Trulicity - Kasutusjuhised, ülevaated, Hind, Analoogid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Trulitsism

Trulicity: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: trulitsism

ATX-kood: A10BX14

Toimeaine: dulaglutiid (dulaglutiid)

Produtsent: Eli Lilly & Company (USA); Eli Lilly Itaalia S.p. A. (Eli Lilly Italia S. lk A) (Itaalia)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 27.11.2018

Hinnad apteekides: alates 9969 rubla.

Osta

Lahus Trulicity subkutaanseks manustamiseks

Trulitsus on parenteraalne hüpoglükeemiline aine.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on toodetud lahusena subkutaanseks manustamiseks: selge, värvitu vedelik (0,5 ml süstlas, ühelt poolt suletud ja teiselt poolt varustatud kaitsekorgiga süstlanõelaga; pappkarbis 4 süstlapliiatsit, milles mõlemas on sisse ehitatud 1 süstal, ja juhised Trulicity kasutamise kohta).

0,5 ml lahust sisaldab:

toimeaine: dulaglutiid - 0,75 või 1,5 mg;
lisakomponendid: mannitool, naatriumtsitraatdihüdraat, polüsorbaat 80 (taimne), veevaba sidrunhape, süstevesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Dulaglutiid on pika toimeajaga glükagoonilaadse peptiidi 1 (GLP-1) retseptori agonist. Aine molekul koosneb kahest identsest ahelast, mis on ühendatud disulfiidsidemetega, millest igaüks sisaldab modifitseeritud inimese GLP-1 analoogi, mis on kovalentselt seotud väikese polüpeptiidahela kaudu modifitseeritud inimese immunoglobuliini G4 (IgG4) raske ahela (Fc) fragmendiga. GLP-1 analoogiks oleva dulaglutiidi molekuli osa sarnaneb keskmiselt 90% inimese loodusliku (loodusliku) GLP-1-ga. Loodusliku inimese GLP-1 poolväärtusaeg (T _1/2) dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) abil lõhustamise ja neerukliirensi tagajärjel on 1,5–2 minutit.

Erinevalt looduslikust GLP-1-st on dulaglutiid vastupidav DPP-4 toimele ja selle suurus on suur, mis aeglustab imendumist ja vähendab neerukliirensit. Toimeaine sarnased struktuuriomadused annavad lahustuva vormi ja selle T _{1/2 on selle} tõttu 4,7 päeva, mis võimaldab Trulicity't süstida subkutaanselt üks kord nädalas. Lisaks võimaldab dulaglutiidmolekuli disain vähendada Fcy retseptori vahendatud immuunvastust ja vähendada immunogeenset potentsiaali.

Aine hüpoglükeemiline aktiivsus on seotud mitmete GLP-1 toimemehhanismidega. Glükoosi suurenenud kontsentratsiooni taustal põhjustab dulaglutiid pankrease β-rakkudes rakusisese tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) taseme tõusu, mis põhjustab insuliini tootmise suurenemist. II tüüpi diabeedi korral (insuliinist mittesõltuv) pärsib aine glükagooni liigset tootmist, mis viib glükoosi vabanemise vähenemiseni maksas, samuti aeglustab mao tühjenemist.

Alates esimesest manustamisest parandab Trulicity II tüüpi diabeedi korral glükeemilist kontrolli glükoosisisalduse pideva languse tagajärjel enne sööki ja pärast sööki, mis kestab nädala kuni järgmise annuseni.

Dulaglutiidi farmakodünaamilise uuringu tulemuste kohaselt aitas II tüüpi suhkurtõvega patsientidel taastada insuliini sekretsiooni I faasi tasemele, mida täheldati platseebot saanud tervetel inimestel, ja paranes insuliini sekretsiooni II faas vastuseks glükoosilahuse intravenoossele boolusele. Samuti leiti uuringu käigus, et ravimi ühekordse manustamise korral annuses 1,5 mg suurenes pankrease β-rakkude maksimaalne insuliini tootmine ja insuliinsõltumatu diabeediga patsientidel aktiveerus β-rakkude funktsioon võrreldes platseebogrupiga.

