Stimuloton

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Stimuloton: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Stimuloton

ATX-kood: N06AB06

Toimeaine: sertraliin (sertraliin)

Tootja: EGIS Pharmaceuticals, PLC (Ungari)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 20.08.2019

Hinnad apteekides: alates 285 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Stimuloton 50 mg

Stimuloton on antidepressant.

Väljalaske vorm ja koostis

Stimulotoni ravimvorm on õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumer ovaalne kuju, peaaegu valge või valge, ühele küljele on graveeritud "E271" (50 mg) või "E272" (100 mg), teisele - jagunemisrisk, lõhnatu (50 mg tükk: 10 tk blisterpakendis, pappkarbis 1, 2 või 3 blisterpakendit; kumbki 100 mg: 14 tk blisterpakendis, pappkarbis 1 või 2 blistrit).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: sertraliinvesinikkloriid - 55,95 mg või 111,9 mg, mis vastab 50 mg või 100 mg sertraliinile;
abikomponendid: mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), hüdroksüpropüültselluloos (hüproloos), kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat;
koore koostis: titaandioksiid, makrogool 6000, hüpromelloos.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Sertraliin on selektiivne serotoniini (5-HT) tagasihaarde inhibiitor, mis samal ajal muudab dopamiini ja norepinefriini tagasihaarde protsesse väga kergelt. Soovitatavates annustes takistab see aine serotoniini omastamist inimese trombotsüütide poolt. Tema jaoks pole antikolinergiline, rahustav või stimuleeriv toime iseloomulik. Sertraliin ei oma afiinsust bensodiasepiini, muskariin- (kolinergilised), histaminergilised, serotonergilised, adrenergilised, dopaminergilised ega GABA-retseptorite suhtes.

Antidepressantide toimet täheldatakse Stimulotoni regulaarse tarbimise teise nädala lõpuks, maksimaalset terapeutilist toimet aga alles 6 nädala pärast. Erinevalt tritsüklilistest antidepressantidest ei suurenda sertraliini kasutamine kehakaalu. Samuti ei tekita see füüsilist ega vaimset narkomaania.

Farmakokineetika

Sertraliini imendumise aste seedetraktist on üsna kõrge, kuid see protsess on aeglane. Aine maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas registreeritakse 4,5–8,4 tundi pärast Stimulotoni suukaudset manustamist. Tasakaalukontsentratsioon vereplasmas saavutatakse nädala jooksul, kui päevane annus on 1 kord päevas. Kui sertraliini võetakse koos toiduga, suureneb selle biosaadavus 25% ja maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kuluv aeg väheneb.

Sertraliini seonduvus vereplasma valkudega on 98%. Jaotusruumala ületab 20 l / kg.

Esimesel maksa läbimisel metaboliseerub sertraliin ulatuslikult, osaledes N-demetüülimise protsessides. Selle peamine metaboliit on N-desmetüülsertraliin, mis on vähem aktiivne kui lähteaine. Metaboliidid määratakse väljaheites ja uriinis võrdses kontsentratsioonis. Ligikaudu 0,2% sertraliinist eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Ravimi poolväärtusaeg varieerub vahemikus 22 kuni 36 tundi ja see ei muutu sõltuvalt patsiendi soost ega vanusest. N-desmetüülsertraliini puhul on see näitaja vahemikus 62 kuni 104 tundi. Kontsentratsiooni-aja kõvera (AUC) alune pindala ja eliminatsiooni poolväärtusaeg suurenevad maksa düsfunktsiooniga patsientidel. Sõltumata neerupuudulikkuse raskusastmest jäävad sertraliini farmakokineetilised parameetrid selle regulaarsel kasutamisel muutumatuks.

Sertraliin määratakse rinnapiimas, kuid selle vere-platsentaarbarjääri ületamise võime kohta puudub teave. Samuti ei elimineerita see organismist dialüüsi teel.

Näidustused kasutamiseks

mitmesuguse etioloogiaga depressiooni ennetamine ja ravi, sealhulgas ärevusega kaasnevad seisundid;
traumajärgne stressihäire;
paanikahäire (agorafoobiaga või ilma);
obsessiiv-kompulsiivsed häired, sealhulgas üle 6-aastastel lastel.

