Welson

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Viimati modifitseeritud: 2023-12-15 07:39

Welson: kasutusjuhised ja ülevaated

1. Väljalaske vorm ja koostis
2. Farmakoloogilised omadused
3. Näidustused kasutamiseks
4. Vastunäidustused
5. Kasutamismeetod ja annustamine
6. Kõrvaltoimed
7. Üleannustamine
8. Erijuhised
9. Rakendamine raseduse ja imetamise ajal
10. Kasutamine lapsepõlves
11. Neerufunktsiooni kahjustuse korral
12. Maksafunktsiooni rikkumiste eest
13. Kasutamine eakatel
14. Ravimite koostoimed
15. Analoogid
16. Ladustamistingimused
17. Apteekidest väljastamise tingimused
18. Ülevaated
19. Hind apteekides

Ladinakeelne nimi: Velson

ATX-kood: N05CH01

Toimeaine: melatoniin (melatoniin)

Tootja: JSC "Pharmproekt" (Venemaa)

Kirjeldus ja fotouuendus: 25.06.2020

Hinnad apteekides: alates 385 rubla.

Osta

Õhukese polümeerikattega tabletid, Welson

Welson on rahustava ja hüpnootilise toimega adaptogeenne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Toode on valmistatud õhukese polümeerikattega tablettidena: ümmargused kaksikkumerad, kilekest on valge, südamik ristlõikes on valge kuni peaaegu valge, pruuni varjundiga (10 tk. Blisterribas; pappkarbis 3, 6 või 9 pakendid ja Welsoni kasutusjuhised).

1 tablett sisaldab:

toimeaine: melatoniin - 3 mg;
lisakomponendid: mikrokristalne tselluloos, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, kroskarmelloosnaatrium, povidoon K-25, kaltsiumstearaat, talk, kolloidne ränidioksiid;
kilekest: valge opadrüül (03A280002) [mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), makrogool (polüetüleenglükool), titaandioksiid].

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Welsoni toimeaine on käbinääre (käbinääre) toodetud hormooni sünteetiline analoog. Tavaliselt allub melatoniini tootmine käbinäärmes teatud ööpäevarütmile. Selle aine sekretsioon on sünkroniseeritud päeva / öö tsükliga, selle kontsentratsioon plasmas jõuab maksimaalselt öösel ja minimaalselt päeval. Valguse puudumine fikseeritakse silma võrkkesta abil, sealt siseneb signaal retinohüpotalamaalse raja kaudu suprachiasmaatilisse tuuma ja seejärel emakakaela ülemisse ganglioni (emakakaela ganglion). Selle sõlme neuronitest lahkuvate sümpaatiliste närvikiudude lõppudest vabaneb norepinefriin käbinäärme parenhüümi, mis aktiveerib melatoniini sünteesi. Viimase sekretsiooni pärsib valgus.

Melatoniini tootmise nõrgenemine ja ööpäevarütmide häired võivad ilmneda, kui mõjutatakse selle hormooni sekretsiooni mõnda lüli.

Järgmised tingimused võivad põhjustada melatoniini tootmise vähenemist:

desünkroonia (une-ärkveloleku tsükli häire), mis tuleneb endogeensete (une hilinemise / edasiliikuvate sündroomide) ja eksogeensete (unehäired ajavööndite muutumisel, vahetustega töögraafik) mõjude mõjul;
suurenenud kokkupuude öösel kunstlike valgusallikatega (eriti sinise spektriga), nagu nutitelefon, arvuti, teleriekraanid;
naiste perimenopaus ja postmenopaus;
eakas vanus;
bensodiasepiinide, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (NSAID), β-blokaatorite võtmine;
alkoholi tarbimine ja aktiivne suitsetamine.