Toimeaine farmakokineetiline ja vastav farmakodünaamiline profiil võimaldab Trulicity kasutamist üks kord nädalas.

Dulaglutiidi efektiivsust ja ohutust uuriti 6 randomiseeritud kontrollitud III faasi uuringu käigus, milles osales 5171 II tüüpi suhkurtõvega patsienti (sh üle 65-aastased - 958 ja üle 75-aastased - 93 inimest). Uuringutes osales 3136 isikut, kes said ravi dulaglutiidiga, samas kui 1719 neist said ravimit üks kord nädalas annuses 1,5 mg ja 1417 annuses 0,75 mg sama kasutussagedusega. Kõik uuringud näitasid glükeemilise kontrolli kliiniliselt olulist paranemist, mõõdetuna glükeeritud hemoglobiini (HbA1C) abil.

Dulaglutiidi kasutamist monoteraapiana võrreldes metformiiniga uuriti 52-nädalases aktiivses kontrollitud kliinilises uuringus. Kui Trulicityt manustati üks kord nädalas annustes 1,5 mg / 0,75 mg, oli selle efektiivsus HbA1c vähendamisel parem kui metformiinil, mida kasutati ööpäevas 1500–2000 mg. 26 nädalat pärast ravi algust saavutas valdav osa katsealustest dulaglutiidi kasutamisel sihtväärtuse HbA1c <7,0 ja <6,5% kui metformiin. Teatatud sümptomaatilise hüpoglükeemia juhtude (episoodid patsiendi / aasta kohta) sagedus, kui dulaglutiidi kasutati üks kord nädalas annustes 1,5 mg / 0,75 mg ja metformiini, oli 0,62; Vastavalt 0,15 ja 0,09.

Ravimi efektiivsust ja ohutust hinnati nii platseebokontrollitud kui ka aktiivselt kontrollitud kliinilistes uuringutes (sitagliptiin annuses 100 mg päevas) 104 nädala jooksul, kui kõiki ravimeid kasutati kombinatsioonis metformiiniga. Trulicity kasutamisel 52 nädala jooksul, üks kord nädalas annuses 1,5 mg / 0,75 mg, täheldati HbA1c olulisemat langust kui sitagliptiini korral. Samal ajal saavutas palju suurem dulaglutiidi kasutavate patsientide HbA1c sihtväärtus <7 ja <6,5%. Need mõjud püsisid kogu uurimisperioodi vältel. Pärast dulaglutiidi kasutuselevõttu annuses 1,5 mg / 0,75 mg ja sitagliptiini võtmist oli kinnitatud sümptomaatilise hüpoglükeemia sagedus 0,19; Vastavalt 0,18 ja 0,17.

Ravimi efektiivsust ja ohutust hinnati ka aktiivse kontrolliga uuringus 26 nädala jooksul, võrreldes liraglutiidi kasutuselevõtuga - 1,8 mg päevas, mõlemat ravimit kasutati kombinatsioonis metformiiniga. Ravi 1,5 mg dulaglutiidiga üks kord nädalas põhjustas sarnase HbA1c vähenemise ja patsientide arvu, kes saavutasid HbA1c eesmärgi <7 ja <6,5%, võrreldes liraglutiidraviga. Kui Trulicityt kasutati annuses 1,5 mg, oli dokumenteeritud sümptomaatilise hüpoglükeemia sagedus 0,12 ja liraglutiidravi korral 0,29.

Kõigis ülalkirjeldatud uuringutes ei olnud dulaglutiidravi ajal raske hüpoglükeemia juhtumeid.

