Relatox

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Relatox: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Ravimite koostoimed
12. Analoogid
13. Ladustamistingimused
14. Apteekidest väljastamise tingimused
15. Ülevaated
16. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Relatox

ATX-kood: M03AX01

Toimeaine: botuliintoksiini tüüp A - hemaglutiniini kompleks (botuliintoksiini tüüp A - hemaglutiniini kompleks)

Tootja: FSUE NPO Microgen (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 20.11.2018

Lüofilisaat lahuse valmistamiseks Relatoxi intramuskulaarseks manustamiseks

Relatox on perifeerse toime lihasrelaksant.

Väljalaske vorm ja koostis

Vabastan Relatoxi lüofilisaadina intramuskulaarse (i / m) manustamise lahuse valmistamiseks: lüofiliseeritud poorne pulbrimass, pressitud valgeteks kollase varjundiga või valgeteks tablettideks (50 või 100 U (toimeühik)) viaalides, polümeeripurgis või läbipaistvas vormis. pakend 1 pudel pappkarbis 1 polümeerikarp või konteiner koos ühe blisterpakendiga, mis sisaldab 1 ampulli (pudelite puhul, milles on 50 U lüofilisaati) või 2 ampulli lahustit (pudelite jaoks, milles on 100 U lüofilisaati) või ilma lahustita].

1 pudel sisaldab:

toimeaine: A-tüüpi hemaglutiniini ja botuliinitoksiini kompleks - 50 U või 100 U;
abikomponendid: maltoos, želatiin.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Relatox on ravim, mis pärsib atsümüülkoliini, parasümpaatilise närvisüsteemi peamise neurotransmitteri, mis viib läbi neuromuskulaarset ülekannet, vabanemist.

A-tüüpi Clostridium botulinumist eraldatud botuliintoksiin A koosneb molekulidest, mis on kerge ja raske ahela disulfiidsidemed. Raskel (molekulmassiga 100 000 daltonit) ahelil on kõrge seondumisafiinsus siht neuronite pinnal paiknevate spetsiifiliste retseptorite suhtes. Kerge (molekulmassiga 50 000 daltonit) ahel omab spetsiifilist Zn ²⁺ -st sõltuvat proteaasi aktiivsust sünaptosoomiga seotud valgu (molekulmassiga 25 000 daltonit) - SNAP-25 - tsütoplasma piirkondade suhtes, mis osalevad eksotsütoosiprotsessides.

A-tüüpi botuliinitoksiini toimemehhanism koosneb kolmest etapist, mille lõplik mõju on püsiv kemodenervatsioon. Esimeses etapis toimub spetsiifiline seondumine presünaptilise membraaniga, teises tungib molekul endotsütoosi kaudu närvi tsütosooli. Kolmandas etapis on rakusisese kerge ahela toime suunatud SNAP-25 selektiivsele lõhustamisele, mis põhjustab atsetüülkoliini vabanemise blokeerimise kolinergiliste neuronite presünaptilistest terminalidest.

Relatoxi intramuskulaarne süstimine põhjustab kahe toime arengut. Alfa-motoorsete neuronite pärssimisega neuromuskulaarse sünapsi tasemel pärsib otseselt lihaskiude ja lihase spindli aktiivsust gamma-motoorse neuroni kolinergilise sünapsi pärssimise tagajärjel intra-fusioonikiul. Gamma aktiivsuse vähenemise taustal toimunud lihase spindli intrafusioonikiudude lõdvestumine vähendab Ia-aferentsete närvikiudude aktiivsust. Selle tulemusena väheneb lihaste venitusretseptorite aktiivsus ning toimub alfa- ja gammamotooriliste neuronite efferentne aktiivsus. Relatoxi lihastesse toomise kliinilised ilmingud on nende väljendunud lõdvestumine ja valu märkimisväärne vähenemine. Süstitud lihastes toimub koos denervatsiooniprotsessiga reinnervatsiooniprotsess,mille eesmärk on taastada lihaste kokkutõmbed. Lihaste kontraktiilsus taastatakse 4-6 kuud pärast süstimist närvilõpmete külgmiste protsesside ilmnemise tagajärjel.

Farmakokineetika

Relatoxi farmakoloogiline toime areneb otse süstekohas. Retrograadne aksonaalne transport sisestuskohast ja presünaptiline omastamine on tühised.

