Haloperidool
Haloperidool: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
- 13. Kasutamine eakatel
- 14. Ravimite koostoimed
- 15. Analoogid
- 16. Ladustamistingimused
- 17. Apteekidest väljastamise tingimused
- 18. Ülevaated
- 19. Hind apteekides
Ladinakeelne nimi: haloperidool
ATX-kood: N05AD01
Toimeaine: haloperidool (haloperidool)
Tootja: Gedeon Richter (Ungari), Moskhimpharm valmistab neid ette. N. A. Semaško (Venemaa)
Kirjeldus ja foto uuendatud: 16.08.2019
Hinnad apteekides: alates 19 rubla.
Osta
Haloperidool on antiemeetiline, neuroleptiline ja antipsühhootiline ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Haloperidooli annustamisvormid:
- Lahus 5 mg / ml intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks (1 ml ampullides, 5 tk kontuurplastpakendis (kaubaalused), 1, 2 kaubaalust pappkarbis; 1 ml ampullides, 10 tk blisterites.., 1 pakend pappkarbis);
- Lahus intramuskulaarseks süstimiseks 5 mg / ml (1 ml ampullides ampullnoaga, 10 tk. Pappkarbis; 1 ml ja 2 ml ampullides, blisterpakendites 5 tk, 1, 2 pakki pappkarp; 2 ml ampullides, kontuurplastpakendis (kaubaalused), 5 tk, 1, 2 kaubaalust pappkarbis);
- Tabletid: 1 mg (viaalides 40 tk, 1 pudel pappkarbis; 10 tk blisterites, 3 blisterit pappkarbis; 20 tk. Blisterites 2 pakendit pappkarbis); 1,5 mg (10 tk. Blisterpakendites 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 pakendit pappkarbis; 20 või 30 tk. Blisterpakendites 1, 2, 3 pakendid pappkarbis; 25 tk blisterpakendis, 2 pakendit pappkarbis; 50 tk blisterpakendis, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakendit pappkarbis; purgid (purgid) 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 tk, 1 purk pakkepaberis; pudelites (pudelites) 100, 500, 1000 tk, 1 pudel pappkarbis; polümeermahutis 10, 20, 30, 40, 50, 100 tk, 1 anum pappkarbis);2 mg (purkides (purkides) 25 tk, 1 purk pappkarbis); 5 mg (10 tk blistrites, pappkarbis 3 või 5 blistrit; 10 tk. Blistris 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakendit pappkarbis; igaüks 15 tk. Blisterpakendites, 2 pakki pappkarbis; 20 või 30 tk. Blisterpakendites, 1, 2, 3 pakendit pappkarbis; 50 tk. Blisterpakendites, 1, 2 tk 3, 4, 5, 6, 8, 10 pakendit pappkarbis; pudelites (viaalides) 30, 100, 500, 1000 tk., 1 pudel pappkarbis; purkides 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 tk., 1 karp pakkepaberis; polümeermahutis 10, 20, 30, 40, 50 ja 100 tk, 1 anum pappkarbis); 10 mg (10 tk. Blistrites, 2 pakendit pappkarbis; 20 tk viaalides., 1 pudel pappkarbis).
1 tablett sisaldab:
- Toimeaine: haloperidool - 1; 1,5; 2; 5 või 10 mg;
- Abikomponendid: kartulitärklis, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), meditsiiniline želatiin, talk, magneesiumstearaat.
1 ml süstelahuse koostis sisaldab:
- Toimeaine: haloperidool - 5 mg;
- Abikomponendid: piimhape; süstevesi.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Butürofenooni derivaat haloperidool on antipsühhootikum (neuroleptiline). On väljendunud antipsühhootiline, rahustav ja antiemeetiline toime, väikestes annustes annab aktiveeriva toime. Põhjustab ekstrapüramidaalseid häireid. Praktiliselt antikolinergiline toime puudub. Sedatiivset toimet ravim on esitatud tõttu mehhanism blokaadi α-adrenoretseptorite retikulaarsest moodustumist ajutüve oksendamisvastasele efekti tõttu blokaadi dopamiini D 2 retseptorite kemoretseptorite. Hüpotalamuse dopamiiniretseptorite blokeerimisega avaldub hüpotermiline toime ja galaktorröa.
Pikaajalisel kasutamisel muutub endokriinne seisund, suureneb prolaktiini tootmine, väheneb gonadotroopsete hormoonide tootmine hüpofüüsi eesmises näärmes.
Farmakokineetika
Suukaudsel manustamisel imendub 60% haloperidoolist, maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 3 tunni pärast. Jaotusruumala on 18 l / kg. 92% seondub plasmavalkudega. Tungib hõlpsasti läbi vere-aju barjääride, sealhulgas vere-aju barjääri.