Dulaglutiidi ja glargiininsuliini võrdlus viidi läbi aktiivse kontrolliga 78 nädala pikkustes uuringutes. Mõlemat ainet on kasutatud koos metformiini ja sulfonüüluurea derivaatidega. Pärast 52-nädalast ravi 1,5-nädalase annusega 1,5 mg dulaglutiidiga vähenes HbA1c oluliselt rohkem kui glargiininsuliiniga ja kui dulaglutiidi kasutati üks kord nädalas annuses 0,75 mg, oli HbA1c langus võrreldav glargiininsuliiniga. 52. ja 78. nädalal saavutasid dulaglutiidi (annus 1,5 mg) rühmas võrreldes glargiininsuliini rühmaga enamuse patsientide HbA1c sihtväärtuse <7,0% või <6,5%. Kinnitatud sümptomaatilise hüpoglükeemia esinemissagedus Trulicity puhul annustes 1,5 mg / 0,75 mg ja glargiininsuliin oli 1,67; Vastavalt 1,67 ja 3,02. Ravi ajal dulaglutiidiga (annus 15 mg) ja glargiininsuliinravi, teatati võrdsel arvul raske hüpoglükeemia juhtumitest (mõlemal kaks).

Platseebokontrollitud vaatluste ja aktiivselt kontrollitud kliiniliste uuringute läbiviimisel võrreldi toimeainet eksenatiidiga (esimesed kaks nädalat 0,005 mg kaks korda päevas, seejärel 0,01 mg kaks korda päevas), kui mõlemad ravimid olid kombineeritud pioglitasooniga ja metformiin. Patsientidel, kes said dulaglutiidi üks kord nädalas annuses 1,5 mg / 0,75 mg, oli HbA1c rohkem väljendunud kui platseebo ja eksenatiidi rühmas. Märksa suurem arv patsiente saavutas HbA1c eesmärgi taseme <7,0% või <6,5%. Kinnitatud sümptomaatilise hüpoglükeemia sagedus koos Trulicity kasutuselevõtuga üks kord nädalas annustes 1,5 mg / 0,75 mg ja 2 korda päevas eksenatiidi oli vastavalt 0,19; 0,14 ja 0,75. Dulaglutiidi rühmas ei täheldatud tõsist hüpoglükeemiat,ja eksenatiidi rühmas esines 2 tüsistust.

Trulicity-ravi kombinatsioonis insuliini, metformiini või metformiiniga kliinilise uuringu käigus loobusid patsiendid, kes said insuliini 1 või 2 korda päevas enne uuringusse registreerimist, eelmise raviskeemi ja randomiseeriti rühmadesse, kus kasutati dulaglutiidi üks kord nädalas või insuliini. glargiin üks kord päevas. Mõlemad rühmad said ka prandiaalset insuliini lisprot, manustatuna 3 korda päevas, koos metformiiniga või ilma. 26 nädalat pärast uuringu algust oli dulaglutiidi toime annustes 1,5 mg / 0,75 mg üks kord nädalas suurem kui glargiininsuliini toime HbA1c vähendamisel. See suhe püsis uuringu lõpuni. Enamik dulaglutiidiga ravitud patsientidest saavutas HbA1c eesmärgi taseme <7,0% või <6,5% 26 nädala pärast ja 52 nädala pärast - <7,0%.glargiininsuliini rühmaga võrreldes.

Dulaglutiidi kasutuselevõtuga üks kord nädalas annustes 1,5 mg / 0,75 mg ja glargiininsuliini kasutamisel üks kord päevas oli dokumenteeritud sümptomaatilise hüpoglükeemia sagedus 31,06; Vastavalt 35,66 ja 40,95. Dulaglutiidravi ajal annuses 1,5 mg ja 10 juhtumit 0,75 mg korral esines 10 raske hüpoglükeemia juhtumit, samuti 15 juhtumit glargiininsuliinravi ajal.

Trulicity kasutamine vähendas tühja kõhu veresuhkru kontsentratsiooni oluliselt rohkem kui algväärtus, ravimi peamist toimet täheldati 2 nädala pärast. Tühja kõhu glükoosisisalduse paranemist täheldati kogu pikima, 104-nädalase uuringuperioodi vältel. Samuti põhjustas dulaglutiidravi märkimisväärne keskmise söögijärgse glükeemia (söögijärgse vere glükoosisisalduse) märkimisväärne langus võrreldes algtasemega (muutus algtasemest esmase ajahetkeni oli vahemikus –1,95 kuni –4,23 mmol / l).

