Acyclovir-AKOS - Tablettide Ja Salvide Kasutamise Juhised, Hind, ülevaated

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Atsükloviir-AKOS

Acyclovir-AKOS: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Ravimite koostoimed
13. Analoogid
14. Ladustamistingimused
15. Apteekidest väljastamise tingimused
16. Ülevaated
17. Hind apteekides

Ladinakeelne nimetus: Aciclovir-AKOS

ATX-kood: J05AB01

Toimeaine: atsikloviir (atsikloviir)

Produtsent: Sintez JSC (Venemaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 25.10.2018

Hinnad apteekides: alates 33 rubla.

Osta

Atsükloviir-AKOS on viirusevastane (antiherpeetiline) ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse järgmistel vormidel:

tabletid: lamedad silindrikujulised, joone ja servaga, valged (10 tk. kontuuriga rakupakendis, pappkarbis 1, 2 või 3 pakendit; 20 tk. klaaspurkides, pappkarbis 1 purk);
välispidiseks kasutamiseks mõeldud salv: valge või valge kollase tooniga (5 g alumiiniumtorudes, 1 toru pappkarbis).

1 tablett Acyclovir-AKOS sisaldab:

toimeaine: atsükloviir - 200 mg;
lisakomponendid: kartulitärklis, talk, magneesiumstearaat.

1 g atsükloviiri-AKOS salvi sisaldab:

toimeaine: atsükloviir - 50 mg;
lisakomponendid: 1,2-propüleenglükool, lipokomp (linnurasva lipiidikomponent) või kanaõli, polüetüleenoksiid-400, emulgaator nr 1, nipasool, nipagiin, puhastatud vesi.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Atsükloviir on viirusevastane (antiherpeetiline) aine, mis on puriini nukleosiidi sünteetiline analoog, millel on võime pärssida 1. ja 2. tüüpi herpes simplex viiruste, Epsteini-Barri viiruse, Varicella zosteri viiruse ja tsütomegaloviiruse replikatsiooni in vitro ja in vivo.

Atsükloviir-AKOS näitab suurt aktiivsust 1. ja 2. tüüpi herpes simplex viiruste vastu; viirus, mis erutab herpes zosterit ja tuulerõugeid - tuulerõugeid (Varicella Zoster); Epsteini-Barri viirus [viiruste tüübid on järjestatud toimeaine minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC) väärtuse kasvavas järjekorras]. Samuti avaldab see mõõdukat toimet tsütomegaloviirusele.

Nakatunud rakkudes, kaasa arvatud viiruste abil sünteesitud ensüüm tümidiini kinaas, toimub atsükloviiri fosforüülimine ja muundamine atsükloviirmonofosfaadiks. Seejärel muundatakse monofosfaat atsükloviirguanülaattsüklaasi toimel difosfaadiks ja mitme rakuensüümi mõjul trifosfaadiks. Seda ravimit iseloomustab kõrge selektiivsus viirustele ja madal toksilisus inimeste suhtes, kuna atsükloviir ei kuulu nakatamata rakkude tümidiinkinaasi substraatidesse ja seetõttu on see imetajarakkudele vähetoksiline.

Atsükloviiri trifosfaat blokeerib viiruse DNA replikatsiooni (sünteesi) järgmiste mehhanismide kaudu:

Konkurentsivõimeliselt asendab DNA sünteesi käigus deoksüguanosiintrifosfaati.
Sünteesitud DNA ahelasse kinnistades lõpetab see selle.
Supresseerib viiruse DNA polümeraasi aktiivsust.

Atsükloviiri toime tagajärjel lakkab viirus organismis paljunema. Ravimi toime spetsiifilisus ja kõrge selektiivsus on tingitud ka selle valdavast kuhjumisest viiruste poolt mõjutatud rakkudes. Herpesinfektsiooni taustal hoiab ravim ära lööbe uute elementide ilmnemise, vähendab vistseraalsete komplikatsioonide ja naha leviku ohtu, kiirendab koorikute moodustumist ja vähendab valu herpes zosteri ägedas staadiumis. Ravimil on immunostimuleeriv toime.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub atsükloviir osaliselt soolestikus. Madala lipofiilsuse tõttu on pärast 200 mg ravimi sissevõtmist imendumine keskmiselt 20% (15 kuni 30%), kuid samal ajal moodustub viirusekahjustuste efektiivseks raviks vajalik annusest sõltuv kontsentratsioon. Toidu tarbimine ei oma atsükloviiri imendumisele märkimisväärset mõju. Suureneva annuse korral väheneb ravimi biosaadavus.