Metaboliseerub maksas esimese passi toimega. Isoensüümid CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5 osalevad ravimi metabolismis. See on CYP2D6 inhibiitor. Aktiivseid metaboliite ei leitud. Suukaudsel manustamisel on eliminatsiooni poolväärtusaeg 24 tundi (12 kuni 37 tundi).
See eritub sapiga (15%) ja uriiniga (40%, 1% muutumatul kujul). See eritub rinnapiima.
Näidustused kasutamiseks
Näidustused haloperidoolile:
- Kroonilised ja ägedad psühhootilised häired, sealhulgas skisofreenia, epileptilised, maniakaal-depressiivsed ja alkohoolsed psühhoosid;
- Erinevat päritolu psühhomotoorne erutus, hallutsinatsioonid ja luulud;
- Huntingtoni korea;
- Erutatud depressioon;
- Oligofreenia;
- Kogelemine;
- Käitumishäired lapsepõlves ja vanemas eas (sh lapseea autism ja laste hüperreaktiivsus);
- Tourette'i tõbi;
- Luksumine ja oksendamine (püsiv ja ravile vastupidav);
- Psühhosomaatilised häired;
- Iiveldus ja oksendamine keemiaravi ajal (ravi ja ennetamine).
Vastunäidustused
- Ravimitest põhjustatud kesknärvisüsteemi raske toksiline depressioon;
- Kesknärvisüsteemi haigused, millega kaasnevad ekstrapüramidaalsete häirete sümptomid, hüsteeria, depressioon, erineva etioloogiaga kooma;
- Rasedus ja imetamine;
- Alla 3-aastased lapsed;
- Ülitundlikkus ravimite komponentide ja teiste butürofenooni derivaatide suhtes.
Juhiste kohaselt tuleb haloperidooli kasutada ettevaatusega järgmiste haiguste / seisundite korral:
- Suletud nurga glaukoom;
- Epilepsia;
- Kardiovaskulaarsed haigused, millel on dekompensatsiooni sümptomid, müokardi juhtivuse häired, QT-intervalli pikenemine või QT-intervalli pikenemise oht (sh hüpokaleemia ja samaaegne kasutamine ravimitega, mis võivad QT-intervalli pikendada);
- Neeru- ja / või maksakahjustus;
- Hingamisteede ja kopsu südamepuudulikkus, sealhulgas krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK) ja ägedad nakkushaigused;
- Türotoksikoos;
- Krooniline alkoholism;
- Eesnäärme hüperplaasia koos uriinipeetusega;
- Samaaegne kasutamine antikoagulantidega.
Haloperidooli kasutamise juhised: meetod ja annus
Haloperidooli tabletid võetakse suu kaudu, 30 minutit enne sööki. Täiskasvanu ühekordne algannus on 0,5-5 mg, manustamissagedus on 2-3 korda päevas. Eakatele patsientidele ei tohi üksikannus ületada 2 mg.
Sõltuvalt patsientide ravivastusest suurendatakse annust järk-järgult, tavaliselt kuni 5-10 mg päevas. Suuremaid annuseid (üle 40 mg päevas) kasutatakse mõnel juhul kaasuvate haiguste puudumisel ja lühikese aja jooksul.
Laste puhul arvutatakse annus tavaliselt kehakaalu põhjal - 0,025-0,075 mg / kg päevas 2-3 annusena.
Haloperidooli intramuskulaarse manustamise korral varieerub täiskasvanu üksikannus 1–10 mg, korduvate süstide vaheline intervall võib olla 1–8 tundi.
Intravenoosseks manustamiseks määratakse haloperidool ühekordse annusena 0,5-50 mg, korduva manustamise annus ja kasutamise sagedus määratakse näidustuste ja kliinilise olukorra järgi.
Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele suukaudseks manustamiseks ja intramuskulaarseks manustamiseks on 100 mg päevas.