Kliiniline toime kestab 4-6 kuud. Neuromuskulaarse aktiivsuse taastamist hõlbustab uute aksonaalsete protsesside väljatöötamine, mis moodustavad uued funktsionaalsed neuromuskulaarsed sünapsid. Nende tegevus tagab lihaste kontraktsioonide taastamise.

Relatoxi terapeutilised annused ei ületa vere-aju barjääri ega põhjusta märkimisväärset süsteemset toimet.

Mittetoksilised metaboliidid erituvad neerude kaudu.

Ravimi korduvate süstide taustal tekivad 1–5% patsientidest antikehad A-tüüpi botuliintoksiini kompleksi koos hemaglutiniiniga, mis vähendavad kompleksi toimet. Nende moodustumist soodustab Relatoxi suurte annuste kasutuselevõtt sagedaste korduvate süstidega väikestes annustes.

Näidustused kasutamiseks

blefarospasm;
ülemise jäseme lihaste spastilisus eelmise isheemilise insuldi tõttu;
näo hüperkineetiliste voldikute (miimiliste kortsude) korrigeerimine täiskasvanutel.

Vastunäidustused

nakkushaiguste äge periood;
väljendunud hernias ülemises ja alumises silmalau;
põletikuline protsess kavandatud Relatoxi süstimise kohas;
näokudede gravitatsioonilise ptoosi väljendunud staadium;
periood pärast näokirurgiat on vähem kui 1/4 aastat;
raseduse periood;
imetamine;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus Relatoxi komponentide suhtes.

Suure ettevaatusega ja pärast ravi kasulikkuse ja riskide tasakaalu põhjalikku hindamist on soovitatav Relatox välja kirjutada neuromuskulaarse ülekande kahjustuse (sh müasteenia, Lambert-Eatoni sündroomi ja teiste müasteeniliste sündroomide) subkliiniliste või kliiniliste nähtude, süstekoha ekhümoosi, sarvkesta patoloogiliste muutuste korral., allergiline anamnees (eriti patsientidel, kellel on ülitundlikkus valke sisaldavate ravimite suhtes).

Relatoxi kasutamine suletudnurga glaukoomi ja suure lühinägelikkuse korral on soovitatav välja kirjutada ainult silmaarsti arvamuse tulemuste põhjal.

Süstida tuleb ettevaatlikult kopsude, eriti nende ülemiste piiride vahetus läheduses.

Relatoxi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Lüofilisaadi Relatox kasutusvalmis lahust kasutatakse lihasesisese süstena.

Lahus tuleb valmistada steriilsetes tingimustes, järgides aseptika reegleid. Lüofilisaadiga viaali korki tuleb töödelda etüülalkoholiga. Lahustamiseks kasutatakse 0,9% naatriumkloriidi süstelahust. Torgake kork 23-25 mm pikkuse steriilse nõelaga, süstige viaali 1-8 ml lahustit. Pärast Relatoxi lahustumist moodustub selge, värvitu vedelik.

Keelatud on pudeli avamine ja korgi eemaldamine!

Süstelahuse süstimiseks kasutatakse insuliini süstlaid, mille nõela läbimõõt on 0,27–0,29 mm.

Valmis lahuse kontsentratsioon sõltub 0,9% naatriumkloriidi süstelahuse viaali süstitud mahust.

50 ühikut A-tüüpi hemaglutiniini ja botuliinitoksiini kompleksi sisaldava lüofilisaadi lahjendamisel on selle aktiivsus (ühikute kogus 0,1 ml-s):

1 ml 0,9% naatriumkloriidi süstelahust: 5 ühikut 0,1 ml valmis lahuses;
2 ml: 2,5 U;
2,5 ml: 2 ühikut;
4 ml: 1,25 U

100 ühikut A-tüüpi hemaglutiniini ja botuliinitoksiini kompleksi sisaldava lüofilisaadi lahjendamisel on selle aktiivsus (ühikute kogus 0,1 ml-s):

2 ml 0,9% naatriumkloriidi süstelahust: 5 ühikut 0,1 ml valmis lahuses;
4 ml: 2,5 U;
5 ml: 2 U;
8 ml: 1,25 U

Toimeaineühikutes väljendatud soovitatavad annused sobivad ainult Relatoxile.