Welson soodustab ööpäevarütmide normaliseerumist, demonstreerib adaptogeenset, hüpnootilist ja rahustavat toimet. Suurendab serotoniini ja gamma-aminovõihappe (GABA) kontsentratsiooni hüpotalamuses ja ajus, reguleerib ensüümi püridoksaalkinaasi aktiivsust, mis osaleb GABA, serotoniini ja dopamiini tootmisel. Hormoon vastutab une-ärkveloleku tsükli, ööpäevaste kehatemperatuuri muutuste ja kehalise aktiivsuse eest; aitab parandada aju intellektuaalseid ja mnestilisi funktsioone ning emotsionaalset ja isiklikku sfääri.

Welson viib öise une normaliseerumiseni ja soodustab bioloogilise rütmi teket. Melatoniin kiirendab uinumist, vähendab öiste ärkamiste arvu ja parandab une kvaliteeti. Pärast hommikust ärkamist ei põhjusta ravim letargiat, väsimust ja jõu kaotust. Vähendab stressireaktsioonide taset, reguleerib neuroendokriinsüsteemi funktsioone. Ilmaolude suhtes tundlike patsientide jaoks aitab tööriist ilmastikutingimuste muutustega kohaneda.

Melatoniini võtmine ei põhjusta sõltuvust ja sõltuvust.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub melatoniin intensiivselt seedetraktist (GIT). Toimeaine kineetika annusevahemikus 2 kuni 8 mg on lineaarne. Melatoniini suukaudsel manustamisel annuses 3 mg süljes ja vereplasmas registreeritakse maksimaalne kontsentratsioon (C _max) vastavalt 60 ja 20 minuti pärast. Vereseerumi C _max saavutamise periood (T _Cmax) on keskmiselt 60 minutit (intervall 20–90 minutit). Pärast melatoniini kasutamist annuses 3–6 mg on seerumi C _max tavaliselt 10 korda suurem kui öise seerumi endogeense melatoniini sisaldus. Selle imendumine aeglustub samaaegse toidu tarbimisega.

Pärast suukaudset manustamist varieerub melatoniini biosaadavus vahemikus 9 kuni 33% ja on ligikaudu võrdne 15% -ga.

Toimeaine seos plasmavalkudega on in vitro uuringutes 60%. Melatoniin peamiselt seondub α ₁ -hape glükoproteiin, albumiin, kõrge tihedusega lipoproteiinide (HDL). Welson jaotub süljes intensiivselt ja tungib läbi vere-aju barjääri, tuvastatakse platsentas. Jaotuse maht (V _d) on umbes 35 liitrit, ravimi tase tserebrospinaalvedelikus on 2,5 korda madalam kui plasmas.

Melatoniini metaboolne muundumine toimub peamiselt maksas võimaliku osalusega, vastavalt eksperimentaalsete uuringute tulemustele, tsütokroom P450 isoensüümid CYP1A1 ja CYP1A2, samuti CYP2C19 Pärast allaneelamist toimib toimeaine esmase maksa kaudu liikumise ajal olulises muundumises, kus see hüdroksüülitakse ja konjugeeritakse glükuroniidi ja sulfaadiga, moodustades 6-sulfatoksümelatoniini peamise metaboliidi, mis ei ole aktiivne. Presüsteemse ainevahetuse aste on üsna kõrge - kuni 85%.

Melatoniin eritub kehast neerude kaudu - umbes 90% eritub uriiniga 6-hüdroksümelatoniini glükuroon- ja sulfaatkonjugaatidena ning ligikaudu 2–10% eritub muutumatul kujul. Keskmine poolväärtusaeg (T _1/2) on 45 minutit.

Welsoni farmakokineetilisi parameetreid mõjutavad vanus, suitsetamine, kofeiini tarbimine ja suukaudsete kontratseptiivide kasutamine. Kriitilises seisundis on imendumise kiirenemine ja ravimi kõrvaldamise rikkumine.

Näidustused kasutamiseks

Welsonit soovitatakse kasutada unehäirete korral, sealhulgas une-ärkveloleku rütmihäirete, sealhulgas desünkroonia korral.

