Valatsükloviir
Valatsükloviir: kasutusjuhised ja ülevaated
- 1. Väljalaske vorm ja koostis
- 2. Farmakoloogilised omadused
- 3. Näidustused kasutamiseks
- 4. Vastunäidustused
- 5. Kasutamismeetod ja annustamine
- 6. Kõrvaltoimed
- 7. Üleannustamine
- 8. Erijuhised
- 9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
- 10. Kasutamine lapsepõlves
- 11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
- 12. Kasutamine eakatel
- 13. Ravimite koostoimed
- 14. Analoogid
- 15. Ladustamistingimused
- 16. Apteekidest väljastamise tingimused
- 17. Ülevaated
- 18. Hind apteekides
Ladinakeelne nimetus: valatsükloviir
ATX-kood: J05AB11
Toimeaine: valatsükloviir (valatsikloviir)
Tootja: Ozone, LLC (Venemaa), Drug Technology (Venemaa), Sintez, OJSC (Venemaa), Izvarino Pharma, LLC (Venemaa)
Kirjeldus ja foto uuendatud: 28.08.
Hinnad apteekides: alates 287 rubla.
Osta
Valatsükloviir on viirusevastane ravim.
Väljalaske vorm ja koostis
Valatsükloviir on saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul: ovaalsed kaksikkumerad, südamik ja kest on peaaegu valged või valged, 1000 mg tablettide risk on ühel küljel jagunev (7, 10, 28 või 30 tk. Blisterpakendis pappkarbis 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 või 10 pakki; 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 või 100 tk. pappkarp 1 purk; igas pakendis on ka juhised valatsükloviiri kasutamiseks).
1 tablett sisaldab:
- toimeaine: valatsükloviirvesinikkloriid - 556,2 mg või 1112,4 mg, mis vastab 500 mg või 1000 mg valatsükloviiri sisaldusele;
- abikomponendid: povidoon K25, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat;
- koore koostis: titaandioksiid, makrogool 4000, hüpromelloos.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Valatsükloviir on viirusevastane aine. See on atsükloviiri L-valiini ester, puriininukleotiidi (guaniini) analoog, herpesviiruste DNA polümeraasi (deoksüribonukleiinhappe polümeraasi) spetsiifiline inhibiitor. Blokeerib viiruse DNA biosünteesi ja viiruse replikatsiooni.
Ensüümi valatsükloviirhüdrolaasi toimel olev inimkeha aine muutub kiiresti ja täielikult atsükloviiriks ja L-valiiniks. Aktiivne atsükloviirtrifosfaat moodustub atsükloviirist fosforüülimise tulemusena, mis on võimeline viirusliku DNA polümeraasi konkurentsivõimeliselt pärssima.
Fosforüülimise esimene etapp viiakse läbi viirusspetsiifilise ensüümi toimel (Varicella zosteri, Herpes simplexi, Epsteini-Barri viiruse puhul - viiruslik tümidiinkinaas, mida leidub ainult viirusega nakatunud rakkudes). Ravimi selektiivsus tsütomegaloviiruse suhtes on tingitud asjaolust, et fosforüülimist vahendab teatud määral UL97 fosfotransferaasi geeni produkt.
Aine on aktiivne tsütomegaloviiruse, 1. ja 2. tüüpi herpes simplex-viiruste, tuulerõugete, Epstein-Barri ja inimese 6. tüüpi herpesviiruse vastu.
Farmakokineetika
Valatsükloviir imendub tugevalt. Aine muundub kiiresti ja peaaegu täielikult atsükloviiriks ja L-valiiniks.
Kui võetakse 1 g valatsükloviiri, on atsükloviiri biosaadavus 54% (3–5 korda suurem kui pärast atsükloviiri suukaudset manustamist).
Pärast 3 g valatsükloviiri 4 korda päevas võtmist on AUC väärtus (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) ligikaudu võrdne atsükloviiri AUC-ga, kui seda manustatakse intravenoosselt annuses 5 mg iga 8 tunni järel.
C max (maksimaalne kontsentratsioon plasmas) pärast 1 g aine ühekordset sissevõtmist on 15–25 μmol / ml, selle saavutamise aeg jääb vahemikku 1,6–2,1 tundi; metaboliseerimata valatsükloviiri ei leita plasmas 3 tunni pärast. Seondumise aste plasmavalkudega: valatsükloviir - 13-18%, atsükloviir - 9-33%.
Atsükloviir on laialt levinud kehavedelikes ja kudedes, sealhulgas herpeetiliste vesiikulite, aju, maksa, neerude, kopsude, soolte, põrna, lihaste, emaka, limaskesta ja tupe sekretsioonide, sperma, pisara, lootevee ja tserebrospinaalvedelike vedelikus. … Suurimad kontsentratsioonid on neerudes, sooltes ja maksas. Aine läbib platsentat ja rinnapiima.
