Agapurin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Agapurin: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Agapurin

ATX-kood: C04AD03

Toimeaine: pentoksifülliin (pentoksifülliin)

Tootja: Zentiva as (Slovakkia Vabariik)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 26.11.2018

Õhukese polümeerikattega tabletid, Agapurin

Agapurin on angioprotektor, spasmolüütiline ravim puriinide rühmast; parandab mikrotsirkulatsiooni, omab veresooni laiendavat, antiagregatiivset toimet.

Väljalaske vorm ja koostis

Agapuriini ravimvormid:

õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, läikiva valge pinnaga (60 tk tumedast klaasist viaalides, 1 viaal pappkarbis);
süstelahus: selge värvitu vedelik (5 ml ampullides, 5 ampulli pappkarbis).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: pentoksifülliin - 100 mg;
abikomponendid: maisitärklis, laktoosmonohüdraat, veevaba kolloidne räni, magneesiumstearaat, talk;
koore koostis: pulbriline sahharoos, kristalne sahharoos, naatriumkarmelloos, metüülparabeen, kolloidne veevaba räni, titaandioksiid, akaatsiakummi, talk.

1 ml lahust sisaldab:

toimeaine: pentoksifülliin - 20 mg;
abikomponendid: naatriumkloriid, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Agapurin on ravim vere mikrotsirkulatsiooni ja reoloogiliste omaduste parandamiseks. Pentoksifülliin on puriini derivaat. Selle toimemehhanism tuleneb võimest inhibeerida fosfodiesteraasi ja suurendada tsüklilise adenosiinmonofosfaadi sisaldust trombotsüütides ja adenosiinitrifosfaati (ATP) erütrotsüütides. Energiapotentsiaali samaaegne küllastumine viib veresoonte laienemiseni, aitab kaasa perifeersete veresoonte üldise resistentsuse vähenemisele, insuldi suurenemisele ja verevarustuse minutile ilma pulsi olulise muutuseta.

Pentoksifülliini antianginaalne toime avaldub vere hapnikuga varustamise paranemises pärgarterite paisumise taustal ja müokardi hapnikuvarustuse suurenemises.

See põhjustab roietevaheliste lihaste ja diafragma (hingamislihaste) toonuse suurenemist.

Ravimi intravenoossel (i / v) manustamisel suureneb tagatisvereringe ja suureneb sektsiooni ühikut läbiva vere maht. See aitab kaasa ATP sisalduse suurenemisele ajus ja avaldab soodsat mõju kesknärvisüsteemi bioelektrilisele aktiivsusele.

Pentoksifülliin suurendab erütrotsüütide membraani elastsust, vähendab vere viskoossust ja parandab mikrotsirkulatsiooni vereringehäirete piirkondades.

Agapurini kasutamine perifeersete arterite oklusiivse kahjustuse põhjustatud vahelduva lonkamise korral aitab kõrvaldada säärelihaste öökrambid, puhkeolekus tekkiva valu ja pikendab jalutuskäigu pikkust.

Farmakokineetika

Pärast Agapurini võtmist imendub pentoksifülliin seedetraktist peaaegu täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vereplasmas saavutatakse 1 tunni pärast.

Maksa "esimese läbimise" tulemusena moodustuvad kaks peamist farmakoloogiliselt aktiivset metaboliiti: 1-3-karboksüpropüül-3,7-dimetüülksantiin ja 1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiin. Vereplasmas ületavad nende kontsentratsioonid pentoksifülliini taset vastavalt 8 ja 5 korda.

Pentoksifülliin ja selle metaboliidid ei seondu vereplasma valkudega.

Agapurini toimeaine eritub rinnapiima.

Esimese 4 tunni jooksul eritub kuni 90% ravimi võetud annusest. Metaboliitide kujul eritub 94% neerude kaudu, soolte kaudu - 4%, muutumatuna - 2%.

T _1/2 (poolväärtusaeg) on 0,5 kuni 1,5 tundi.

Maksa düsfunktsioon põhjustab pentoksifülliini biosaadavuse suurenemist ja T _1/2 suurenemist.

Neerufunktsiooni väljendunud kahjustuse korral aeglustub metaboliitide eritumine.

Näidustused kasutamiseks

isheemilise päritoluga aju vereringe krooniline või äge kahjustus (sealhulgas aju ateroskleroosiga);
aterosklerootilistest, diabeetilistest ja põletikulistest protsessidest tuleneva perifeerse vereringe rikkumine (sealhulgas diabeetilise angiopaatia, ateroskleroosi, endarteriidi hävitamise tõttu tekkiv vahelduv lonkamine);
troofiliste kudede häired, mis on tekkinud arteriaalse või venoosse mikrotsirkulatsiooni rikkumise taustal (koos külmakahjustuste, troofiliste haavandite, gangreeni, post-tromboflebiitilise sündroomiga);
angioneuropaatia (paresteesia, Raynaud tõbi, akrotsüanoos);
silma veresoonte või võrkkesta äge ja krooniline vereringepuudulikkus, mis on põhjustatud silma anumate vereringe häiretest;
vaskulaarse päritoluga keskkõrva funktsionaalsed häired, mis esinevad kuulmislangusega.

