Berlipril 5

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Ladinakeelne nimi: Berlipril 5

ATX-kood: C09AA02

Toimeaine: enalapriil (enalapriil)

Tootja: Menarini-Von Heyden, GmbH (Saksamaa); Berliin-Chemie (Saksamaa)

Kirjeldus ja fotovärskendus: 11.11.2020

Hinnad apteekides: alates 66 rubla.

Osta

Berlipril 5 on antihüpertensiivne ravim, angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitor.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravimit toodetakse tablettidena: kergelt kaksikkumer, ümmargune, kaldservadega, peaaegu valge, ühele küljele kantakse eraldusjoon [10 tk. blisterpakendites, pappkarbis 2, 3, 5 või 10 pakendit ja Berlipril 5 kasutamise juhised].

1 tablett sisaldab:

toimeaine: enalapriilmaleaat - 5 mg;
abikomponendid: laktoosmonohüdraat, magneesiumhüdroksükarbonaat, želatiin, naatriumkarboksümetüültärklis, kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Berlipril 5 on antihüpertensiivne ravim. Selle toimeaine enalapriil on eelravim ja kuulub AKE inhibiitorite rühma. Hüdrolüüsi tulemusena muundub enalapriil biotransformatsiooniks enalaprilaadiks, millel on AKE-d pärssiv toime. Ravimi toimemehhanism on tingitud angiotensiin II moodustumise vähenemisest angiotensiin I-st, mis aitab kaasa aldosterooni vabanemise otsesele vähenemisele. Sellisel juhul väheneb kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse, süstoolse ja diastoolse vererõhu (BP), müokardi post- ja eelkoormuse arv.

Veresooni laiendav toime on arterite suhtes võrreldes veenidega rohkem väljendunud; südame löögisageduse (HR) refleksi suurenemist ei täheldata.

Vereplasma reniini kõrge aktiivsusega täheldatakse vererõhku alandavat toimet rohkem kui normaalse või vähendatud taseme korral. Vererõhu langetamine terapeutilises vahemikus ei mõjuta aju vereringet, verevool aju anumates hoitakse piisaval tasemel. Enalapriil aitab suurendada pärgarteri ja neerude verevoolu.

Berlipril 5 pikaajaline kasutamine aitab vähendada vasaku vatsakese müokardi hüpertroofiat ja resistentsete arterite seinte müotsüüte, takistab südamepuudulikkuse progresseerumist, aeglustab vasaku vatsakese dilatatsiooni arengut. Isheemilise müokardi verevarustus on paranenud.

Berlipril 5 omab kerget diureetilist toimet.

Pärast pillide sisse võtmist tekib hüpotensiivne toime 1 tunni pärast, 4–6 tunni pärast saavutab selle maksimumi ja kestab 24 tundi. Mõnel juhul saavutatakse optimaalne vererõhutase pärast regulaarset ravimi võtmist mitu nädalat. Südamepuudulikkuse korral võib märkimisväärset kliinilist toimet täheldada alles pärast 6-kuulist ravi.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub 60% toimeainest. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta selle imendumist. Enalapriili maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (_Cmax) saavutatakse 1 tunni pärast.

Seondumine plasmavalkudega - mitte rohkem kui 60%.

See metaboliseerub maksas kiiresti, moodustades aktiivse metaboliidi - enalaprilaadi, selle C _max saavutatakse 3-4 tunni jooksul. Enalaprilaat saab kergesti üle histohematogeensetest barjääridest, välja arvatud vere-aju barjäär. Väike osa sellest läbib platsenta ja rinnapiima.

Aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg on umbes 11 tundi.

See eritub peamiselt neerude kaudu: 20% võetud annusest - muutmata kujul, 40% - enalaprilaadi kujul. Soolestiku kaudu eritub võetud annusest 33%, millest 27% on enalaprilaadi kujul.

See eemaldatakse hemodialüüsi (eliminatsiooni kiirus - 62 ml / min) ja peritoneaaldialüüsi ajal.

Eakatel patsientidel on enalapriili eliminatsiooni kiirus vähenenud.