Vastunäidustused

Absoluutne:

raske neerupuudulikkus;
autoimmuunhaigused;
maksapuudulikkus;
vanus kuni 18 aastat;
rasedus ja imetamine;
ülitundlikkus mõne Welsoni koostisosa suhtes.

Kuna mõju melatoniini farmakokineetikale kerge ja mõõduka neerupuudulikkuse korral ei ole uuritud, on selle patoloogiaga patsientidel vaja seda patoloogiat kasutada ettevaatusega.

Welson, kasutusjuhised: meetod ja annus

Welsoni tabletid võetakse suu kaudu. Neid tuleks võtta koos piisava koguse vedelikuga.

Soovitatav annustamisskeem:

unehäired, desünkroonia: üks kord päevas annuses 3 mg (1 tablett) 30-40 minutit enne magamaminekut;
ajavööndite muutus adaptogeense toimeainena: 1 päev enne kavandatud lendu ja seejärel 2-5 päeva, 3 mg (1 tablett) 30-40 minutit enne magamaminekut.

Welsoni maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 6 mg.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedus süsteemsete elundiklasside kaupa [skaala: (≥ 1/10) - väga sageli, (≥ 1/100 kuni <1/10) - sageli, (≥ 1/1000 kuni <1/100) - harva (≥ 1/10 000 kuni <1/1000) - harva, (<1/10 000, sh üksikud sõnumid) - äärmiselt harva; sagedust ei saa arvutada olemasolevate andmete põhjal - teadmata sagedusega]:

lümfisüsteem ja veri: harva - trombotsütopeenia, leukopeenia;
immuunsüsteem: teadmata sagedusega - ülitundlikkusreaktsioonid;
parasiitilised ja nakkuslikud kahjustused: harva - herpes zoster;
närvisüsteem: harva - unisus, letargia, psühhomotoorne hüperaktiivsus, peavalu, migreen, pearinglus; harva - halb unekvaliteet, keskendumis- ja / või mäluhäired, paresteesia, rahutute jalgade sündroom, minestamine, deliirium;
kardiovaskulaarne süsteem: harva - arteriaalne hüpertensioon; harva - kuumahood, südamepekslemine, koormav stenokardia;
kuulmisorgan, labürindi häired: harva - vertiigo, positsiooniline vertiigo;
nägemisorgan: harva - suurenenud pisaravool, hägune nägemine, nägemisteravuse langus;
vaimsed häired: harva - ärevus, unetus, ärrituvus, närvilisus, ebatavalised unenäod, ärevus, õudusunenäod; harva - varahommikune ärkamine, meeleolu muutused, pisaravoolus, erutus, agressiivsus, stressi sümptomid, meeleolu halvenemine, desorientatsioon, suurenenud libiido, depressioon;
ainevahetus: harva - hüpokaleemia, hüponatreemia, hüpertriglütserideemia;
seedetrakt: harva - iiveldus, suukuivus, düspepsia, haavandiline stomatiit, kõhuvalu, sealhulgas valu ülakõhus; harva - sülje hüperekretsioon, puhitus, halb hingeõhk, oksendamine, ebamugavustunne kõhus, seedetrakti häired / häired, suurenenud peristaltika, mao düskineesia, haavandiline glossiit, gastriit, bulloosne stomatiit, gastroösofageaalne haigus;
maksa ja sapiteede süsteem: harva - hüperbilirubineemia;
kuseteede süsteem: harva - proteinuuria, glükosuuria; harva - hematuria, polüuuria, noktuuria;
lihas-skeleti süsteem ja sidekude: harva - jäsemete valu; harva - öökrambid, lihasspasmid, kaelavalu, artriit;
suguelundid ja piimanäärmed: harva - menopausi sümptomid; harva - prostatiit, priapism; tundmatu sagedusega - galaktorröa;
nahk ja nahaalune rasv: harva - öine higistamine, naha kuivus, lööve, dermatiit, sügelus (ka üldine); harva - erüteem, küünte kahjustused, käte dermatiit, sügelev lööve, ekseem, generaliseerunud lööve, psoriaas; tundmatu sagedusega - keele ja / või suu limaskesta turse, Quincke ödeem;
üldised häired: harva - valulikud aistingud rinnus, asteenia; harva - väsimus, janu, valu;
laboratoorsed tulemused: harva - suurenenud kehakaal, ebanormaalsed maksafunktsiooni näitajad; harva - elektrolüütide taseme muutus veres, maksa transaminaaside aktiivsuse tõus, kõrvalekalle normist laboratoorsete uuringute tulemustes.