Trulicity kasutuselevõtuga annuses 1,5 mg täheldati kogu uuringu vältel stabiilset kehakaalu langust (algtasemest kuni viimase ajani oli keskmise väärtuse muutus vahemikus -0,35 kuni -2,9 kg). Ravi ajal dulaglutiidiga annuses 0,75 mg oli kehakaalu muutus vahemikus 0,86 kuni -2,63 kg. Selle vähenemist täheldati dulaglutiidi saavatel patsientidel, hoolimata iivelduse kujul esineva kõrvaltoime olemasolust. Samal ajal oli kaalulangus iivelduse kaebustega patsientide rühmas kvantitatiivselt suurem.

Farmakokineetika

2. tüüpi suhkurtõve korral täheldati pärast Trulicity SC manustamist 48 tunni pärast dulaglutiidi maksimaalset kontsentratsiooni (_Cmax) plasmas. Kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) ja keskmine _Cmax pärast aine mitmekordset süstimist keskmiselt 1,5 mg annuse korral vastavalt keskmiselt 114 ng / ml ja 14 000 ng × h / ml. Dulaglutiidi püsikontsentratsioon veres (C _ss) saavutati pärast 2–4-nädalast ravi annuses 1,5 mg üks kord nädalas. Pärast dulaglutiidi sisestamist reie, kõhu või õla naha alla ühekordse annusena 1,5 mg olid kontsentratsioonid võrreldavad. Trulicity ühekordse subkutaanse süstimisega annuses 1,5 mg / 0,75 mg oli selle keskmine absoluutne biosaadavus vastavalt 47% ja 65%.

Keskmine jaotusruumala (V _d) aine tasakaalulises olekus pärast nahaalust manustamist annuses 1,5 mg / 0,75 mg 2. tüüpi suhkurtõve oli ligikaudu 19,2 ja 17,4 liitrit, vastavalt.

Eeldatakse, et dulaglutiidi lõhustamine aminohapeteks toimub valgu katabolismi peamisi radu kasutades.

Püsikontsentratsioonis 1,5 mg / 0,75 mg doosides kasutatud aine keskmine kliirens oli vastavalt 0,073 l / h ja 0,107 l / h ning T _1/2 vastavalt 4,5 ja 4,7 päeva.

Farmakokineetiline analüüs näitas statistiliselt olulist pöördvõrdelist suhet kehakaalu või KMI ja dulaglutiidi kasutamise vahel, kuid kehakaal või KMI ei avaldanud olulist mõju glükeemilisele kontrollile.

Dulaglutiidi farmakokineetilised parameetrid ei sõltu oluliselt soost ja rassist.

Näidustused kasutamiseks

Trulicity on glükeemilise kontrolli parandamiseks soovitatav kasutada II tüüpi suhkurtõvega täiskasvanud patsientidel:

Monoteraapia ravimina, kui dieedi ja füüsilise koormuse kasutamine ei suuda tagada vajalikku glükeemilist kontrolli patsientidel, kellel talumatuse või vastunäidustuste tõttu metformiini ei näidata.
Kombineeritud ravi osana koos teiste diabeedivastaste ainetega (sealhulgas insuliiniga), kui viimaste kasutamine koos dieedi ja füüsilise koormusega ei suuda tagada vajalikku glükeemilist kontrolli.

Vastunäidustused

Absoluutne:

krooniline südamepuudulikkus (CHF);
diabeetiline ketoatsidoos;
1. tüüpi suhkurtõbi;
seedetrakti (GIT) rasked kahjustused, sealhulgas mao raske paresis - Trulicity kasutamise kogemuse puudumise tõttu sellistel patsientidel;
raske neerukahjustus;
äge pankreatiit;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
ülitundlikkus toote mis tahes koostisosa suhtes.

Suhteline (kasutage Trulicityt äärmise ettevaatusega):

suukaudsete ravimite samaaegne kasutamine, mis nõuab seedetraktist kiiret imendumist;
vanus üle 75 aasta.