Vastunäidustused

ebastabiilne epilepsia;
samaaegne ravi monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega ja 14 päeva jooksul pärast nende tühistamist;
vanus kuni 18 aastat, välja arvatud obsessiiv-kompulsiivse häire ravi;
raseduse ja imetamise periood;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Juhiste kohaselt peaks Stimulotoni ettevaatusega määrama orgaaniliste ajukahjustustega (sh vaimne alaareng), epilepsia, maniakaalsete seisundite, neeru- ja / või maksapuudulikkusega, kehakaalu langusega, obsessiiv-kompulsiivsete häiretega patsientidele üle 6-aastastel lastel.

Stimulotoni kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Stimulotoni tablette võetakse suu kaudu, hommikul või õhtul, 1 kord päevas.

Stimulotoni soovitatav annus täiskasvanutele:

depressioon, obsessiiv-kompulsiivsed häired: 50 mg, terapeutiline toime areneb aeglaselt, ravi kestuse määrab arst individuaalselt;
paanika või posttraumaatiline stressihäire: algannus 25 mg ühe nädala jooksul, seejärel 50 mg. Hea tolerantsusega soovitud ravivastuse saavutamiseks on näidustatud annuse suurendamine nädalas 50 mg, kuni saavutatakse maksimaalne ööpäevane annus 200 mg. Kliiniline toime avaldub tavaliselt ühe nädala jooksul. Regulaarset tarbimist tuleb jätkata vähemalt 2-4 nädalat. Säilitusravi korral tuleb kasutada minimaalset efektiivset annust.

Stimulotoni soovitatav annus pediaatrilistele patsientidele obsessiiv-kompulsiivsete häirete ravis:

lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat: algannus on 25 mg, pärast nädala pikkust ravi on näidatud, et annust suurendatakse 50 mg-ni;
lapsed vanuses 13 kuni 18 aastat: algannus - 50 mg.

Kui terapeutiline toime on ebapiisav, võib Stimulotoni annust suurendada 50 mg üks kord nädalas, kuid mitte rohkem kui 200 mg päevas. Laste annuseid üle 50 mg tuleb üleannustamise vältimiseks kasutada äärmise ettevaatusega. Pikaajaliseks säilitusraviks tuleb kasutada minimaalset efektiivset annust.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ja eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Raske maksa düsfunktsiooni korral tuleb annust vähendada või suurendada Stimulotoni annuste vahelist intervalli.

Kõrvalmõjud

närvisüsteemist: harva - peavalu, unisus, pearinglus, väsimus, treemor, ärrituvus, unetus, hüpomania, maania, akatiisia; võimalik - põhihaiguse sümptomitega sarnased reaktsioonid, sealhulgas depressioon, paresteesia, hüpesteesia, hallutsinatsioonid, agressiivsus, erutus, agitatsioon, psühhoos, ärevus;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: harva - südamepekslemine;
seedesüsteemist: söögiisu vähenemine või suurenemine, suukuivus; harva - mao- ja kõhukrambid, iiveldus, oksendamine, anoreksia, kõhulahtisus, kõhupuhitus või -valu, ebastabiilne väljaheide, düspepsia;
vereloome süsteemist: verejooks (ka ninaverejooks);
dermatoloogilised reaktsioonid: harva - näopunetus, nahapunetus, suurenenud higistamine;
ainevahetuse poolelt: kaalulangus;
reproduktiivsüsteemi poolt: harva - vähenenud tugevus, hiline ejakulatsioon, libiido langus, anorgasmia, düsmenorröa;
meeltest: harva - hägune nägemine, nägemiskahjustus;
laboratoorsed parameetrid: mõnel juhul - aspartaataminotransferaasi (ACT) ja alaniinaminotransferaasi (ALAT) asümptomaatiline tõus (täheldatud Stimulotoni võtmise esimese üheksa nädala jooksul, peatub kohe pärast ravimi kasutamise lõpetamist), pöörduv hüponatreemia (sagedamini eakatel patsientidel, kes saavad samaaegset diureetilist ravi või muul viisil);
teised: harva - haigutamine, allergilised reaktsioonid; mõnel juhul - võõrutussündroom; (järgmiste kõrvaltoimete suhet Stimulotoni vastuvõtmisega ei ole usaldusväärselt kindlaks tehtud) harva - eksudatiivne multiformne erüteem; mõnikord - krambid, liikumishäired (kõnnakuhäired, ekstrapüramidaalsed sümptomid), hüperprolaktineemia, menstruaaltsükli häired, galaktorröa, sügelus, lööve.