Üleannustamine

Avaldatud andmete kohaselt ei põhjustanud ravimi võtmine päevases annuses, mis ületas 300 mg, kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid. Welsoni mitme nädala jooksul annuste 3000–6600 mg kasutamisel registreeriti sellised häired nagu hüperemia, kõhulahtisus, kõhukrambid, skotoom ja peavalu.

Teadvusekaotust täheldati Welsoni võtmisel annustes kuni 1000 mg. Melatoniini üleannustamine võib põhjustada unisust. Selles seisundis on soovitatav maoloputus, aktiivsöe tarbimine, sümptomaatiline ravi.

Eeldatavasti ei ületa melatoniini kliirens pärast suukaudset manustamist 12 tundi.

erijuhised

Pärast tablettide võtmist peate hoiduma ereda valguse eest, kuna viimane võib nõrgendada ravi efektiivsust.

Welsoni kasutamine autoimmuunhaigustega inimestele ei ole soovitatav, kuna puuduvad kliinilised andmed unehäirete ravi kohta melatoniiniga selles patsientide kategoorias.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Adaptogeenne ravim põhjustab unisust, seetõttu tuleb manustamisperioodil hoiduda sõidukite juhtimisest ja muude potentsiaalselt ohtlike ja keeruliste mehhanismide käitamisest.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedate ja imetavate naiste raviks ei saa Welsoni tablette kasutada.

Rasedust planeerivad patsiendid peavad meeles pidama, et ravimil on nõrk rasestumisvastane toime.

Lapsepõlves kasutamine

Welson on vastunäidustatud alla 18-aastastele, kuna puuduvad andmed selle efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel ja noorukitel.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei põhjusta melatoniini pikaajaline kasutamine selle akumuleerumist, mis on kooskõlas lühikese T _1/2 sisaldusega inimestel. Raske neerupuudulikkusega patsientidel on ravimravi vastunäidustatud; kerge kuni mõõduka kraadi korral tuleb Welsoni võtta ettevaatusega.

Maksafunktsiooni rikkumiste korral

Tulenevalt asjaolust, et Welsoni metabolism toimub peamiselt maksas, tõuseb selle funktsiooni rikkumise korral endogeense melatoniini tase. Päeval suureneb maksatsirroosiga patsientidel ravimi kontsentratsioon märkimisväärselt.

Maksakahjustusega patsientidel on ravi ravimiga vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel

Eakatel patsientidel võib melatoniini imendumise kiirust vähendada 50% võrra, samuti aeglustub selle biotransformatsioon. Eakate inimeste Welsoni erinevate annuste kasutamisel registreeriti suuremad _Cmax väärtused ja kontsentratsiooni-aja kõvera aluse (AUC) väärtused, mis viitavad ainevahetuse vähenemisele selles vanuserühmas. Seetõttu saavad eakad patsiendid ravimit võtta 1–1,5 tundi enne magamaminekut.

