargused, lamedad silindrikujulised, rohekaskollased, kaldjoonega (tabletid annuses 25 mg) või kaldserva ja poolitusjoonega ühel küljel (tabletid annuses 100 mg) (10 ja 25 tk. Blisterpakendites, pappkarbis 5 pakendit 10 tabletti või 2 pakki 25 tabletti koos Clozasteni kasutamise juhistega).

1 tableti koostis:

toimeaine: klosapiin - 25 või 100 mg;
abikomponendid: magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, kolloidne ränidioksiid (aerosiil), kroskarmelloosnaatrium.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Clozastena toimeaine - klosapiin on dibensodiasepiini derivaat, sellel on rahustav ja väljendunud antipsühhootiline toime. See ei põhjusta peaaegu ekstrapüramidaalsete häirete arengut, seetõttu kuulub see nn ebatüüpiliste antipsühhootikumide rühma.

Klosapiini antipsühhootiline toime tuleneb tema võimest blokeerida aju mesolimbi ja mesokortikaalse struktuuri dopamiini D2 retseptoreid. Neuroleptiline toime on lähedane alifaatsete fenotiasiinide omale, kuid ilma ebameeldivate subjektiivsete aistingute ja "submelanhoolse varjundita". Ravim ei alanda krampide valmisoleku künnist, ei oma kataleptogeenset toimet.

Rahustavat toimet seletatakse sellise omadusega nagu ajutüve retikulaarse moodustumise α-adrenergiliste retseptorite blokeerimine.

Hüpotermiline toime areneb hüpotalamuse dopamiiniretseptorite blokeerimise tagajärjel, antiemeetikum - oksendamiskeskuse päästikutsoonis olevate dopamiin D2 retseptorite blokeerimise tagajärjel.

Klozasteenil on α-adrenergiline blokeeriv, perifeerne ja tsentraalne m-antikolinergiline toime. Ei mõjuta kõrgemaid intellektuaalseid funktsioone ja prolaktiini kontsentratsiooni veres.

Ravimi terapeutiline toime ilmneb mitmel etapil:

Sedatiivsed ja hüpnootilised toimed arenevad kiiresti;
Ärevus on peatatud;
Agressiivsus ja põnevus elimineeritakse (3–6 päeva pärast);
Tekib antipsühhootiline toime (7-14 päeva pärast);
Märgitakse mõju negatiivsuse sümptomitele (20–40 päeva pärast).

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub klosapiin seedetraktist hästi. Seda iseloomustab muutuv biosaadavus - 27 kuni 60%.

Maksimaalne plasmakontsentratsioon (_Cmax) määratakse 1-6 tunni pärast (keskmiselt 2,5 tundi). Stabiilne tasakaalukontsentratsioon plasmas (Css) saavutatakse 8-10 päeva jooksul ja on 102-771 ng / ml (keskmiselt 319 ng / ml).

95% klosapiinist seondub plasmavalkudega. Aine jaotub kehas kiiresti, akumuleerub parenhüümi organites (neerud, maks, kopsud).

See metaboliseerub maksas. See transformeeritakse ensüümsüsteemi CYP1A2 osalusel biotransformatsioonina metaboliitideks, millel puudub või on nõrk farmakoloogiline aktiivsus. Ravim eritub neerude (50%) ja sapiga (35%).

Poolväärtusaeg (T _1/2) on väga erinev. Pärast Clozasteni ühekordse annuse manustamist annuses 75 mg on 4-12 tundi, kui võtta 100 mg annus 2 korda päevas - 4-66 tundi.

Näidustused kasutamiseks

unehäire;
emotsionaalsed ja käitumishäired (ka lastel);
psühhomotoorne agitatsioon psühhopaatiatega;
afektiivne hullumeelsus;
maniakaalsed seisundid;
skisofreenia ägedad ja kroonilised vormid (sealhulgas teiste neuroleptikumide suhtes resistentne haigus, samuti neuroleptikumide talumatuse korral).