Soovitatavad annused, manustamisviisid ja näokortsude korrigeerimise skeemid:

glabellaarsete kortsude silumine [lihas, pungitav kulm (musculus corrugator supercilii) ja üleoleva lihas (musculus procerus)]: individuaalne annus sõltub vanusest, kortsude raskusastmest ja patsiendi soost - 2,5-7,5 RÜ igas märgitud punktis. Relatoxi maksimaalne süstitav kogus selles piirkonnas on 25 ühikut. Süstekohtade määramiseks peab patsient kortsutama. See muudab tossava lihase palpeerimise lihtsaks. Iga kulmu ülemisest keskmisest servast 0,5 cm kaugusel on kõige selgemini väljendunud lihaste aktiivsus. Nõel sisestatakse kõhu paksusesse 7–10 mm sügavusele 45 ° nurga all (mediaalselt, eest ja taha) või 90 ° nurga all. Kui see toetub periostile, tuleb see välja tõmmata 1 mm ja ravim tuleb süstida. Uhke lihas asub kulmude mediaalservi ühendava joone keskel. Nõel sisestatakse eest-taha asendisse 2-3 mm sügavusele;
otsaesiste horisontaalsete kortsude silumine, mille moodustavad epikraniaalne lihas (musculus epicranius): 1,25–2,5 U igas 5–10 tähistatud punktis. Kerge kortsude raskusega piisab otsmikupiirkonna parema ja vasaku külje keskelt 2,0-2,5 U sisseviimisest. Patsientidel, kellel on väga kõrge otsmik ja voldid, mis paiknevad juuksepiiri lähedal, on võimalik täiendav 1,25–2,5 U Relatoxi süstimine 2–3 juuksepiiriga paralleelses punktis. Selle piirkonna kõikides punktides süstitakse maksimaalselt 20 ühikut. Süstimispunktide määramiseks peab patsient kulme kergitama. Kõige rohkem väljendub miimiline aktiivsus punktides, mis asuvad kulmude maksimaalsel amplituudil. Süstekoht peaks olema kulmu ülemisest servast vähemalt 2 cm kaugusel. Kulmude otste liikuvuse säilitamiseks võite süstekohad korraldada V-kujuliselt;
kortsude ("varesejalad") silumine periorbitaalses piirkonnas - silma ümmargune lihas (musculus orbicularis oculi): 2–2,5 U igas punktis. Kuna difusiooniraadius ühest punktist on 5–10 mm, ei tohiks punktide vaheline kaugus ületada 10–20 mm. Kõige kortsuspiirkonna piiride määratlemiseks peab patsient naerma. Annus määratakse selle piirkonna puhkeala põhjal. Relatoxi maksimaalne süstitav kogus selle piirkonna ühel küljel on 25 ühikut. Tavaliselt tehakse mõlemal küljel, silma ümmarguse lihase projektsioonipiirkonnas ja alumise silmalau külgmise osa maksimaalse lihasaktiivsuse kohtades 2 kuni 4 süsti. Silma välisnurgast ei tohiks kaugus olla väiksem kui 10 mm. Näo proportsioonide säilitamiseks tuleb sisestuspunktid asetada võimalikult sümmeetriliselt. Ärge laske ravimil tungida difusiooni tagajärjel suurde sügomatesse lihastesse (musculus zygomaticus major) nasolabiaalse voldi ja suu nurkade sümmeetria rikkumise ohu tõttu;
kortsude silumine nina seljas - ninalihas (musculus nasalis): 2,5 U mõlemal küljel;
kortsude silumine näo alaosas: otse ninalihase tiibasse (musculus nasalis) - 2,5 U mõlemal küljel. Intradermaalselt, kortsudes, 2 mm kaugusel servast mööda ülahuule punast piiri (4–6 punkti) - 1,25 U punkti kohta. Suunurka langetavas lihases (musculus depressor anguli oris), subkutaanselt - 2,5 ühikut. Lõualihases (musculus mentalis) subkutaanselt - 2,5 U.

Relatoxi soovitatavad annused, skeemid ja manustamisviis blefarospasmi ravimisel: pindmiselt intramuskulaarselt - 2,5–5 U igas järgmises punktis (nõelamõõt 28–30): silma külgmises nurgas - üks punkt, ülemisel silmalaugel - kaks punkti, alumise silmalau külgmisel poolel - üks punkt. Ravimi algannus ühele küljele on keskmiselt 15-25 ühikut.