Ravimite koostoimed

Melatoniin kontsentratsioonides, mis ületab oluliselt terapeutilisi kontsentratsioone, indutseerib in vitro CYP3A isoensüümi. Selle nähtuse kliinilist tähtsust pole täpselt kindlaks tehtud. Induktsiooni tunnuste ilmnemisel võib osutuda vajalikuks vähendada samaaegselt saadud vahendite annuseid.

Koostoimereaktsioonid on võimalikud melatoniini koosmanustamisel järgmiste ravimitega (kombinatsioonid vajavad erilist hoolt)

tsimetidiin (CYP2D isoensüümide inhibiitor): suurendab melatoniini plasmasisaldust veres;
5- ja 8-metoksüpsoraleen: melatoniini kontsentratsioon veres suureneb selle ainevahetuse pärssimise tagajärjel;
isoensüümi CYPA2 inhibiitorid, sealhulgas kinoloonid: suurenenud kokkupuude melatoniiniga;
östrogeeni sisaldavad ravimid: melatoniini plasmakontsentratsioon suureneb metaboolse protsessi pärssimise tõttu CYP1A1 ja CYP1A2 isoensüümide osalusel;
rifampitsiin, karbamasepiin ja teised CYP1A2 isoensüümi indutseerijad: Welsoni plasmatase väheneb;
fluvoksamiin: melatoniini sisaldus veres suureneb märkimisväärselt (AUC ja C _max väärtus suurenevad vastavalt 17 ja 12 korda), kuna selle biotransformatsioon pärsib isoensüüme CYP1A2 ja CYP2C19; soovite seda kombinatsiooni vältida;
nikotiin: melatoniini kontsentratsiooni vähenemine suitsetajatel on võimalik isoensüümi CYP1A2 induktsiooni tagajärjel;
etanool: Welsoni efektiivsus on nõrgenenud;
imipramiin + tioridasiin: rahutunne võib suureneda, võib registreerida raskusi mõnede ülesannete täitmisel võrreldes imipramiini monoteraapiaga, samuti pea hägususe tunde suurenemise oht, võrreldes ainult tioridasiini kasutamisega;
zolpideem, zaleploon, zopikloon ja muud bensodiasepiini ja mitte-bensodiasepiini uinutid: nende ainete sedatiivne toime on tugevnenud; kombineeritud kasutamine võib põhjustada zolpideemi monoteraapiaga progresseeruvat mälu, tähelepanu ja koordinatsiooni halvenemist.

On palju publikatsioone järgmiste ravimite mõju kohta endogeense melatoniini sekretsioonile: antidepressandid, opioid- ja adrenergiliste retseptorite agonistid / antagonistid, bensodiasepiinid, prostaglandiini inhibiitorid, trüptofaan, etanool. Nende ravimite vastastikust mõju melatoniini dünaamikale ja kineetikale ei ole uuritud.

Analoogid

Welsoni analoogideks on Melatonin Evalar, Melarena, Circadin, Meladapt, Melarithm, Melatonin-SZ, Sonnovan, Kakspal Neo, Melaxen jne.

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb säästa valguse eest kaitstud kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 ° C.

Kõlblikkusaeg on 4 aastat.

Apteekidest väljastamise tingimused

Saadaval ilma retseptita.

Arvustused Welsoni kohta

Spetsialiseeritud saitidel olevad ülevaated Welsoni kohta on enamasti positiivsed. Patsiendid märgivad, et ravim soodustab kiiremat uinumist, lõdvestab, rahustab ja tagab kiiresti täieliku tervisliku une. See ei põhjusta hommikust loidust, väsimust ja nõrkust. Welson on ka ennast reaktiivjälgi korral adaptogeenina tõestanud.

Mõnikord kurdetakse Welsoni üsna kõrge hinna üle, kuid samal ajal piisab ühest pakendist koosnevatest tablettidest pika aja vältel ja neil on pikk säilivusaeg. Puudused hõlmavad suurt hulka võimalikke soovimatuid mõjusid, paljud näitavad ravimi sagedast puudumist apteekides.