Suukaudsel kasutamisel 5 korda päevas, 200 mg, on toimeaine maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) 0,0007 mg / ml, minimaalne (Cmin) 0,0004 mg / ml, Cmax saavutamise aeg on 1,5–2 tundi. Seondumine plasmavalkudega on madal - 9–33%.

Toimeaine läbib vere-aju barjääri, tungib hästi ka kudedesse ja organitesse, nagu maks, kopsud, neerud, aju, pisaravedelik, vesine huumor, sooled, põrn, lihased, limaskesta ja tupe sekretsioon, emakas, rinnapiim, sperma, herpeetiliste vesiikulite sisu. Atsükloviiri kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus võrdub 50% -ga veres sisalduvast. Atsükloviir-AKOS läbib platsentat, eritub väikestes kogustes rinnapiima. Pärast 1000 mg päevaannuse väljakirjutamist, jagatuna viieks annuseks, avastatakse atsükloviir rinnapiimas kontsentratsioonides, mis on võrdsed 0,6–4,1% selle plasmakontsentratsioonist (koos ema piimaga võib aine sattuda lapse kehasse annuses alla 0,3 mg / kg / päevas).

Metaboolne transformatsioon toimub maksas, moodustades 9-karboksümetoksümetüülguaniini metaboliidi. Ravim eritub neerude kaudu tubulaarsekretsiooni ja glomerulaarfiltratsiooni kaudu. Suukaudsel manustamisel eritub umbes 62–91% annusest muutumatul kujul ja umbes 14% metaboliidina. Seedetrakti kaudu eritub vähem kui 2%, väljahingatavas õhus tuvastatakse jälgi.

Kui üks hemodialüüsiseanss viiakse läbi 6 tundi, väheneb atsükloviiri plasmakontsentratsioon ligikaudu 60%; peritoneaaldialüüsi korral atsükloviiri kliirensis olulisi muutusi ei toimu. Poolväärtusaeg (T _½), kui ravimit võetakse suu kaudu, on täiskasvanutel 3,3 tundi ja lastel ning noorukitel vanuses 1 aasta kuni 18 aastat 2,6 tundi. Vanusega eritumise määr väheneb, kuid samal ajal suureneb toimeaine T _1/2 veidi.

Raske kroonilise neerupuudulikkuse korral ei ületa T _1/2 20 tundi. Neerupuudulikkusega täiskasvanud patsientidel sõltub T _1/2 kreatiniini kliirensist (CC): CC väärtusega 15-50 ml / min on see 3,5 tundi, 50-80 ml / min - 3 tundi, 80 ml / min - 2,5 tundi. Anuuriaga patsientidel T _1/2 ravimit - 19,5 tundi, hemodialüüsi ajal - 5,7 tundi, pideva ambulatoorse peritoneaaldialüüsi taustal - 14-18 tundi.

Atsükloviiri ja zidovudiini kombineeritud kasutamise korral HIV-nakkusega patsientidel jäävad mõlema ravimi farmakokineetilised parameetrid praktiliselt muutumatuks.

Salvi kandmisel tervele nahale imendub see minimaalselt, kahjustatud nahale - mõõdukas. Väliselt manustamisel ei tuvastata toimeainet veres ja uriinis.

Näidustused kasutamiseks

Tabletid

Atsükloviir-AKOS on soovitatav 1. ja 2. tüüpi herpes simplex viiruste ning ka tuulerõugete tekitatud nakkuste raviks ja ennetamiseks:

suguelundite herpes (esmane ja korduv);
naha ja limaskestade herpes simplex (esmane ja korduv);
tuulerõuged (esimesel päeval pärast tüüpilise lööbe tekkimist);
vöötohatis (vöötohatis).

Samuti on ravim näidustatud kasutamiseks raske immuunpuudulikkusega patsientidel (sh HIV-nakkusega patsientidel kombinatsioonis immunosupressiivsete ravimitega siirdamisjärgsel perioodil keemiaravi taustal).

Salv

Acyclovir-AKOS salvi on soovitatav kasutada järgmiste haiguste korral:

herpes simplex nahk;
labiaalne herpes;
suguelundite herpes (lihtne ja korduv);
vöötohatis;
tuulerõuged.

Vastunäidustused

Absoluutne:

vanus kuni 3 aastat (tablettide puhul);
ülitundlikkus ravimi mis tahes koostisosa suhtes.

Suhteline (kasutage Acyclovir-AKOSi äärmise ettevaatusega):

neerupuudulikkus;
dehüdratsioon;
rasedus ja imetamise periood.

Acyclovir-AKOSi kasutamise juhised: meetod ja annustamine

Tabletid

Acyclovir-AKOS tablette võetakse suu kaudu, olenemata söögikorrast, koos klaasi veega.