Lisaks täiendavad näidustused teatud Agapurini vormide kasutamiseks:

lahendus: seisundid pärast isheemilist või hemorraagilist insuldi;
tabletid: discirculatory või aterosklerootiline entsefalopaatia, endarteriidi hävitamine.

Vastunäidustused

äge müokardiinfarkt;
tõsised südamerütmihäired;
raske koronaar- või aju ateroskleroos;
äge hemorraagiline insult;
porfüüria;
tohutu verejooks;
võrkkesta verejooks;
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus metüülksantiini derivaatide ja agapuriini komponentide suhtes.

Lisaks on lahuse kasutamine kontrollimatu arteriaalse hüpotensiooni korral vastunäidustatud.

Agapurini väljakirjutamisel on vajalik kroonilise südamepuudulikkuse, hiljutiste operatsioonide, neeru- ja / või maksapuudulikkusega patsientide seisundi hoolikas meditsiiniline jälgimine.

Lisaks tuleb ravimit võtta ettevaatusega järgmiste patoloogiate korral:

tabletid: pärgarteri ja / või ajuveresoonte ateroskleroos (eriti koos arteriaalse hüpotensiooni, südamerütmihäiretega), maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand;
lahendus: labiilne vererõhk (BP), kalduvus arteriaalsele hüpotensioonile, kalduvus verejooksudele.

Agapurini kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Õhukese polümeerikattega tabletid

Agapurini tablette võetakse suu kaudu, neelates tervelt alla, eelistatult pärast sööki, alati samal kellaajal.

Soovitatav annus: algannus - 2 tk. (200 mg-ga) 3 korda päevas esimese 7 päeva jooksul. Halva taluvuse korral (raske arteriaalne hüpotensioon, närvisüsteemi või seedetrakti ärrituse sümptomid) tuleb ühekordset annust vähendada 1 tk-ni. (100 mg-ga).

Tablettide kasutamine kuurravi osana toimub annuses 1 tk. 3 korda päevas. Pentoksifülliini maksimaalne ööpäevane annus on 1200 mg.

Ebapiisava neerufunktsiooniga (kreatiniinisisaldus üle 400 mmol / l) patsientidel vähendatakse Agapurini päevaannust 30-50%.

Süstimine

Lahus on ette nähtud intravenoosseks, intraarteriaalseks, intramuskulaarseks (intramuskulaarseks) manustamiseks.

Arst määrab annuse ja manustamisviisi individuaalselt, võttes arvesse mikrotsirkulatsiooni häirete raskust ja Agapurini taluvust patsientide suhtes.

Infusioonilahuse valmistamiseks kasutatakse 0,9% naatriumkloriidi lahust või 5% dekstroosi (glükoosi) lahust järgmises vahekorras: 1 ampull (100 mg) ravimit 250-500 ml lahusti kohta. Infusiooni kestus on 90 kuni 180 minutit.

Hea talutavuse korral võib veenisisest annust suurendada 100 mg võrra päevas.

Agapurini maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg.

Arterisisese manustamise lahuse valmistamiseks kasutage 0,9% naatriumkloriidi lahust. Esimesel päeval süstitakse patsiendile 100 mg ravimit, mis lahustatakse 10 minutit 20-50 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses. Teine ja järgmised protseduurid viiakse läbi annuses 200-300 mg 30-50 ml lahustiga. Aju veresoonte raske ateroskleroosiga patsientidel ei saa unearteri ravimi manustamiseks kasutada.

Kroonilise neerupuudulikkuse korral, mille kreatiniini kliirens (CC) on alla 10 ml / min, tuleb kasutada 50–70% tavalisest annusest.

Agapurini intramuskulaarne manustamine on soovitatav 100 mg 1-2 korda päevas.