Kõrvalmõjud
Ravi ajal on mõnest kehasüsteemist võimalik häirete tekkimine:
- Kardiovaskulaarne süsteem: haloperidooli suurte annuste kasutamisel - tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon, arütmia, muutused elektrokardiogrammis (EKG), sealhulgas laperdamise, ventrikulaarse fibrillatsiooni ja QT-intervalli suurenemise nähud;
- Kesknärvisüsteem: unetus, peavalu, ärevus, ärevus ja hirm, erutus, unisus (eriti ravi alguses), akatiisia, eufooria või depressioon, epilepsiahoog, letargia, paradoksaalse reaktsiooni tekkimine (hallutsinatsioonid, psühhoosi ägenemine); pikaajalise raviga - ekstrapüramidaalsed häired, sealhulgas tardiivne düskineesia, tardiivne düstoonia ja pahaloomuline neuroleptiline sündroom;
- Seedeelundkond: ravimi kasutamisel suurtes annustes - kõhulahtisus või kõhukinnisus, suukuivus, söögiisu vähenemine, hüposalivatsioon, oksendamine, iiveldus, maksa funktsionaalsed häired kuni ikteruse tekkeni;
- Endokriinsüsteem: menstruaaltsükli häired, piimanäärmete valu, günekomastia, hüperprolaktineemia, suurenenud libiido, vähenenud tugevus, priapism;
- Hematopoeetiline süsteem: harva - agranulotsütoos, leukotsütoos, ajutine ja kerge leukopeenia, kalduvus monotsütoosile ja kerge erütropeenia;
- Nägemisorgan: retinopaatia, katarakt, nägemisteravus ja akustikahäired;
- Ainevahetus: perifeerne turse, hüper- ja hüpoglükeemia, suurenenud higistamine, hüponatreemia, kehakaalu tõus;
- Dermatoloogilised reaktsioonid: aknetaolised ja makulopapulaarsed nahamuutused; harva - alopeetsia, valgustundlikkus;
- Allergilised reaktsioonid: harva - nahalööve, larüngospasm, bronhospasm, hüperpüreksia;
- Kolinergilise toime tagajärjed: hüposalivatsioon, suukuivus, kõhukinnisus, uriinipeetus.
Üleannustamine
Sümptomid: lihasjäikus, värisemine, teadvuse depressioon, unisus, vererõhu langetamine (mõnel juhul ka suurenemine). Rasketel juhtudel tekib kooma, šokk, hingamisdepressioon.
Üleannustamise ravi suukaudse manustamise korral: näidustatud on maoloputus, välja kirjutatud aktiivsüsi. Hingamisdepressiooni korral tehakse kunstlik ventilatsioon. Vereringe parandamiseks on näidustatud albumiini või plasma, norepinefriini lahuse intravenoosne manustamine. Epinefriini kasutamine on rangelt keelatud. Ekstrapüramidaalsete sümptomite vähendamiseks kasutatakse parkinsonismivastaseid ravimeid ja tsentraalseid antikolinergilisi ravimeid. Dialüüs on ebaefektiivne.
Üleannustamise ravi intravenoosse või intramuskulaarse manustamisega: ravi lõpetamine neuroleptikumidega, korrektorite kasutamine, glükoosilahuse intravenoosne manustamine, diasepaam, B-vitamiinid, C-vitamiin, nootropics, sümptomaatiline ravi.
erijuhised
Ravimi parenteraalne kasutamine lastel ei ole soovitatav.
Eakad patsiendid vajavad tavaliselt väiksemat algannust ja aeglasemat annuse kohandamist. Neid patsiente iseloomustab ekstrapüramidaalsete häirete tekke suurem tõenäosus. Tardiivse düskineesia varajaste tunnuste õigeaegseks avastamiseks on soovitatav patsiendi seisundit hoolikalt jälgida.
Tardiivse düskineesia tekkimisel tuleb Haloperidoli annust järk-järgult vähendada ja määrata veel üks ravim.
On tõendeid diabeedi insipidus sümptomite ilmnemise võimaluse kohta, glaukoomi ägenemine pikaajalise raviga - kalduvus lümfomonotsütoosi tekkele.
Antipsühhootikumidega ravimisel on pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkimine võimalik igal ajal, kuid enamasti toimub see vahetult pärast ravimi algust või pärast patsiendi ühelt neuroleptiliselt teiselt teisele ülekandmist, pärast annuse suurendamist või kombineeritud ravi ajal mõne muu psühhotroopse ravimiga.
Haloperidooli kasutamise ajal tuleks alkoholist hoiduda.
Ravi ajal ei tohiks tegeleda potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad psühhomotoorsete reaktsioonide suurt kiirust ja suuremat tähelepanu.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Haloperidooli kasutamine raseduse ja imetamise ajal vastavalt näidustustele on keelatud.
Lapsepõlves kasutamine
Haloperidooli kasutamine alla 3-aastaste patsientide raviks on keelatud. Üle kindlaksmääratud vanuse lastel tuleb ravimit parenteraalselt manustada arsti erilise järelevalve all. Pärast ravitoime saavutamist on soovitatav üle minna Haloperidol tablettidele.
Neerufunktsiooni kahjustusega
Raske neeruhaiguse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.
Maksafunktsiooni rikkumiste korral
Raske maksahaiguse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.
Kasutamine eakatel
Eakate patsientide ravimisel tuleb haloperidooli parenteraalselt manustada arsti erilise järelevalve all. Pärast ravitoime saavutamist on soovitatav üle minna ravimi suukaudsele manustamisele.