Üle 3-aastased lapsed võtavad viirusevastast ainet samas annuses kui täiskasvanud.

Acyclovir-AKOS soovitatav annustamisskeem sõltuvalt näidustustest:

naha ja limaskestade herpes simplex, suguelundite herpes (ravi eesmärgil): täiskasvanutele määratakse 1 tablett (200 mg) 4-tunnise intervalliga kogu päeva jooksul ja 8-tunnise intervalliga öösel 5 korda päevas, 5 päeva jooksul - naha ja limaskestade herpes simplexiga ja 10 päeva - suguelundite herpesega; vajadusel saab ravikuuri suurendada; immuunpuudulikkusega patsientidele määratakse ravim ühekordse annusena 2 tabletti (400 mg), kursus on 10 päeva või rohkem; ravi alustamine on vajalik haiguse esimeste sümptomite ilmnemisel;
I või II Herpes simplexi põhjustatud infektsioonid, sealhulgas immuunpuudulikkusega patsientidel (ägenemiste vältimiseks): uimastiravi tuleb alustada siis, kui lööbe esimesed elemendid ilmnevad või juba prodromaalsel perioodil; määrake 1 tablett 4 korda päevas 6-tunnise intervalliga; normaalse immuunseisundiga on naha ja limaskestade herpes simplexi vältimiseks lubatud võtta 2 tabletti kaks korda päevas 12-tunniste intervallidega; raske immuunpuudulikkusega (imendumise halvenemise korral soolestikust või pärast luuüdi siirdamist) võtta 2 tabletti 5 korda päevas;
korduv suguelundite herpes: retsidiivsusega vähem kui 6 korda aastas on ette nähtud vahelduv ravikuur - 1 tablett 5 korda päevas 5 päeva jooksul; kordumissagedusega üle 6 korra aastas viiakse läbi pikaajaline supressioonravi - 1 tablett 3-5 korda päevas või 2 tabletti 2 korda päevas, kuur - kuni 1 aasta; ennetava ravi kestus määratakse, võttes arvesse infektsiooniohu perioodi kestust;
herpes zoster (vöötohatis), ravi eesmärgil: 4 tabletti 4-tunnise intervalliga kogu päeva vältel ja 8-tunnise intervalliga öösel, 5 korda päevas 7-10 päeva jooksul: maksimaalne lubatud üksikannus ei tohiks olla suurem 4 tabletti (800 mg);
tuulerõuged (ravi eesmärgil): üle 6-aastased lapsed ja täiskasvanud võtavad 4 tabletti 4 korda päevas; 3–6-aastased lapsed - 2 tabletti sama manustamissagedusega; täpsemalt määratakse annus määraks 20 mg / kg kehakaalu kohta, kuid mitte rohkem kui 4 tabletti (800 mg) 4 korda päevas; ravikuur on 5 päeva.

Patsiendid, kes võtavad Acyclovir-AKOSi suukaudseid annuseid, peaksid saama piisavalt vedelikku.

Neerude funktsionaalsete häirete korral on vajalik annustamisskeemi ja annuste korrigeerimine, sõltuvalt nakkuse tüübist ja CC väärtusest. Herpes simplexi poolt erutatud haiguse korral, mille CC on alla 10 ml / min, on soovitatav ööpäevane annus 2 tabletti - 1 tablett 2 korda päevas vähemalt 12-tunniste intervallidega. Varicella zosteri põhjustatud infektsioonide raviks, samuti hooldusravi korral raske immuunpuudulikkusega patsientidel, kellel on CC 10-25 ml / min, võetakse ravimit ööpäevas 12 tabletti (2400 mg), jagatuna 3 annuseks 4 tabletti (800 mg) 8-tunnise intervalliga. Kui CC on alla 10 ml / min, vähendatakse annust 8 tabletini (1600 mg) päevas - 2 korda 4 tabletti 12-tunnise intervalliga.

Salv

Salvi Acyclovir-AKOS kantakse väliselt, kantakse kahjustatud pinnale vatitupsuga või pestakse põhjalikult käsi 5 korda päevas (4 tunni pärast). Ravi viiakse läbi kuni herpeetiliste vesiikulite moodustumiseni või nende täieliku paranemiseni. Kursus on 5-10 päeva.