Valatsükloviiri T 1/2 (poolväärtusaeg) - vähem kui 30 minutit, atsükloviir - 2,5 kuni 3,3 tundi, lõppstaadiumis neerupuudulikkusega patsientidel - 14 tundi, eakatel patsientidel (65 kuni 83 aastat) - alates 3,3 kuni 3,7 tundi.
Eritumine toimub neerude kaudu (45,6%), peamiselt atsükloviiri ja selle metaboliidi (9-karboksümetoksümetüülguaniin) kujul, vähem kui 1% eritub muutumatul kujul, samuti soolte kaudu (47,12%) 96 tunni jooksul.
Näidustused kasutamiseks
Üle 12-aastastele patsientidele on valatsükloviiri kasutamine näidustatud:
- herpes simplex viiruse [sealhulgas herpes labialis (Herpes labialis) ja äsja diagnoositud või korduva genitaalherpese (Herpes genitalis)] põhjustatud limaskestade ja naha nakkushaiguste ravi ja ennetamine (sealhulgas immuunpuudulikkusega täiskasvanutel);
- nakkuslike patoloogiate ennetamine pärast parenhüümi elundite siirdamist;
- tsütomegaloviirusnakkuste ennetamine.
Lisaks on herpes zosteri (Herpes zoster) raviks ette nähtud ainult täiskasvanutele mõeldud pillid, sealhulgas oftalmoloogilised herpes zoster.
Vastunäidustused
- HIV-nakkus CD4 ja lümfotsüütide üldarvuga 1 μl alla 100;
- vanus kuni 12 aastat (kui see on ette nähtud tsütomegaloviiruse ja haiguste tekitamiseks pärast tahkete organite siirdamist);
- vanus kuni 18 aastat (kui see on ette nähtud kõigi muude näidustuste korral; ebapiisavate kliiniliste andmete tõttu);
- ülitundlikkus atsükloviiri või ravimi komponentide suhtes.
Valatsükloviiri tablette tuleb võtta ettevaatusega, kui esineb kliiniliselt väljendunud HIV-nakkusega patsientide dehüdratsiooni, neerupuudulikkuse, nefrotoksiliste ravimite samaaegse kasutamise oht raseduse ja rinnaga toitmise ajal, vanemas eas.
Valatsükloviir, kasutusjuhised: meetod ja annus
Valatsükloviiri tablette võetakse suu kaudu, olenemata söögikordadest.
Soovitatav annus:
- herpes simplex viiruse põhjustatud naha- ja limaskestade infektsioonide ravi: 500 mg 2 korda päevas. Ägenemise korral - 3 või 5 päeva jooksul, primaarse herpese korral - tuleks kuuri kestust pikendada 10 päevani. Ägenemise korral on vaja hakata ravimit võtma prodromaalsel perioodil või alates esimeste haigusnähtude ilmnemise hetkest. Alternatiivina peetakse labiaalse herpese ravis efektiivseks kahekordset annust 2000 mg 1 päeva jooksul vähemalt 6-tunnise intervalliga;
- herpes simplex viiruse põhjustatud naha ja limaskestade infektsioonide kordumise pärssimine või ennetamine (sealhulgas immuunpuudulikkusega täiskasvanud): immunokompetentsed patsiendid - 500 mg 1 kord päevas, immuunpuudulikkusega täiskasvanud - 500 mg 2 korda päevas. Kursuse kestus on 6-12 kuud, siis on vaja hinnata ravi efektiivsust;
- tsütomegaloviiruse infektsioonide ja haiguste ennetamine pärast parenhüümi elundite siirdamist (siirdamist): 2000 mg 4 korda päevas, ravi kestus on 3 kuud või rohkem. Ravimit tuleb võtta kohe pärast siirdamist. Annust tuleks vähendada, võttes arvesse kreatiniini kliirensit;
- herpes zosteri (Herpes zoster) ja oftalmilise herpes zosteri ravi täiskasvanud patsientidel: 1000 mg 3 korda päevas, kuur - 7 päeva.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on vajalik annuse kohandamine.