Trulitsus, kasutusjuhised: meetod ja annus

Trulicity't süstitakse nahaaluselt reie-, kõhu- või õlgapiirkonda üks kord nädalas ja igal kellaajal. Ravimit ei saa manustada intravenoosselt ega intramuskulaarselt. Süstid viiakse läbi sõltumata dieedist.

Ravimi kasutamisel monoteraapiana on soovitatav annus 0,75 mg.

Kombineeritud ravi läbiviimisel tuleb Trulicity't kasutada annuses 1,5 mg ja 75-aastastel ja vanematel patsientidel - algannusena 0,75 mg.

Kui Trulicity lisatakse praegusele ravile metformiini ja / või pioglitasooniga, võib viimast jätkata sama annusega. Ravimi lisamisel käimasolevale ravile prandiaalse insuliini või sulfonüüluurea derivaatidega on vaja kaaluda võimalust vähendada prandiaalse insuliini või sulfonüüluurea derivaatide annust hüpoglükeemia riski süvenemise tõttu. Dulaglutiidi annuse muutmiseks ei ole vaja täiendavat glükeemilist kontrolli ning söögiaegse insuliini või sulfonüüluurea derivaadi annuse jaoks võib osutuda vajalikuks.

Kui üks Trulicity annus jäi vahele, tuleb see manustada võimalikult kiiresti tingimusel, et järgmise kavandatud annuse kasutamiseni on jäänud vähemalt 72 tundi (3 päeva). Kui järgmise annuseni on vähem kui 72 tundi, peate vahele jätma 1 süsti ja kasutama järgmist annust vastavalt tavapärasele raviskeemile. Igal juhul saate tavalist dulaglutiidi režiimi jätkata kord nädalas. Vajadusel saab muuta selle nädala päeva, mil ravimit regulaarselt kasutatakse, kui eelmisest manustamisest on möödunud vähemalt 72 tundi.

Trulicity ühekordselt kasutatav süstal on ühekordselt kasutatav, eeltäidetud ja kasutusvalmis lahuse manustamisseade. Iga pliiats sisaldab ühte nädala annust ravimit - 0,75 mg / 0,5 ml või 1,5 mg / 0,5 mg. Iga seade on ette nähtud ainult ühe annuse manustamiseks. Kuna Trulicityt kasutatakse üks kord nädalas, on soovitatav järgmise kalendri kohta meelde tuletada kalendrisse märkmeid.

Pärast pliiatsi rohelise nupu vajutamist sisestatakse nõel automaatselt nahka ja süstitakse lahus ning pärast süstimise lõppu eemaldatakse nõel.

Enne protseduuri läbiviimist peate süstla pliiatsi külmkapist eemaldama, kontrollima, kontrollima märgistust ja kõlblikkusaega. Kui lahus muutub häguseks, selles ilmnevad värvimuutused või nähtavad osakesed või kui pliiats on kahjustatud, ei saa vahendit selles seadmes kasutada.

Enne Trulicity kasutamist peate pesema käed ja valima süstekoha. Ravimit tuleb süstida reide või kõhtu, kui teine inimene süstib patsienti, võib ta süstida lahust õla piirkonda. Süstekohti tuleks vahetada (vaheldumisi) iga nädal; sama ala kasutamisel tuleb valida erinevad süstekohad.

Süstimiseks peate veenduma, et süstla pliiats on blokeeritud, seejärel eemaldage ja visake ära halli kork, mis katab selle põhja. Te ei pea seda tagasi panema, kuna see võib nõela kahjustada, samuti ei tohiks te nõela puudutada. Seejärel tuleb süstla pliiatsi läbipaistev põhi süstekohas tugevasti naha pinnale suruda ja lukustusrõngast keerates lukust lahti teha. Pärast ravimi manustamiseks rohelise nupu vajutamist peate seda hoidma, kuni kuulete tugevat klõpsatust. Läbipaistvat alust tuleks jätkuvalt tugevalt naha vastu suruda, kuni kostub teine klõps. See kõlab umbes 5–10 sekundit hiljem, kui nõel hakkab sisse tõmbuma. Pärast seda tuleb pliiats nahalt eemaldada. Kinnitus, et süst on lõppenudjääb mehhanismi hall osa, mida saab näha alles pärast protseduuri lõppu.

