Vegaprat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Vegaprat: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Ravimite koostoimed
14. Analoogid
15. Ladustamistingimused
16. Apteekidest väljastamise tingimused
17. Ülevaated
18. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Vegaprat

ATX-kood: A03AE04

Toimeaine: prukalopriid (prukalopriid)

Tootja: Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company, CJSC (Venemaa)

Kirjeldus ja foto uuendatud: 28.08.

Hinnad apteekides: alates 465 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Vegaprat

Vegaprat on lahtistav ravim, mis stimuleerib serotoniini retseptoreid.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: peaaegu valged või valged, ümmargused kaksikkumerad, südamik on peaaegu valge või valge (10 tk. Blisterpakendis, pappkarbis 1, 2, 3, 4, 5 või 6 pakendid ja juhised Vegaprati kasutamiseks).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: prukalopriidsuktsinaat - 1,321 mg või 2,642 mg, mis vastab 1 mg või 2 mg prukalopriidile;
abikomponendid: naatriumkarboksümetüültärklis, kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat (ilma kestata, tableti kaal on 100 mg või 200 mg);
koore koostis: makrogool 6000, hüpromelloos 6cP, titaandioksiid, talk (kestaga tableti kaal on 103 mg või 206 mg).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Vegaprati toimeaine on prukalopriid, dihüdrobensofurankarboksamiid, mis suurendab soolemotoorikat. See on selektiivne, kõrge afiinsusega 5HT ₄ -serotoniini retseptorite agonist, mis ilmselt seletab selle mõju soolemotoorikale.

Seostumine teist tüüpi retseptorite täheldatakse ainult kontsentratsioonides aine, mis ületavad selle afiinsust 5-HT ₄, serotoniini retseptorite vähemalt 150 korda.

Farmakokineetika

Prukalopriid imendub kiiresti; pärast ühekordset suukaudset 2 mg annust saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon 2-3 tunni jooksul. Absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on üle 90%. Ravimi samaaegne võtmine toiduga ei mõjuta seda näitajat.

Aine jaotub kogu kehas, jaotusruumala tasakaalus on 567 liitrit. Seondub vereplasma valkudega umbes 30%.

Prukalopriidi metabolism on maksas väga aeglane, moodustub ainult väike kogus metaboliite. Pärast ¹⁴ C-märgisega prukalopriidi suukaudset manustamist leitakse kaheksa metaboliiti väikestes kogustes väljaheites ja uriinis. Peamine neist on R107504, mis moodustub prukalopriidi O-demetüülimisel ja saadud alkoholi oksüdeerimisel karboksüülhappeks. See on alla 4% manustatud annusest.

Nagu näitavad radioaktiivse märgisega aine uuringute tulemused, jääb ligikaudu 85% prukalopriidist muutumatuks; Metaboliit R107504 plasmas on väikeses mahus.

Suurem osa võetud toimeaine annusest eritub muutumatul kujul (neerude kaudu - umbes 60%, väljaheitega - umbes 6%).

Muutumatu aine eritumine neerude kaudu hõlmab aktiivset sekretsiooni ja passiivset filtreerimist. Prukalopriidi kliirens vereplasmast on keskmiselt 317 ml / min, lõplik poolväärtusaeg on umbes 24 tundi.

Prukalopriidi tasakaaluseisund saavutatakse 3-4 päeva jooksul pärast ravi, samas kui 2 mg prukalopriidi üks kord päevas manustamisel on minimaalne ja maksimaalne plasmakontsentratsioon tasakaalus vastavalt 2,5 ja 7 ng / ml. Ravimi koefitsient k, kui seda võetakse üks kord päevas, jääb vahemikku 1,9–2,3.

Prukalopriidi farmakokineetilised parameetrid sõltuvad lineaarselt annusest kuni 20 mg päevas. Pikaajalisel manustamisel üks kord päevas ei sõltu aine farmakokineetika ravi kestusest.

Kui Vegapratit manustati eakatele patsientidele 1 mg üks kord päevas, olid prukalopriidi maksimaalne plasmakontsentratsioon veres ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala) vastavalt 26% ja 28% kõrgem kui noortel patsientidel. Selle põhjuseks võib olla neerufunktsiooni nõrgenemine eakatel patsientidel.

Kerge ja mõõduka neerukahjustusega (patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on vastavalt 50–79 ja 25–49 ml / min) suureneb prukalopriidi plasmakontsentratsioon veres pärast 2 mg ühekordse annuse manustamist vastavalt 25% ja 51%. Raske neerupuudulikkuse korral (patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on alla 24 ml / min) suureneb selle näitaja väärtus 2,3 korda.

Näidustused kasutamiseks

Vegaprati kasutamine on näidustatud kroonilise kõhukinnisuse sümptomaatiliseks raviks naistel, kui lahtistite võtmise piisav toime puudub.