Ravimite koostoimed
Haloperidooli samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega tuleks arvestada sellise koostoime võimalike tagajärgedega:
- Ravimid, millel on kesknärvisüsteemi (KNS) pärssiv toime, etanool: hingamisdepressioon ja hüpotensiivne toime, suurenenud KNS depressioon;
- Krambivastased ravimid: epileptiformsete krampide sageduse ja / või tüübi muutus, samuti haloperidooli kontsentratsiooni vähenemine vereplasmas;
- Ravimid, mis põhjustavad ekstrapüramidaalseid reaktsioone: ekstrapüramidaalsete toimete raskuse ja sageduse suurendamine;
- Tritsüklilised antidepressandid (sh desipramiin): nende ainevahetuse vähenemine, krampide suurenenud risk;
- Hüpertensiivsed ravimid: haloperidooli toime tugevdamine;
- Antikolinergilise toimega ravimid: suurenenud antikolinergiline toime;
- Beetablokaatorid (sh propranolool): raske arteriaalse hüpotensiooni tekkimine;
- Kaudsed antikoagulandid: vähendades nende toimet;
- Liitiumisoolad: rohkem väljendunud ekstrapüramidaalsümptomite tekkimine;
- Venlafaksiin: haloperidooli suurenenud plasmakontsentratsioon;
- Imipeneem: mööduva arteriaalse hüpertensiooni areng;
- Guanetidiin: selle hüpotensiivse toime vähenemine;
- Isoniasiid: selle kontsentratsiooni tõus vereplasmas;
- Indometatsiin: segasus, unisus;
- Rifampitsiin, fenütoiin, fenobarbitaal: haloperidooli kontsentratsiooni vähenemine vereplasmas;
- Metüüldopa: segasus, sedatsioon, dementsus, depressioon, pearinglus;
- Karbamasepiin: suurendage haloperidooli metaboolset kiirust. Neurotoksilisuse sümptomite võimalik ilming;
- Levodopa, pergoliid: nende terapeutilise toime vähenemine;
- Kinidiin: haloperidooli kontsentratsiooni tõus vereplasmas;
- Morfiin: müokloonuse areng;
- Tsisapriid: QT-intervalli pikenemine EKG-l;
- Fluoksetiin: ekstrapüramidaalsete sümptomite ja düstoonia tekkimine;
- Fluvoksamiin: haloperidooli kontsentratsiooni tõus vereplasmas, millega kaasneb toksiline toime;
- Epinefriin: selle pressori toime "väärastumine", mis viib tahhükardia ja raske arteriaalse hüpotensiooni tekkeni.
Analoogid
Haloperidooli analoogid on: Haloperidol-Acri, Haloperidol-Richter, Haloperidol-Ferein, Apo-Haloperidol, Haloperidol Decanoate, Galomond, Halopril, Senorm.
Ladustamistingimused
Hoida pimedas ja kuivas, lastele kättesaamatus kohas.
Säilitusaeg:
- Süstelahus - 5 aastat temperatuuril 15-30 ° C;
- Tabletid - 3 aastat temperatuuril kuni 25 ° C.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Ülevaated haloperidooli kohta
Ülevaated haloperidooli kohta on valdavalt positiivsed: ravimil on kerge toime ja see sobib hästi hallutsinatoorsete häirete, psühhooside raviks.
Samal ajal peetakse haloperidooli tõsiste kõrvaltoimete (pärssimine, unisus, ekstrapüramidaalsed häired) tõttu vananenud ravimiks.
Haloperidooli hind apteekides
Haloperidooli ligikaudne hind on: 50 tabletti 1,5 mg - 38-50 rubla, 10 ampulli 5 mg / ml - 65-75 rubla.
Haloperidool: hinnad Interneti-apteekides
Ravimi nimi Hind Apteek |
Haloperidol 1,5 mg tabletid 50 tk. 19 RUB Osta |
Haloperidol 5 mg tabletid 50 tk. 22 RUB Osta |
Haloperidol 1,5 mg tabletid 50 tk. RUB 23 Osta |
Haloperidol 5 mg tabletid 50 tk. RUB 24 Osta |
Haloperidol 5 mg tabletid 50 tk. RUB 26 Osta |
Haloperidool 5 mg / ml lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 1 ml 5 tk. RUB 61 Osta |
Haloperidool 5 mg / ml lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 1 ml 10 tk. 82 RUB Osta |
Haloperidooli lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks. 5mg / ml 1ml 10 tk. RUB 85 Osta |
Haloperidol velpharm lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks. 5mg / ml amp. 1ml nr 10 202 RUB Osta |
Haloperidooldekanoaadi 50 mg / ml lahus intramuskulaarseks manustamiseks (õline) 1 ml 5 tk. 295 RUB Osta |
Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!