Näidustused kasutamiseks

arteriaalne hüpertensioon (sh renovaskulaarne hüpertensioon);
asümptomaatilise vasaku vatsakese düsfunktsiooni kombineeritud ravi - et vältida kliiniliselt raske südamepuudulikkuse arengut;
krooniline südamepuudulikkus - kompleksravi osana.

Vastunäidustused

Absoluutne:

anamneesis angioödeem, mis on põhjustatud AKE inhibiitorite kasutamisest;
pärilik või idiopaatiline angioödeem;
laktaasipuudus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
raseduse ja imetamise periood;
vanus kuni 18 aastat;
tuvastatud ülitundlikkus teiste AKE inhibiitorite suhtes;
individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.

Berlipriili tuleb võtta ettevaatusega 5 neerupuudulikkusega hemodialüüsiga patsiendil (proteinuuria üle 1 g päevas), kahepoolse neeruarteri stenoosiga, ühe neeru arteri stenoosiga, hüperkaleemiaga, primaarse hüperaldosteronismiga, maksapuudulikkusega, südame isheemiatõvega, aordi stenoosiga stenoos (halvenenud hemodünaamiliste parameetritega), süsteemsed sidekoehaigused, idiopaatiline hüpertroofiline subaortiline stenoos, tserebrovaskulaarsed haigused, suhkurtõbi, luuüdi hematopoeesi pärssimine; tingimustes, millega kaasneb vereringe vähenemine (sealhulgas kõhulahtisus ja oksendamine); kui järgite piiratud naatriumkloriidi dieeti, kasutate samaaegselt immunosupressante või salureetikume,seisund pärast neeru siirdamist; üle 65-aastased patsiendid.

Berlipril 5, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Berlipril 5 tablette võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest.

Ravimi kasutamine on näidustatud nii monoteraapiana kui ka koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

Ravi kestus sõltub selle efektiivsusest.

Soovitatav annus:

arteriaalne hüpertensioon: algannus on 5 kuni 20 mg üks kord päevas. Berlipril 5 annus valitakse iga patsiendi jaoks eraldi ja sõltub arteriaalse hüpertensiooni raskusastmest, kerge raskusastmega peaks see olema 5-10 mg, muudel juhtudel - 20 mg üks kord päevas. Säilitusannus on 20 mg üks kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 40 mg, seda saab võtta jagades selle kaheks annuseks või üks kord;
renovaskulaarne hüpertensioon: algannus on 5 mg (või vähem) üks kord päevas. Tuleb meeles pidada, et selles patsientide kategoorias võivad vererõhk ja neerufunktsioon olla AKE inhibeerimise suhtes tundlikumad, seetõttu tuleb ravi alustada väikseima annusega. Lisaks võib seda suurendada, võttes arvesse käimasoleva ravi vastust, kliiniliselt efektiivse päevaannuse, mis on tavaliselt 20 mg. Kui patsiendil on diureetikumravi, siis kui Berlipril 5 määratakse, tuleb diureetikum 2-3 päeva enne ravimi kasutamist lõpetada. Juhtudel, kui see pole võimalik, ei tohiks AKE inhibiitorite päevane algannus ületada 2,5 mg (1/2 tabletti). Hüponatreemia korral (naatriumioonide kogus vereseerumis on alla 130 mmol / l) või kreatiniini kontsentratsioon vereseerumis üle 0,14 mmol / l, on ravimi algannus 2,5 mg üks kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 20 mg;
krooniline südamepuudulikkus, asümptomaatiline vasaku vatsakese düsfunktsioon: algannus - 2,5 mg üks kord päevas. Berlipril 5 kasutamist tuleb alustada hoolika meditsiinilise järelevalve all, et teha kindlaks selle esmane toime vererõhule. Südamepuudulikkuse raskete kliiniliste ilmingute raviks on näidustatud ravimi kasutamine koos diureetikumide ja südameglükosiididega. Kui Berlipril 5 on hästi talutav, tuleb selle annust järk-järgult suurendada 20 mg ööpäevase säilitusannuseni, mis võetakse üks kord või hommikul ja õhtul võrdsetes osades. Kui ravimi võtmise ajal ilmneb sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon, tuleb vastavalt kohandada AKE inhibiitori annust. Individuaalne annuse valik kestab tavaliselt 14 kuni 28 päeva,kuid kui on südamepuudulikkuse jääknähte ja sümptomeid, viiakse see läbi lühema aja jooksul.