Periorbitaalse piirkonna maksimaalne lubatud annus on kuni 25 ühikut külje kohta.

Sõltuvalt organismi individuaalsetest omadustest võib väljendunud kliiniline toime pärast Relatoxi süstimist ilmneda 2-14 päeva jooksul ja püsida 120-180 päeva.

Ravimi toimet hinnatakse uuringuga 30 päeva pärast Relatoxi manustamist, võrreldes esialgse seisundiga.

Olulise kliinilise toime puudumisel on vajalikud järgmised meetmed:

kliiniline kinnitus, sealhulgas elektromigraafilised (EMG) uuringud toksiini mõju kohta süstitud lihasele või lihastele;
protseduuri ebaefektiivsust põhjustanud põhjuste analüüs (väike annus, ebapiisav punktide valik Relatoxi süstimiseks, vale süstimistehnika, antagonistlike lihaste nõrkus, fikseeritud kontraktuuri tunnused, toksiini neutraliseerivate antikehade moodustumine);
A-tüüpi botuliinitoksiini kasutamise otstarbekuse ümberhindamine;
korduv protseduur - kui Relatoxi esmakordsel manustamisel ei ole soovimatuid mõjusid - tuleb läbi viia järgides järgmisi tingimusi: annuse määramine, võttes arvesse eelmise protseduuri ebaefektiivsuse põhjuste analüüsi, EMG kontroll, protseduuride vahe on vähemalt 90 päeva.

Mõju puudumine või selle raskuse vähenemine pärast korduvaid süstimisi on aluseks patsiendile muude ravimeetodite pakkumisel.

Arst arvutab Relatoxi annuse ülemise jäseme lihaste spastilisuse raviks patsientidel pärast isheemilist insuldi ja määrab iga patsiendi jaoks eraldi süstepunktide arvu. See võtab arvesse patoloogilises protsessis osalevate lihaste suurust ja arvu, nende lokaliseerimist, spastilisuse raskust.

Ravimilahuse täpsemaks manustamiseks on võimalik kasutada elektromüograafi.

Relatoxi sisestamiseks pindmistesse lihastesse kasutatakse nõelu 30 G, 27 G või 25 G ja ülajäseme sügavatesse lihastesse - suurema pikkusega nõelu.

Ravimi soovitatavad annused, režiimid ja manustamisviis eelmise isheemilise insuldi põhjustatud ülajäseme lihaste spastilisuse ravis:

sõrmede painutuslihased: sõrmede sügav painutaja (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, sõrmede pindmine painutaja (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, lihase adductor pöial (musculus adductor pollicis) - 20 U, pikk käe pöidla painutaja (musculus flexor pollicis longus) - 20 ühikut;
käe painutuslihased: randme radiaalne painutaja (musculus flexor carpi radialis) - 15–60 U, randme küünarliigese painutaja (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 U;
küünarliigese paindelihased: õla biitsepsilihas (musculus biceps brachii) - 100-150 U, õlavarrelihas (musculus brachialis) - 20-60 U, brachioradialis lihas (musculus brachioradialis) - 20-100 U, küünarvarre ümmargune pöörleja (musculus teres)) - 10-30 U;
lihased, mis viivad õlaliigese keha: pectoralis major (musculus pectoralis major) - 20-100 U, suur ümar lihas (musculus teres major) - 5-40 U, latissimus dorsi (musculus latissimus dorsi) - 20-100 U.

Ühe ravikuuri maksimaalne üksikannus on 400 U, jaotatuna valitud lihaste vahel.

Relatoxi toime hakkab avalduma 7 päeva pärast süstimist, lihastoonuse maksimaalne langus toimub järgmise 30–60 päeva jooksul.