Üleannustamine

Isegi Stimulotoni võtmisel suurtes annustes ei täheldata sertraliini üleannustamisega seotud tõsiseid sümptomeid tavaliselt. Kuid selle kombinatsioon etanooli või teiste ravimitega võib põhjustada tõsist joobeseisundit.

Üleannustamise tagajärg on mõnel juhul serotoniini sündroom, mille tunnused on hüperrefleksia, müokloonus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, liigne higistamine, psühhomotoorne agitatsioon, agiteeritus, pearinglus, tahhükardia.

Sertraliinil puuduvad spetsiifilised antidoodid. Keha elutähtsate funktsioonide pidev jälgimine ja intensiivne toetav ravi on soovitatav. Ärge kutsuge esile oksendamist. Aktiivsöe võtmisel võib olla olulisem mõju kui maoloputusel. Samuti on vaja jälgida hingamisteede läbilaskvust. Sertraliinil on suur jaotusruumala, mistõttu üleannustamise korral ei pruugi vereülekanne, sunnitud diurees ning hemoperfusioon ja dialüüs viia soovitud tulemuseni.

erijuhised

Puudub teave elektrikonvulsiivravi kasutamise võimaluse kohta Stimulotoni kasutamise ajal.

Mõnel juhul on maania või hüpomania areng võimalik.

Depressiooniga seotud enesetapumõtted ja katsed võivad ilmneda igas ravi etapis enne remissiooni tekkimist. Seetõttu on patsiendi hoolikas meditsiiniline järelevalve vajalik alates ravikuuri algusest kuni stabiilse kliinilise toime hetkeni.

Fertiilses eas naisi tuleks hoiatada usaldusväärse rasestumisvastase vahendi kasutamise vajaduse eest kogu Stimulotoni kasutamise ajal.

Liikumishäireid täheldatakse enamikul juhtudel patsientidel, kes võtavad samaaegselt antipsühhootikume (neuroleptikume) või kellel on pikka aega esinenud liikumishäireid.

Kliinilistes uuringutes on depressiooni ja obsessiiv-kompulsiivsete häiretega patsientidel täheldatud harva epilepsiahooge. Nende välimuse täpset seost sertraliini manustamisega ei ole kindlaks tehtud. Krambihoogudeta epilepsiaga patsiente tuleb regulaarselt uurida ja krampide ilmnemisel tuleb Stimuloton-ravi katkestada.

Ravi perioodil ei tohiks te juua alkoholi ega tarvitada etanooli sisaldavaid ravimeid.

Kuna antidepressantide kasutamine lastel ja noorukitel aitab kaasa vaenulikkuse, mässumeelsuse, agressiivsuse, viha tekkele ning suurendab enesetappude ja enesetapumõtete tõenäosust, tuleb obsessiiv-kompulsiivse häire raviks Stimulotoni määramisel lapsi hoolikalt jälgida, et suitsiidisümptomeid õigeaegselt tuvastada.

Ravimit tuleb pediaatrias kasutada äärmise ettevaatusega, kuna puuduvad andmed pikaajalise ohutuse kohta seoses kasvu, küpsemise, kognitiivse sfääri moodustumise ja lapse käitumisega.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Monoteraapia korral ei mõjuta Stimulotoni kasutamine patsiendi psühhomotoorseid funktsioone. Kombineerituna muude vahenditega, peaks raviarst andma patsiendi võimekuse juhtida sõidukeid ja mehhanisme.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kontrollitud uuringuid Stimulotoni kasutamise kohta rasedatel ei ole läbi viidud, seetõttu on ravimi määramine lubatud ainult juhtudel, kui ema potentsiaalne kasu ravile kaalub üles võimaliku ohu lootele. Reproduktiivses eas patsiendid, kes kavatsevad sertraliini võtta, peavad kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid.

Sertraliin määratakse rinnapiimas, seetõttu ei ole selle kasutamine imetamise ajal soovitatav. Kuna puuduvad usaldusväärsed andmed imetavate naiste ohutuse kohta, tuleb imetamine enne ravikuuri alustamist lõpetada.