Kui Berlipril 5 võtmine põhjustab tugevat vererõhu langust, vähendatakse selle annust järk-järgult.

Eakate patsientide algannus peaks olema 1,25 mg, see vähendab väljendunud hüpotensiivse toime tekkimise riski.

Berlipril 5 soovitatav päevane annus kroonilise neerupuudulikkusega patsientidele, võttes arvesse järgmist kreatiniini kliirensit (CC):

CC 30–80 ml / min: 5–10 mg;
CC 10-30 ml / min: 2,5-5 mg;
CC alla 10 ml / min: 1,25–2,5 mg ainult hemodialüüsi päevadel. Kui hemodialüüsi ei tehta, kohandatakse annust sõltuvalt vererõhust. Enalapriili kumulatsioon toimub siis, kui CC on alla 10 ml / min.

Kõrvalmõjud

Berlipril 5 kasutamisel on kõrvaltoimete esinemissagedus klassifitseeritud järgmiselt: väga sageli (üle 1/10); sageli (vähem kui 1/10, kuid rohkem kui 1/100); harva (vähem kui 1/100, kuid rohkem kui 1/1000); harva (vähem kui 1/1000, kuid rohkem kui 1/10000); väga harva (vähem kui 1/10 000); esinemissagedust ei ole kindlaks tehtud (olemasolevate andmete põhjal on võimatu kõrvaltoimete esinemissagedust kindlaks teha).

vere- ja lümfisüsteemi poolt: harva - aplastiline, hemolüütiline ja muud tüüpi aneemia; harva - hemoglobiini ja hematokriti taseme langus, trombotsütopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, pantsütopeenia, suurenenud lümfisõlmed, luuüdi funktsiooni pärssimine, autoimmuunhaigused;
ainevahetuse ja toitumise osas: harva - hüpoglükeemia;
kesknärvisüsteemist: sageli - peavalu, depressioon; harva - unisus, ärrituvus, unetus, pearinglus, segasus, paresteesia; harva - unehäired, unenäo olemuse muutused;
kardiovaskulaarsüsteemi poolt: väga sageli - pearinglus; sageli - vererõhu märkimisväärne langus, valu rinnus, minestus, südamerütmihäired, tahhükardia, stenokardia, müokardiinfarkt, ajuinsult; harva - südamepekslemine, ortostaatiline hüpotensioon; harva - Raynaud'i sündroom;
hingamissüsteemist: väga sageli - köha; sageli - hingeldus; harva - kurguvalu, kähe hääl, rinorröa, bronhospasm, bronhiaalastma; harva - riniit, kopsuinfiltraadid, eosinofiilne kopsupõletik, allergiline alveoliit;
maksa ja sapiteede süsteemist: harva - kolestaas, maksapuudulikkus, hepatotsellulaarne või kolestaatiline hepatiit (sh maksa nekroos), kollatõbi;
seedesüsteemist: väga sageli - iiveldus; sageli - maitse muutus, kõhuvalu, kõhulahtisus; harva - suu limaskesta kuivus, isutus, oksendamine, düspepsia, kõhukinnisus, pankreatiit, maoärritus, maohaavand, soole obstruktsioon; harva - stomatiit, glossiit, aftoossed haavandid; väga harva - soole angioödeem;
kuseteede süsteemist: harva - neerude funktsionaalsed häired, proteinuuria, neerupuudulikkus; harva - oliguuria;
nägemisorgani poolt: väga sageli - majutuse rikkumine;
naha ja nahaaluse rasva osas: sageli - nahalööve, ülitundlikkusreaktsioonid, angioödeem (sh nägu, huuled, keel, häälekurrud ja / või kõri, jäsemed); harva - naha sügelus, suurenenud higistamine, urtikaaria, alopeetsia; harva - pemfigus, erütroderma, eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs; sagedus ei ole kindlaks tehtud - sümptomite kompleksi areng, millega kaasnevad järgmised (kõik või mõned neist) kõrvaltoimed: palavik, serosiit, vaskuliit, artralgia või artriit, müalgia või müosiit, eosinofiilia, leukotsütoos, suurenenud tuumavastaste antikehade tiiter (ANA) ja erütrotsüütide settimise määr, lööve, valgustundlikkus;
reproduktiivsüsteemist ja piimanäärmetest: harva - impotentsus; harva - günekomastia;
laboriparameetrid: sageli - hüperkaleemia, seerumi kreatiniinitaseme tõus; harva - hüponatreemia, seerumi uurea kontsentratsiooni suurenemine; harva - hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
teised: väga sageli - asteenia; sageli - väsimus; harva - näonaha punetus, ebamugavustunne, lihaskrambid, tinnitus, palavik.