Tuleb meeles pidada, et pliiatsi kujunduses on klaasdetailid, seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega. Kui seade on kõvale pinnale kukutatud, ei saa seda enam kasutada.

Süstalt tuleks hoida külmkapis külmumata. Kui seadmes olev lahus on külmunud, ei tohi seda kasutada.

Kõrvalmõjud

Seedetrakt: väga sageli - iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine *; sageli - düspepsia, isutus, kõhupuhitus, kõhukinnisus, puhitus, röhitsemine, gastroösofageaalne reflukshaigus; harva - äge pankreatiit;
ainevahetuse ja toitumishäired: väga sageli - hüpoglükeemia ** (kombinatsioonis söögiaegse insuliini ja metformiiniga * või metformiini ja glimepiriidiga); sageli - hüpoglükeemia ** (monoteraapia ravimina või kombinatsioonis metformiini ja pioglitasooniga);
instrumentaalsed ja laboratoorsed andmed: sageli - 1. astme atrioventrikulaarne (AV) blokaad, siinuse tahhükardia;
üldised häired ja häired süstekohas: sageli - nõrkus; harva - reaktsioonid süstekohal.

* Ainult Trulicity manustamisel annuses 1,5 mg ja annuses 0,75 mg vastab kõrvaltoimete sagedus madalamale kategooriale.

** Dokumenteeritud sümptomaatiline hüpoglükeemia ja vere glükoosisisaldus ≤3,9 mmol / L.

Kliinilistes uuringutes olid kõige sagedasemad kõrvaltoimed seedetrakti häired (sealhulgas iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus), tavaliselt kerge kuni mõõduka raskusastmega. Kõige sagedamini täheldati neid reaktsioone uimastiravi esimesel kahel nädalal ja järgmise nelja nädala jooksul vähenes nende arengu sagedus kiiresti. Kuni 6 nädalat kestnud kliiniliste ja farmakoloogiliste uuringute käigus, kus osalesid II tüüpi suhkurtõvega patsiendid, registreeriti enamik seedetrakti kõrvaltoimeid esimese 2-3 päeva jooksul pärast esimest annust, järgmiste annuste sagedus keeldus.

Üleannustamine

Trulicity üleannustamise sümptomiteks on hüpoglükeemia ja seedetrakti kahjulikud mõjud.

Selliste reaktsioonide tekkimisega on vaja alustada sümptomaatilist ravi, mis vastab avaldunud kliinilistele tunnustele.

erijuhised

Trulitsust ei tohiks kasutada I tüüpi diabeediga patsientidel ega diabeetilise ketoatsidoosi raviks.

GLP-1 retseptori agonistid võivad põhjustada seedetrakti negatiivsete mõjude arengut. Seda asjaolu tuleb Trulicity väljakirjutamisel neerufunktsiooni häirega patsientidele arvestada, kuna soovimatud nähtused nagu oksendamine, iiveldus ja / või kõhulahtisus võivad põhjustada dehüdratsiooni, mis omakorda kahjustab neerufunktsiooni.

Ravi GLP-1 retseptori agonistidega on seotud ägeda pankreatiidi ohuga. Kui dulaglutiidravi ajal ilmnevad ägeda pankreatiidi iseloomulikud sümptomid (sealhulgas pidev tugev valu kõhupiirkonnas), tuleb ravimi kasutamine lõpetada ja pöörduda viivitamatult arsti poole. Pankreatiidi olemasolu diagnoositud kinnituse korral ei saa Trulicity-ravi jätkata. Pankrease ensüümide aktiivsuse suurenemine muude ägeda pankreatiidi tunnuste puudumisel iseenesest ei ole selle haiguse prognostiline tegur.

Ravim annuses 1,5 mg sisaldab vähem kui 1 mmol naatriumi (23 mg), see tähendab, et see tegelikult ei sisalda naatriumi.