Vastunäidustused

Absoluutne:

toksiline psühhoos (ka alkohoolik);
kooma;
luuüdi hematopoeesi rõhumine;
anamneesis agranulotsütoos või granulotsütopeenia (välja arvatud nende arengujuhtumid varasema keemiaravi tõttu);
müasteenia gravis;
laktoositalumatus, laktaasipuudus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
kuni 16-aastased lapsed;
raseduse ja imetamise periood;
ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Suhteline (klosasteeni tuleb kasutada ettevaatusega):

epilepsia;
suletudnurga glaukoom;
dekompenseeritud kardiovaskulaarsüsteemi haigused;
febriilse sündroomiga kaasnevad haigused;
soole atoonia;
raske maksa- ja / või neerukahjustus;
eesnäärme hüperplaasia.

Clozasten, kasutusjuhised: meetod ja annus

Clozasteni tablette tuleb võtta suu kaudu, pärast sööki. Arsti määratud päevane annus jagatakse 2 või 3 annuseks.

Raviarst valib optimaalse annuse individuaalselt. Ravi algab minimaalse annusega (25 mg) ja järk-järgult (25–50 mg võrra päevas) suurendatakse kuni soovitud ravitoime saavutamiseni, võttes arvesse selle avaldumise etappe.

Üksikannus võib varieeruda vahemikus 50-200 mg, päevane algannus on 150-300 mg. Keskmine ööpäevane annus on 200-400 mg, maksimaalne lubatud annus on 600 mg päevas.

Haiguse kergemates vormides säilitusraviks, samuti tserebrovaskulaarsete häirete, kroonilise südamepuudulikkuse, neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel määratakse Clozasten väiksemate annustena - 25-200 mg päevas.

Kõrvalmõjud

kesknärvisüsteemist: suurenenud kehatemperatuur, peavalu, erutus, pearinglus, akatiisia, minestamine, unisus, segasus; harva - unehäired, unetus, depressioon, tardiivne düskineesia, epilepsiahoog, ekstrapüramidaalsed häired (treemor, lihasjäikus, hüpokineesia või akineesia), pahaloomuline neuroleptiline sündroom (naha kahvatus, nõrkus, liigne väsimus, palavik, lihaste tugev jäikus, urineerimine, hingamisraskused või tahhüpnoe, ebastabiilne vererõhk, arütmia, tahhükardia, krambid);
vereloomeorganitest: trombotsütopeenia, leukopeenia, granulotsütopeenia kuni agranulotsütoosini, mille esimesed tunnused võivad olla gripilaadsed sümptomid, nagu palavik, külmavärinad, igemete ja suu limaskesta põletik, kurguvalu, furunkuloos, loid paranevad haavad või krooniliste haiguste ägenemine nakkuse varjatud kolded - periostiit, tonsilliit, püoderma;
seedesüsteemist: suukuivus, kõrvetised, hüpersalivatsioon, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine;
urogenitaalsüsteemist: uriinipeetus, vähenenud potentsi;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: vererõhu langetamine (sealhulgas ortostaatiline hüpotensioon); harvemini - tahhükardia, vererõhu tõus, T-laine lamenemine elektrokardiogrammil;
lihas-skeleti süsteem: myasthenia gravis;
ainevahetuse poolelt: suurenenud kehakaal;
meeltest: majutuse rikkumine.

Üleannustamine

Sümptomid: unisus, meelepuudused, uimasus, erutus, ärevus, soporoos, suurte epilepsiahoogude tekkimine, kooma, kehatemperatuuri labiilsus, südamerütmihäired, vererõhu langus, tahhükardia, kollaps, hingamisdepressioon, soole atoonia.