Kõrvalmõjud

Süsteemsed kõrvaltoimed atsükloviir-AKOS-i kasutamisel:

närvisüsteem: peavalu; harva - segasus, pearinglus, unisus, hallutsinatsioonid, krambid, paresteesia, kooma. Need neuroloogilised häired on pöörduvad ja neid täheldatakse tavaliselt neerupuudulikkusega patsientidel, kes võtavad ravimit soovitatavates annustes;
hematopoeetiline süsteem: äärmiselt harva - leukopeenia, aneemia, trombotsütopeenia;
seedesüsteem: kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine; harva - maksaensüümide aktiivsuse ja bilirubiini taseme pöörduv tõus;
kuseteede süsteem: harva - kreatiniini ja karbamiidi taseme tõus veres; äärmiselt harva - äge neerupuudulikkus;
allergilised reaktsioonid: sügelus, lööve, urtikaaria, valgustundlikkus; harva - angioödeem, õhupuudus, anafülaksia;
teised: lümfadenopaatia, palavik, perifeerne turse, erutus, nägemiskahjustus, väsimus, müalgia; harva - alopeetsia.

Retroviirusevastaseid ravimeid saavatel patsientidel ei põhjusta Acyclovir-AKOSi lisamine toksilise toime märkimisväärset suurenemist.

Ravimi välispidisel kasutamisel võib manustamiskohas tekkida punetus, sügelus, koorimine, põletus või kipitus. Harvadel juhtudel võib salvi kasutamise tõttu tekkida allergiline dermatiit.

Üleannustamine

Atsükloviiri suukaudse manustamise taustal annuses 20 g ei ilmnenud üleannustamise spetsiifilisi sümptomeid.

erijuhised

Ravi ajal tuleb jälgida neerufunktsiooni (kreatiniini ja karbamiidi sisalduse määramiseks veres).

Kuna atsükloviir-AKOS ei kaitse herpese seksuaalse edasikandumise eest, tuleks ravi ajal hoiduda seksuaalvahekorrast isegi haiguse kliiniliste ilmingute puudumisel.

Immuunpuudulikkusega patsientidel on mitme korduva ravikuuri või pikaajalise ravi taustal võimalik moodustada atsükloviiri toimele resistentseid viirusetüvesid.

Pidades silmas kohaliku põletiku võimalikku arengut, ei tohiks Acyclovir-AKOS salvi manustada silmade, suuõõne ja suguelundite limaskestadele.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal ei ole atsükloviiri ohutuse kohta rangelt kontrollitud ja piisavaid kliinilisi uuringuid läbi viidud. Seetõttu on sellel perioodil ravimi kasutamine lubatud ainult siis, kui ravi eeldatav mõju ületab võimaliku ohu loote tervisele.

Kuna imetavatel naistel on ravimi tähtsusetu tungimine rinnapiima, määratakse Acyclovir-AKOS, kui see on hädavajalik, ainult lühikeseks ravikuuriks. Imetamist ravimi kasutamise ajal tuleb jätkata äärmise ettevaatusega arsti range järelevalve all.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 3-aastastele lastele on pillide võtmine vastunäidustatud. Üle 3-aastaste laste ravimisel on soovitatav järgida täiskasvanute annustamisskeemi.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Vastavalt juhistele tuleb atsükloviiri-AKOS-i kasutada neerupuudulikkuse korral ettevaatusega.

Ravimite koostoimed

Atsükloviiri-AKOS-i ja immunostimulaatorite kombineeritud kasutamisel täheldatakse toime suurenemist.

Ravimi kombinatsioon teiste nefrotoksiliste ravimitega võib suurendada nefrotoksilise toime ohtu.

Kui atsükloviiri kasutatakse väliselt koos teiste ravimitega, ei ole koostoimeid tuvastatud.

Analoogid

Atsükloviiri-AKOS-i analoogid on: atsükloviir Sandoz, Virolex, Atsigerpin, Zovirax, atsükloviir Belupo, Vivoraks, atsükloviir-feriin, atsükloviir, Gervirax, atsükloviir-akrikhin, Herperaks, atsükloviir forte, atsüklostad, provirsaan.

Ladustamistingimused

Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas, tabletid temperatuuril alla 25 ° C, salv - 8-15 ° C.

Tablettide säilivusaeg on 3 aastat, salv on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvamused Acyclovir-AKOS kohta

Enamiku arvustuste kohaselt on atsükloviir-AKOS tõhus ja taskukohane ravim, mida kasutatakse herpese raviks ja ennetamiseks. Ravim demonstreerib head tulemust nii tablettide võtmisel kui ka salvi kasutamisel, kuid eriti väljendunud ja kiire toime saavutatakse paljude patsientide sõnul nende kombineeritud kasutamisel.

Mõnes ülevaates osutavad patsiendid ka ravimi lühiajalisele toimele ja vajadusele pika ravikuuri järele (peamiselt salvide jaoks), mis võivad tekitada sõltuvust. Atsükloviir-AKOS-i puuduste hulka kuulub kõrvaltoimete võimalik areng ja vajadus seda kasutada rangelt kindlaksmääratud tundidel.