Üleannustamine

Sümptomid: väljendunud vererõhu langus, sealhulgas müokardiinfarkti, kollapsi, ägeda ajuveresoonkonna avarii ja trombembooliliste komplikatsioonide, krampide, stuupori võimalik areng.

Ravi: kerge üleannustamise korral on ette nähtud kohene maoloputus ja soolalahuse allaneelamine. Patsient peaks võtma madala peatoega horisontaalasendi. Vererõhu stabiliseerimiseks patsiendi tõsises seisundis on ette nähtud soolalahuse, plasmaasendajate intravenoosne manustamine, angiotensiin II kasutamine ja hemodialüüs.

erijuhised

Enne Berlipril 5-ravi alustamist tuleb patsienti uurida, et määrata vere parameetrid (hemoglobiin, kaalium, karbamiid, kreatiniin, maksa transaminaaside aktiivsus) ja valk uriinis. Ravimi võtmise perioodil tuleb neid näitajaid perioodiliselt jälgida ja regulaarselt - vererõhku.

Tuleb meeles pidada, et vähendatud BCC korral suureneb vererõhu järsu ja väljendunud languse oht märkimisväärselt ka pärast AKE inhibiitori algannuse võtmist. BCC vähenemine toimub diureetikumravi, soola tarbimise piiramise, kõhulahtisuse ja oksendamise ning hemodialüüsi tagajärjel.

Mööduva arteriaalse hüpotensiooni korral ei ole Berlipril 5 kaotamine vajalik, pärast vererõhu stabiliseerumist võib ravi jätkata. Korduva väljendunud vererõhu languse korral peate vähendama annust või lõpetama enalapriili võtmise.

Suure vooluga membraanide kasutamine dialüüsi ajal suurendab anafülaktiliste reaktsioonide riski.

Berlipril 5 kasutamine südame isheemiatõve, raske kroonilise südamepuudulikkuse või ajuveresoonkonna haigusega patsientidel vajab hoolikat jälgimist, kuna vererõhu järsk langus võib selles kategoorias põhjustada müokardiinfarkti, insuldi või neerufunktsiooni häireid.

Ravi perioodil on alkohoolsete jookide kasutamine vastunäidustatud.

Igasuguse kirurgilise sekkumise (sh hambaravi) korral peab patsient ACE inhibiitori võtmise eest hoiatama kirurgi või anestesioloogi.

Enalapriilravi äkiline lõpetamine ei põhjusta vererõhu järsku tõusu.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Berlipril 5 kasutamise ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel või potentsiaalselt ohtlikel tegevustel, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentreerumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Berlipril 5 kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on vastunäidustatud.

Fertiilses eas patsiente tuleb teavitada võimalikust ohust lootele ja et kui kontseptsioon kinnitatakse, tuleb pillide võtmine kohe lõpetada.