Raske neerukahjustusega patsientide annustamisskeem sõltub kreatiniini kliirensist (CC):
- oftalmoloogilise herpes zosteri ja herpes zosteri ravi immunokompetentsetel täiskasvanud patsientidel: CC 50 ml / min ja üle selle - 1000 mg 3 korda päevas, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 korda päevas, CC 10-29 ml / min - 1000 mg üks kord päevas, CC vähem kui 10 ml / min - 500 mg üks kord päevas;
- viirusliku herpes simplexi ravi üle 12-aastastel immunokompetentsetel patsientidel: CC 30 ml / min ja üle selle - 500 mg 2 korda päevas, CC kuni 30 ml / min - 500 mg üks kord päevas;
- labiaalse herpese ravi immunokompetentsetel patsientidel: CC 50 ml / min ja üle selle - 2000 mg 2 korda päevas, CC 30-49 ml / min - 1000 mg 2 korda päevas, CC 10-29 ml / min - 500 mg 2 korda päevas, CC kuni 10 ml / min - 500 mg üks kord päevas;
- viirusliku herpes simplexi ennetamine (supressioon) üle 12-aastastel immunokompetentsetel patsientidel: CC 30 ml / min ja üle selle - 500 mg üks kord päevas, CC kuni 30 ml / min - 500 mg üks kord kahe päeva jooksul;
- viirusliku herpes simplexi ennetamine (supressioon) immuunpuudulikkusega täiskasvanutel: CC 30 ml / min - 500 mg 2 korda päevas, CC kuni 30 ml / min - 500 mg üks kord päevas;
- tsütomegaloviirusnakkuste ennetamine: CC kuni 75 ml / min - 2000 mg 4 korda päevas, CC 50-75 ml / min - 1500 mg 4 korda päevas, CC 25-50 ml / min - 1500 mg 3 korda päevas, CC 10-25 ml / min - 1500 mg 2 korda päevas, CC kuni 10 ml / min või hemodialüüsiga - 1500 mg üks kord päevas. Tabletid võetakse pärast hemodialüüsi protseduuri.
Patsient peab tagama vee ja elektrolüütide tasakaalu piisava säilimise.
Täiskasvanud (säilinud sünteetilise maksafunktsiooniga) maksakirroosiga kerge ja mõõduka raskusastmega on võimalik ravim välja kirjutada annuses 1000 mg üks kord päevas.
Kõrvalmõjud
- psüühika ja närvisüsteemi poolt: sageli - peavalu; harva - segasus, pearinglus, teadvuse depressioon, hallutsinatsioonid; väga harva - psühhootilised sümptomid, erutus, treemor, entsefalopaatia, ataksia, düsartria, krambid, kooma;
- seedetraktist: sageli - iiveldus; harva - oksendamine, ebamugavustunne kõhus, kõhulahtisus;
- immuunsüsteemist: harva - anafülaksia;
- veresüsteemist ja vereloomeorganitest: väga harva - trombotsütopeenia, leukopeenia (sagedamini vähenenud immuunsuse taustal);
- hingamissüsteemist: harva - õhupuudus;
- maksa- ja sapiteede süsteemi poolt: väga harva - funktsionaalsete maksaanalüüside pöörduvad rikkumised;
- kuseteede süsteemist: harva - hematuria (tavaliselt neerude patoloogiliste häiretega); harva - neerude funktsionaalne kahjustus; väga harva - neerukoolikud, äge neerupuudulikkus; võimalik - ravimi kristallide akumuleerumine neerutuubulite valendikus;
- dermatoloogilised reaktsioonid: harva - nahalööve, valgustundlikkus; harva - sügelus; väga harva - urtikaaria, angioödeem;
- teised: pikaajalise ravi taustal suurtes annustes (HIV-nakkusega patsiendid) - neerupuudulikkus, mikroangiopaatiline hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia (ravimi toime aste ei ole kindlaks tehtud).
Üleannustamine
Peamised sümptomid: oksendamine, iiveldus, äge neerupuudulikkus, neuroloogilised häired (sh hallutsinatsioonid, segasus, teadvuse depressioon, erutus, kooma). Enamikul juhtudel täheldati selliste seisundite arengut neerufunktsiooni häirega ja eakatel patsientidel, kes said valatsükloviiri soovitatud annuseid korduvalt rohkem, mis on seotud annustamisskeemi mittejärgimisega.
Ravi: patsiendi seisundit tuleb hoolikalt jälgida. Atsükloviiri eemaldamist verest hõlbustab suuresti hemodialüüs, seda võib pidada atsükloviiri üleannustamise ravis valitud meetodiks.
erijuhised
Ravi Valatsükloviiriga tuleb läbi viia arsti hoolika järelevalve all, see võimaldab õigeaegselt kindlaks teha kõrvaltoimete arengut ja võtta asjakohaseid meetmeid.
Valatsükloviiri kasutamisel alates esimeste ägenemismärkide ilmnemisest võib olla suurem terapeutiline toime ja see väldib herpes simplex viiruse põhjustatud kahjustuse tekkimist. Labiaalse herpese sümptomiteks on sügelus, kipitus ja põletus.
Dehüdratsiooni tekke vältimiseks on tablettide võtmise perioodil vaja juua piisavas koguses vedelikku, eriti eakate patsientide jaoks.