Kõrvalmõjud

Kliiniliste uuringute käigus registreeritud kõrvaltoimed, mis on tekkinud blefarospasmi ravis ja näo hüperkineetiliste voldikute (miimiliste kortsude) korrigeerimisel:

närvisüsteemist: harva - suunurkade asümmeetria; harva - unisus, pearinglus, peavalu; väga harva - silmalaugude keeruline sulgemine, näolihaste parees, lagoftalm, huulte tuimus, liigeste kahjustus, näolihaste halvatus;
lokaalsed reaktsioonid: sageli - ärritus, valu süstekohas, kõvastumine, tursed, nahakinnisus, hüpereemia süstekohas, punetus; harva - mikrohematoomid, punktkeratiit, ekhümoos; väga harva - difuusne hüperemia;
nägemisorgani poolt: väga harva - suurenenud pisaravool, majutuse rikkumine, fotofoobia, silmade kuivus;
lihas-skeleti ja sidekoe poolt: väga harva - kulmude külgmiste alade, glabellaarse piirkonna, ptoosi rippumine;
seedesüsteemist: harva - iiveldus;
üldised häired: harva - kehatemperatuuri lühiajaline tõus kuni 37,5 ° C, üldine nõrkus.

Kliiniliste uuringute käigus registreeritud kõrvaltoimed isheemilise insuldi järgsete patsientide ülajäseme lihaste spastilisuse ravis:

närvisüsteemist: sageli - pearinglus, peavalu; harva - paresteesia, hüpesteesia; harva - koordinatsiooni puudumine;
lokaalsed reaktsioonid: väga sageli - valu, nahaärritus, turse; harva - verejooks süstekohas;
vaimsed häired: sageli - unetus;
lihasluukonna ja sidekoest: sageli - lihasnõrkus; harva - valu käes, artralgia;
dermatoloogilised reaktsioonid: harva - naha sügelus;
seedesüsteemist: harva: iiveldus.

Protseduuri ajal võib nõel kahjustada elutähtsaid struktuure - veresooni ja närve.

Üleannustamine

Sümptomid: üldine nõrkus, neelamisraskused, diploopia, kõnehäire, ptoos, hingamislihaste parees.

Ravi: kohene hospitaliseerimine. Hingamissüsteemi lihaste halvatuse korral on vajalik patsiendi intubatsioon ja viimine kunstlikule ventilatsioonile.

erijuhised

Relatoxi väljastatakse ja kasutatakse ainult spetsialiseeritud meditsiiniasutustes.

Süstid peaks läbi viima kõrge kvalifikatsiooniga arst erihaiglate ravitoas või ambulatoorselt.

Neuromuskulaarsete haiguste korral suureneb isegi ravimi tavapäraste annuste kasutamisel kliiniliselt väljendunud süsteemse toime (sh raske düsfaagia, hingamispuudulikkus) tekkimise oht.

Relatoxi kasutamine ülajäseme lihaste spastilisuseks pärast isheemilist insuldi tuleb kombineerida insuldijärgse spastilisuse standardse raviskeemiga.

Ravimi kasutamata lahuse jäägid viaalis või pärast süstlasse süstimist tuleb inaktiveerida. Selleks kasutage lahjendatud naatriumhüpokloriti lahust, mis sisaldab 1% aktiivset kloori. Lahusega kokkupuutuvad abimaterjalid tuleb hävitada vastavalt bioloogiliste jäätmete hävitamise eeskirjadele.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Juhiste kohaselt võib Relatox põhjustada nägemiskahjustust, lihasnõrkust ja pearinglust. Seetõttu on ohu vältimiseks soovitatav ajutiselt juhtimisest hoiduda.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Relatoxi kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Lihasrelaksandi kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel on vastunäidustatud.

Ravimite koostoimed

Relatoxi toimet tugevdab antibakteriaalsete ainete (tetratsükliinid, aminoglükosiidid, polümüksiinid, erütromütsiin), depolariseerimata lihasrelaksantide ja teiste neuromuskulaarset ülekannet vähendavate ravimite samaaegne kasutamine.

Analoogid

Relatoxi analoogid on Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril 2–8 ° C suletud, sildistatud pakendis.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Relatoxi kohta

Arvustused Relatoxi kohta on positiivsed. Patsiendid, kes on ravimit kasutanud näokortsude silumiseks, kirjutavad sagedamini. Protseduur on veidi valus, kuid üsna talutav. Relatox ei põhjusta kõrvaltoimeid. Saavutatud efekt püsib kaua. Kodumaise ravimi eelised hõlmavad protseduuride üsna taskukohast hinda.

Patsientidel soovitatakse süstimine usaldada ainult spetsiaalse ettevalmistusega arstile.