Vastunäidustused

sooleseina funktsionaalsed või anatoomilised häired, mis põhjustavad selle obstruktsiooni või perforatsiooni;
mehaaniline soole obstruktsioon;
raske soolepõletik (sealhulgas haavandiline koliit, Crohni tõbi, toksiline megarektaal või megakoolon);
neerude funktsionaalne kahjustus, mis vajab dialüüsi;
raseduse ja imetamise periood;
vanus kuni 18 aastat;
ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Äärmise ettevaatusega tuleks Vegaprati tablette kasutada südamerütmihäirete või anamneesis südame isheemiatõve korral. Ettevaatlikult - raskete ja kliiniliselt ebastabiilsete kaasuvate patoloogiatega: kopsude, neerude, südame-veresoonkonna ja endokriinsüsteemi haigused, psüühikahäired, neuroloogilised, onkoloogilised haigused, AIDS.

Vegaprat, kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Vegaprati tablette võetakse suu kaudu, üks kord igal ajal päeval, sõltumata toidu tarbimisest.

Soovitatav annus: algannus on 1 mg, piisava ravitoime puudumisel võib seda suurendada 2 mg-ni.

Maksa- või neerufunktsiooni raske kahjustuse korral ei tohiks päevane annus ületada 1 mg.

Kõrvalmõjud

kardiovaskulaarne süsteem: harva - südamepekslemine;
seedesüsteem: väga sageli - kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus; sageli - düspepsia, oksendamine, kõhupuhitus, patoloogilise iseloomuga soolemüra, rektaalne verejooks; harva - anoreksia;
närvisüsteem: väga sageli - peavalu; sageli - pearinglus; harva - värisemine;
kuseteede süsteem: sageli - pollakiuria;
üldised reaktsioonid: sageli - nõrkus; harva - halb enesetunne, palavik.

Üleannustamine

Prukalopriidi üleannustamise peamised sümptomid on tingitud teadaolevate kõrvaltoimete suurenemisest. Nende hulka kuuluvad kõhulahtisus, iiveldus ja peavalu.

Teraapia: sümptomaatiline ja toetav. Kui oksendamise / kõhulahtisuse tõttu on vedeliku kadu suur, võib vaja minna elektrolüütide tasakaaluhäire korrigeerimist.

Spetsiifilist antidooti pole.

erijuhised

Prukalopriidile (soolemotoorika stimuleerimine) iseloomuliku toimemehhanismi tõttu ei taga annuse suurem kui 2 mg kasutamine päevas efekti suurenemist. Kui Vegaprati võtmine ühe kuu jooksul puudub, on edasise ravi otstarbekuse kinnitamiseks vajalik teine uuring.

Fertiilses eas naised peaksid kogu raviperioodi vältel kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid. Kuna Vegaprat võib põhjustada tugevat kõhulahtisust ja suurendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsuse vähendamise riski, on vaja kasutada täiendavaid barjäärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Pearingluse ja / või üldise nõrkuse ohu tõttu, eriti ravi alguses, tuleb olla ettevaatlik sõidukite ja mehhanismide juhtimisel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vegapratit ei määrata raseduse / imetamise ajal.

Lapsepõlves kasutamine

Alla 18-aastastele patsientidele ei määrata Vegaprat'i.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustusega ja dialüüsi vajavatele patsientidele on Vegaprat vastunäidustatud.

Neeruhaiguse korral tuleb ravi läbi viia ettevaatusega. Raske neerukahjustusega patsiendid (glomerulaarfiltratsiooni kiirus <30 ml / min / 1,73 m ²) peaksid võtma 1 mg üks kord päevas. Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsiendid ei pea annust kohandama.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Raske maksakahjustusega (Child-Pugh klass C) patsiendid peaksid võtma 1 mg üks kord päevas. Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsiendid ei pea Vegaprati annust kohandama.

Ravimite koostoimed

Uuringutulemused kinnitavad prukalopriidi terapeutiliste annuste nõrka võimet mõjutada samaaegselt võetud ravimite metabolismi.

P-glükoproteiini aktiivsed inhibiitorid (sh ketokonasool, verapamiil, kinidiin, tsüklosporiin A) ei oma kliiniliselt olulist mõju prukalopriidile.

Vegaprati samaaegsel kasutamisel suureneb erütromütsiini kontsentratsioon vereplasmas 30%.

QTc-intervalli pikenemist põhjustavate ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik.

Vegaprati aktiivsus võib väheneda, kui seda kombineeritakse atropiinilaadsete ainetega.

Analoogid

Vegaprati analoog on Resolor.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ° C pimedas kohas.

Kõlblikkusaeg on 2 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Arvustused Vegaprati kohta

Arvustused Vegaprati kohta on enamasti positiivsed. Näidake, et ravim on tavaliselt hästi talutav, ravi alguses on peavalude tekkest harva teada. Samuti on ravivahendi eeliseks mõju otse soolemotoorikale. Võrreldes analoogiga on hind hinnanguliselt taskukohane.