Ravi: maoloputus, sorbendi tarbimine, elektrolüütide tasakaalu ja happe-aluse seisundi kontroll, hingamis- ja kardiovaskulaarsete funktsioonide säilitamine, sümptomaatiline ravi. 4 päeva jooksul pärast üleannustamise tunnuste kadumist peab patsient olema hoolika meditsiinilise järelevalve all, et õigeaegselt tuvastada võimalikud hilised komplikatsioonid. Hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs on ebaefektiivsed.

erijuhised

Ravi perioodil ei soovitata alkohoolseid jooke kasutada.

Iga päev ravi alguses, seejärel iga 3-4 kuu järel, tuleb verepilti jälgida. Granulotsütopeenia tekkimisel tühistatakse Clozasten koheselt.

Arteriaalse hüpotensiooni tekkega antipsühhootilise ravi taustal on ette nähtud angiotensiini või norepinefriini derivaadid.

Klozasteen kuulub tugevate ainete loendisse ja apteekide subjekt-kvantitatiivse arvestuse loendisse.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Clozasteni võtmise ajal kesknärvisüsteemi soovimatute reaktsioonide tekkimise ohu tõttu peaksid olema ettevaatlikud mootorsõidukijuhid ja patsiendid, kes teevad potentsiaalselt ohtlikke töid, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja suuremat tähelepanu.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on Clozasteni kasutamine vastunäidustatud.

Kui imetamise ajal on vajalik ravimi võtmine, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Clozasteni tablette ei kasutata alla 16-aastaste laste raviks.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkus on Clozasteni kasutamise suhteline vastunäidustus, seetõttu tuleb ravimravi läbi viia ettevaatusega.

Vajalik on annuse kohandamine.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkus on Clozasteni kasutamise suhteline vastunäidustus, seetõttu tuleb ravimravi läbi viia ettevaatusega.

Vajalik on annuse kohandamine.

Ravimite koostoimed

Klosasteen pärsib levodopa ja teiste dopaminostimulaatorite toimet. Tugevdab üldanesteesia, antihüpertensiivsete ravimite, narkootiliste analgeetikumide, uinutite ja rahustite, monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorite, etanooli toimet.

Geeli antatsiidid ja kolestüramiin kahjustavad klosapiini imendumist.

Liitiumipreparaadid suurendavad Clozasteni neurotoksilisust (ekstrapüramidaalsed häired, deliirium, krambid), müelotoksilisi ravimeid - selle hematotoksilisuse ilminguid.

Pentetrasool suurendab krampide tekkimise tõenäosust.

Bensodiasepiinide samaaegne kasutamine võib põhjustada rõhu liigset langust, teadvushäireid, depressiooni ja hingamise seiskumist.

Ettevaatus on vajalik, kui antikoagulante, epilepsiavastaseid, antimikroobseid või hüpoglükeemilisi (sulfonüüluurea derivaadid) ravimeid on vaja koos kasutada.

Klozasteeni ei tohi kasutada samaaegselt järgmiste ravimitega: antipsühhootilised ja malaariavastased ravimid, antidepressandid (sh tritsüklilised ravimid), türeostaatikumid, kuldpreparaadid, karbamasepiin, samuti vererakke kahjustavad ravimid (pürasolooni sisaldavad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid).

Analoogid

Clozasteni analoogideks on Abilify, Azaleptin, Azaleprol, Amdoal, Betamax, Viktoel, Haloperidol, Droperidol, Zalasta, Zyprexa, Quentiax, Clopixol, Leptinorm, Majeptil, Neuleptil, Olanzapin, Propazin, Serdaperispolol, Fis, Etperasiin jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C, lastele kättesaamatus kohas, valguse eest kaitstult.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Klosasteni kohta

Spetsialiseeritud meditsiinilistel saitidel ja foorumitel pole Klosasteni kohta praktiliselt ülevaateid. On haruldasi teateid, nii positiivseid kui ka negatiivseid. Esiteks kirjeldavad patsiendid neuroleptika efektiivsust ja teiseks ravimi võtmise puudumist või puudulikkust.