Kõrvalmõjud

kesknärvisüsteemist: ärevus, peavalu, unehäired, pearinglus, krambid;
kardiovaskulaarsüsteem: vererõhu langetamine, tahhükardia, kardialgia, arütmia, stenokardia progresseerumine;
seedesüsteemist: vähenenud söögiisu, soole atoonia, koletsüstiidi ägenemine, kolestaatiline hepatiit; lisaks võib tablettide kasutamise taustal ilmneda suukuivus, lahuse kasutamise taustal - mao raskustunne, iiveldus, oksendamine;
meeltest: skotoom, nägemiskahjustus;
vereloomesüsteemi ja hemostaatilise süsteemi osa: verejooks naha ja limaskestade anumatest (sh maost, soolestikust), leukopeenia, trombotsütopeenia, hüpofibrinogeneemia, pantsütopeenia;
laboratoorsed parameetrid: maksaensüümide aktiivsuse suurenemine - ALT (alaniinaminotransferaas), ACT (aspartaataminotransferaas), LDH (laktaatdehüdrogenaas), leeliseline fosfataas (aluseline fosfataas);
dermatoloogilised reaktsioonid: näonaha õhetus, rindkere ülaosa ja näo õhetus, tursed, küünte suurenenud haprus;
allergilised reaktsioonid: sügelus, urtikaaria, naha punetus, angioödeem, anafülaktiline šokk.

Üleannustamine

Sümptomid: väljendunud vererõhu langus, nõrkus, unisus, pearinglus, nahapunetus, arefleksia, palavik (külmavärinad), toonilis-kloonilised krambid, tahhükardia, oksendamine (oksendamine sarnaneb kohvipaksuga, mis on seedetrakti verejooksu tunnus), teadvuse kaotus.

Ravi: sümptomaatilise ravi määramine. Patsient peaks tagama hingamisfunktsiooni ja vererõhu säilimise.

erijuhised

Agapurini kasutamisega peab kaasnema vererõhu hoolikas jälgimine. Kui vererõhk on madal või ebastabiilne, tuleb manustatud annust vähendada.

Kroonilise südamepuudulikkuse korral alustatakse ravi alles pärast vereringe kompenseerimise saavutamist.

Patsientidele, kellel on kalduvus arteriaalsele hüpotensioonile või kellel on raske neerufunktsiooni häire, valitakse annus individuaalselt ja suurendatakse järk-järgult.

Tuleb meeles pidada, et hüpoglükeemilist ravi saavatel suhkurtõvega patsientidel võib Agapurini tablettide kujul suurte annuste määramine põhjustada tõsist hüpoglükeemiat. Võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Kui ravimi kasutamise taustal tekib silma võrkkestas verejooks, on vajalik ravimi viivitamatu tühistamine.

Antikoagulantide samaaegsel kasutamisel on vaja tagada vere hüübimissüsteemi näitajate hoolikas jälgimine.

Patsientidel, kellel on hiljuti tehtud operatsioon, on vaja süstemaatiliselt jälgida hemoglobiini kontsentratsiooni ja hematokriti taset.

Agapurini terapeutiline efektiivsus võib suitsetavatel patsientidel väheneda.

Pentoksifülliini lahuse sobivust teise infusioonilahusega tuleb kontrollida igal üksikjuhul eraldi.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vastavalt juhistele on Agapurin raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Kui imetamise ajal on vaja ravimit välja kirjutada, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Puudub teave ravimi efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel, seetõttu ei tohiks Agapurini (nii lahust kui ka tablette) alla 18-aastastele patsientidele välja kirjutada.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse korral tuleb olla ettevaatlik, Agapurini ööpäevast annust, mille CC on alla 10 ml / min, vähendatakse 30–50%.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksapuudulikkuse korral tuleb olla ettevaatlik.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel tuleb Agapurini annus hoolikalt määrata, võttes arvesse vanusega seotud tegureid - biosaadavuse suurenemist ja ravimi eritumise määra vähenemist.

Ravimite koostoimed

Agapurini samaaegsel kasutamisel:

kaudsed ja otsesed antikoagulandid, trombolüütikumid, antibiootikumid (sh tsefamandool, tsefotetaan, tsefoperasoon), valproehape: võivad suurendada nende toimet vere hüübimissüsteemile;
antihüpertensiivsed ravimid, insuliin, suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid: suurendavad nende efektiivsust;
tsimetidiin: suurendab pentoksifülliini kontsentratsiooni taset vereplasmas ja kõrvaltoimete tekkimise riski;
muud ksantiinirühma kuuluvad ravimid: võivad põhjustada liigset närvilist põnevust.

Analoogid

Agapurini analoogid on: Vasonit, Pentoxifylline, Pentilin, Theonikol, Xanthinol nicotinate, Trenpental, Flexital, Trental.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril: lahus - 10-25 ° C (kuivas kohas), tabletid - 15-25 ° C (niiskuse ja valguse eest kaitstult).

Kõlblikkusaeg: lahus - 3 aastat, tabletid - 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Agapurini kohta

Arvustused Agapurini kohta on enamasti positiivsed. Nad näitavad, et ravimil on kõrge terapeutiline efektiivsus ja hea taluvus. Kõrvaltoimed tekivad harvadel juhtudel.