Kreatiniini kliirensi korrapärane määramine, eriti pärast elundi siirdamist või siirdamist, võimaldab valatsükloviiri annuse piisavat kohandamist ja vähendab neerufunktsiooni kahjulike mõjude riski.
Suguelundite herpese sümptomite esinemisel on vastunäidustatud seksuaalvahekord ilma usaldusväärsete tõkestusvastaste vahenditeta isegi viirusevastase ravi taustal.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele
Suurte valatsükloviiri annuste võtmine põhjustab sageli kõrvaltoimete tekkimist, eriti närvisüsteemist, seetõttu on raviperioodil soovitatav autojuhtimisel olla ettevaatlik.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Pärast oodatava kasu ja võimaliku riski suhte hindamist valatsükloviiri raseduse / imetamise ajal määratakse ettevaatusega.
Valatsükloviiri ja muid atsükloviiri sisaldavaid ravimeid tarvitanud naiste raseduse tulemuste registreerimisandmete kohaselt ei suurenenud nende laste sünnidefektide arv üldpopulatsiooniga võrreldes. Siiski ei saa usaldusväärseid ja kindlaid järeldusi valatsükloviiri kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal teha, kuna registrisse on kantud vaid väike arv naisi, kes võtsid raseduse ajal valatsükloviiri.
Lapsepõlves kasutamine
Vastunäidustus:
- kuni 12 aastat: kui see on ette nähtud tsütomegaloviiruse põhjustatud nakkuste ja tahkete organite siirdamise järgsete haiguste ennetamiseks;
- kuni 18-aastane: kui see on ette nähtud kõigi muude näidustuste korral (ebapiisavate kliiniliste andmete tõttu).
Neerufunktsiooni kahjustusega
Neerupuudulikkusega patsientidel määratakse valatsükloviir ettevaatusega.
Kasutamine eakatel
Eakatele patsientidele määratakse valatsükloviir arsti järelevalve all.
Ravimite koostoimed
Kuna valatsükloviir eritub neerude sekretsiooni teel muutumatul kujul, tuleb olla ettevaatlik, kui samaaegselt ravitakse sarnase eliminatsioonimehhanismiga ravimeid. Nende hulka kuuluvad: nefrotoksilised ained, aminoglükosiidid, jodeeritud kontrastained, pentamidiin, orgaanilised plaatinaühendid, metotreksaat, foskarnett, tsüklosporiin, takroliimus.
Kõigi ravimite või nende metaboliitide kontsentratsiooni suurenemise risk vereplasmas suureneb valatsükloviiri suurtes annustes päevas (4000 mg ja rohkem).
Analoogid
Valatsikloviiri analoogid on: Valaciclovir Canon, Valvir, Valtsikon, Valtrex.
Ladustamistingimused
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.
Kõlblikkusaeg on 3 aastat.
Apteekidest väljastamise tingimused
Välja antud retsepti alusel.
Arvamused valatsükloviiri kohta
Valatsükloviiri ülevaated on enamasti positiivsed. Patsiendid märgivad ravimi suurt efektiivsust. Hinnaks hinnatakse taskukohast, eriti kui pole vaja pikka kursust. Kõrvaltoimete tekkest teatatakse harva.
Valatsükloviiri hind apteekides
Valatsükloviiri ligikaudne hind on 328–467 rubla. (10 tabletti) või 1998–2695 rubla. (50 tabletti).
Valatsükloviir: hinnad Interneti-apteekides
|
Ravimi nimi Hind Apteek |
|
Valacyclovir Canon 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid 10 tk. 287 r Osta |
|
Arvustused Valacyclovir Canon 287 r Osta |
|
Valacyclovir 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid 10 tk. 374 r Osta |
|
Valacyclovir 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid 10 tk. 376 r Osta |
|
Valatsükloviiri tabletid p.o. 500mg 10 tk. 377 r Osta |
|
Valatsükloviiri tabletid p.o. 500mg 10 tk. 411 r Osta |
|
Valacyclovir 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid 10 tk. 601 RUB Osta |
|
Valatsükloviiri tabletid p.o. 500mg 10 tk. 720 RUB Osta |
|
Valatsükloviiri tabletid p.o. 500mg 40 tk. 1359 RUB Osta |
|
Valacyclovir 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid 40 tk. 1359 RUB Osta |
|
Valacyclovir 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid 50 tk. 1431 RUB Osta |
| Vaadake kõiki apteekide pakkumisi |
Maria Kulkes Meditsiiniajakirjanik Autori kohta
Haridus: esimene Moskva Riiklik Meditsiiniülikool, mis on nimetatud I. M. Sechenov, eriala "Üldmeditsiin".
Teave narkootikumide kohta on üldistatud, esitatud ainult teavitamise eesmärgil ega asenda ametlikke juhiseid. Eneseravimine on tervisele ohtlik!