Puuduvad tõendid Trulicity mõju kohta inimese viljakusele. Pärast dulaglutiidi kasutamist tehtud loomkatsetes ei ole otsest mõju paaritumisele ega viljakusele täheldatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Ravim ei mõjuta sõidukite juhtimise ja muu keeruka varustuse juhtimise võimet või võib sellel olla väike mõju. Trulicity määramisel koos insuliini või sulfonüüluurea derivaatidega on soovitatav hüpoglükeemia tekke vältimiseks juhtida transporti ja muid keerukaid ja potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme äärmise ettevaatusega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Andmed dulaglutiidi kasutamise kohta rasedatel puuduvad või on väga piiratud. Loomade uuringute läbiviimisel ilmnes ravimi reproduktiivtoksilisus ja seetõttu on raseduse ajal Trulicity kasutamine vastunäidustatud.

Kuna pole teada, kas dulaglutiid eritub rinnapiima, ei saa ravi ajal välistada riski vastsündinute / imikute tervisele. Imetamise ajal on Trulicity kasutamine vastunäidustatud.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele on hüpoglükeemilise aine kasutamine vastunäidustatud, kuna puudub teave, mis kinnitaks selle manustamise efektiivsust ja ohutust lastele ja noorukitele.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Raske neerukahjustuse [hinnanguline GFR (glomerulaarfiltratsiooni kiirus) <30 ml / min / 1,73 m²] või lõppstaadiumis neeruhaiguse korral on Trulicity kasutamine vastunäidustatud, kuna selle kasutamise kogemus selles populatsioonis on väga piiratud.

Kerge / mõõduka funktsionaalse neerukahjustusega patsiendid ei pea Trulicity annust muutma.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole selle hüpoglükeemilise ravimi annust vaja kohandada.

Kasutamine eakatel

Üle 65-aastased patsiendid ei pea dulaglutiidi soovitatavat annust muutma. Kuna aga üle 75-aastaste inimeste ravimise kogemus ravimiga on äärmiselt piiratud, ei tohiks selle vanusekategooria puhul selle algannus ületada 0,75 mg üks kord nädalas.

Ravimite koostoimed

Mao tühjenemise kiiruse vähenemist põhjustav dulaglutiid võib mõjutada samaaegselt kasutatavate suukaudsete ravimite imendumise kiirust. Suukaudseid ravimeid saavatel patsientidel, kes vajavad seedetrakti kiiret imendumist, tuleb trulitsust kasutada ettevaatusega. Mao tühjenemise hilinemine võib pikendatud vabanemisperioodi tagajärjel põhjustada püsiva vabanemisega ravimite kokkupuute kerget suurenemist.

Trulicity kombineerimisel teiste ravimitega:

paratsetamool: pärast esimest dulaglutiidi manustamist annustes 1 või 3 mg vähenes paratsetamooli C _max vastavalt 36 ja 50% ning keskmine T _max mediaan märgiti hiljem (vastavalt 3 ja 4 tunni pärast). Pärast kombineeritud kasutamist dulaglutiidiga annuses, mis ei ületa 3 mg, püsikontsentratsioonis paratsetamooli AUC _(0-12), T _max ja C _max väärtustes statistiliselt olulist erinevust ei ole (annuse muutmine pole vajalik)
atorvastatiin: selle aine ja selle peamise metaboliidi o-hüdroksüatorvastatiini C _max ja AUC _{(0 - ∞)} vähenesid vastavalt 70 ja 21% -ni _ning atorvastatiini ja o-hüdroksüatorvastatiini keskmine T _1/2 suurenesid pärast dulaglutiidi vastavalt 17 ja 41%; sellised muutused ei ole kliiniliselt olulised;
varfariin: S- ja R-varfariini kontsentratsioon ning R-varfariini C _max jäid muutumatuks ja S-varfariini C _max vähenes 22%; INR (rahvusvaheline normaliseeritud suhe) AUC suurenes 2%, mis ei ole eeldatavasti kliiniliselt oluline, maksimaalsele INR-ile (INR _max) ei avaldanud mõju; INR _max reaktsiooniperiood pikenes 6 tunni võrra, mis oli kombineeritud T _max hilinemisega vastavalt S- ja R-varfariini puhul umbes 4 ja 6 tunni võrra; see kombinatsioon ei vaja varfariini annuse kohandamist;
digoksiin: selle aine üldine ekspositsioon (AUC _t) ja T _max tasakaalus püsis muutumatuna pärast kombineeritud kasutamist kahe järjestikuse dulaglutiidi annusega; C _max vähenes 22%; digoksiini annuse muutmine pole vajalik;
antihüpertensiivsed ained: lisinopriili AUC või C _max kliiniliselt olulisi muutusi dulaglutiidi mitme annuse kasutamisel ei esinenud; uuringu 3. ja 24. päeval oli lisinopriili T _max statistiliselt oluline hilinemine umbes 1 tund; dulaglutiidi ühekordse annuse kasutuselevõtuga samaaegselt metoprolooliga kasvasid viimase AUC ja C _max vastavalt 19 ja 32%; C _max metoprolool, mis suudab jõuda 1 tund hiljem, kuid seda muutust statistiliselt olulise suhtes ei rakendata (nende ainete korrektsioonidoose pole vaja);
metformiin (tavapärane vabanemine): kombineerituna dulaglutiidi mitme annusega suurenes metformiini AUC _t 15% -ni, C _max vähenes 12% -ni, T _max jäi muutumatuks; sellised mõjud on seotud dulaglutiidi põhjustatud mao tühjenemise hilinemisega ja jäävad metformiini farmakokineetika varieeruvuse vahemikku, mille tõttu neid ei määrata kliiniliselt olulisteks (annust ei kohandata);
suukaudsed rasestumisvastased vahendid (norgestimaat 0,18 mg / etinüülöstradiool 0,025 mg): norelgestromiini ja etinüülöstradiooli üldisele ekspositsioonile mõju ei olnud, viimane näitas ka statistiliselt olulist C _max langust 26% ja 13% ning T _max hilinemist 2 ja 0 võrra, Vastavalt 3 tundi (nende ainete annuse kohandamine pole vajalik);
sitagliptiin: selle aine kontsentratsiooni muutumist dulaglutiidi ühekordse annusega kombineerimisel ei täheldatud; kombineerituna kahe järjestikuse dulaglutiidi annusega täheldati sitagliptiini AUC _0-t ja C _max langust vastavalt 7,4 ja 23,1%; T _max - suurenenud 0,5 tunni võrra, võrreldes selle ainega monoteraapiaga; 24 tunni jooksul võib sitagliptiin DPP-4 inhibeerida kuni 80%; C _max ja kokkupuude dulaglutiidiga kasvasid keskmiselt vastavalt 27% ja 38% ning T _max mediaan suurenes ligikaudu 24 tunnini, demonstreerib dulaglutiid kaitset DPP-4 inaktiveerimise eest.

Analoogid

Trulicity analoogid on: Byetta, Victoza, Byeta Long, Saxenda, Lixumia jne.

Ladustamistingimused

Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult, temperatuuril 2–8 ° C. Ärge külmutage! Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat. Apteegist ostetud ravimit saab hoida temperatuuril kuni 30 ° C kuni 14 päeva.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Trulicity kohta

Trulicity kohta meditsiiniliste veebisaitide väheste arvustuste kohaselt on see tõhus glükoosi normaliseeriv aine. Ravim, mis hoiab ära veresuhkru taseme tõusu, tagab korraliku glükeemilise kontrolli, kui seda manustatakse üks kord nädalas, mis on patsientidele väga mugav. Samuti suutsid paljud patsiendid tänu antidiabeetilise toimele kaalust alla võtta keskmiselt 2–6 kg.

Trulicity puuduste hulka kuuluvad nii kõrvaltoimete esinemine (peamiselt iiveldus ja oksendamine) kui ka selle kõrge hind.

Trulicity hind apteekides

Trulicity (nahaaluse manustamise lahus) hind pakendi jaoks, mis sisaldab 4 süstlanõelat, 0,5 ml tükk, võib olla: annus 1,5 mg - 10900-11200 rubla; annus 0,75 mg –11340–11740 rubla.