AKE inhibiitorite kasutamine raseduse II ja III trimestril avaldab lootele negatiivset mõju, sealhulgas vastsündinu neerupuudulikkuse, arteriaalse hüpotensiooni, hüperkaleemia ja / või kolju luude hüpoplaasia arengut ning võib põhjustada loote või vastsündinu surma. Lisaks on võimalik selline komplikatsioon nagu oligohüdramnion, mis põhjustab kolju luude, sealhulgas näoosa, jäsemete kontraktuuri ja kopsude hüpoplaasia deformatsiooni.

Juhtudel, kui Berlipril 5 raseduse ajal ei saa tühistada, on vastsündinut vaja hoolikalt jälgida oliguuria, vererõhu languse ja hüperkaleemia korral. Enalapriili eemaldamiseks vastsündinu vereringest võib kasutada peritoneaaldialüüsi või vahetusülekannet.

Kui imetamise ajal on vaja kasutada Berlipril 5, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lapsepõlves kasutamine

Berlipril 5 tablette ei kasutata alla 18-aastaste patsientide raviks, kuna sellise ravi efektiivsus ja ohutus on selles vanuserühmas tundmatud.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerupuudulikkuse (proteinuuria üle 1 g päevas), neeruarteri kahepoolse stenoosi, ühe neeru arteri stenoos, hüperkaleemia korral on soovitatav Berlipril 5 võtta ettevaatusega patsientidel, kellel on seisund pärast neeru siirdamist või hemodialüüsi.

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidele tuleb ööpäevane annus määrata, võttes arvesse individuaalset CC näitajat.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

5 maksakahjustusega patsiendil tuleb Berliprili kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

5 patsiendile vanuses üle 65 aasta tuleb Berliprili välja kirjutada ettevaatusega.

Algannus eakatel patsientidel ei tohi ületada 1,25 mg.

Ravimite koostoimed

tsüklooksügenaas-2 ja CO Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on suurem neerufunktsiooni kahjustuse risk;
spironolaktoon, amiloriid, triamtereen: kombinatsioon kaaliumi säästvate diureetikumidega võib põhjustada hüperkaleemiat;
liitiumipreparaadid: vere seerumis on võimalik liitiumi kontsentratsiooni ajutine suurenemine, mis viib selle toksilise toime tekkimiseni. Sellega seoses on soovitatav vältida Berlipril 5 ja liitiumpreparaatide kooskasutamist või tagada vere seerumi liitiumisisalduse hoolikas jälgimine;
palavikuvastased ja valuvaigistid: aitavad vähendada ravimi hüpotensiivset toimet;
teofülliin: teofülliini sisaldavad preparaadid nõrgendavad nende toimet;
diureetikumid, beetablokaatorid, nitraadid, metüüldopa, dihüdropüridiini seeria aeglaste kaltsiumikanalite blokaatorid, prasosiin, hüdralasiin: aitavad tugevdada Berlipril 5 antihüpertensiivset toimet;
immunosupressandid, tsütostaatikumid, allopurinool: kombinatsioon nende ainetega suurendab hematotoksilisust;
ravimid, mis põhjustavad luuüdi supressiooni: neid ravimeid tuleb võtta ettevaatusega, kuna need võivad põhjustada neutropeenia ja / või agranulotsütoosi arengut;
insuliin, suukaudsed hüpoglükeemilised ained: kõik need ravimid võivad suurendada selle hüpoglükeemilist toimet, suurendades hüpoglükeemia tõenäosust. Sellega seoses peaksid diabeedihaiged patsiendid, kes võtavad hüpoglükeemilisi ravimeid, hoolikalt jälgima vere glükoositaset;
naatrium aurotiomalaat: kullapreparaatide parenteraalne manustamine võib põhjustada sümptomite kompleksi, sealhulgas iiveldust, oksendamist, näonaha punetust ja arteriaalset hüpotensiooni;
etanool: alkohol ja etanooli sisaldavad ravimid suukaudseks manustamiseks suurendavad ravimi hüpotensiivset toimet.

Analoogid

Berlipril 5 analoogid on Berlipril 10, Berlipril 20, Renipril, Renitek, Ednit, Enalapril, Enalapril HEXAL, Enalapril Forte, Enalapril-Agio, Enalapril-Teva, Enam, Enap, Enapharm jne.