Lapsepõlves kasutamine

Stimulotoni kasutamise kohta pediaatrias ei ole piisavalt kliinilisi kogemusi, seetõttu ei määrata seda ravimit alla 18-aastastele lastele ja noorukitele. Erandiks on OCD-ga (obsessiiv-kompulsiivsed häired) üle 6-aastased lapsed, seda patsiendikategooriat tuleks võtta ettevaatusega.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Stimulotoni määramisel neerupuudulikkusega patsientidele on vajalik ettevaatus. Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei ole vaja annust konkreetselt kohandada.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Stimulotoni määramisel maksapuudulikkusega patsientidele tuleb olla ettevaatlik. Maksa talitlushäirete korral on vaja annust allapoole reguleerida või suurendada ravimi võtmise vahelisi intervalle.

Kasutamine eakatel

Eakad patsiendid ei pea Stimulotoni annust kohandama.

Ravimite koostoimed

Kombineeritud ravi MAO inhibiitoritega, sealhulgas selegiliin ja pöörduva toimega MAO inhibiitor moklobemiid, põhjustab tõsiseid tüsistusi, mistõttu see kombinatsioon on vastunäidustatud. Sertraliini võtmist on lubatud alustada vähemalt üks päev pärast pöörduva MAO inhibiitori tühistamist.

Stimulotoni samaaegsel kasutamisel:

tsimetidiin vähendab oluliselt sertraliini kliirensit;
diasepaami, varfariini, tolbutamiidi ja muid plasmavalkudega seonduvaid aineid tuleb kasutada ettevaatusega, kuna sertraliin seondub plasmavalkudega hästi;
karbamasepiin, etanool, fenütoiin, haloperidool ei mõjuta psühhomotoorseid reaktsioone ja kognitiivseid funktsioone sertraliini maksimaalses annuses (200 mg);
atenolool ei muuda oma beetablokaatorit;
glibenklamiid ja digoksiin ei muuda nende omadusi ega riku maksimaalses annuses kasutatava sertraliini terapeutilist toimet;
kumariini derivaadid aitavad kaasa protrombiiniaja märkimisväärsele pikenemisele, seetõttu on vaja kontrollida protrombiiniaega nii sertraliinravi alguses kui ka pärast selle tühistamist;
karbamasepiin, terfenadiin ei muuda nende ainevahetuse kiirust;
kortisool ei häiri endogeenset beeta-hüdroksüülimist;
liitiumpreparaadid suurendavad värisemise riski.

Stimulotoni pikaajalisel kasutamisel annuses 50 mg päevas põhjustab samaaegne ravi CYP2D6 isoensüümi osalusel metaboliseeritud ravimitega nende kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas.

Kliiniliselt olulisel määral ei inhibeeri sertraliin CYP2C9 isoensüümi aktiivsust, sellel on minimaalne inhibeeriv toime või see ei mõjuta CYP1A2 isoensüümi.

Vältida tuleks kombinatsioone trüptofaani, fenfluramiini ja teiste serotonergiliste ainetega ning kui on tungiv vajadus neid samaaegselt sertraliiniga manustada, on soovitatav olla eriti ettevaatlik.

Analoogid

Stimulotoni analoogid on: Aleval, Thorin, Serlift, Asentra, Serenata, Zoloft, Paroksetiin, Selektra jne.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Stimulotoni kohta

Peaaegu kõik võrgus leiduvad ülevaated Stimulotoni kohta kinnitavad ravimi efektiivsust. Terapeutiliste annuste kasutamisel ei teki sõltuvust. Patsiendid väidavad, et pärast ravi algust kaob sisemise pinge ja ärevuse tunne, emotsionaalsete kogemuste ja sisemise ärevuse raskus ning paanikahood kaovad (peaaegu paar päeva pärast ravikuuri algust). Mõned patsiendid võtavad Stimulotoni pikka aega (kuni 5 aastat), märkides nende psühholoogilise seisundi paranemist.

Ravimi võtmisel on ka negatiivseid ülevaateid, mis on seotud kõrvaltoimetega. Nende hulka kuuluvad peamiselt söögiisu vähenemine, unetus, väsimus, letargia ja liigne higistamine.

Stimulotoni hind apteekides

Keskmiselt varieerub Stimulotoni hind annusega 50 mg 381–415 rubla (10 tabletti sisaldava pakendi puhul) või 857–934 rubla (30 tabletti sisaldava pakendi puhul). Ravim annuses 100 mg maksab umbes 1405-1536 rubla (28 tabletti sisaldava pakendi kohta).